Raniʙizumaʙ

Когато ATH:
S01LA04

Фармакологично действие

Лекарството за лечение на ексудативна-хеморагичен форма на свързана с възрастта дегенерация на макулата (SHC). Ранибизумаб е човешко моноклонално фрагмент антитела ендотелен растежен фактор А (VEGF-A) и экспрессируется рекомбинантным штаммом Ешерихия коли.

Ранибизумаб свързва селективно към изоформи на съдовия ендотелен растежен фактор, VEGF-А (VEGF₁₁₀, VEGF₁₂₁, VEGF₁₆₅), и предотвратява взаимодействието на VEGF-A с неговите рецептори на повърхността на ендотелни клетки (Победа₁и ПЪТ₂), което води до потискане на неоваскуларизация и съдова пролиферация. Инхибиране на растежа на нови плавателни съдове в ретината, короид, ранимизумаб спира прогресията на ексудативна-хеморагичен форма на свързана с възрастта дегенерация на макулата (SHC).

Фармакокинетика

Когато интравитреално ранимизумаб (1 Часовете / месец) пациенти с неоваскуларна AMD C_макс ранибизумаб в плазмата е ниско и недостатъчно да инхибира биологичната активност на VEGF-A в 50% (11 -27 нг / мл според изследвания на клетъчна пролиферация ин витро). С лекарството в стъкловидното тяло на доза в диапазон от 0.05 към 1.0 мг C_макс ранибизумаб в плазмата е пропорционална на дозата.

Според резултатите от фармакокинетичния анализ и с оглед на отстраняване на ранибизумаб средната плазмена T_1/2 (при норма на приложение 0.5 мг) стъкловидното тяло е средно около 9 дни.

Когато интравитреално (1 веднъж месечно) ОТ_макс постигнати плазмени нива ранибизумаб в дните след инжектирането, и е в границите 0.79-2.90 нг / мл. ОТ_мин ранибизумаб плазмени диапазони 0.07-0.49 нг / мл. Серумна концентрация приблизително ранибизумаб 90 000 пъти по-ниска от тази на стъкловидното тяло.

Свидетелство

Неоваскуларен (мокър) форма на свързана с възрастта дегенерация на макулата при възрастни.

Режим на дозиране

Ranibizumab прилага само чрез инжектиране в стъкловидното тяло.

Препоръчваната доза ранимизумаб 0.5 мг (0.05 мл) 1 Часовете / месец, както интравитреална инжекция.

Първите три инжекции ранимизумаб работят с честота 1 X / МО последователно продължение на 3 месеца, след лечение с лекарство е спряно (фаза на стабилизиране) редовно (не по-малко 1 Часовете / месец) проверите зрителната острота. Чрез намаляване на зрителната острота над 5 писма ETDRS мащаб (1 Онлайн на масата Snellen) третиране ранибизумаб е възобновено.

Между въвеждането на две дози от лекарството трябва да се отбележи интервал от поне 1 Месеци. Преди въвеждането на ранибизумаб трябва да контролира качеството и цветът на разтвора на разтваряне. Лекарството не трябва да се използва при смяна на цвета на разтвора и появата на неразтворими видими частици.

Страничен ефект

Изследването на безопасността на лекарството се извършва по време на клинични изпитвания в 1315 пациенти за 2 години.

Сериозни нежелани реакции,, свързани с метода на прилагане, включени ендофталмит, регматогенно отлепване на ретината и катаракта, поради ятрогенни контузия. Други сериозни нежелани събития от очите, наблюдава при primeneniiranibizumaba, включени вътреочно възпаление и повишено вътреочно налягане.

Следните нежелани събития (вероятно свързани с употребата на лекарството) настъпили с честота най-малко 2% пациенти, получи доза от ранибизумаб 0.5 мг, в сравнение с контролната група (симулация на инжектиране или фотодинамична терапия).

