Liptonorm

Active материал: Аторвастатин
Когато ATH: C10AA05
CCF: Липидопонижаващи лекарства
МКБ-10 кодове (свидетелство): E78.0, Е78.2
Когато CSF: 16.01.01
Производител: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Индия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, покрит бял, кръгъл, лещовиден; да пробие бяла или почти бяла.

Помощни вещества: калциев карбонат, микрокристална целулоза, лактоза, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармелоза, магнезиев стеарат, хидроксипропил, Титанов диоксид, полиетилен гликол.

14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета, покрит бял, кръгъл, лещовиден; да пробие бяла или почти бяла.

Помощни вещества: калциев карбонат, микрокристална целулоза, лактоза, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармелоза, магнезиев стеарат, вода.

Съставът на черупката: хидроксипропил (gipromelloza), Титанов диоксид, полиетилен гликол, изопропанол, метиленхлорид.

7 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета, покрит бял, кръгъл, лещовиден; да пробие бяла или почти бяла.

Помощни вещества: калциев карбонат, микрокристална целулоза, лактоза, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармелоза, магнезиев стеарат, хидроксипропил, Титанов диоксид, полиетилен гликол.

14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета, покрит бял, кръгъл, лещовиден; да пробие бяла или почти бяла.

Помощни вещества: калциев карбонат, микрокристална целулоза, лактоза, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармелоза, магнезиев стеарат, вода.

Съставът на черупката: хидроксипропил (gipromelloza), Титанов диоксид, полиетилен гликол, изопропанол, метиленхлорид.

7 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Хиполипидемичният лекарството на статини от групата,. Аторвастатин основен механизъм на действие е инхибиране на HMG-CoA редуктаза, ензим, ускоряване превръщането на HMG-CoA mevalonovuju киселина. Това преобразуване е един от ранните етапи във веригата на синтеза на холестерола в тялото.. Потискането на синтеза на холестерол от аторвастатин води до повишена реактивност на LDL рецепторите в черния дроб, както и в екстрахепаталните тъкани. Тези рецептори се свързват LDL частици и да ги премахне от кръвната плазма, което води до намаляване на LDL холестерола.

Антиатеросклеротичният ефект на аторвастатин е следствие от ефекта на лекарството върху стените на кръвоносните съдове и кръвните съставки.. Наркотикът потиска синтеза на изопреноиди, които са растежни фактори за клетките на вътрешната обвивка на кръвоносните съдове. Под действието на аторвастатин е подобрена ендотел-зависима вазодилатация. Аторвастатин понижава холестерола, LDL, аполипопротеин, TG. Причиняване на повишени нива на LDL-HDL-C и аполипопротеин A.

Действие препарата, обикновено, развива чрез 2 седмици, а максимален ефект се постига чрез 4 на седмицата.

Фармакокинетика

Абсорбция

Когато се приема перорално, абсорбцията на лекарството е висока. Времето за достигане на C_макс плазма – 1-2 не.

Храната леко намалява скоростта и продължителността на абсорбция на аторвастатин (На 25% и 9% съответно), въпреки това, намаляването на нивата на LDL-C е подобно на наблюдаваното при аторвастатин без храна. Разкрити линейна връзка между степента на абсорбция на лекарството и дозата.

Бионаличността е 14%, системна бионаличност на инхибиторна активност срещу HMG-CoA редуктазата – 30%. Ниската системна бионаличност се дължи на метаболизма при първо преминаване в стомашно-чревната лигавица по време на „първото преминаване“ през черния дроб.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини - 98%.

Средна V_д е 381 л.

Метаболизъм

Метаболизира се предимно в черния дроб с участието на изоензими CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 да образува фармакологично активни метаболити (среден- paragidroksilirovannyh и производни, продукти на β-окисление). Инхибиторният ефект на лекарството срещу HMG-CoA редуктазата приблизително 70% се определя от активността на циркулиращите метаболити и продължава около 20-30 не.

Дедукция

т_1/2 е 14 не.

Екскретира в жлъчката след чернодробен и / или екстрахепатална метаболизъм (Тя не претърпява изразен ентерохепаталния кръговрат).

По-малко 2% дозата, приета през устата, се определя в урината.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

° С_макс жени нагоре 20%, AUC по-ниска с 10%, ° С_макс при пациенти с алкохолна цироза на черния дроб в 16 пъти по-висока, AUC в 11 пъти по-висока, отколкото при пациенти с нормална чернодробна функция.

Концентрацията на аторвастатин, когато се използва през нощта под, от сутринта, приблизително 30%.

Аторвастатин не се елиминира по време на хемодиализа.

Свидетелство

-първична хиперхолестеролемия;

- смесена хиперлипидемия;

- хетерозиготна и хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия (като допълнение към диетична терапия).

