Прегабалин

Когато ATH: N03AX16

Фармакологично действие

Protevoepilepticescoe инструмент; свързани с допълнително subjedinica (А2-Делта протеин) волтаж зависимите Ca2 + канали в централната нервна система, Това допринася за болка и protivosudorozhnogo действия. Намаляване на честотата на гърчове започва през първата седмица на.

Фармакокинетика

Prandial прием – бързо, намалява приема на храна. Бионаличността – около 90%, Не дозата. Tcmax – 1 не (еднократно и повторното използване). TCSS (Когато прилагате) – 24-48 не. Яде намалява Cmax 25-30%, и увеличения на TCmax 2.5 не. Обем на разпределение – 0.56 л / кг. Фармакокинетика в диапазон от препоръчваните дози има линеен характер; междуличностен вариабилност по-малко от 20%; в преразглеждане прилагането на фармакокинетиката да са предсказуеми на основата на данните на еднократна доза. Той се свързва с плазмените протеини, практически не metabolizmu (основният метаболит – N-metilirovannoe производно на pregabalin). Не е имало никакви признаци на racemization S-енантиомер на pregabalin в R-енантиомер. Плазма и бъбреците klirens са пряко пропорционално на креатинин klirensu. След 4-часова хемодиализа сесия наркотици концентрация в плазмата се намалява с 50%. Освобождаване на лекарството при пациенти над 65 години на намалява, Това отразява възраст намален Креатининов клирънс. T1 / 2 – 6.3 не. Отделя през бъбреците в непроменен вид (98%) и N-метилов производна на pregabalin (0.9%).

Свидетелство

Невропатична болка, епилепсия (в politerapii), генерализирано тревожно разстройство, фибромиалгия.

Противопоказания

Свръхчувствителност, детство (към 17 години), кърмене; за фармацевтични форми, съдържащ лактоза – Галактозна непоносимост, лактазен дефицит Lapa, глюкозо-галактозна малабсорбция.

С грижа

Бъбречна недостатъчност, диабет, бременност.

Режим на дозиране

Вътре, независимо от хранене, дневна доза – 150-600 мг, разделена на 2-3 допускане. Невропатична болка: първоначалната доза – 150 мг / ден; в зависимост от постигнатия ефект и поносимостта чрез 3-7 дни за увеличаване на дозата 300 мг / ден, ако е необходимо, дори и чрез 7 дни – до максимална доза от 600 мг / ден. В епилепсия: първоначалната доза – 150 мг / ден; в зависимост от постигнатия ефект и поносимостта чрез 7 дни за увеличаване на дозата 300 мг / ден, през 7 дни – до максимална доза от 600 мг / ден. В бъбречна недостатъчност, дневната доза е избрана въз основа на креатининовия клирънс: креатининов клирънс 60 мл / мин или по-първоначална доза – 150 мг / ден, максимален – 600 мг / ден, кратността на рецепция – 2-3 пъти; креатининов клирънс 30-60 мл / мин, начална доза – 75 мг / ден, максимален – 300 мг / ден, кратността на рецепция 2-3 пъти; креатининов клирънс 15-30 мл / мин, начална доза – 25-50 мг / ден, максимален – 150 мг / ден, кратността на рецепция 1-2 пъти; креатининов клирънс по-малко от 15 мл / мин, първоначална доза - 25 мг / ден, максималната доза – 75 мг / ден, кратността на рецепция – 1 време. С хемодиализа, след всеки 4 часа сесия, възложи допълнителна начална доза – 25 мг / ден, максимално – 100 мг / ден. При пациенти над 65 S може да изисква намаляване на дозата се дължи на намаляване на бъбречната функция. Лечение спря постепенно в продължение на най-малко 1 на седмицата. Когато фибромиалгия дневна доза е 300 към 600 мг.

Странични ефекти

Честота: много чести (още 1/10), чест (още 1/100 по-малко 1/10), рядък (още 1/1 000 по-малко 1/100), малцина (по-малко 1/1000).

От нервна система: много чести – виене на свят, сънливост; чест – атаксия, нарушена концентрация, координация, увреждане на паметта, треперене, дизартрия, парестезия, еуфория, объркване, намалено либидо, раздразнителност; рядък – когнитивно аномалия, гипестезия, нарушение на визуалните полета, nistagmo, дизартрия, миоклонични пристъпи, отслабване на рефлексите, дискинезия, психомоторна възбуда, замаяност в изправено положение, хиперестезия, загуба на вкус, усещане за парене по кожата и лигавиците, намерението тремор, ступор, припадък, деперсонализация, anorgazmija, тревожност, депресия, ažitaciâ, настроение лабилност, укрепване на безсъние, униние, трудности при намирането на думи, халюцинации, необичайни сънища, повишено либидо, пристъпи на паника, апатия; рядко – gipokinez, parosmija, Писане спазъм, освобождаване, въодушевен настроение.