Честотата на нежеланите лекарствени реакции се оценява, както следва:: възникват много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100; <1/10), понякога (≥1 / 1000; <1/100), рядко (≥1 / 10 000; <1/1000), рядко (<1/10 000).

Инфекции и инфестации: Често – nazofaringit; често – грип.

От хематопоетичната система: често – анемия.

CNS: Често – главоболие; често – аларма.

От страна на органа на зрението: Често – вътреочно възпаление, възпаление на стъкловидното тяло, отлепване на стъкловидното тяло, кръвоизлив на ретината, зрителни увреждания, очебол, мътност в стъкловидното тяло, повишено вътреочно налягане, конюнктивална хеморагия, дразнене на очите, чужд сензация тяло в окото, сълзене, .Aloe, синдром на сухото око, червени очи, сърбеж усещане в очите; често – дегенеративни изменения на ретината, увреждане на ретината, ретината disinsertion, ретинални сълзи, отлепване на пигментния епител на ретината, празнина пигментен епител, намалена зрителна острота, кръвоизлив в стъкловидното тяло, поражението на стъкловидното тяло, увеит, Irit, иридоциклит, катаракта, субкапсуларна катаракта, PCO обектива, точковиден кератит, ерозия на роговицата, Opalescence клетка в предната камера, замъглено зрение, кръвоизлив на мястото на инжектиране, око кръвоизлив, конюктивит, алергичен конюнктивит, секрет от очите, фотопсия, фотофобия, дискомфорт в очите, подуване на клепачите, болезненост век, конюнктивална хиперемия; понякога – слепота, ендофталмит, хипопион, хифема, кератопатия, сраствания на ириса, отлагания в роговицата, оток на роговицата, роговицата стрии, болка или възпаление на мястото на инжектиране, необичайно усещане в окото и дразнене век.

Дихателната система: често – кашлица.

От храносмилателната система: често – гадене.

Алергични реакции: често – обрив, копривна треска, сърбеж.

От страна на опорно-двигателния апарат: Често – artralgii.

Противопоказания

Потвърдено или има съмнение инфекция на окото или инфекциозни процеси околоочна локализация;

Вътреочно възпаление;

Деца и тийнейджъри под 18 години (ефикасността и безопасността на лекарството при тези пациенти не е проучвана);

Бременност;

Кърмене;

Свръхчувствителност към ранибизумаб или всеки друг компонент на лекарството.

Предпазни мерки трябва да се прилагат при пациенти с анамнеза за свръхчувствителност (Само след внимателна оценка на съотношението риск / полза).

Бременност и кърмене

Наркотикът е противопоказан по време на бременност и кърмене (кърмене).

По време на терапията с жени в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция.

Внимание

Третиране поведение ранибизумаб трябва само офталмолог, който има опит в интравитреалните инжекции.

Въведение ранибизумаб трябва винаги да се извършва при асептични условия. Освен това, по време на 1 седмици след инжектирането на лекарството трябва да се наблюдават при пациенти с оглед установяването на възможно локална инфекция и навременно лечение на. Трябва да информират пациентите за необходимостта от незабавно уведомете лекаря си за всички симптоми, което може да показва развитието на ендофталмит.

Когато се инжектира в стъкловидното инхибитори ендотелен растежен фактор (VEGF-A) теоретично може да се развие артериални тромбоемболични събития. Въпреки това, по време на клиничните проучвания при пациенти, лекувани с ранибизумаб, честота на тромбоемболични събития е била ниска и подобна на тази в контролната група.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

На фона на ранибизумаб може да се развие временно зрително увреждане, неблагоприятно влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Ако получите симптоми, такива пациенти не трябва да управлява превозно средство или да работят с машини, за да се намали тежестта на временно зрително увреждане.

Лекарствени взаимодействия

Взаимодействие на ранибизумаб с други лекарства не е проучвана.

Ранибизумаб не трябва да се смесва с други лекарствени средства или разтворители.