Metoprolol

Active материал: Metoprolol
Когато ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-адреноблокер
Когато CSF: 01.01.01.02
Производител: Хемофарм A.d. (Сърбия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, покрити с филм черупка възрозов, кръгъл, лещовиден, с валиум от едната страна.

[Пръстен] Силициев диоксид, безводен, микрокристална целулоза, натриева карбоксиметил (Тип А), магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: gipromelloza, полисорбат 80, талк, Титанов диоксид (E171), оцветител кармин (Понсо 4R).

14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани бяло до жълтеникаво-бяло, кръгъл, лещовиден, с валиум от едната страна.

[Пръстен] Силициев диоксид, безводен, микрокристална целулоза, натриева карбоксиметил (Тип А), магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: gipromelloza, полисорбат 80, талк, Титанов диоксид (E171).

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

ОПИСАНИЕ НА АКТИВНИ ВЕЩЕСТВА

Фармакологично действие

Кардиоселективно бета₁-блокер без вътрешна симпатикомиметична активност. Той има хипотензивен, Антиангинозният и антиаритмичен ефект. Намалява автоматичност на синусовия възел, намаляване на сърдечната честота, забавя AV-проводимостта, намалява свиването на миокарда и възбудимост, Той намалява сърдечния дебит, намаляване кислородни нужди на миокарда. Той потиска стимулиращия ефект на катехоламините върху сърцето с физическото и психо-емоционален стрес.

Предизвиква хипотоничен ефект, които се стабилизира до края на прилагането на курса втора седмица. Когато ангина метопролол намалява честотата и тежестта на пристъпите. Тя нормализира сърдечния ритъм по време на суправентрикуларна тахикардия и предсърдно мъждене. Инфаркт на миокарда зона помага лимит миокардна исхемия и намалява риска от фатални аритмии, Той намалява риска от повторна поява на инфаркт на миокарда. Когато се използва в средни терапевтични дози е по-слабо изразен ефект върху гладката мускулатура на бронхите и периферни артерии, от неселективни бета-блокери.

Фармакокинетика

След перорално метопролол бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, ° С_макс на активното вещество в плазмата се постига чрез 1-2 не. Интензивно метаболизира в черния дроб до неактивни метаболити.

т_1/2 метопролол плазмата е 3-4 ч и по време на курса на лечение не се променя. Още 95% от дозата се отделя през бъбреците, само един 3% – в непроменена форма.

Свидетелство

Артериалната хипертония, профилактика на пристъпи на стенокардия, нарушения на сърдечния ритъм (тахикардия, аритмия), вторична профилактика след инфаркт на миокарда, хиперкинетично сърдечна синдром (вкл. хипертиреоидизъм, NCD). Профилактика на мигренозните пристъпи.

Режим на дозиране

Дозата за поглъщане е средно 100 мг / ден 1-2 допускане. Ако е необходимо, дневната доза се повишава постепенно до 200 мг. За включване / в единична доза – 2-5 мг; при липса на ефект на повторно въвеждане е възможно чрез 5 м.

Максималната доза: когато се прилага дневна доза – 400 мг, в / в единична доза – 15-20 мг.

Страничен ефект

Сърдечно-съдова система: възможна брадикардия, хипотония, Смущения AV-проводни, симптоми на сърдечна недостатъчност.

От храносмилателната система: Възможно ксеростомия ранна терапия, гадене, повръщане, диария, запек; в някои случаи – нарушена чернодробна функция.

От централната и периферната нервна система: в началото на възможно слабост терапия, fatiguability, виене на свят, главоболие, мускулни крампи, усещане за студ и парестезии в крайниците; може да бъде намалена секреция на течност разкъсване, конюктивит, ринит, депресия, нарушения на съня, кошмари.

От хематопоетичната система: в някои случаи – тромбоцитопения.

От страна на ендокринната система: хипогликемично състояние при пациент с диабет.

Дихателната система: при предразположени пациенти може да предизвика симптоми на бронхиална обструкция.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.

Противопоказания

AV-блокада II и III степен, синоатриална блокада, брадикардия (HR-малко 50 удара / мин), SSS, хипотония, хронична сърдечна недостатъчност етап II B-III, остра сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, метаболитна ацидоза, изразено от периферни циркулаторни нарушения, Свръхчувствителност към метопролол.

Бременност и кърмене

Бременността може само, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода. Метопролол преминава плацентарната бариера. Във връзка с възможното развитие на новородено брадикардия, хипотония, хипогликемия и дихателната метопролол арест е необходимо, за да отмените 48-72 часа преди планираната дата на доставка. След раждането, е необходимо да се осигури стриктно мониториране на новороденото за 48-72 не.

Metoprolol в малки количества преминава в кърмата. Употреба по време на кърмене не се препоръчва.

