LORISTA ND

Active материал: Gidroxlorotiazid, Lozartan
Когато ATH: C09DA01
CCF: Антихипертензивни препарати
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10
Когато CSF: 01.09.16.05
Производител: KRKA д.д. (Словения)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, Филмирани от жълто до жълт цвят със зеленикав оттенък, Овал, леко двойно вдлъбнати.

Помощни вещества: прежелатинизирано нишесте, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: gipromelloza, макрогол 4000, хинолин жълто багрило (E104), Титанов диоксид (E171), талк.

7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (8) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (12) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (14) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (6) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (9) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (4) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (6) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (7) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Комбинирана антихипертензивно лекарство.

Lozartan – селективна рецепторен антагонист angiotenzina II в₁ небелтъчния природата.

Ин виво и ин витро лосартан и биологично активния му метаболит карбокси (EXP-3174) блокират всички физиологично значими ефекти върху ангиотензин II AT₁-рецептори, независимо от пътя на неговия синтез: Това води до увеличаване на активността на плазмения ренин, Това намалява концентрацията на алдостерон в кръвната плазма.

Лосартан косвено води до активиране на AT₂-рецептори чрез увеличаване на ниво на ангиотензин II. Losartan не инхибира активността на kininazy II, ензим, който участва в метаболизма на брадикинин.

Намалява PR, налягането в белодробното кръвообращение; намалява следнатоварването, Той има диуретичен ефект.

Тя предпазва от развитието на миокарден хипертрофия, подобрява упражнения толеранс при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.

Losartan 1 време / ден, води до статистически значимо намаляване на систоличното и диастоличното кръвно налягане. През деня лосартан равномерно контрол на кръвното налягане, където антихипертензивния ефект съответства на естествения циркадианния ритъм. Намалението на кръвното налягане в края на дозата действие е приблизително 70-80% в пика на ефекта на лекарството, през 5-6 часа след прилагане. Оттегляне не се наблюдава; Losartan е и няма клинично значими ефекти върху сърдечната честота.

Losartan е ефективен при мъжете и жените, и по-възрастни хора (≥ 65 години) и по-млади пациенти (≤65 години).

Gidroxlorotiazid – тиазиден диуретик, dioreticeski ефект е свързан с нарушена реабсорбция на натриеви йони, хлор, Калий, Магнезий, вода в дисталните nefrona; забавя отделянето на калциеви йони, Пикочна киселина. Притежава antigipertenzivei свойства; gipotenzivne ефект се развива чрез разширяване на артериолите. Почти никакъв ефект върху нормалната АДА. Dioreticeski ефект е 1-2 не, достига чрез 4 h и продължава 6-12 не.

Антихипертензивен ефект се осъществява чрез 3-4 ден, но за да се постигне оптимален терапевтичен ефект може да се изисква 3-4 на седмицата.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на преминават към Losartan и хидрохлоротиазид докато заявление е не се различава от този в техните отделно приложение.

Lozartan

Абсорбция

Добре се абсорбира от храносмилателния тракт. Прием на лекарството с храна няма клинично значимо влияние върху серумните концентрации. ° С_макс лосартан в плазмата постига чрез 1 часа след поглъщането, a C_макс EXP-3174 се постига за 3-4 часа.

Разпределение

Още 99% EXP 3174 и преминават към Losartan свързани с протеини, кръвна плазма, предимно с албумин. V_д Losartan е 34 л. Практически не прониква през кръвно-мозъчната бариера.

Метаболизъм

Интензивно се метаболизира при първото преминаване през черния дроб, формиране на активния метаболит НОВИ ГОДЕН 3174 (14%) и редица неактивни метаболити. Бионаличност е около 33%.

Дедукция

Плазменият клирънс на лосартан и EXP-3174 е приблизително 10 мл / и (600 мл / мин) и 0.83 мл / и (50 мл / мин) съответно. Бъбречният клирънс на лосартан и EXP-3174 е около 1.23 мл / и (74 мл / мин) и 0.43 мл / и (26 мл / мин), съответно. т_1/2 Преминават към Losartan и ГОДЕН 3174 е 2 ч. и 6–9 ч, съответно. Около 58% лекарството се екскретира в жлъчката, 35% -урина.

Gidroxlorotiazid

Резорбция и разпределение

Погълнат, главно, в дуоденума и проксималните части на тънките черва. Усвояването е 70% и се увеличава с 10% когато се приема с храна. ° С_макс на серумния се достига след 1.5 - 5 не.

V_д около 3 л / кг. Свързването с плазмените протеини – 40%, се натрупва в еритроцитите.

Метаболизъм и екскреция

Не се метаболизира в черния дроб.

Около 95% Лекарството се екскретира непроменено главно чрез бъбреците.. Бъбречният клирънс на хидрохлоротиазид при здрави доброволци и при пациенти с артериална хипертония е приблизително 5.58 мл / и (335 мл / мин). Hydrochlorothiazide е бифазен профил на елиминиране. т_1/2 в началната фаза на 2 не, във финалната фаза (через 10–12 ч после приема) - За 10 не.

