LOPIREL

Active материал: Клопидогрел
Когато ATH: B01AC04
CCF: Антиагрегант
МКБ-10 кодове (свидетелство): I20.0, I21, I63, I74, I82
Когато CSF: 01.12.11.06.01
Производител: Actavis Group HF. (Исландия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, Филмирани Розов цвят, кръгъл, лещовиден, Гравирани “Аз” от една страна,.

Помощни вещества: лактоза, микрокристална целулоза, krospovydon (Тип А), глицерил дибегенат, талк, Опадри II 85 G34669 Pink (поливинилов алкохол, талк, Титанов диоксид (E171), макрогол 3350, лецитин (E322), железен оксид червена боя (E172)).

7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антитромбоцитна наркотици, специфичен и мощен инхибитор на тромбоцитната агрегация. Той има vasodilatig действие. Селективно намалява свързване ADP рецептори в тромбоцитите и активиране на рецептора GPI IB / IIIa от действието на ADP, намаляваща, по този начин, тромбоцитната агрегация. Той намалява агрегацията на тромбоцитите, предизвикана от други агонисти, им пречи да активиращ освободения АДФ, Това не се отразява на дейността на PDE. Той се свързва необратимо с тромбоцитните АДФ рецептори, които остават непроницаеми за ADP стимулиране на жизнения цикъл (около 7 дни).

Инхибиране на тромбоцитната агрегация наблюдава в 2 часа след прилагане (40% инхибиране) първоначална доза 400 мг. Максималният ефект (60% потискане на агрегация) развива чрез 4-7 дни непрекъсната работа в доза от 50-100 мг / ден. Антиагрегантният ефект трае през целия период на живота на тромбоцитите (7-10 дни).

В присъствието на атеросклеротични съдови лезии предотвратява развитието на атеротромбоза независимо от локализацията на съдовата (мозъчносъдова, сърдечно-съдови или периферни лезии).

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсорбцията е висока, висока бионаличност; Плазмената концентрация е ниска и от 2 часа след прилагане не достига границата на измерване (0.025 мкг / л).

Разпределение

Свързването с плазмените протеини – 94-98%.

Метаболизъм

Той се метаболизира в черния дроб. Основният метаболит – неактивни дериватни karboksilovoj киселина. Прием при повтарящи се дози 75 мг С_макс метаболит в кръвната плазма е за 3 mg/l и се постига чрез 1 не.

Дедукция

Доклад новини- 50%, през червата – 46% (по време на 120 часа след инжектиране). т_1/2 Основният метаболит след единични и многократни допускане е 8 не. Концентрацията на метаболитите бъбреците разпределени – 50%.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

След приема на лекарството в доза 75 mg/ден, концентрацията в плазмата metabolita по-ниска при пациенти с тежки бъбречни заболявания (CC 5-15 мл / мин), в сравнение с пациенти с умерено бъбречно заболяване (КК от 30 към 60 мл / мин) и здрави хора.

Свидетелство

Превенция на aterotromboza:

-при пациенти, инфаркт на миокарда, исхемичен инсулт, или с диагноза болест периферни артерии;

-при пациенти с остър коронарен синдром без ST сегмент възстановяване (нестабилна стенокардия или миокарден инфаркт без zubza Q на ЕКГ), в комбинация с ацетилсалицилова киселина.

Режим на дозиране

Наркотикът е предписано вътре 75 мг 1 време / ден независимо от хранене.

Лечението трябва да започне в срок от няколко дни преди 35 дни при пациенти инфаркт на миокарда и от 7 дни преди 6 месеца при пациенти след исхемичен инсулт.

Пациенти с остър коронарен синдром без ST сегмент възстановяване (нестабилна стенокардия или миокарден инфаркт без zubza Q на ЕКГ) Lopirelom лечението започва с еднократна доза 300 мг, и след това продължете да доза 75 мг 1 време / ден (с доза на ацетилсалициловата киселина 75-325 мг / ден). За оптималната продължителност на лечение не е инсталиран. Ефективно лечение е до 12 Месеци, максимален ефект се празнува през 3 месеца след започване на лечението.

