LYRICS

Active материал: Прегабалин
Когато ATH: N03AX16
CCF: Антиконвулсанти
МКБ-10 кодове (свидетелство): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Когато CSF: 02.05.10
Производител: PFIZER GmbH (Германия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Капсули с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 25”, на крышечку нанесена надпись “Pfizer”.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, талк.

Съставът на Shell капсули: желатин, вода, Титанов диоксид (E171), натриев лаурил, колоиден силициев двуокис.

10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (4) – опаковки картон.
21 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Капсули с белым (с черной полосой) корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 50”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, талк.

Съставът на Shell капсули: желатин, вода, Титанов диоксид (E171), натриев лаурил, колоиден силициев двуокис.

10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (4) – опаковки картон.
21 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Капсули с бяло тяло и оранжева капачка, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 75”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, талк.

Съставът на Shell капсули: желатин, вода, Титанов диоксид (E171), натриев лаурил, колоиден силициев двуокис, червен железен оксид (E172).

10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (4) – опаковки картон.
21 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Капсули с оранжевым корпусом и оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 100”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, талк.

Съставът на Shell капсули: желатин, вода, Титанов диоксид (E171), натриев лаурил, колоиден силициев двуокис, червен железен оксид (E172).

10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (4) – опаковки картон.
21 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Капсули с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 150”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, талк.

Съставът на Shell капсули: желатин, вода, Титанов диоксид (E171), натриев лаурил, колоиден силициев двуокис.

10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (4) – опаковки картон.
21 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Капсули со светло-оранжевым корпусом и светло-оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 200”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, талк.

Съставът на Shell капсули: желатин, вода, Титанов диоксид (E171), натриев лаурил, колоиден силициев двуокис, червен железен оксид (E172).

10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (4) – опаковки картон.
21 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Капсули с бяло тяло и оранжева капачка, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 300”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, талк.

Съставът на Shell капсули: желатин, вода, Титанов диоксид (E171), натриев лаурил, колоиден силициев двуокис, червен железен оксид (E172).

10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (4) – опаковки картон.
21 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Фармакологично действие

The антиепилептично лекарство, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой кислоты (GABA).

Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, Установено е,, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (a₂-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в ЦНС, Той предположи,, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.

Невропатична болка

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других типах нейропатической боли не изучалась.

Установен, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 пъти / ден, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза/сут одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% аз н 35% пациенти, получавших прегабалин, и 18% пациенти, плацебо. Сред пациентите, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. Пациентите, испытывавших сонливость, уровни ответа были 48% в группе прегабалина и 16% плацебо.

Епилепсия

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Фармакокинетика

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Следователно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Абсорбция

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. ° С_макс плазма постига чрез 1 h като еднократно, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 не. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. Така C_макс е намалена с приблизително 25-30%, и времето за достигане на C_макс увеличивается приблизительно до 2.5 не. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Разпределение

V_д прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л / кг. Препарат не связывается с белками плазмы.

Метаболизъм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, който е основният метаболит, обнаруживаемым в моче, беше 0.9% доза зависими. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Дедукция

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средна T_1/2 е 6.3 не. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Защото, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Освен това, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.

При назначении препарата пожилым пациентам (старши 65 години) следва да се счита, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Свидетелство

Невропатична болка:

— лечение нейропатической боли у взрослых.

Епилепсия:

— в качестве вспомогательного средства у взрослых с парциальными судорогами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Режим на дозиране

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 към 600 мг 2 или 3 допускане.

Лечение невропатична болка започнете с доза 150 мг / ден. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг / ден, а при необходимости еще через 7 дни – до максимална доза от 600 мг / ден.

При епилепсия лечението се започва с дози 150 мг / ден. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг / ден, а еще через неделю – до максимална доза от 600 мг / ден.

Если лечение препаратом Лирика^® пациентов с нейропатической болью или эпилепсией необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 на седмицата.

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (Маса. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

За мужчин с массой тела >60 килограма:

CC (мл / мин)= (телесно тегло в кг) стр (140 – Възраст в години) /72 х серумен креатинин (мг / дл)

За Жените:

CC (мл / мин)= значение КК для мужчин х 0.85

Пациентите, подложени на хемодиализа, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (Маса. 1).

Маса 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

Аз Н пациенти с нарушена чернодробна функция е необходима корекция на дозата.

Пациенти в старческа възраст (старши 65 години) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Страничен ефект

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 9000 пациенти, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 13% и 7% съответно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость.

Перечисленные побочные реакции по частоте превышали таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 мъж) и могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией. Определяне на честотата на нежеланите лекарствени реакции: Често (>1/10), често (>1/100, <1/10), по-рядко (>1/1000, <1/100), рядко (<1/1000).

От хематопоетичната система: рядко – неутропения.

Метаболизъм: често – повишен апетит, качване на тегло; по-рядко – анорексия; рядко – gipoglikemiâ, отслабване.

От страна на психиката: често – еуфория, объркване, намалено либидо, раздразнителност; по-рядко – деперсонализация, anorgazmija, тревожност, депресия, ažitaciâ, настроение лабилност, укрепване на безсъние, униние, трудности при намирането на думи, халюцинации, необичайни сънища, повишено либидо, пристъпи на паника, апатия; рядко – освобождаване, въодушевен настроение.

