МАКСИТОПИР

Active материал: Топирамат
Когато ATH: N03AX11
CCF: Антиконвулсанти
МКБ-10 кодове (свидетелство): G40
Когато CSF: 02.05.11
Производител: Actavis HF. (Исландия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, Филмирани бял, кръгъл, лещовиден, с надпис “V1” от една страна,.

Помощни вещества: манитол, прежелатинирано нишесте, микрокристална целулоза, натриева кроскармелоза, колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат, оцветител Opadry II White 85F18422 (поливинилов алкохол, Титанов диоксид, макрогол 3350, талк).

10 PC. – ленти (1) – опаковки картон.
10 PC. – Пластмасови контейнери (1) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани светложълто, кръгъл, лещовиден, с надпис “V3” от една страна,.

Помощни вещества: манитол, прежелатинирано нишесте, микрокристална целулоза, натриева кроскармелоза, колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат, оцветител Opadry II 85G32312 жълто (поливинилов алкохол, талк, Титанов диоксид, макрогол 3350, соев лецитин (E322), жълт железен оксид (E172)).

10 PC. – ленти (1) – опаковки картон.
10 PC. – Пластмасови контейнери (1) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани жълт цвят, кръгъл, лещовиден, с надпис “V4” от една страна,.

Помощни вещества: манитол, прежелатинирано нишесте, микрокристална целулоза, натриева кроскармелоза, колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат, оцветител Opadry II 85G32313 жълто (поливинилов алкохол, талк, Титанов диоксид, макрогол 3350, жълт железен оксид (E172), соев лецитин (E322)).

10 PC. – ленти (1) – опаковки картон.
10 PC. – Пластмасови контейнери (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

The антиепилептично лекарство, Тя се отнася към класа на сулфат-заместен монозахариди.

Дали натриеви канали и потиска появата на потенциали на действие на фона на продължителна деполяризация на мембраната на неврона. Тя повишава активността на гама-аминомаслена киселина (GABA) срещу определени GABA-рецепторни подтипове, предотвратява активирането на каинат каинат подтип чувствителност / АМРА (алфа-амино-3-хидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионова киселина)-рецепторите, с глутамат, Това не оказва влияние върху активността на N-метил-D-аспартат NMDA-рецепторен подтип. Тези ефекти са зависимо от дозата лекарство.

Освен това, топирамат инхибира някои изоензими на карбоанхидразата дейност. По думите на фармакологичния ефект на топирамат значително отстъпва инхибитор на карбоанхидразата ацетазоламид, Следователно, ефектът на топирамат не е основен компонент на неговата антиепилептична активност.

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално приложение Топирамат се резорбира бързо и в стомашно-чревния тракт. Бионаличност е около 80%. Приемът на храна няма клинично значим ефект върху бионаличността на лекарството.

След еднократна перорална доза от фармакокинетиката на топирамат е линейна, плазмен клирънс остава постоянна, и AUC при доза варираща от 100 мг 400 мг увеличава пропорционално с дозата.

След многократно перорално приложение 100 мг 2 пъти / ден С_макс осреднено 6.76 мкг / мл.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е 13-17%.

След еднократна перорална доза от 1200 Средна мг V_д е 0.55-0.8 л / кг. Стойност V The_д Това зависи от пола. Жените съставляват около стойности 50% от величин, наблюдава при мъже, което е свързано с по-високи нива на телесните мазнини жени.

Предполага се излъчва в кърмата.

При пациенти с нормална бъбречна функция за постигане на равновесие може да се изисква от 4 към 8 дни.

Метаболизъм

Метабо за 20% топирамата.

Плазма, човешка урина и фекалии бяха изолирани и идентифицирани 6 почти неактивни метаболити.

Дедукция

Непроменен топирамат и неговите метаболити се екскретират основно през бъбреците. Плазменият клирънс на лекарството е 20-30 мл / мин.

След многократно прилагане на лекарството в 50 мг 100 мг 2 пъти / ден средно T_1/2 изработен 21 не.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Пациентите, получаване на съпътстващите антиепилептични лекарства, ензими, които индуцират, участва в метаболизма на лекарства, метаболизма на топирамат се повишава до 50%.