Режим на дозиране

Преди да започнете лечение с Liptonorm^® пациентът трябва да се подложи на диета, осигурявайки намаляване на липидите в кръвта, които трябва да се спазват в процеса на лечение.

Лекарството се предписва перорално по едно и също време на деня, независимо от хранене.

Препоръчителна начална доза – 10 мг 1 време / ден. След това дозата се избира индивидуално в зависимост от съдържанието на LDL-C. Дозата трябва да се променя на интервали от поне 4 седмици. Максималната дневна доза - 80 мг 1 прием.

При първичен (хетерозиготна наследствена и полигенен) хиперхолестеролемия (Тип IIa) и смесена хиперлипидемия (тип IIВ) лечението започва с Препоръчителната начална доза, който се популяризира чрез 4 седмици терапия в зависимост от клиничната ефективност. Максималната дневна доза е 80 мг.

При Хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия диапазонът на дозите е същият, както при другите видове хиперлипидемия. Началната доза се определя индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването. В повечето случаи оптималният ефект се наблюдава при използване на Liptonorm^® дневна доза 80 мг 1 време / ден.

Аз Н пациенти с нарушена чернодробна функция лекарството трябва да се използва с повишено внимание поради по-бавното елиминиране на аторвастатин от тялото.

По време на лечението трябва внимателно да се проследяват клиничните и лабораторни параметри на телесната функция и ако се открият значителни патологични промени, дозата трябва да се намали или лечението да се спре..

При пациенти с бъбречна недостатъчност и пациенти в напреднала възраст, коригиране на дозата на Liptonorm^® не е задължително.

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: > 2% – безсъние, виене на свят; < 2% – главоболие, астенични синдром, физическо неразположение, сънливост, кошмари, амнезия, парестезии, периферическая невропатия, емоционална лабилност, атаксия, Парализа на Бел, хиперкинеза, депресия, хиперестезия, загуба на съзнание.

От сетивата: амблиопия, шум в ушите, сухо на конюнктивата, ccomodation, кръвоизливи в очите, глухота, глаукома, parosmija, загуба на вкус, дисгеузия.

Сърдечно-съдова система: > 2% – болки в гърдите; < 2% – сърдечен пулс, вазодилатация, мигрена, ортостатична хипотония, повишено кръвно налягане, флебит, аритмия, ангина.

Дихателната система: > 2% – бронхит, ринит; < 2% – пневмония, затруднено дишане, бронхиална астма, кървене от носа.

От храносмилателната система: > 2% – гадене, киселини в стомаха, запек или диария, метеоризъм, гастралгия, стомашни болки, Анорексия или повишен апетит, сухота в устата, оригване, дисфагия, повръщане, стоматит, езофагит, възпаление на езика, erosivno-azwenne поражение лигавиците на устната кухина, гастроентерит, хепатит, pečenočnaâ как, хейлит, язва на дванадесетопръстника, панкреатит, холестатична жълтеница, нарушена чернодробна функция, ректално кървене, приземен, кървящи венци, тенезми.

От страна на опорно-двигателния апарат: > 2% – артрит; < 2% – спазми на мускулите на краката, ʙursit, tendosynovyt, миозит, миопатия, артралгия, миалгия, raʙdomioliz, Kryvosheya, Muscle хипертоничност, съвместни контрактури.

От хематопоетичната система: анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.

От отделителната система: > 2% – урогенитални инфекции, периферен оток; по-малко 2% – dizurija (вкл. thamuria, никтурия, инконтиненция на урина или уриниране, спешна нужда от уриниране), нефрит, хематурия, nefrourolytyaz.

От страна на репродуктивната система: < 2% – вагинално кървене, metrorragija, епидидимит, намалено либидо, импотентност, патологична еякулация.

Дерматологични реакции: < 2% – алопеция, dermatoxerasia, увеличава изпотяването, екзема, себорея, екхимоза, петехии.

Алергични реакции: < 2% – сърбеж, кожен обрив, контактен дерматит; рядко - уртикария, ангиоедем, подуване на лицето, фоточувствителност, анафилаксия, еритема мултиформе ексудативна, Синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза (Синдром на Lyell).

От лабораторните параметри: < 2% – повишен серумен CPK, увеличаване на AP, албуминурия, повишени ALT или AST.

Метаболизъм: < 2% – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, качване на тегло, влошаване на подагра.

От страна на ендокринната система: < 2% – гинекомастия, mastodinija.

Противопоказания

-чернодробна болест в активната фаза (вкл. хроничен активен хепатит, хронична алкохолен хепатит);

- повишена активност на чернодробните трансаминази (повече от 3 в сравнение с VGN) неизвестен произход;

- Чернодробна недостатъчност (класове и b в мащаб дете-Пю);

- цироза на различни етиологии;

- Детството и юношеството до 18 години;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост лекарството трябва да се предписва при анамнеза за чернодробно заболяване, тежки нарушения elektrolitnogo баланс, ендокринни и метаболитни нарушения, алкохолизъм, хипотония, тежки остри инфекции (сепсис), неконтролируеми припадъци, обширна операция, в случай на нараняване.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене (кърмене).

