Лорис

618 8 минути прочетени

Active материал: Lozartan
Когато ATH: С09СА01
CCF: Ангиотензин II рецепторни блокери
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, I50.0, I61, N08.3
Когато CSF: 01.04.02
Производител: Понася-Рус ООО (Русия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, Филмирани от светложълт до жълт, Овал, леко двойно вдлъбнати, скосена.

	1 етикет.
лосартан калий	12.5 мг

Помощни вещества: целлактоза (смес от лактоза монохидрат и целулоза), прежелатинирано нишесте, царевично нишесте, микрокристална целулоза, Силициев диоксид, безводен, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: gipromelloza, талк, пропилен гликол, хинолин жълто багрило (E104), Титанов диоксид (E171).

7 PC. – опаковки Валиум планиметражна (2) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (3) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (6) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (9) – опаковки картон.
14 PC. – опаковки Валиум планиметражна (1) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани жълт цвят, Овал, леко двойно вдлъбнати, с валиум от едната страна и един от аспектите.

	1 етикет.
лосартан калий	25 мг

Съставът на черупката: gipromelloza, талк, пропилен гликол, хинолин жълто багрило (E104), Титанов диоксид (E171).

Хапчета, Филмирани бял, кръгъл, леко двойно вдлъбнати, с валиум от едната страна, скосена.

	1 етикет.
лосартан калий	50 мг

Съставът на черупката: gipromelloza, талк, пропилен гликол, Титанов диоксид (E171).

Хапчета, Филмирани бял, Овал, леко двойно вдлъбнати.

	1 етикет.
лосартан калий	100 мг

Съставът на черупката: gipromelloza, талк, пропилен гликол, Титанов диоксид (E171).

Фармакологично действие

Селективен антагонист на типа на ангиотензин II рецептора₁ небелтъчния природата.

Ин виво и ин витро лосартан и биологично активния му метаболит карбокси (EXP-3174) блокират всички физиологично значими ефекти върху ангиотензин II AT₁-рецептори, независимо от пътя на неговия синтез: Това води до увеличаване на активността на плазмения ренин, Това намалява концентрацията на алдостерон в кръвната плазма.

Лосартан косвено води до активиране на AT₂-рецептори чрез увеличаване на ниво на ангиотензин II. Losartan не инхибира активността на kininazy II, ензим, който участва в метаболизма на брадикинин.

Намалява PR, налягането в белодробното кръвообращение; намалява следнатоварването, Той има диуретичен ефект.

Тя предпазва от развитието на миокарден хипертрофия, подобрява упражнения толеранс при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.

Losartan 1 време / ден, води до статистически значимо намаляване на систоличното и диастоличното кръвно налягане. През деня лосартан равномерно контрол на кръвното налягане, където антихипертензивния ефект съответства на естествения циркадианния ритъм. Намалението на кръвното налягане в края на дозата действие е приблизително 70-80% в пика на ефекта на лекарството, през 5-6 часа след прилагане. Оттегляне не се наблюдава; Losartan е и няма клинично значими ефекти върху сърдечната честота.

Losartan е ефективен при мъжете и жените, и по-възрастни хора (≥ 65 години) и по-млади пациенти (≤ 65 години).

Фармакокинетика

Абсорбция

Losartan се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Прием на лекарството с храна няма клинично значимо влияние върху серумните концентрации.

Бионаличност е около 33%. ° С_макслосартан в плазмата постига чрез 1 часа след поглъщането. ° С_макс EXP-3174 в плазмата се постигне чрез 3-4 не.

Разпределение

Още 99% процента на лосартан и EXP-3174 се свързва с плазмените протеини, предимно с албумин.

V_д Losartan е 34 л. Той не преминава кръвно-мозъчната бариера.

Метаболизъм

При спазване на значителен метаболизъм при “първо преминаване” през черния дроб, образуване на активен метаболит EXP-3174 (14%) и редица неактивни метаболити, включително 2 основных метаболита, образувана чрез хидроксилиране верига бутилова група и по-малко значим метаболит, N-2-тетразол глюкуронид.

Дедукция

Плазменият клирънс на лосартан и EXP-3174 е приблизително 10 мл / сек (600 мл / мин) и 0.83 мл / сек (50 мл / мин) съответно. Бъбречният клирънс на лосартан и EXP-3174 е около 1.23 мл / сек (74 мл / мин) и 0.43 мл / сек (26 мл / мин) съответно. т_1/2 Losartan е 2 не. т_1/2 активният метаболит на 6-9 не. Около 58% лекарството се екскретира в жлъчката, 35% – урина.