Страничен ефект

Определяне на честотата на нежеланите лекарствени реакции: често (>1/100, <1/10), понякога (>1/1000, <1/100), рядко (>1/10 000, <1/1000), рядко (<1/10 000).

CNS: понякога – главоболие, виене на свят, парестезия; рядко – объркване, халюцинации, дисгеузия.

От храносмилателната система: често – диспепсия, болка в корема, диария; понякога – гадене, гастрит, метеоризъм, запек, повръщане, пептична язва; рядко – колит (вкл. Улцерозен или лимфоцитна), панкреатит.

От системата черния дроб и жлъчката: рядко – хепатит, повишаване на чернодробните трансаминази.

От хематопоетичната система: понякога – левкопения, намаляване на броя на неутрофилите гранулоцити jeozinofilnyh and, намаляване на броя на тромбоцитите; рядко – тежка тромбоцитопения (броят на тромбоцитите ≤ 30-10⁹/л), гранулоцитопения, агранулоцитоза, анемия и апластична анемия/панцитопения.

От системата на кръвосъсирването: понякога – увеличаване на времето на кървене; рядко – тромботична тромбоцитопенична пурпура (1 случай на 200 000 пациенти); често – кървене от различни локализация и интензивността. Повечето случаи на кървене наблюдавани в рамките на 1 месец на лечение (особено интракраниални, стомашно-чревни и retroperitoneale кървене); тежките случаи на кожна кървене (пурпура), кръвоизливи в ставите и меките тъкани (gemartroz, хематом), око кръвоизлив (kongunguale, очни, ретината), кръвотечение от носа, от дихателни пътища (хемоптиза, pneumorrhagia), хематурия и кръвоизливи от раните.

Дерматологични реакции: понякога – обрив и сърбеж; рядко – булозен обрив (еритема мултиформе), еритематозен обрив, лихен планус.

Алергични реакции: рядко – копривна треска, анафилактични реакции.

Сърдечно-съдова система: рядко – васкулит, хипотония.

Дихателната система: рядко – бронхоспазъм.

От страна на опорно-двигателния апарат: рядко – артралгия, артрит.

От отделителната система: рядко – гломерулонефрит, повишаване на серумния креатинин.

Друг: рядко – треска.

Противопоказания

- Тежко чернодробно увреждане;

- Хеморагичен синдром;

- Тежко кървене (вкл. вътречерепен кръвоизлив) и болести, предразполагащи към нейното развитие (стомашна язва и дуоденална язва в острата фаза, неспецифичен улцерозен колит, туберкулоза, белодробен тумор, giperfiʙrinoliz);

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

— неонаталния период;

- До 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

- Непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция (т.. продуктът е лактоза);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост лекарството трябва да се използва при пациенти с умерена чернодробна или бъбречна недостатъчност, травма, Предоперативна; в същото време с Ацетилсалицилова киселина, НСПВС (включително СОХ-2 инхибитори), varfarinom, тромболитични агенти, geparinom, гликопротеин IIb/Iiia инхибитори.

Внимание

При пациенти с остър миокарден инфаркт с ST-сегмент повишена klopidogrelom лечение не трябва да започне в рамките на първите няколко дни след миокарден инфаркт.

При липса на клинични данни клопидогрел не се препоръчва при остър исхемичен инсулт (по-малко 7 дни).

При разработването на кървене по време на лечение за наркотици следва незабавно да проведе кръвен тест (АРТТ, броя на тромбоцитите, Тестове функцията на тромбоцитите) функционална активност на черния дроб.

Подобно на други antitromboticheskim лекарства, Клопидогрел трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с повишен риск от кървене (особено стомашно-чревни и вътреочни) поради травма, хирургични интервенции или патологични състояния, както и в случай на комбинирано използване на klopidogrela с Ацетилсалицилова киселина, НСПВС, geparinom, гликопротеин IIb/IIIa инхибитори, или лекарства, антитромботична.

