Active материал: Прегабалин
Когато ATH: N03AX16
CCF: Антиконвулсанти
МКБ-10 кодове (свидетелство): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Когато CSF: 02.05.10
Производител: PFIZER GmbH (Германия)
Капсули с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 25”, на крышечку нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 шапки. | |
| прегабалин | 25 мг |
Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, талк.
Съставът на Shell капсули: желатин, вода, Титанов диоксид (E171), натриев лаурил, колоиден силициев двуокис.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
21 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Капсули с белым (с черной полосой) корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 50”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 шапки. | |
| прегабалин | 50 мг |
Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, талк.
Съставът на Shell капсули: желатин, вода, Титанов диоксид (E171), натриев лаурил, колоиден силициев двуокис.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
21 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Капсули с бяло тяло и оранжева капачка, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 75”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 шапки. | |
| прегабалин | 75 мг |
Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, талк.
Съставът на Shell капсули: желатин, вода, Титанов диоксид (E171), натриев лаурил, колоиден силициев двуокис, червен железен оксид (E172).
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
21 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Капсули с оранжевым корпусом и оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 100”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 шапки. | |
| прегабалин | 100 мг |
Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, талк.
Съставът на Shell капсули: желатин, вода, Титанов диоксид (E171), натриев лаурил, колоиден силициев двуокис, червен железен оксид (E172).
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
21 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Капсули с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 150”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 шапки. | |
| прегабалин | 150 мг |
Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, талк.
Съставът на Shell капсули: желатин, вода, Титанов диоксид (E171), натриев лаурил, колоиден силициев двуокис.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
21 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Капсули со светло-оранжевым корпусом и светло-оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 200”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 шапки. | |
| прегабалин | 200 мг |
Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, талк.
Съставът на Shell капсули: желатин, вода, Титанов диоксид (E171), натриев лаурил, колоиден силициев двуокис, червен железен оксид (E172).
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
21 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Капсули с бяло тяло и оранжева капачка, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 300”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 шапки. | |
| прегабалин | 300 мг |
Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, талк.
Съставът на Shell капсули: желатин, вода, Титанов диоксид (E171), натриев лаурил, колоиден силициев двуокис, червен железен оксид (E172).
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
21 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
The антиепилептично лекарство, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой кислоты (GABA).
Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, Установено е,, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (a2-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в ЦНС, Той предположи,, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.
Невропатична болка
Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других типах нейропатической боли не изучалась.
Установен, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 пъти / ден, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза/сут одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.
Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% аз н 35% пациенти, получавших прегабалин, и 18% пациенти, плацебо. Сред пациентите, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. Пациентите, испытывавших сонливость, уровни ответа были 48% в группе прегабалина и 16% плацебо.
Епилепсия
При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.
Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Следователно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.
Абсорбция
Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. ° Смакс плазма постига чрез 1 h като еднократно, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 не. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. Така Cмакс е намалена с приблизително 25-30%, и времето за достигане на Cмакс увеличивается приблизительно до 2.5 не. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.
Разпределение
Vд прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л / кг. Препарат не связывается с белками плазмы.
Метаболизъм
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, който е основният метаболит, обнаруживаемым в моче, беше 0.9% доза зависими. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Дедукция
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средна T1/2 е 6.3 не. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.
При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Защото, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Освен това, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.
Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.
При назначении препарата пожилым пациентам (старши 65 години) следва да се счита, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.
Невропатична болка:
— лечение нейропатической боли у взрослых.
Епилепсия:
— в качестве вспомогательного средства у взрослых с парциальными судорогами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.
Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 към 600 мг 2 или 3 допускане.
Лечение невропатична болка започнете с доза 150 мг / ден. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг / ден, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 мг / ден.
При епилепсия лечението се започва с дози 150 мг / ден. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг / ден, а еще через неделю – до максимальной дозы 600 мг / ден.
Если лечение препаратом Лирика® пациентов с нейропатической болью или эпилепсией необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 на седмицата.
Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (Маса. 1), который рассчитывают по следующей формуле:
За мужчин с массой тела >60 килограма:
CC (мл / мин)= (телесно тегло в кг) стр (140 – возраст в годах) /72 х серумен креатинин (мг / дл)
За Жените:
CC (мл / мин)= значение КК для мужчин х 0.85
Пациентите, подложени на хемодиализа, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (Маса. 1).
Маса 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек
| Креатининов клирънс (мл / мин) | Суточная доза прегабалина | Кратность приема в сутки | |
| Стартовая доза (мг / ден) | Максималната доза (мг / ден) | ||
| ≥ 60 | 150 | 600 | 2-3 |
| ≥30 – <60 | 75 | 300 | 2-3 |
| ≥15 – <30 | 25-50 | 150 | 1-2 |
| <15 | 25 | 75 | 1 |
| Дополнительная доза после диализа | |||
| 25 мг | 100 мг | Моментен | |
Аз Н пациенти с нарушена чернодробна функция е необходима корекция на дозата.
Пациенти в старческа възраст (старши 65 години) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.
По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 9000 пациенти, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 13% и 7% съответно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость.
Перечисленные побочные реакции по частоте превышали таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 мъж) и могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией. Определяне на честотата на нежеланите лекарствени реакции: Често (>1/10), често (>1/100, <1/10), по-рядко (>1/1000, <1/100), рядко (<1/1000).
От хематопоетичната система: редко – нейтропения.
Метаболизъм: часто – повышение аппетита, качване на тегло; менее часто – анорексия; редко – гипогликемия, отслабване.