Свидетелство

- Артериална хипертония (пациенти, което показва, комбинираната терапия);

-намаляване на риска от сърдечно-съдовата заболеваемост и смъртност при пациенти с артериална хипертония и левокамерна хипертрофия.

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата, независимо от хранене. Loristu^® ND може да се комбинира с други антихипертензивни средства.

При хипертония стартиране и поддръжка доза – 1 етикет. (100/25 мг) 1 време / ден. Обикновено, лекарството се предписва при липса на адекватен терапевтичен ефект на Lorista^® N (50/12.5 мг). Максималният антихипертензивен ефект се достига в рамките на 3 седмици от лечението. Максималната дневна доза - 1 етикет. Лористи^® В БВП.

При намалена СК (напр, на фона на dioretikov прием на високи дози) Препоръчителната начална доза от преминават към Losartan при пациенти с gipovolemiei е 25 мг 1 време / ден. В тази връзка терапията с Лориста^® ND трябва да започне след спиране на диуретиците и коригиране на хиповолемията.

Аз Н възрастни пациенти и пациенти с бъбречна недостатъчност, умерено тежестта (CC 30-50 мл / мин), включително тези на диализа, не изисква корекция начална доза.

За намаляване на риска от сърдечно-съдовата заболеваемост и смъртност при пациенти с артериална хипертония и левокамерна хипертрофия Стандартна начална доза от преминават към Losartan е 50 мг 1 време / ден. Пациентите, не са успели да достигнат целевата нивото на АДА на фона на допускане на преминават към Losartan 50 мг / ден, изисква избор на терапия от комбинация от преминават към Losartan с ниски дози на хидрохлоротиазид (12.5 мг), и, в случай на необходимост, трябва да се увеличи дозата преминават към Losartan да 100 mg в комбинация с хидрохлоротиазид доза 12.5 мг / ден, още – увеличаване на дозата на хидрохлоротиазид, възлагане на Лориста Н.Д 1 таб. / ден.

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: често – главоболие, система и няма система за световъртеж, безсъние, fatiguability; понякога – мигрена.

Сърдечно-съдова система: често – ортостатична хипотония (дозозависимая), сърцебиене, тахикардия; рядко – васкулит.

Дихателната система: често – кашлица, инфекции на горните дихателни пътища, faringitы, rhinedema.

От храносмилателната система: често – диария, диспепсия, гадене, повръщане, болка в корема; рядко – хепатит, нарушена чернодробна функция; рядко – повишена активност на чернодробните ензими и билирубин.

От страна на опорно-двигателния апарат: често – миалгия, болки в кръста; понякога – artralgii.

От хематопоетичната система: рядко – анемия, пурпура Шенлейна-Геноха.

От лабораторните параметри: често – хиперкалиемия, увеличаване на концентрацията на хемоглобина и хематокрита (Не клинично значима); понякога – умерено повишаване на урея и креатинин в серума.

Алергични реакции: понякога – копривна треска, сърбеж; рядко – анафилактични реакции, ангиоедем (включително подуване на гърлото и езика, причинява запушване на дихателните пътища и / или подуване на лицето, устни, гърло).

Друг: често – астения, слабост, периферен оток, болки в гърдите.

Противопоказания

- Anurija;

- Изразени от човешки бъбрек (CC<30 мл / мин);

- Хиперкалиемия;

— дехидратация (вкл. на фона на dioretikov прием на високи дози);

- Изрази човешки черен дроб;

-Огнеупорни хипокалиемия;

- Хипотония;

-лактазен дефицит;

-галактоземия или malabsorbtion синдром на глюкоза и галактоза;

- Бременност;

- Кърмене;

- Детството и юношеството до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

-свръхчувствителност към преминават към Losartan и други компоненти на наркотици;

-свръхчувствителност към производните sulfonamida.

ОТ предпазливост следва да се прилагат при нарушения на водно-elektrolitnogo равновесие кръв (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоза, гипомагниемия, kaliopenia), двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на артерията на единствен бъбрек, диабет, хиперкалциемия, хиперурикемия и подагра, с история на алергия (някои пациенти развили ангиоедем при вземането на други наркотици, вкл. АСЕ инхибитори) и бронхиална астма, системни заболявания на кръвта (вкл. Когато СЛЕ), едновременно с НСПВС (вкл. СОХ-2 инхибитори).

Бременност и кърмене

Данните за употребата на лосартан по време на бременност не е. Фетална бъбречна перфузия, което зависи от развитието на системата ренин-ангиотензин, започва да функционира в III тримесечие на бременността. Рискът за плода се увеличава, ако лосартан при триместър II и III, т.. прием на лекарства, действащи директно върху системата ренин-ангиотензин, по време на ІІ и ІІІ триместър на бременността може да предизвика плода.

