Active материал: Аторвастатин
Когато ATH: C10AA05
CCF: Липидопонижаващи лекарства
МКБ-10 кодове (свидетелство): E78.0, Е78.2
Когато CSF: 16.01.01
Производител: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Индия)
Хапчета, покрит бял, кръгъл, лещовиден; да пробие бяла или почти бяла.
| 1 етикет. | |
| аторвастатин (под формата на калциева сол) | 10 мг |
| -“- | 20 мг |
Помощни вещества: калциев карбонат, микрокристална целулоза, лактоза, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармелоза, магнезиев стеарат, хидроксипропил, Титанов диоксид, полиетилен гликол.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
Хапчета, покрит бял, кръгъл, лещовиден; да пробие бяла или почти бяла.
| 1 етикет. | |
| аторвастатин (под формата на калциева сол) | 10 мг |
Помощни вещества: калциев карбонат, микрокристална целулоза, лактоза, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармелоза, магнезиев стеарат, вода.
Съставът на черупката: хидроксипропил (gipromelloza), Титанов диоксид, полиетилен гликол, изопропанол, метиленхлорид.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
Хапчета, покрит бял, кръгъл, лещовиден; да пробие бяла или почти бяла.
| 1 етикет. | |
| аторвастатин (под формата на калциева сол) | 10 мг |
| -“- | 20 мг |
Помощни вещества: калциев карбонат, микрокристална целулоза, лактоза, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармелоза, магнезиев стеарат, хидроксипропил, Титанов диоксид, полиетилен гликол.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
Хапчета, покрит бял, кръгъл, лещовиден; да пробие бяла или почти бяла.
| 1 етикет. | |
| аторвастатин (под формата на калциева сол) | 20 мг |
Помощни вещества: калциев карбонат, микрокристална целулоза, лактоза, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармелоза, магнезиев стеарат, вода.
Съставът на черупката: хидроксипропил (gipromelloza), Титанов диоксид, полиетилен гликол, изопропанол, метиленхлорид.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
Хиполипидемичният лекарството на статини от групата,. Аторвастатин основен механизъм на действие е инхибиране на HMG-CoA редуктаза, ензим, ускоряване превръщането на HMG-CoA mevalonovuju киселина. Това преобразуване е един от ранните етапи във веригата на синтеза на холестерола в тялото.. Потискането на синтеза на холестерол от аторвастатин води до повишена реактивност на LDL рецепторите в черния дроб, както и в екстрахепаталните тъкани. Тези рецептори се свързват LDL частици и да ги премахне от кръвната плазма, което води до намаляване на LDL холестерола.
Антиатеросклеротичният ефект на аторвастатин е следствие от ефекта на лекарството върху стените на кръвоносните съдове и кръвните съставки.. Наркотикът потиска синтеза на изопреноиди, които са растежни фактори за клетките на вътрешната обвивка на кръвоносните съдове. Под действието на аторвастатин е подобрена ендотел-зависима вазодилатация. Аторвастатин понижава холестерола, LDL, аполипопротеин, TG. Причиняване на повишени нива на LDL-HDL-C и аполипопротеин A.
Действие препарата, обикновено, развива чрез 2 седмици, а максимален ефект се постига чрез 4 на седмицата.
Абсорбция
Когато се приема перорално, абсорбцията на лекарството е висока. Времето за достигане на Cмакс в плазме крови – 1-2 не.
Храната леко намалява скоростта и продължителността на абсорбция на аторвастатин (На 25% и 9% съответно), въпреки това, намаляването на нивата на LDL-C е подобно на наблюдаваното при аторвастатин без храна. Разкрити линейна връзка между степента на абсорбция на лекарството и дозата.
Бионаличността е 14%, системна бионаличност на инхибиторна активност срещу HMG-CoA редуктазата – 30%. Ниската системна бионаличност се дължи на метаболизма при първо преминаване в стомашно-чревната лигавица по време на „първото преминаване“ през черния дроб.
Разпределение
Свързването с плазмените протеини - 98%.
Средна Vд е 381 л.
Метаболизъм
Метаболизира се предимно в черния дроб с участието на изоензими CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 да образува фармакологично активни метаболити (среден- paragidroksilirovannyh и производни, продукти на β-окисление). Инхибиторният ефект на лекарството срещу HMG-CoA редуктазата приблизително 70% се определя от активността на циркулиращите метаболити и продължава около 20-30 не.
Дедукция
т1/2 е 14 не.
Екскретира в жлъчката след чернодробен и / или екстрахепатална метаболизъм (Тя не претърпява изразен ентерохепаталния кръговрат).
По-малко 2% дозата, приета през устата, се определя в урината.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
° Смакс жени нагоре 20%, AUC по-ниска с 10%, ° Смакс при пациенти с алкохолна цироза на черния дроб в 16 пъти по-висока, AUC в 11 пъти по-висока, отколкото при пациенти с нормална чернодробна функция.
Концентрацията на аторвастатин, когато се използва през нощта под, от сутринта, приблизително 30%.
Аторвастатин не се елиминира по време на хемодиализа.