От страна на психиката: часто – эйфория, объркване, намалено либидо, раздразнителност; менее часто – деперсонализация, anorgazmija, тревожност, депресия, ažitaciâ, настроение лабилност, укрепване на безсъние, униние, трудности при намирането на думи, халюцинации, необичайни сънища, повишено либидо, пристъпи на паника, апатия; редко – растормаживание, въодушевен настроение.
От централната и периферната нервна система: очень часто – головокружение, сънливост; часто – атаксия, нарушения на вниманието, некоординираност, увреждане на паметта, треперене, дизартрия, парестезии; менее часто – когнитивные расстройства, гипестезия, дефекты полей зрения, nistagmo, смущения в говора, миоклонични пристъпи, отслабване на рефлексите, дискинезия, психомоторна възбуда, замаяност в изправено положение, хиперестезия, загуба на вкус, ощущение жжения на слизистых и коже, намерението тремор, ступор, припадък; редко – гипокинез, parosmija, Писане спазъм.
От страна на органа на зрението: часто – туман перед глазами, диплопия; менее часто – снижение остроты зрения, очебол, астенопия, а также сухость в глазах, подуване на очите, повишена сълзене; редко – мелькание искр перед глазами, дразнене на очите, midriaz, oscillopsiâ (субективната вибрации счита елементи), възприемането на дълбочината на изглед, загуба на периферното зрение, kosoglazie, повишаване на визуалното възприятие на яркост.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: често световъртеж; редко – гиперакузия.
Сърдечно-съдова система: менее часто – тахикардия, приливи; редко – снижение АД, студени крайници, повишено кръвно налягане, AV блок I степен, синусова тахикардия, sinusovye аритмия, синусова брадикардия.
Дихателната система: менее часто – одышка, xeromycteria; редко – назофарингит, кашлица, запушване на носа, кръвотечение от носа, ринит, хъркане, чувство стеснения в глотке.
От храносмилателната система: часто – сухость во рту, запек, повръщане, метеоризъм; менее часто – повышенное слюноотделение, hastroэzofahealnыy рефлукс, ощущение снижения чувствительности в полости рта; редко – асцит, дисфагия, панкреатит.
Дерматологични реакции: менее часто – потливость, papulleznaâ обрив; редко – холодный пот, копривна треска.
От страна на опорно-двигателния апарат: менее часто – подергивания мышц, подуване на ставите, мускулни крампи, миалгия, артралгия, болки в кръста, болки в крайниците, скованность в мышцах; редко – спазм шейных мышц, болка във врата, raʙdomioliz.
От отделителната система: менее часто – дизурия, уринарна инконтиненция; редко – олигурия, бъбречна недостатъчност.
Нарушения на възпроизводителната система: често - еректилна дисфункция; менее часто – задержка эякуляции, сексуална дисфункция; редко – аменорея, болка в гърдите, освободи от гърдата, дисменорея, хипертрофия на гърдата.
От тялото като цяло: често умората, периферические отеки и генерализованные отеки, чувство на опиянение, нарушение в походката; менее часто – астения, изпускайте, жажда, стягане в гърдите; редко – усиление боли при анасарке, треска, втрисане.
От лабораторните параметри: менее часто – повышение активности АЛТ, CPK, Е, снижение числа тромбоцитов; редко – повышение уровня глюкозы крови, креатинин, снижение уровня калия крови, снижение числа лейкоцитов в крови.
Странични ефекти, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении
CNS: главоболие.
От храносмилателната система: редко – отек языка, гадене.
Друг: редко – отек лица.
- Детството и юношеството до 17 години включително (нет данных по применению);
— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
ОТ предпазливост трябва да се предписва на пациенти с бъбречна недостатъчност, при наличии редких наследственных заболеваний.
Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.
АЗ Н експериментални изследвания на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.
В связи с этим препарат Лирика® можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.
При применении препарата Лирика® жени в репродуктивна възраст должны пользоваться адекватными методами контрацепции.
Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет.
Но аз н експериментални изследвания намерено, что он выводится с грудным молоком у крыс.
В связи с этим во время лечения препаратом Лирика® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, Lapp лактазна недостатъчност (лактазна недостатъчност при някои хора от Севера), нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения препаратом Лирика® может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
Лечение препаратом Лирика® сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) възрастен. До, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.
Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.
Използвайте по педиатрия
Безопасността и ефикасността на лекарството в деца на възраст под 12 години и юноши 12-17 години не е зададено.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Препарат Лирика® может вызвать головокружение и сонливость и, съответно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет определена индивидуальная реакция пациента на прием препарата.
При предозиране (към 15 ж) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было.
Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости – гемодиализ.
Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% доза), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.
Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, karʙamazepinom, valproeva киселина, ламотригином, gabapentinom, lorazepamom, оксикодоном или этанолом. Установен, что пероральные гипогликемические препараты, диуретик, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
В приложението на орални контрацептиви, съдържащи norethisterone и/или етинил естрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.
Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, очевидно, подобрява когнитивните нарушения и моторни функции, причинени от oksikodonom. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.
Лекарството се разпространява под рецептата.
Лекарството трябва да се съхранява на сухо, недостъпни за деца при температура под 25 ° C. Срок на годност - 3 година. Не следует принимать препарат после даты истечения срока годности.
Този сайт използва бисквитки и услуги за събиране на технически данни от посетителите, за да осигури производителност и подобряване на качеството на услугата.. Като продължите да използвате нашия сайт, автоматично се съгласявате с използването на тези технологии.
Read More