Не се препоръчва употребата на Liptonorm^® аз н Жените в детеродна възраст, неизползване на надеждни методи за контрацепция. Прием Липтонорма^® преустанови, поне, един месец преди планираната бременност.

Внимание

Преди започване на лечението трябва да се следи чернодробната функция, през 6, 12 седмици терапия с Liptonorm^® и след всяко увеличаване на дозата, както извор както периодично, напр, всеки 6 Месеци. По време на първия обикновено се наблюдават промени в активността на чернодробните ензими 3 месеца след започване на Liptonorm^®.

Пациентите, които имат повишена активност на чернодробните трансаминази, трябва да се наблюдава, докато ензимната активност се възстанови до нормални нива. Кога, ако стойностите на ALT или AST са повече от 3 тези на VGN пъти, Препоръчително е да се намали дозата на Liptonorm^® или спрете лечението.

Пациенти с дифузна миалгия, отпуснатост и слабост на мускулите и/или значително повишаване на CPK са изложени на риск от развитие на миопатия (дефинирана като мускулна болка със съпътстващо повишаване на нивата на CPK с повече от 10 в сравнение с VGN).

При предписване на Liptonorm^® в комбинации с циклоспорином, производни на фибринова киселина, Еритромицин, кларитромицин, имуносупресори и противогъбични лекарства с азолови производни, както и с никотинова киселина (дози, причинявайки хиполипидемичен ефект), необходимо е да се сравнят потенциалните ползи от терапията и степента на риска и да се наблюдава състоянието на пациента, които развиват признаци или симптоми на мускулна болка, летаргия или слабост, особено през първите месеци от лечението и при повишаване на дозата на някое от лекарствата.

Лечение Липтонормом^® трябва временно да се спре или спре, ако се развие сериозно състояние, което може да е резултат от миопатия, както и при наличие на рискови фактори за развитие на остра бъбречна недостатъчност, дължаща се на рабдомиолиза (напр, остра тежка инфекция, хипотония, обширна хирургия, нараняване, тежки метаболитни и ендокринни нарушения, както и електролитен дисбаланс).

Пациентът трябва незабавно да се консултира с лекар, ако се появи необяснима мускулна болка или слабост., особено ако са придружени от неразположение и треска.

Използвайте по педиатрия

Безопасност и ефективност на Liptonorm^® аз н деца и юноши на възраст под 18 години Не разследван.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

За неблагоприятните ефекти на Liptonorm^® върху способността за шофиране и извършване на работа, изисква по-голямо внимание, не се съобщават.

Свръх доза

Симптоми: може да увеличи нежеланите лекарствени реакции.

Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен, симптоматична терапия, мерки, насочени към поддържане на жизнените функции на тялото. Неизвестен специфичен антидот.

Ако се появят признаци и има рискови фактори за развитие на остра бъбречна недостатъчност поради рабдомиолиза, лекарството трябва да се преустанови незабавно.

Тъй като аторвастатин се свързва във висока степен с плазмените протеини, Хемодиализата не е ефективна.

Лекарствени взаимодействия

С едновременното приложение на Liptonorm^® и циклоспорина, fibrate, Еритромицин, кларитромицин, имуносупресори, азолни производни противогъбични лекарства, никотинамид, концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма се повишава и рискът от развитие на миопатия се увеличава.

Антиацидите намаляват концентрацията на аторвастатин с 35%, обаче ефектът върху съдържанието на LDL-C не се променя.

Едновременна употреба на Liptonorm^® с протеазни инхибитори, са инхибитори на CYP3A4, е придружено от повишаване на концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма.

При използване на дигоксин в комбинация с Liptonorm^® доза 80 mg/ден, концентрацията на дигоксин в кръвната плазма се увеличава с приблизително 20%.

Липтонорм^® доза 80 mg/ден при едновременна употреба повишава концентрацията на оралните контрацептиви, съдържащ норетидрон и етинил естрадиол, На 20%.

Липидопонижаващият ефект на комбинацията с колестипол превъзхожда този на всяко лекарство поотделно..

Когато се приема едновременно с варфарин през първите дни, протромбиновото време намалява, обаче през 15 дни този показател се нормализира. Във връзка с тези пациенти, приемане на Liptonorm^® с варфарин, трябва да е по-често, Как обикновено се следи протромбиновото време.

Пиене на сок от грейпфрут по време на терапия с Liptonorm^® Това може да доведе до повишени концентрации на аторвастатин в плазмата. Затова пациентите, приема на лекарството, Трябва да избягвате употребата на този сок.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сух, защитени от светлина, поставете при температура не по-висока от 25°C. Срок на годност - 2 година.