При пациенти с нарушена бъбречна функция (CC-малко от 60 мл / мин) бъбречна и плазмен клирънс на топирамат е намален, при пациенти с терминална бъбречна недостатъчност намалява плазмения клирънс на топирамат.

Пациенти в напреднала възраст, без бъбречна дисфункция плазмен клирънс на топирамат е непроменена.

При пациенти с умерено и тежко чернодробно увреждане плазменият клирънс намалява.

Деца, както и при възрастни, Фармакокинетиката е линейна. Клирънсът на топирамат не зависи от дозата, a C_SS плазмените увеличава пропорционално на дозата увеличение. Трябва да се вземе под внимание, че децата повишен клирънс на топирамат, и T_1/2 по-къс. Следователно, по време на приема на лекарството в същата доза на килограм телесно тегло на топирамат концентрация в кръвната плазма може да бъде по-ниска в сравнение с деца възрастни. Деца, както при възрастни, антиепилептични лекарства, индуциране на чернодробните ензими, доведе до намаляване на C_SS плазмен топирамат.

Топирамат ефективно се показва чрез хемодиализа.

Свидетелство

Монотерапия:

- Епилепсия при възрастни и деца над 3 години (включително пациенти с новодиагностицирана епилепсия).

Адювантна терапия:

- Частична или генерализирани тонично-клонични пристъпи при възрастни и деца над 3 години (липсата на ефективност на антиепилептично лекарство (PEP) Първият избор);

- Атаките срещу фона на синдрома на Lennox-Gastaut при възрастни и деца над 3 години.

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата, независимо от хранене. Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат.

За оптимален контрол на гърчове се препоръчва да се започне лечение с дозиране при ниски дози с последващо увеличение на ефективната доза.

При използване Maksitopira^® на комбинирана терапия аз н Възрастен минималната ефективна доза е 200 мг / ден. Средната дневна доза е 200-400 мг (аз н 2 допускане). Максималната дневна доза 1600 мг. Препоръчайте да се започне лечение с доза от 25-50 мг 1 време / ден през нощта за 1 на седмицата. Следващата доза трябва да се увеличи до 25-50 мг / ден за 1-2 седмици преди избор на ефективни дози; кратността на рецепция – 2 пъти / ден. Ако е необходимо, този режим на дозата се увеличава с по-малък размер, или с големи интервали. Доза и дозирането честота се избира в зависимост от клиничния ефект.

При използване Maksitopira^® на комбинирана терапия аз н по-големи деца 3 години Препоръчителната дневна доза е 5-9 мг / кг, взето в 2 допускане. Титруване старт с 25 мг 1 време / ден (за през нощта) по време на 1 на седмицата. След това, дозата се увеличава с 1-3 мг / кг / ден за 1-2 седмици, с многообразието на рецепция 2 пъти / ден, за постигане на оптимален клиничен ефект.

По време на монотерапия възрастен, включително пациенти в старческа възраст с нормална бъбречна функция, ранно лечение Maksitopir^® назначат 25 мг 1 време / ден през нощта за 1 на седмицата. След това, дозата се увеличава с 25-50 мг / ден в продължение на 1-2 седмици, кратността на рецепция – 2 пъти / ден. В непоносимост на такива схеми да увеличи дозата до по-ниска стойност или с големи интервали. Доза и дозирането честота се избира в зависимост от клиничния ефект. Препоръчителната начална доза при монотерапия с топирамат при възрастни с новодиагностицирана епилепсия е 100 мг / ден, максималната дневна доза – 500 мг.

При монотерапия по-големи деца 3 години през първата седмица на лечение топирамат се предписва в доза 0.5-1 мг / кг телесно тегло 1 време / ден през нощта. След това, дозата се увеличава с 0.5-1 мг / кг / ден за 1-2 седмици, дневната доза е разделена на 2 допускане. Ако такъв режим на непоносимост доза може да бъде увеличена с по-малък размер, или с големи интервали. Размерът на дозата и честотата на дозиране за определено от клиничната ефикасност на лечението. Препоръчителната доза гама от монотерапия с топирамат при деца над 3 S е 3-6 мг / кг / ден. При новодиагностициран парциални припадъци дозата може да бъде до 500 мг / ден.

