ЛУЦЕНТИС

Active материал: Raniʙizumaʙ
Когато ATH: S01LA04
CCF: Подготовка, използва за свързани с възрастта макулна дегенерация. Моноклонални антитела към èndotelial′nomu растежен фактор and (VEGF-A)
МКБ-10 кодове (свидетелство): Н35.3
Когато CSF: 14.02.02
Производител: Novartis Pharma AG (Швейцария)

Доза от, състав и опаковка

Разтвор за вътреочно приложение бистър или леко опалесциращ, безцветен.

Помощни вещества: a,а-трегалозы дигидрат, L-хистидин хидрохлорид монохидрат, L-хистидин, полисорбат 20, вода г / и.

0.23 мл – безцветни стъклени флакони (1) в комплект с игла, снабден с филтър, игла г / и спринцовка – картонени кутии.

* международно непатентно наименование, препоръчано от СЗО – ранибикумаб.

Фармакологично действие

Лекарството за лечение на ексудативна-хеморагичен форма на свързана с възрастта дегенерация на макулата (SHC). Ранибизумаб е фрагмент от човешко моноклонално антитяло срещу ендотелен растежен фактор А (VEGF-A) и экспрессируется рекомбинантным штаммом Ешерихия коли.

Ранибизумаб свързва селективно към изоформи на съдовия ендотелен растежен фактор, VEGF-А (VEGF₁₁₀, VEGF₁₂₁, VEGF₁₆₅), и предотвратява взаимодействието на VEGF-A с неговите рецептори на повърхността на ендотелни клетки (Победа₁и ПЪТ₂), което води до потискане на неоваскуларизация и съдова пролиферация. Инхибиране на растежа на нови плавателни съдове в ретината, короид, ранимизумаб спира прогресията на ексудативна-хеморагичен форма на свързана с възрастта дегенерация на макулата (SHC).

Резултати от клинично изпитване

Ефикасността и безопасността на Lucentis при пациенти с AMD е показана в рандомизирани, двойно-сляпи, контролирани проучвания (с фалшива инжекция или срещу фотодинамична терапия). Когато използвате Lucentis за 24 месеца при пациенти с ВМД с минимално изразена класическа и латентна субфовеална хориоидална неоваскуларизация (ХНВ) В повечето случаи (90%) рискът от намалена зрителна острота беше значително намален (загуба по-малко 15 букви по скалата на зрителната острота ETDRS или 3 Снелен линии на масата), при една трета от пациентите (33%) имаше подобрение на зрителната острота 15 букви и други по скалата ETDRS (стр<0.01). При пациенти със симулирани лекарствени инжекции загубата е по-малка от 15 писма ETDRS мащаб (3 Снелен линии на масата) и подобряване на зрителната острота с повече от 15 писма по скалата ETDRS бяха отбелязани в 53% и 4% случаи, съответно.

При повечето пациенти (96%), страдащи от AMD с предимно класически субфовеален CNV, на фона на лечението с Lucentis по време на 12 месец, честотата на развитие на изразено зрително увреждане намалява (повече от 3 линии), при една трета от пациентите (40%) имаше подобрение на зрителната острота (повече от 3 линии). В групата пациенти, получаване на фотодинамична терапия с вертепорфин, намаляване на риска от намалена зрителна острота (повече от 3 линии) и подобряване на зрителната острота (повече от 3 линии) се наблюдават съответно през 64% и 6% случаи.

През 12 месец на употреба на Lucentis при пациенти с ВМД с минимално изразена класическа и латентна субфовеална CNV, средната промяна в зрителната острота близо и далеч в сравнение с първоначалната стойност беше от +10.4 и + 7.0 писма, съответно (стр<0.01). В контролната група, при пациенти със симулирани инжекции на лекарството, средната промяна в зрителната острота близо и далеч в сравнение с първоначалната стойност е: -2.6 и -5.9 писма (стр<0.01). Пациентите, получаване на Lucentis, индикатор за увеличен капацитет, свързани със зрението, На +6.8 точки, и при пациенти, който е получил фалшива инжекция, тази цифра спадна от 4.7 параграф ((p)<0.01). Когато Lucentis се използва при пациенти с AMD с минимално изразена класическа и латентна субфовеална CNV, подобрението на зрителната острота продължава за 24 Месеци.

При повечето пациенти, страдащи от AMD с предимно класически субфовеален CNV, на фона на лечението с Lucentis по време на 12 месеци, средната промяна в зрителната острота близо и далеч в сравнение с първоначалната стойност беше от +9.1 и + 9.3 писма, съответно (стр<0.01). В контролната група при пациенти, получаване на фотодинамична терапия с вертепорфин, средната промяна в зрителната острота близо и далеч от изходната стойност беше +3.7 и +1.7 писма (стр<0.01). Пациентите, получаване на Lucentis, индикатор за увеличен капацитет, свързани със зрението +8.9 точки, и при пациенти, който е получил фалшива инжекция, този показател се подобри с 1.4 параграф ((p)<0.01).