От сетивата: често замъглено зрение, диплопия; рядък – намалена зрителна острота, очебол, астенопия, суха лигавиците на очите, подуване на очите, повишена сълзене; малцина – Спаркс трептене пред очите, дразнене на очите, midriaz, oscillopsiâ (субективната вибрации счита елементи), възприемането на дълбочината на изглед, загуба на периферното зрение, kosoglazie, повишаване на визуалното възприятие на яркост, хиперакузис.

Сърдечно-съдова система: рядък – тахикардия, "приливите"; малцина – AV блокадата аз изкуство., синусова тахикардия, sinusovye аритмия, синусова брадикардия, намаляване или увеличаване на кръвното налягане, студени крайници.

Дихателната система: рядък – задух, сухота на носната лигавица; малцина – nazofaringit, кашлица, запушване на носа, кървене от носа, ринит, хъркане, чувство за "стягане" в гърлото.

От храносмилателната система: чест – сухота в устата, повишен апетит, повръщане, запек, метеоризъм; рядък – hyperptyalism, hastroэzofahealnыy рефлукс, намаляване на чувствителността в устната кухина, анорексия; малцина – асцит, дисфагия, панкреатит.

От страна на хематопоезата: малцина – неутропения.

С пикочно-половата система: чест – еректилна дисфункция; рядък – dizurija, уринарна инконтиненция, забавена еякулация, сексуална дисфункция; малцина – oligurija, бъбречна недостатъчност, menoreâ, болки в гърдите, освободи от гърдата, дисменорея, хипертрофия на гърдата.

От страна на опорно-двигателния апарат: рядък – потрепване на мускулите, подуване на ставите, ограничение, мускулни крампи, миалгия, артралгия, болки в кръста, болки в крайниците; малцина – спазъм на мускулите на врата, болка в шията, raʙdomioliz.

Друг: чест – fatiguability, периферните и генерализирани отоци, чувство за "натравяне", нарушение в походката; рядък – астения, жажда, стягане в гърдите, увеличение или намаление на индекс на телесна маса, Изпотяване, papulleznaâ обрив; малцина – студена пот, копривна треска, увеличава болката, когато anasarke, треска, втрисане.

Лабораторни находки: рядък – повишена аланин аминотрансфераза дейност, аспартат аминотрансфераза, CPK, тромбоцитопения; малцина – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, гиперкреатининемия, kaliopenia, левкопения.

Странични ефекти на postmarketingovom наблюдение: от нервната система – главоболие. От храносмилателната система: рядко – оток на езика, гадене. За кожата: рядко – подуване на лицето.

Свръх доза

Лечение: стомашна промивка, симптоматична терапия, хемодиализа.

Внимание

При диабет (при увеличаване на индекс на телесната маса на фона на pregabalin) необходима корекция дози от хипогликемия наркотици. Лечението може да се придружава от световъртеж, сънливост, Това увеличава риска от нараняване при възрастни пациенти. Информация за възможността за премахването и т.н.. antiseizure лекарства и осъществимост сам не е достатъчно pregabalinom. Когато бременността се прилагат само, Ако очакваните ползи за майката надвишава риска за плода. По време на лечението жени в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция. По време на периода на лечение трябва да се въздържат от шофиране и окупация потенциално опасни дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Лекарствени взаимодействия

Не разкри фармакокинетични взаимодействия с фенитоин, karʙamazepinom, valproeva киселина, lamotridžinom, gabapentinom, lorazepamom, oksikodonom, етанол. Оралните хипогликемия, диуретик, инсулин, фенобарбитал, tiagabin, Топирамат не засяга уравняване на pregabalin. В приложението на орални контрацептиви, съдържащи norethisterone и/или етинил естрадиол, в същото време с pregabalinom фармакокинетиката на двете лекарства не се променя. Кандидатства с oksikodonom, lorazepamom, етанол нямат клинично значимо въздействие върху дишането. Прегабалин, вероятно, подобрява когнитивните нарушения и моторни функции, причинени от oksikodonom. Pregabalin може да засили ефектите на етанол и lorazepama.