-първична хиперхолестеролемия;
- смесена хиперлипидемия;
- хетерозиготна и хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия (като допълнение към диетична терапия).
Преди да започнете лечение с Liptonorm® пациентът трябва да се подложи на диета, осигурявайки намаляване на липидите в кръвта, които трябва да се спазват в процеса на лечение.
Лекарството се предписва перорално по едно и също време на деня, независимо от хранене.
Препоръчителна начална доза – 10 мг 1 време / ден. След това дозата се избира индивидуално в зависимост от съдържанието на LDL-C. Дозата трябва да се променя на интервали от поне 4 седмици. Максималната дневна доза - 80 мг 1 прием.
При първичен (хетерозиготна наследствена и полигенен) хиперхолестеролемия (Тип IIa) и смесена хиперлипидемия (тип IIВ) лечението започва с Препоръчителната начална доза, който се популяризира чрез 4 седмици терапия в зависимост от клиничната ефективност. Максималната дневна доза е 80 мг.
При Хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия диапазонът на дозите е същият, както при другите видове хиперлипидемия. Началната доза се определя индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването. В повечето случаи оптималният ефект се наблюдава при използване на Liptonorm® дневна доза 80 мг 1 време / ден.
Аз Н пациенти с нарушена чернодробна функция лекарството трябва да се използва с повишено внимание поради по-бавното елиминиране на аторвастатин от тялото.
По време на лечението трябва внимателно да се проследяват клиничните и лабораторни параметри на телесната функция и ако се открият значителни патологични промени, дозата трябва да се намали или лечението да се спре..
При пациенти с бъбречна недостатъчност и пациенти в напреднала възраст, коригиране на дозата на Liptonorm® не е задължително.
От централната и периферната нервна система: > 2% – бессонница, виене на свят; < 2% - Главоболие, астенични синдром, физическо неразположение, сънливост, кошмари, амнезия, парестезии, периферическая невропатия, емоционална лабилност, атаксия, Парализа на Бел, хиперкинеза, депресия, хиперестезия, загуба на съзнание.
От сетивата: амблиопия, шум в ушите, сухо на конюнктивата, ccomodation, кръвоизливи в очите, глухота, глаукома, parosmija, загуба на вкус, дисгеузия.
Сърдечно-съдова система: > 2% – боль в груди; < 2% – сердцебиение, вазодилатация, мигрена, ортостатична хипотония, повишено кръвно налягане, флебит, аритмия, ангина.
Дихателната система: > 2% – бронхит, ринит; < 2% – пневмония, затруднено дишане, бронхиална астма, кървене от носа.
От храносмилателната система: > 2% – тошнота, киселини в стомаха, запек или диария, метеоризъм, гастралгия, стомашни болки, Анорексия или повишен апетит, сухота в устата, оригване, дисфагия, повръщане, стоматит, езофагит, възпаление на езика, erosivno-azwenne поражение лигавиците на устната кухина, гастроентерит, хепатит, pečenočnaâ как, хейлит, язва на дванадесетопръстника, панкреатит, холестатична жълтеница, нарушена чернодробна функция, ректално кървене, приземен, кървящи венци, тенезми.
От страна на опорно-двигателния апарат: > 2% – артрит; < 2% – судороги мышц ног, ʙursit, tendosynovyt, миозит, миопатия, артралгия, миалгия, raʙdomioliz, Kryvosheya, Muscle хипертоничност, съвместни контрактури.
От хематопоетичната система: анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.
От отделителната система: > 2% – урогенитальные инфекции, периферен оток; по-малко 2% – дизурия (вкл. thamuria, никтурия, инконтиненция на урина или уриниране, спешна нужда от уриниране), нефрит, хематурия, nefrourolytyaz.
От страна на репродуктивната система: < 2% – вагинальное кровотечение, metrorragija, епидидимит, намалено либидо, импотентност, патологична еякулация.
Дерматологични реакции: < 2% – алопеция, dermatoxerasia, увеличава изпотяването, екзема, себорея, екхимоза, петехии.
Алергични реакции: < 2% – кожный зуд, кожен обрив, контактен дерматит; рядко - уртикария, ангиоедем, подуване на лицето, фоточувствителност, анафилаксия, еритема мултиформе ексудативна, Синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза (Синдром на Lyell).
От лабораторните параметри: < 2% – повышение сывороточной КФК, увеличаване на AP, албуминурия, повишени ALT или AST.
Метаболизъм: < 2% – гипергликемия, gipoglikemiâ, качване на тегло, влошаване на подагра.
От страна на ендокринната система: < 2% – гинекомастия, mastodinija.
-чернодробна болест в активната фаза (вкл. хроничен активен хепатит, хронична алкохолен хепатит);
- повишена активност на чернодробните трансаминази (повече от 3 в сравнение с VGN) неизвестен произход;
- Чернодробна недостатъчност (класове и b в мащаб дете-Пю);
- цироза на различни етиологии;
- Детството и юношеството до 18 години;
- Бременност;
- Кърмене (кърмене);
- Свръхчувствителност към лекарственото.
