Прегабалин

Когато ATH: N03AX16

Фармакологично действие

Protevoepilepticescoe инструмент; свързани с допълнително subjedinica (А2-Делта протеин) волтаж зависимите Ca2 + канали в централната нервна система, Това допринася за болка и protivosudorozhnogo действия. Намаляване на честотата на гърчове започва през първата седмица на.

Фармакокинетика

Всасывание натощак – быстрое, намалява приема на храна. Бионаличност - прибл. 90%, Не дозата. TCmax – 1 не (еднократно и повторното използване). TCSS (Когато прилагате) - 24-48 не. Яде намалява Cmax 25-30%, и увеличения на TCmax 2.5 не. Объем распределения – 0.56 л / кг. Фармакокинетика в диапазон от препоръчваните дози има линеен характер; междуличностен вариабилност по-малко от 20%; в преразглеждане прилагането на фармакокинетиката да са предсказуеми на основата на данните на еднократна доза. Той се свързва с плазмените протеини, практически не metabolizmu (основной метаболит – N-метилированное производное прегабалина). Не е имало никакви признаци на racemization S-енантиомер на pregabalin в R-енантиомер. Плазма и бъбреците klirens са пряко пропорционално на креатинин klirensu. След 4-часова хемодиализа сесия наркотици концентрация в плазмата се намалява с 50%. Освобождаване на лекарството при пациенти над 65 години на намалява, Това отразява възраст намален Креатининов клирънс. T1/2 – 6.3 не. Отделя през бъбреците в непроменен вид (98%) и N-метилов производна на pregabalin (0.9%).

Свидетелство

Невропатична болка, епилепсия (в politerapii), генерализирано тревожно разстройство, фибромиалгия.

Противопоказания

Свръхчувствителност, детство (към 17 години), кърмене; за фармацевтични форми, содержащих лактозу – непереносимость галактозы, лактазен дефицит Lapa, глюкозо-галактозна малабсорбция.

С грижа

Бъбречна недостатъчност, диабет, бременност.

Режим на дозиране

Вътре, независимо от хранене, суточная доза – 150-600 мг, разделена на 2-3 допускане. Невропатична болка: начална доза- 150 мг / ден; в зависимост от постигнатия ефект и поносимостта чрез 3-7 дни за увеличаване на дозата 300 мг / ден, ако е необходимо, дори и чрез 7 дней – до максимальной дозы 600 мг / ден. В епилепсия: начална доза- 150 мг / ден; в зависимост от постигнатия ефект и поносимостта чрез 7 дни за увеличаване на дозата 300 мг / ден, през 7 дней – до максимальной дозы 600 мг / ден. В бъбречна недостатъчност, дневната доза е избрана въз основа на креатининовия клирънс: креатининов клирънс 60 мл/мин и более начальная доза – 150 мг / ден, максимальная – 600 мг / ден, кратность приема – 2-3 пъти; креатининов клирънс 30-60 мл / мин, първоначална доза - 75 мг / ден, максимальная – 300 мг / ден, кратността на рецепция 2-3 пъти; креатининов клирънс 15-30 мл / мин, първоначална доза - 25-50 мг / ден, максимальная – 150 мг / ден, кратността на рецепция 1-2 пъти; креатининов клирънс по-малко от 15 мл / мин, първоначална доза - 25 мг / ден, максималната доза - 75 мг / ден, кратность приема – 1 време. С хемодиализа, след всеки 4 часа сесия, назначают дополнительную начальную дозу – 25 мг / ден, максимально – 100 мг / ден. При пациенти над 65 S може да изисква намаляване на дозата се дължи на намаляване на бъбречната функция. Лечение спря постепенно в продължение на най-малко 1 на седмицата. Когато фибромиалгия дневна доза е 300 към 600 мг.

Странични ефекти

Честота: много чести (още 1/10), чест (още 1/100 по-малко 1/10), рядък (още 1/1 000 по-малко 1/100), малцина (по-малко 1/1000).

От нервна система: очень частые – головокружение, сънливост; частые – атаксия, нарушена концентрация, координация, увреждане на паметта, треперене, дизартрия, парестезия, еуфория, объркване, намалено либидо, раздразнителност; нечастые – когнитивные расстройства, гипестезия, нарушение на визуалните полета, nistagmo, дизартрия, миоклонични пристъпи, отслабване на рефлексите, дискинезия, психомоторна възбуда, замаяност в изправено положение, хиперестезия, загуба на вкус, усещане за парене по кожата и лигавиците, намерението тремор, ступор, припадък, деперсонализация, anorgazmija, тревожност, депресия, ažitaciâ, настроение лабилност, укрепване на безсъние, униние, трудности при намирането на думи, халюцинации, необичайни сънища, повишено либидо, пристъпи на паника, апатия; редко – гипокинез, parosmija, Писане спазъм, освобождаване, въодушевен настроение.