В дните на Хемодиализа топирамат трябва да се прилага допълнителна доза, равна на половината от дневната доза, аз н 2 допускане (преди и след лечението). Изключване на лекарството трябва да бъде постепенно (На 100 mg/седмица), да се минимизира възможността от увеличаване на честотата на пристъпите.

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: hypererethism, виене на свят, главоболие, словото и визия, психомоторно забавяне, атаксия, чувство на умора, нарушена концентрация, объркване, парестезии, сънливост, aphronia, диплопия, nistagmo, анорексия, депресия, дисгеузия, възбуждане, когнитивно аномалия, емоционална лабилност, апатия, психотични симптоми, агресивно поведение, суицидни мисли или опити; допълнителни деца – личностни разстройства, повишено слюноотделяне, хиперкинезия, халюцинации.

От храносмилателната система: симптоми на диспепсия, гадене, стомашни болки, диария, xerochilia; рядко – повишаване на чернодробните трансаминази, хепатит, чернодробна недостатъчност.

От страна на органа на зрението: може да се развие синдрома, характеризиращ късогледство придружени от повишено вътреочно налягане с рязък спад в зрителната острота и болка в окото; наблюдавания късогледство, намаляване на дълбочината на предната камера на окото, зачервяване на лигавицата на окото, повишено вътреочно налягане, midriaz. Възможен механизъм на този синдром е да се увеличи излив supratsiliarnogo, което води до изместване напред на лещата и ириса, и като резултат да се развие вторична глаукома със затворен ъгъл.

Дерматологични реакции: еритема мултиформе, пенфигус, Синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза.

Друг: отслабване, левкопения, нефролитиаза, oligogidroz (предимно при деца), метаболитна ацидоза.

Противопоказания

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Деца на възраст до 3 години;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост Тя трябва да се използва при пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност, nefrourolitiaze (вкл. в миналото или фамилна анамнеза за), когато хиперкалциурия.

Бременност и кърмене

Използване на лекарството по време на бременност и кърмене е противопоказано.

Пациенти в репродуктивна възраст в периода на прилагане Maksitopira^® Вие трябва да използвате надеждни методи за контрацепция.

Внимание

Изключване Maksitopir^® трябва постепенно, да се минимизира възможността от увеличаване на честотата на пристъпите.

Пациенти с умерено до тежко увредена бъбречна функция, изразена може да се наложи 10-15 дни, за да достигнат до равновесна концентрация в кръвната плазма, за разлика 4-8 дни при пациентите с нормална бъбречна функция. Както всички пациенти, постепенно увеличаване на дозата трябва да се прилага в съответствие с клиничните резултати (като контрола на припадъци, честотата на нежеланите лекарствени реакции), като се има предвид, че пациенти с умерено или тежко бъбречно увреждане може да изискват по-дълго време, за да достигне равновесно състояние след всяко увеличение на дозата.

При използване Maksitopira^® пациенти, предразположен към нефролитиаза, Това може да повиши риска от камъни в бъбреците и появата на симптоми, свързани, като бъбречна колика, болка в страната и в областта на бъбреците. Препоръчително е адекватна хидратация, за да се намали риска от камъни в бъбреците.

Пациенти с чернодробно увреждане топирамат трябва да се използват с повишено внимание, тъй като на възможно намаление на клирънса на лекарството.

В случай на синдром, включително късогледство, свързана с закритоъгълна глаукома, трябва да бъдат премахнати Maksitopir^® толкова бързо, лекар смята, че е клинично възможно и да се предприемат действия, насочени към понижаване на вътреочното налягане.