Свидетелство

- Артериална хипертония;

- Намаляване на риска от инсулт при пациенти с хипертония и левокамерна хипертрофия;

- Застойна сърдечна недостатъчност (в комбинирана терапия, в случай на непоносимост или липса на терапия с АСЕ-инхибитори);

- Защита на бъбреците при пациенти с захарен диабет тип 2 протеинурия, за да се намали протеинурия, намаляване на развитието на бъбречно увреждане, намаляване на риска от краен стадий (предотврати необходимостта от диализа, вероятността от повишаване нивото на серумния креатинин) или смърт.

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата, независимо от хранене, кратността на рецепция – 1 време / ден.

При хипертония Средната дневна доза е 50 мг. Максималният антихипертензивен ефект се достига в рамките на 3-6 седмици от лечението. Възможност да се постигне по-изразен ефект чрез увеличаване на дозата до 100 мг / ден.

При пациенти, получаващи диуретици във високи дози се препоръчва да се започне терапия Loristoy^® от 25 мг / ден.

Пациенти в старческа възраст, с нарушена бъбречна функция (вкл. Пациенти на хемодиализа) не изисква корекция начална доза.

Пациенти с увредена чернодробна функция лекарството трябва да се прилага в по-ниска доза.

При хронична сърдечна недостатъчност началната доза е 12.5 мг / ден. За, за постигане на обичайната поддържаща доза 50 мг / ден, дозата трябва да се увеличи постепенно, на интервали от 1 седмица (напр, 12.5 мг, 25 мг, 50 мг / ден). Лорис^® обикновено се дава в комбинация с диуретици и сърдечни гликозиди.

Увеличаването схема доза представени в таблица.

1 неделя (от 1 от 7 ден)	от 1 етикет. 12.5 мг / ден
2 неделя (от 8 от 14 ден)	от 1 етикет. 25 мг / ден
3 неделя (от 15 от 21 ден)	от 1 етикет. 50 мг / ден
4 неделя (от 22 от 28 ден)	от 1 етикет. 50 мг / ден

За намаляване на риска от инсулт при пациенти с хипертония и левокамерна хипертрофия стандартната начална доза е 50 мг / ден. В бъдеще може да се добави към хидрохлортиазид с ниска доза и / или повишаване на дозата Loristy^® към 100 мг / ден.

За защита на бъбреците при пациенти с захарен диабет тип 2 протеинурия стандартната начална доза Loristy^® е 50 мг / ден. Дозата може да бъде увеличена до 100 мг / ден, като се има предвид намаляване на кръвното налягане.

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: ≥1% – виене на свят, астения, главоболие, fatiguability, безсъние; <1 % – тревожност, нарушения на съня, сънливост, разстройства на паметта, периферическая невропатия, парестезии, гипостезии, мигрена, треперене, атаксия, депресия, синкоп.

Сърдечно-съдова система: ортостатична хипотония (дозозависимая), сърдечен пулс, тахикардия, брадикардия, Аритмията, ангина, васкулит.

Дихателната система: ≥1% – запушване на носа, кашлица *, инфекции на горните дихателни пътища, faringitы, затруднено дишане, бронхит, rhinedema.

От храносмилателната система: ≥1% – гадене, диария *, диспептични явления *, болка в корема; <1% – анорексия, сухота в устата, зъбобол, повръщане, метеоризъм, гастрит, запек, хепатит, нарушена чернодробна функция; рядко – повишаване на чернодробните ензими, giperʙiliruʙinemija.

От отделителната система: <1% – спешна нужда от уриниране, инфекция на пикочните пътища, увреждане на бъбречната функция; понякога – умерено повишаване на урея и креатинин в серума.

От страна на репродуктивната система: <1% – намалено либидо, импотентност.

От страна на опорно-двигателния апарат: ≥1% – гърчове, миалгия*, болки в кръста, Гръден кош, крака; <1% – артралгия, артрит, болки в рамото, колене, фибромиалгия.

От сетивата: <1% – шум в ушите, нарушение на вкуса, зрителни увреждания, конюктивит.

От хематопоетичната система: рядко – анемия, пурпура Шенлейна-Геноха.

Дерматологични реакции: <1% – ксероза, еритема, фоточувствителност, увеличава изпотяването, алопеция.

Метаболизъм: хиперкалиемия, подагра.