ОТ предпазливост лекарството трябва да се предписва при анамнеза за чернодробно заболяване, тежки нарушения elektrolitnogo баланс, ендокринни и метаболитни нарушения, алкохолизъм, хипотония, тежки остри инфекции (сепсис), неконтролируеми припадъци, обширна операция, в случай на нараняване.
Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене (кърмене).
Не се препоръчва употребата на Liptonorm® аз н Жените в детеродна възраст, неизползване на надеждни методи за контрацепция. Прием Липтонорма® преустанови, поне, един месец преди планираната бременност.
Преди започване на лечението трябва да се следи чернодробната функция, през 6, 12 седмици терапия с Liptonorm® и след всяко увеличаване на дозата, както извор както периодично, напр, всеки 6 Месеци. По време на първия обикновено се наблюдават промени в активността на чернодробните ензими 3 месеца след започване на Liptonorm®.
Пациентите, които имат повишена активност на чернодробните трансаминази, трябва да се наблюдава, докато ензимната активност се възстанови до нормални нива. Кога, ако стойностите на ALT или AST са повече от 3 тези на VGN пъти, Препоръчително е да се намали дозата на Liptonorm® или спрете лечението.
Пациенти с дифузна миалгия, отпуснатост и слабост на мускулите и/или значително повишаване на CPK са изложени на риск от развитие на миопатия (дефинирана като мускулна болка със съпътстващо повишаване на нивата на CPK с повече от 10 в сравнение с VGN).
При предписване на Liptonorm® в комбинации с циклоспорином, производни на фибринова киселина, Еритромицин, кларитромицин, имуносупресори и противогъбични лекарства с азолови производни, както и с никотинова киселина (дози, причинявайки хиполипидемичен ефект), необходимо е да се сравнят потенциалните ползи от терапията и степента на риска и да се наблюдава състоянието на пациента, които развиват признаци или симптоми на мускулна болка, летаргия или слабост, особено през първите месеци от лечението и при повишаване на дозата на някое от лекарствата.
Лечение Липтонормом® трябва временно да се спре или спре, ако се развие сериозно състояние, което може да е резултат от миопатия, както и при наличие на рискови фактори за развитие на остра бъбречна недостатъчност, дължаща се на рабдомиолиза (напр, остра тежка инфекция, хипотония, обширна хирургия, нараняване, тежки метаболитни и ендокринни нарушения, както и електролитен дисбаланс).
Пациентът трябва незабавно да се консултира с лекар, ако се появи необяснима мускулна болка или слабост., особено ако са придружени от неразположение и треска.
Използвайте по педиатрия
Безопасност и ефективност на Liptonorm® аз н деца и юноши на възраст под 18 години Не разследван.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
За неблагоприятните ефекти на Liptonorm® върху способността за шофиране и извършване на работа, изисква по-голямо внимание, не се съобщават.
Симптоми: може да увеличи нежеланите лекарствени реакции.
Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен, симптоматична терапия, мерки, насочени към поддържане на жизнените функции на тялото. Неизвестен специфичен антидот.
Ако се появят признаци и има рискови фактори за развитие на остра бъбречна недостатъчност поради рабдомиолиза, лекарството трябва да се преустанови незабавно.
Тъй като аторвастатин се свързва във висока степен с плазмените протеини, Хемодиализата не е ефективна.
С едновременното приложение на Liptonorm® и циклоспорина, fibrate, Еритромицин, кларитромицин, имуносупресори, азолни производни противогъбични лекарства, никотинамид, концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма се повишава и рискът от развитие на миопатия се увеличава.
Антиацидите намаляват концентрацията на аторвастатин с 35%, обаче ефектът върху съдържанието на LDL-C не се променя.
Едновременна употреба на Liptonorm® с протеазни инхибитори, са инхибитори на CYP3A4, е придружено от повишаване на концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма.
При използване на дигоксин в комбинация с Liptonorm® доза 80 mg/ден, концентрацията на дигоксин в кръвната плазма се увеличава с приблизително 20%.
Липтонорм® доза 80 mg/ден при едновременна употреба повишава концентрацията на оралните контрацептиви, съдържащ норетидрон и етинил естрадиол, На 20%.
Липидопонижаващият ефект на комбинацията с колестипол превъзхожда този на всяко лекарство поотделно..
Когато се приема едновременно с варфарин през първите дни, протромбиновото време намалява, обаче през 15 дни този показател се нормализира. Във връзка с тези пациенти, приемане на Liptonorm® с варфарин, трябва да е по-често, Как обикновено се следи протромбиновото време.
Пиене на сок от грейпфрут по време на терапия с Liptonorm® Това може да доведе до повишени концентрации на аторвастатин в плазмата. Затова пациентите, приема на лекарството, Трябва да избягвате употребата на този сок.
Лекарството се разпространява под рецептата.
Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сух, защитени от светлина, поставете при температура не по-висока от 25°C. Срок на годност - 2 година.
Този сайт използва бисквитки и услуги за събиране на технически данни от посетителите, за да осигури производителност и подобряване на качеството на услугата.. Като продължите да използвате нашия сайт, автоматично се съгласявате с използването на тези технологии.
Read More