При използване Maksitopira^® може Хиперхлоремична, не са свързани с дефицит на аниони, метаболитна ацидоза (напр, намаляване на концентрацията на бикарбонат в плазмата под нормалното ниво в отсъствие на респираторна алкалоза). Това намаляване на концентрацията на серумния бикарбонат е следствие на инхибиращия ефект на топирамат върху бъбречната карбоанхидраза. Относно, при лечението на топирамат за периодично определяне на концентрацията на бикарбонат в кръвния серум.

Ако прием Maksitopira^® телесно тегло на пациента е намалена, препоръчително е да се разгледа възможността за назначаване на допълнителна мощност.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

По време на лечението, пациентът трябва да се въздържат от шофиране и работа, изискват повишено внимание, и психомоторните реакции на скоростта.

Свръх доза

Симптоми: гърчове, увреждане на съзнанието до кома, понижаване на кръвното налягане, тежка метаболитна ацидоза, увеличава тежестта на страничните ефекти.

Лечение: стомашна промивка, симптоматична терапия. Използването на активен въглен е неефективно, т.. За ин витро експерименти са показали,, не се адсорбира топирамат. Един ефективен начин за отстраняване на топирамат от организма – хемодиализа.

Лекарствени взаимодействия

Влияние Maksitopira^® на концентрацията на други антиепилептични лекарства (PEP)

На едновременно приемане Maksitopir^® Това не оказва влияние върху концентрацията на карбамазепин, валпроевата киселина, fenoʙarʙitala, prymydona. В някои случаи,, когато се използва с фенитоин, може да увеличи концентрацията на фенитоин плазма.

Смущения сонда концентрация на топирамат в плазмата

В съвместно заявление Maksitopira^® фенитоин и карбамазепин може да намали концентрацията на топирамат в плазмата, т.е. с добавянето или спирането на фенитоин или карбамазепин препоръчва корекция на дозата Maksitopira^®.

Взаимодействие с други лекарства

В заявление Maksitopira^® с дигоксином AUC дигоксина уменьшалась на 12%.

В заявление с Maksitopirom^® орални контрацептиви, съдържащ норетиндрон и етинил естрадиол, Макситопир^® дози 50-800 мг / ден, няма значим ефект върху ефективността на норетиндрон в дози 50-200 мг / ден – ефективността на етинил естрадиол. Значителна доза-зависимо намаляване на ефективността на етинилестрадиол се наблюдава, когато приемате Maksitopira^® дози 200-800 мг / ден. Пациентите, като орални контрацептиви трябва да уведомите Вашия лекар за всички промени в менструално кървене.

С едновременното използване на метформин Maksitopirom^® средната C_макс и AUC се увеличава с метформин 18% и 25% съответно, като има предвид средната стойност на общия клирънс, за да намалите 20%. Топирамат не влияе на времето за достигане на C_макс метформин. Се намалява Плазменият клирънс на топирамат под влиянието на метформин. Клиничната значимост на ефекти на метформин върху фармакокинетиката на топирамат е ясно. Назначаването или прекратяването Maksitopira^® по време на терапия с метформин е необходимо да се наблюдава състоянието на въглехидратния метаболизъм.

В заявление Maksitopira^® хидрохлоротиазид се увеличава C_макс и AUC топирамата на 27% и 29% съответно.

Комбинираното използване на Maksitopira^® медицина, имат потискащо въздействие върху централната нервна система и етанол не се препоръчва.

В заявление Maksitopira^® с пиоглитазон показва намаляване на AUC на пиоглитазон на 15%, без да се променя C_макс. За активна gidroksimetabolita пиоглитазон показва намаление в C_макс и AUC на 13% и 16% съответно, и активен ketometabolita показва намаление и C_макс и AUC на 60%. Клиничното значение на тези данни не е известна.

С едновременна употреба на други лекарства Maksitopira, предразполагащи към развитие на нефролитиаза, по-специално с инхибитори на карбоанхидразата (aцetazolamid), може да увеличи риска от камъни в бъбреците. По време на лечението Maksitopirom избегне използването на такива лекарства, защото те могат да предизвикат физиологични промени, допринася за развитието на нефролитиаза.

В заявление Maksitopira с валпроевата киселина AUC е намалена с валпроевата киселина 11%, топирамата – На 14%.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °. Срок на годност – 2 година.