Алергични реакции: <1% – копривна треска, кожен обрив, сърбеж, ангиоедем (включително подуване на гърлото и езика, причинява запушване на дихателните пътища и / или подуване на лицето, устни, гърло). Понякога ангиоедем разработен по-рано, когато приемате други лекарства, вкл. АСЕ инхибитори.

*странични ефекти, честотата на която е сравнима с плацебо.

В повечето случаи Lorista^® понася добре, нежелани реакции са леки и преходни и не налагат прекратяване на лекарството.

Противопоказания

- Хипотония;

- Хиперкалиемия;

— дехидратация;

- Непоносимост към лактоза;

- Галактоземията и малабсорбционен синдром на глюкоза / галактоза;

- Бременност;

- Кърмене;

- Детството и юношеството до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

- Свръхчувствителност към лосартан и / или други компоненти на лекарството.

ОТ предпазливост Употреба при пациенти с чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, сниженном ОЦК, нарушаване на водно-електролитния баланс, двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на артерията на единствен бъбрек.

Бременност и кърмене

Данните за употребата на лосартан по време на бременност не е. Фетална бъбречна перфузия, което зависи от развитието на системата ренин-ангиотензин, започва да функционира в III тримесечие на бременността. Рискът за плода се увеличава, ако лосартан при триместър II и III. При установяване на бременност, лечението с лосартан трябва да бъде преустановено незабавно.

Няма данни за разпределението на лосартан в кърмата. Поради това е необходимо за решаване на въпроса за прекратяване на кърменето или преустановяване на лечението с лосартан с оглед на неговата важност за майката.

Внимание

При пациенти с намалена BCC (напр, по време на лечение с високи дози диуретици) може да се развие симптоматична хипотония. Преди получаване на лосартан е необходимо да се премахнат съществуващите нарушения, или започнете лечение с малки дози.

Пациенти с лека до умерена чернодробна цироза концентрацията на лосартан и неговия активен метаболит в плазмата след поглъщане на по-горе, отколкото при здрави. Затова при пациенти с анамнеза за лечение заболяване на черния дроб, препоръчани по-ниски дози.

При пациенти с нарушена бъбречна функция, както диабетна, или без, Често разработен хиперкалиемия, трябва да се разбира, но само в редки случаи в резултат на тази обработка се спира. По време на лечението трябва редовно да следи концентрацията на калий в кръвта, особено при пациенти в напреднала възраст, бъбречно увреждане.

Лекарства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, може да увеличи съдържанието на урея и серумния креатинин при пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия или едностранна стеноза на бъбречната артерия само. Промени в бъбречната функция могат да бъдат обратими при прекратяване. По време на лечението трябва редовно да следи концентрацията на серумния креатинин на редовни интервали.

Използвайте по педиатрия

Лекарството е противопоказан за лечение на деца и юноши на възраст под 18 години, защото няма опит с лекарството в педиатрията.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Данните за ефекта на лосартан върху способността за шофиране или други технически отсъстват.

Свръх доза

Симптоми: значително намаляване на кръвното налягане, тахикардия; в резултат на парасимпатиковата (вагуса) стимулация може да се развие брадикардия.

Лечение: diurez, симптоматична терапия. Хемодиализа nyeeffyektivyen.

Лекарствени взаимодействия

Не е имало никакви клинично значими лекарствени взаимодействия с хидрохлоротиазид, digoksinom, nepryamыmy антикоагуланти, циметидин, fenoʙarʙitalom, кетоконазол и еритромицин.

По време на едновременно приемане с рифампицин и флуконазол се наблюдава намаление на активния метаболит на лосартан калий. Клиничните последствия от това явление не са известни.

Едновременната употреба на калий-съхраняващи диуретици (напр, спиронолактон, триамтерен, amilorid) и калиеви добавки повишават риска от развитие на хиперкалиемия.

Едновременната употреба на НСПВС, включително селективни СОХ-2 инхибитори, Тя може да намали ефекта на диуретици или други антихипертензивни средства.

Когато лосартан се прилага едновременно с тиазидни диуретици, редукция на кръвното налягане е приблизително добавка характер. Укрепва (взаимно) ефект на други антихипертензивни средства (диуретици, бета-блокери, simpatolitikov).

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сухо място при температури не по-високи от 30 ° C. Срок на годност на лекарството под формата на таблетки 12.5 мг, 25 мг 100 мг – 2 година; под формата на таблетки 50 мг – 5 години.

Владимир Андреевич Диденко

618 8 минути прочетени