Фармакокинетика

Когато интравитреално ранимизумаб (1 Часовете / месец) пациенти с неоваскуларна AMD C_макс ранибизумаб в плазмата е ниско и недостатъчно да инхибира биологичната активност на VEGF-A в 50% (11 -27 нг / мл според изследвания на клетъчна пролиферация ин витро). С лекарството в стъкловидното тяло на доза в диапазон от 0.05 към 1.0 мг C_макс ранибизумаб в плазмата е пропорционална на дозата.

Според резултатите от фармакокинетичния анализ и с оглед на отстраняване на ранибизумаб средната плазмена T_1/2 (при норма на приложение 0.5 мг) стъкловидното тяло е средно около 9 дни.

Когато Lucentis се инжектира в стъкловидното тяло (1 веднъж месечно) ОТ_макс постигнати плазмени нива ранибизумаб в дните след инжектирането, и е в границите 0.79-2.90 нг / мл. ОТ_мин ранибизумаб плазмени диапазони 0.07-0.49 нг / мл. Серумна концентрация приблизително ранибизумаб 90 000 пъти по-ниска от тази на стъкловидното тяло.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При пациенти с нарушена бъбречна функция не са провеждани специални фармакокинетични проучвания за употребата на лекарството. Аз Н 68% (136 от 200) пациенти, включени във фармакокинетичния анализ, имал бъбречна дисфункция (46.5% -мек, 20% – умерен и 1.5% – тежък). При пациенти с нарушена бъбречна функция по време на лечението с лекарството се наблюдава минимално намаляване на клирънса на ранибизумаб, не са клинично значими.

При пациенти с нарушена чернодробна функция не са провеждани специални фармакокинетични проучвания за употребата на ранибизумаб.

Свидетелство

- неоваскуларен (мокър) форма на свързана с възрастта дегенерация на макулата при възрастни.

Режим на дозиране

Lucentis се използва само под формата на инжекции в стъкловидното тяло.

Препоръчителната доза Lucentis е 0.5 мг (0.05 мл) 1 Часовете / месец, както интравитреална инжекция.

Първите три инжекции Lucentis се извършват с честота 1 X / МО последователно продължение на 3 месеца, след лечение с лекарство е спряно (фаза на стабилизиране) редовно (не по-малко 1 Часовете / месец) проверите зрителната острота. Чрез намаляване на зрителната острота над 5 писма ETDRS мащаб (1 Онлайн на масата Snellen) Лечението с Lucentis се възобновява.

Между въвеждането на две дози от лекарството трябва да се отбележи интервал от поне 1 Месеци. Преди въвеждането на Lucentis трябва да се провери качеството на разтварянето и цветът на разтвора. Лекарството не трябва да се използва при смяна на цвета на разтвора и появата на неразтворими видими частици.

Инжектирането на лекарството в стъкловидното тяло трябва да се извършва при асептични условия., включително лечение на ръцете, използване на стерилни ръкавици, салфетки, разширител на клепачите (или негов еквивалент) и ако е необходимо инструменти за парацентеза.

Преди въвеждането на лекарството е необходимо да се извърши подходяща дезинфекция на кожата на клепачите и зоната около очите, конюнктивална анестезия и широкоспектърна антимикробна терапия. Антимикробните средства трябва да се вливат в конюнктивалната торбичка 3 пъти / ден за 3 дни преди и след приложение на лекарството.

Комплектът от препарата Lucentis включва игла, филтрирани, за извличане на съдържанието от флакона, спринцовка и игла за инжектиране.

Преди да отворите бутилката с лекарството, повърхността на гумената запушалка трябва да се дезинфекцира.

Съдържанието на флакона се изтегля в спринцовка с капацитет 1 ml строго изправен с помощта на игла, снабден с филтър (чийто размер на порите 5 м). След набиране на съдържанието на флакона, иглата, снабден с филтър, не може да се използва за интравитреално приложение на лекарството, трябва да се замени с инжекционна игла. Когато съдържанието на спринцовката се вкара в стъкловидното тяло, движението на буталото се спира на маркировката 0.05 мл.

Lucentis трябва да се инжектира в стъкловидното тяло при 3.5-4 mm зад крайника, избягване на хоризонталния меридиан и водене на иглата към центъра на очната ябълка. Обемът на инжектираното лекарство е 0.05 мл. Следващото инжектиране на лекарството се извършва в другата половина на склерата.

Тъй като по време на 60 минута след инжектирането на Lucentis, вътреочното налягане може да се повиши (IOP). ВОН трябва да се наблюдава, перфузия на главата на зрителния нерв и, ако е необходимо, приложете подходящо лечение. В една сесия Lucentis се въвежда само в едното око.

Употреба на наркотици в пациенти с нарушена чернодробна функция Тя не е проучвана. Като се има предвид ниската концентрация на Lucentis в кръвната плазма, няма нужда да променяте режима на дозиране.

Пациенти с нарушена бъбречна функция То не изисква корекция на дозата.

Пациентите на възраст 65 и по-възрастни То не изисква корекция на дозата.

Страничен ефект

Изследването на безопасността на лекарството се извършва по време на клинични изпитвания в 1315 пациенти за 2 години.