От централната и периферната нервна система: Често – виене на свят, сънливост; често – атаксия, нарушения на вниманието, некоординираност, увреждане на паметта, треперене, дизартрия, парестезии; по-рядко – когнитивно аномалия, гипестезия, дефекты полей зрения, nistagmo, смущения в говора, миоклонични пристъпи, отслабване на рефлексите, дискинезия, психомоторна възбуда, замаяност в изправено положение, хиперестезия, загуба на вкус, ощущение жжения на слизистых и коже, намерението тремор, ступор, припадък; рядко – gipokinez, parosmija, Писане спазъм.

От страна на органа на зрението: често – мъглявина, диплопия; по-рядко – намалена зрителна острота, очебол, астенопия, а также сухость в глазах, подуване на очите, повишена сълзене; рядко – Спаркс трептене пред очите, дразнене на очите, midriaz, oscillopsiâ (субективната вибрации счита елементи), възприемането на дълбочината на изглед, загуба на периферното зрение, kosoglazie, повишаване на визуалното възприятие на яркост.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: често – виене на свят; рядко – хиперакузис.

Сърдечно-съдова система: по-рядко – тахикардия, приливи; рядко – понижаване на кръвното налягане, студени крайници, повишено кръвно налягане, AV блок I степен, синусова тахикардия, sinusovye аритмия, синусова брадикардия.

Дихателната система: по-рядко – задух, xeromycteria; рядко – nazofaringit, кашлица, запушване на носа, кръвотечение от носа, ринит, хъркане, чувство стеснения в глотке.

От храносмилателната система: често – сухота в устата, запек, повръщане, метеоризъм; по-рядко – повишено слюноотделяне, hastroэzofahealnыy рефлукс, ощущение снижения чувствительности в полости рта; рядко – асцит, дисфагия, панкреатит.

Дерматологични реакции: по-рядко – Изпотяване, papulleznaâ обрив; рядко – студена пот, копривна треска.

От страна на опорно-двигателния апарат: по-рядко – потрепване на мускулите, подуване на ставите, мускулни крампи, миалгия, артралгия, болки в кръста, болки в крайниците, скованность в мышцах; рядко – спазъм на мускулите на врата, болка във врата, raʙdomioliz.

От отделителната система: по-рядко – dizurija, уринарна инконтиненция; рядко – oligurija, бъбречна недостатъчност.

Нарушения на възпроизводителната система: често – еректилна дисфункция; по-рядко – забавена еякулация, сексуална дисфункция; рядко – аменорея, болка в гърдите, освободи от гърдата, дисменорея, хипертрофия на гърдата.

От тялото като цяло: често – fatiguability, периферические отеки и генерализованные отеки, чувство на опиянение, нарушение в походката; по-рядко – астения, изпускайте, жажда, стягане в гърдите; рядко – увеличава болката, когато anasarke, треска, втрисане.

От лабораторните параметри: по-рядко – повишение на АЛАТ, CPK, Е, снижение числа тромбоцитов; рядко – повышение уровня глюкозы крови, креатинин, снижение уровня калия крови, снижение числа лейкоцитов в крови.

Странични ефекти, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении

CNS: главоболие.

От храносмилателната система: рядко – оток на езика, гадене.

Друг: рядко – подуване на лицето.

Противопоказания

- Детството и юношеството до 17 години включително (нет данных по применению);

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

ОТ предпазливост трябва да се предписва на пациенти с бъбречна недостатъчност, при наличии редких наследственных заболеваний.

Бременност и кърмене

Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.

АЗ Н експериментални изследвания на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.

В связи с этим препарат Лирика^® можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При применении препарата Лирика^® жени в репродуктивна възраст должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет.

Но аз н експериментални изследвания намерено, что он выводится с грудным молоком у крыс.

В связи с этим во время лечения препаратом Лирика^® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Внимание

Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, Lapp лактазна недостатъчност (лактазна недостатъчност при някои хора от Севера), нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения препаратом Лирика^® может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Лечение препаратом Лирика^® сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) възрастен. До, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.

Използвайте по педиатрия

Безопасността и ефикасността на лекарството в деца на възраст под 12 години и юноши 12-17 години не е зададено.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Препарат Лирика^® может вызвать головокружение и сонливость и, съответно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет определена индивидуальная реакция пациента на прием препарата.

Свръх доза

При предозиране (към 15 ж) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости – хемодиализа.

Лекарствени взаимодействия

Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% доза), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, karʙamazepinom, valproeva киселина, ламотригином, gabapentinom, lorazepamom, оксикодоном или этанолом. Установен, что пероральные гипогликемические препараты, диуретик, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

В приложението на орални контрацептиви, съдържащи norethisterone и/или етинил естрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, очевидно, подобрява когнитивните нарушения и моторни функции, причинени от oksikodonom. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на сухо, недостъпни за деца при температура под 25 ° C. Срок на годност – 3 година. Не следует принимать препарат после даты истечения срока годности.