От сетивата: често замъглено зрение, диплопия; нечастые – снижение остроты зрения, очебол, астенопия, суха лигавиците на очите, подуване на очите, повишена сълзене; редкие – мелькание искр перед глазами, дразнене на очите, midriaz, oscillopsiâ (субективната вибрации счита елементи), възприемането на дълбочината на изглед, загуба на периферното зрение, kosoglazie, повишаване на визуалното възприятие на яркост, хиперакузис.

Сърдечно-съдова система: нечастые – тахикардия, "приливите"; редкие – AV блокада I ст., синусова тахикардия, sinusovye аритмия, синусова брадикардия, намаляване или увеличаване на кръвното налягане, студени крайници.

Дихателната система: нечастые – одышка, сухота на носната лигавица; редкие – назофарингит, кашлица, запушване на носа, кървене от носа, ринит, хъркане, чувство за "стягане" в гърлото.

От храносмилателната система: частые – сухость во рту, повишен апетит, повръщане, запек, метеоризъм; нечастые – гиперсаливация, hastroэzofahealnыy рефлукс, намаляване на чувствителността в устната кухина, анорексия; редкие – асцит, дисфагия, панкреатит.

От страна на хематопоезата: редкие – нейтропения.

С пикочно-половата система: частые – эректильная дисфункция; нечастые – дизурия, уринарна инконтиненция, забавена еякулация, сексуална дисфункция; редкие – олигурия, бъбречна недостатъчност, menoreâ, болки в гърдите, освободи от гърдата, дисменорея, хипертрофия на гърдата.

От страна на опорно-двигателния апарат: нечастые – подергивания мышц, подуване на ставите, ограничение, мускулни крампи, миалгия, артралгия, болки в кръста, болки в крайниците; редкие – спазм шейных мышц, болка в шията, raʙdomioliz.

Друг: частые – утомляемость, периферните и генерализирани отоци, чувство за "натравяне", нарушение в походката; нечастые – астения, жажда, стягане в гърдите, увеличение или намаление на индекс на телесна маса, Изпотяване, papulleznaâ обрив; редкие – холодный пот, копривна треска, увеличава болката, когато anasarke, треска, втрисане.

Лабораторни находки: нечастые – повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартат аминотрансфераза, CPK, тромбоцитопения; редкие – гипергликемия, gipoglikemiâ, гиперкреатининемия, kaliopenia, левкопения.

Странични ефекти на postmarketingovom наблюдение: со стороны нервной системы – головная боль. От храносмилателната система: редко – отек языка, гадене. За кожата: редко – отек лица.

Свръх доза

Лечение: стомашна промивка, симптоматична терапия, хемодиализа.

Внимание

При диабет (при увеличаване на индекс на телесната маса на фона на pregabalin) необходима корекция дози от хипогликемия наркотици. Лечението може да се придружава от световъртеж, сънливост, Това увеличава риска от нараняване при възрастни пациенти. Информация за възможността за премахването и т.н.. antiseizure лекарства и осъществимост сам не е достатъчно pregabalinom. Когато бременността се прилагат само, Ако очакваните ползи за майката надвишава риска за плода. По време на лечението жени в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция. По време на периода на лечение трябва да се въздържат от шофиране и окупация потенциално опасни дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Лекарствени взаимодействия

Не разкри фармакокинетични взаимодействия с фенитоин, karʙamazepinom, valproeva киселина, lamotridžinom, gabapentinom, lorazepamom, oksikodonom, етанол. Оралните хипогликемия, диуретик, инсулин, фенобарбитал, tiagabin, Топирамат не засяга уравняване на pregabalin. В приложението на орални контрацептиви, съдържащи norethisterone и/или етинил естрадиол, в същото време с pregabalinom фармакокинетиката на двете лекарства не се променя. Кандидатства с oksikodonom, lorazepamom, етанол нямат клинично значимо въздействие върху дишането. Прегабалин, вероятно, подобрява когнитивните нарушения и моторни функции, причинени от oksikodonom. Pregabalin може да засили ефектите на етанол и lorazepama.