Сериозни нежелани реакции,, свързани с метода на прилагане, включени ендофталмит, регматогенно отлепване на ретината и катаракта, поради ятрогенни контузия. Други сериозни нежелани събития от очите, наблюдавани при употребата на Lucentis, включени вътреочно възпаление и повишено вътреочно налягане.

Следните нежелани събития (вероятно свързани с употребата на лекарството) настъпили с честота най-малко 2% пациенти, получи Lucentis в доза 0.5 мг, в сравнение с контролната група (симулация на инжектиране или фотодинамична терапия).

Честотата на нежеланите лекарствени реакции се оценява, както следва:: възникват много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100; <1/10), понякога (≥1 / 1000; <1/100), рядко (≥1 / 10 000; <1/1000), рядко (<1/10 000).

Инфекции и инфестации: Често – nazofaringit; често – грип.

От хематопоетичната система: често – анемия.

CNS: Често – главоболие; често – аларма.

От страна на органа на зрението: Често – вътреочно възпаление, възпаление на стъкловидното тяло, отлепване на стъкловидното тяло, кръвоизлив на ретината, зрителни увреждания, очебол, мътност в стъкловидното тяло, повишено вътреочно налягане, конюнктивална хеморагия, дразнене на очите, чужд сензация тяло в окото, сълзене, .Aloe, синдром на сухото око, червени очи, сърбеж усещане в очите; често – дегенеративни изменения на ретината, увреждане на ретината, ретината disinsertion, ретинални сълзи, отлепване на пигментния епител на ретината, празнина пигментен епител, намалена зрителна острота, кръвоизлив в стъкловидното тяло, поражението на стъкловидното тяло, увеит, Irit, иридоциклит, катаракта, субкапсуларна катаракта, PCO обектива, точковиден кератит, ерозия на роговицата, Opalescence клетка в предната камера, замъглено зрение, кръвоизлив на мястото на инжектиране, око кръвоизлив, конюктивит, алергичен конюнктивит, секрет от очите, фотопсия, фотофобия, дискомфорт в очите, подуване на клепачите, болезненост век, конюнктивална хиперемия; понякога – слепота, ендофталмит, хипопион, хифема, кератопатия, сраствания на ириса, отлагания в роговицата, оток на роговицата, роговицата стрии, болка или възпаление на мястото на инжектиране, необичайно усещане в окото и дразнене век.

Дихателната система: често – кашлица.

От храносмилателната система: често – гадене.

Алергични реакции: често – обрив, копривна треска, сърбеж.

От страна на опорно-двигателния апарат: Често – artralgii.

Противопоказания

- потвърдени или подозирани инфекции на окото или инфекции на околоочната локализация;

- вътреочно възпаление;

- Детството и юношеството до 18 години (ефикасността и безопасността на лекарството при тези пациенти не е проучвана);

- Бременност;

- Кърмене;

- свръхчувствителност към ранибизумаб или друг компонент на лекарството.

ОТ предпазливост лекарството трябва да се прилага на пациенти с известна анамнеза за свръхчувствителност (Само след внимателна оценка на съотношението риск / полза).

Бременност и кърмене

Наркотикът е противопоказан по време на бременност и кърмене (кърмене).

По време на лекарствената терапия жени в детеродна възраст използвайте надеждни методи за контрацепция.

Внимание

Само офталмолог трябва да лекува Lucentis, който има опит в интравитреалните инжекции.

Въвеждането на Lucentis трябва винаги да се извършва при асептични условия.. Освен това, по време на 1 седмици след инжектирането на лекарството трябва да се наблюдават при пациенти с оглед установяването на възможно локална инфекция и навременно лечение на. Трябва да информират пациентите за необходимостта от незабавно уведомете лекаря си за всички симптоми, което може да показва развитието на ендофталмит.

Когато се инжектира в стъкловидното инхибитори ендотелен растежен фактор (VEGF-A) теоретично може да се развие артериални тромбоемболични събития. Въпреки това, по време на клиничните проучвания при пациенти, получаване на Lucentis, честота на тромбоемболични събития е била ниска и подобна на тази в контролната група.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

На фона на употребата на Lucentis е възможно развитието на временни зрителни увреждания, неблагоприятно влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Ако получите симптоми, такива пациенти не трябва да управлява превозно средство или да работят с машини, за да се намали тежестта на временно зрително увреждане.

Свръх доза

В клинични изпитвания и при използване на лекарството в клиничната практика има случаи на неволно предозиране на лекарството. В тези случаи най-честите са повишаване на вътреочното налягане и болка в окото..

Лечение: в случай на предозиране на лекарството трябва да се следи ВОН; ако е необходимо, пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение.

Лекарствени взаимодействия

Взаимодействието на Lucentis с други лекарства не е проучено.

Lucentis не трябва да се смесва с други лекарства или разтворители..

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на тъмно, недостъпни за деца от 2 ° до 8 ° C; Да не се замразява. Срок на годност – 2 година. Лекарството не трябва да се използва след датата на изтичане.