Белязан от тежки случаи на кръвоизливи при пациенти, приемате клопидогрел едновременно с Ацетилсалицилова киселина или с Ацетилсалицилова киселина и хепарин.

Клопидогрел увеличава времето за кървене, Следователно, пациенти трябва да бъдат предупредени,, защото да спрат да се появяват на фона на употребата на наркотици (като монотерапия, и в комбинация с Ацетилсалицилова киселина) кървене отнема много време, Вие трябва да съобщите на лекаря, за всеки случай на кървене. Пациентите също трябва да информира лекаря и зъболекаря за прием на лекарството при предстоящата операция или ако лекарят предписва ново лекарство за пациента.

При хирургични интервенции, ако антитромбоцитна ефект не е желателно, в хода на лечението трябва да спре за klopidogrelom 7 дни преди операцията.

Внимателното наблюдение на пациентите за откриване на признаци на кървене, включително скритите кървене, особено през първите седмици на лечението и/или след инвазивни кардиологични процедури или хирургическа намеса.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Лекарството не оказва влияние върху способността за шофиране и не намалява скоростта психомоторна реакции.

Свръх доза

Симптоми: може да се увеличи времето на кървене.

Лечение: Ако имате нужда от бърз корекция увеличава кървене време, klopidogrela ефект може да бъде елиминиран преливане на тромбоцитите маса. Няма специфичен антидот

Лекарствени взаимодействия

Ако кандидатствате за klopidogrela с варфарин може да увеличи интензивността на кървене (тази комбинация не се препоръчва).

Ацетилсалициловата киселина не променя klopidogrela ingibiruty ефект върху АДФ индуцираната Тромбоцитна агрегация, Въпреки това клопидогрел potenziruet ацетилсалициловата киселина върху тромбоцитната агрегация, индуциран от колаген. Въпреки това, едновременното използване на ацетилсалициловата киселина в доза 500 мг 2 пъти / ден не причинява значително увеличаване на кървене, време, продълговата трябва да получи klopidogrela. Безопасност на дългосрочни едновременното използване на Ацетилсалицилова киселина и klopidogrela не е инсталиран, Въпреки това клопидогрел и Ацетилсалицилова киселина може да се използва една година.

Според клинично изследване, проведено върху здрави доброволци, едновременното използване на klopidogrela и хепарин не се изисква коригиране на дозата и не засяга антитромбоцитни действие klopidogrela, Въпреки това безопасността на такива комбинации още не е инсталиран (с тази комбинация от повишено внимание).

Безопасността на едновременното прилагане klopidogrela с антитромботична наркотици в момента не е инсталиран (с тази комбинация от повишено внимание).

В клинично проучване, проведена с участието на здрави доброволци, Когато klopidogrela и naproksena там е било увеличение в броя на скрити стомашно-чревно кървене. Въпреки това поради липсата на клинични изследвания лекарствени взаимодействия с други НСПВС не е инсталиран, има повишен риск от стомашно-чревно кървене, когато други наркотици от тази група (с комбинация от klopidogrela и НСПВС внимание).

Farmakodinamicheskogo клинично значими взаимодействия при прилагането на klopidogrela във връзка с Атенолол и нифедипин са идентифицирани и/или.

Неговата Lopirela дейност на практика не се променя заедно с използването на Фенобарбитал, cimetidine или естроген.

Фармакокинетични свойства на дигоксин или теофилин не се променят при съвместното прилагане с klopidogrelom.

Антиациди не променят поглъщане klopidogrela.

Данни, получена в хода на изследвания с човешки чернодробни mikrosomami, показва,, че клопидогрел може да инхибира активността на CYP2C9 изоензимите. В резултат на това може да се увеличи концентрацията в плазмата на някои лекарства, като фенитоин и толбутамид, защото те се метаболизират чрез CYP2C9. Резултатите от изследването показват, CAPRIE безопасността на фенитоин и толбутамид, във връзка с клопидогрел.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 30 °. Срок на годност – 2.5 година.