Не се препоръчва назначаването dioretikov по време на бременността във връзка с риска от жълтеница в плода и новороденото, майчина тромбоцитопения. Диуретична терапия предотвратява развитието на toxicosis на бременността.

При установяване на бременност терапия Loristoj^® ND трябва да се спре незабавно.

Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се реши въпросът за прекратяване на кърменето.

Внимание

Няма нужда за специална селекция от първоначалната доза при възрастни пациенти. Лекарството може да се увеличи концентрацията на урея и креатинин в кръвната плазма на пациенти със стеноза двустранна бъбречна артериална стеноза или единствения бъбрек бъбречната артерия.

Хидрохлоротиазид може да повиши хипертония хипотония и нарушение на водно-elektrolitnogo равновесие (намаляване на СК, giponatriemia, гипохлоремический алкалоза, gipomagniemia, хипокалиемия), нарушават толерантност, за да glukoze, намаляване на екскрецията на калций и да причини преходно, леко увеличение на концентрацията на калция в кръвната плазма, увеличаване на концентрацията на холестерол и Триглицериди, предизвика хиперурикемия и подагра.

Лорис^® ND съдържа лактоза, Следователно лекарството не се предписва на пациенти с дефицит на лактаза, galaktozemiej или глюкоза галактозна малабсорбция синдром.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Почти всички пациенти по време на лекарствена терапия Lorista^® ND могат да извършват действия, изискващи повишено внимание (напр, шофиране или опасни технически средства). Лица в началото на терапията, лекарството може да доведе до артериална хипотония и замаяност and, по този начин, повлияят косвено им психофизиологични състояние. За целите на сигурността, преди началото на дейността, изискващи по-голямо внимание, пациентите трябва да първо да прецени тяхната реакция към лечението.

Свръх доза

Lozartan

Симптоми: значително намаляване на кръвното налягане, тахикардия, брадикардия, поради парасимпатичната (вагуса) стимулация.

Лечение: diurez, симптоматична терапия, хемодиализа неефективни.

Gidroxlorotiazid

Симптоми: най-честите симптоми са резултат от дефицит на електролити (kaliopenia, chloropenia, гипонатриемия) и дехидратация поради прекомерно диуреза. Докато получаване глюкозидите gipokaliemia могат да съединение за аритмия.

Лечение: симптоматична терапия

Лекарствени взаимодействия

Lozartan

В клинични проучвания показаха няма клинично значими фармакокинетични взаимодействие с преминават към Losartan хидрохлоротиазид, digoksinom, varfarinom, циметидин, fenoʙarʙitalom, кетоконазол и еритромицин.

Рифампицин и флуконазол намаляват нивото на активния метаболит на лосартан (клинично това взаимодействие не е известно).

Едновременно приложение на лозартан с калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, триамтерен, amilorid), kalisoderjasimi добавки или Калиеви соли може да доведе до giperkaliemii.

НСПВС, вкл. селективни инхибитори на СОХ-2, може да намали ефективността на други dioretikov и gipotenziveh фондове, включително преминават към Losartan.

При пациенти с увредена бъбречна функция, лекувани с НСПВС (включително СОХ-2 инхибитори), терапия е ангиотензин II рецепторни антагонисти могат да доведат до по-нататъшно влошаване на бъбречната функция, включително остра бъбречна недостатъчност, което обикновено е обратимо.

Хипотензивния ефект на лосартан, както и други антихипертензивни средства, Това може да бъде намалена при получаване индометацин.

Gidroxlorotiazid

Докато употребата на тиазидни диуретици, етанол, барбитурати и наркотици могат да потенцират риска от ортостатична хипотония.

Заедно с използването на хипогликемия означава (за прием и инсулин) може да изисква корекция доза gipoglikemicakih фондове.

Когато се приема в комбинация с други антихипертензивни лекарства, се отбелязва адитивен ефект..

Холестирамин и colestipol нарушават индукция на хидрохлоротиазид.

На едновременно прилагане с валиум, ACTG бележки изразяват по-ниски нива на електролити, по-специално, kaliopenia.

Хидрохлоротиазид намалява тежестта на отговор на Пресор амини прием (напр, епинефрин, норепинефрин).

Хидрохлоротиазид увеличава ефекта на мускулни релаксанти тип nedepoliarizutego действие (напр, tuʙokurarina).

Диуретици намали бъбречни klirens литий и увеличават риска от литиева токсичност (едновременната употреба не се препоръчва).

НСПВС (включително СОХ-2 инхибитори) може да намали dioreticeski, natriyureticeski and gipotenzivny dioretikov.

Въздействието върху калциев прием на тиазидни диуретик може да нарушат резултатите от изследване на функцията на паращитовидните жлези.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 30 °. Срок на годност – 2 година.