Внимание

За да използвате повишено внимание при пациенти с хронична обструктивна болест на дихателните пътища, диабет (особено в лабилен време), Болест на Рейно и облитериращ периферно артериално заболяване, феохромоцитом (Той се използва в комбинация с алфа-блокери), тежко увреждане на бъбречната и чернодробната функция.

По време на лечението с метопролол може да намали производството на сълзотворен течност, че има стойност за пациенти, използване на контактни лещи.

Края на един дълъг курс на лечение с метопролол трябва да става постепенно (за поне 10 дни) под наблюдението на лекар.

Не се препоръчва едновременно приложение с МАО-инхибитори метопролол.

При комбинирана терапия с клонидин трябва да получи последната спирка в рамките на няколко дни след спиране на метопролол, в избежание гипертонического криза. Докато използването на хипогликемични средства изискват корекция на режим на дозиране.

Няколко дни преди анестезията трябва да спрете приема на метопролол, или вдигнете агент за анестезия с минимални негативни инотропни ефекти.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Пациентите, дейността на които изисква повече внимание, прилагането на метопролол извънболнична трябва да бъдат адресирани само след оценка на индивидуалния отговор на пациента.

Лекарствени взаимодействия

На едновременно прилагане с антихипертензивни средства, Диуретиците, антиаритмични, нитрати, съществува риск от тежка артериална хипотония, ʙradikardii, AV-блокада.

В заявление с барбитурати ускори метаболизма на метопролол, което намалява неговата ефективност.

Докато използването на хипогликемични средства може да увеличи действието на хипогликемични средства.

Докато употребата на НСПВС може да намали хипотензивния ефект на метопролол.

Докато използването на опиоиди е синергичен ефект cardiodepressivny.

Докато използването на мускулни релаксанти периферни може да увеличи невромускулна блокада.

В едно приложение със средства за инхалационна анестезия повишава риска от депресия на миокардна функция и развитие на артериална хипотензия.

В заявление с орални контрацептиви, gidralazinom, ранитидин, циметидин повишава концентрацията на метопролол в кръвната плазма.

Докато използването на амиодарон е възможно хипотония, брадикардия, камерно мъждене, asistolija.

В заявление с верапамил увеличава C_макс в плазмата и AUC метопролол. Минута и намален обем инсулт, пулс, хипотония. Може развитието на сърдечна недостатъчност, диспнея и блокадата на синусовия възел.

За включване / при въвеждането на верапамил при пациенти, приемащи метопролол има заплаха от спиране на сърдечната дейност.

В заявлението може да се увеличи брадикардия, причинени от гликозиди.

Докато използването на декстропропоксифен повишена бионаличност на метопролол.

Докато използването на диазепам може да намали клирънса и да увеличи AUC на диазепам, които биха могли да увеличат своите ефекти, като по този начин намаляване на реакциите на психомоторните.

Докато използването на дилтиазем повишава концентрацията на метопролол в плазмата чрез инхибиране на метаболизма под влиянието на дилтиазем. Добавка подтискащ ефект върху дейността на сърцето, поради забавяне на пулса чрез AV възел, причинени от дилтиазем. Съществува риск от тежка брадикардия, значително намаляване на инсулт и минути обем.

Докато използването на лидокаин може да наруши екскреция на лидокаин.

В заявление с mibefradilom пациенти с ниска активност на CYP2D6 изоензим може да увеличи концентрацията на метопролол в плазмата и увеличен риск от токсични ефекти.

Докато използването на норепинефрин, епинефрин, други адренергични- и симпатикомиметици (вкл. под формата на капки за очи или като част от антитусиви) може да има известно повишаване на кръвното налягане.

Докато използването на пропафенон увеличава концентрацията на метопролол в плазмата и се развива токсичен ефект. Смята се,, че инхибира метаболизма на пропафенон в черния дроб метопролол, намаляване на неговия клирънс, както и повишаване на серумните концентрации.

В заявление с резерпин, гуанфацин, метилдопа, Клонидин може да се развие тежка брадикардия.

Докато използването на рифампицин намалява концентрацията на Метопролол в кръвната плазма.

Metoprolol може да доведе до леко понижаване на клирънса на теофилин при пушачите.

Флуоксетин инхибира изоензима CYP2D6, Това води до инхибиране на метаболизма на метопролол и натрупване, които могат да увеличат кардиодепресивен действие и да причини брадикардия. За всички случаи на летаргия.

Флуоксетин и неговите метаболити се характеризират главно с дълъг T_1/2, така вероятността от лекарствени взаимодействия се запазва дори и след няколко дни след спиране на флуоксетин.

Съобщава се за намаляване на клирънса на метопролол от тялото, докато използването на ципрофлоксацин.

Докато използването на ерготамин може да увеличи периферни циркулаторни нарушения.

Докато използването на естроген е намален антихипертензивен ефект на метопролол.

С едновременното използване на метопролол се увеличава концентрацията на етанол в кръвта и удължава неговото елиминиране.