LEVITRA

584 13 минути прочетени

Active материал: Варденафил
Когато ATH: G04BE09
CCF: Подготовка, използвани за еректилна дисфункция
МКБ-10 кодове (свидетелство): F52.2, N48.4
Когато CSF: 28.08.01.01.01
Производител: BAYER HealthCare AG (Германия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, покрит от светло оранжево до оранжево-сив, кръгъл, лещовиден, леко грапава, Релефна “5” от една страна и на Bayer Cross търговската марка – с друга.

	1 етикет.
варденафил хидрохлорид трихидрат	5.926 мг,
който съответства на съдържанието на варденафил	5 мг

Помощни вещества: krospovydon, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, силициев диоксид, колоиден безводен.

Съставът на черупката: макрогол 400, gipromelloza, Титанов диоксид, жълт железен оксид, червен железен оксид.

1 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
1 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
1 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
2 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
2 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
2 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
3 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
3 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
3 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
4 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
4 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
4 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Хапчета, покрит от светло оранжево до оранжево-сив, кръгъл, лещовиден, леко грапава, Релефна “10” от една страна и на Bayer Cross търговската марка – с друга.

	1 етикет.
варденафил хидрохлорид трихидрат	11.852 мг,
който съответства на съдържанието на варденафил	10 мг

Помощни вещества: krospovydon, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, силициев диоксид, колоиден безводен.

Съставът на черупката: макрогол 400, gipromelloza, Титанов диоксид, жълт железен оксид, червен железен оксид.

Хапчета, покрит от светло оранжево до оранжево-сив, кръгъл, лещовиден, леко грапава, Релефна “20” от една страна и на Bayer Cross търговската марка – с друга.

	1 етикет.
варденафил хидрохлорид трихидрат	23.705 мг,
който съответства на съдържанието на варденафил	20 мг

Помощни вещества: krospovydon, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, силициев диоксид, колоиден безводен.

Съставът на черупката: макрогол 400, gipromelloza, Титанов диоксид, жълт железен оксид, червен железен оксид.

Фармакологично действие

Лекарство за лечение на еректилна дисфункция, PDE5 инхибитор.

Ерекцията на пениса е хемодинамичен процес, Той основава на релаксация на гладките мускули на кавернозните тела и се намира в нейните артериолите. По време на сексуално стимулиране на нервните окончания на кавернозните тела освобождава азотен оксид (НЕ), активиращ ензим гуанилатциклаза, което води до повишаване на съдържанието на цикличен гуанозин монофосфат корпуси Cavernosa (цГМФ). Резултатът е релаксация на гладката мускулатура на кавернозно, което увеличава притока на кръв към пениса.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под влиянието на които е разделен цГМФ, В резултат на действията на местно равнище на ендогенен NO в пещеристите тела по време на сексуална стимулация засилва, Получената в способността на Levitra засили отговор на сексуална стимулация.

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално приложение на варденафил се абсорбира бързо от гастроинтестиналния тракт. Когато постите C_макс в плазмата може да бъде постигнато чрез 15 м, но 90% Средната случаи – през 60 м (от 30 към 120 м). Абсолютната бионаличност от приблизително 15%. При препоръчваната доза гама (5-20 мг) величина AUC и C_максв кръвната плазма се увеличава пропорционално с дозата.

Клиничният ефект се реализира преди достигане C_макс. Началото на действието след орално приложение при доза от 20 мг 10 мг – 10 м, осигуряване на ерекция, достатъчна за проникване и успешното приключване на половия акт в 34% и 40% пациенти с леко до умерено лека еректилна дисфункция, съответно. През 25 мин, съответно ефект настъпва 53% и 50% пациенти, че съвпада по време с появата на наркотици в кръвта и бързо нарастване на концентрацията му. Срок на действие – 8-12 не.

Когато се приема с нормална храна, съдържаща не повече от 30% мазнина, фармакокинетичните параметри на варденафил (° С_макс, времето за достигане на C_макс, AUC) не се е променило.

При получаване на варденафил в същото време храната, съдържащи големи количества мазнини (57%), усвояемост намалява с увеличаване на времето за достигане на C_макскъм 60 м, a C_максв кръвната плазма намалява средно 20% няма значима промяна в AUC.

Разпределение

Средна V_дварденафил при равновесните фармакокинетични параметри средни стойности 208 л, Той е демонстрирал своя добро тъканно разпределение. Обвързващата Варденафил и неговият основен метаболит (M1) плазмените протеини е да 95%, Това е обратимо и не зависи от общата концентрация на лекарството.

Въз основа на резултатите от измерванията на варденафил в спермата на здрави мъже над 90 минути след прилагане, Можем да предположим,, че не повече от 0.00012% получената доза може да се определи в спермата на пациентите.

Метаболизъм.

Варденафил се метаболизира в черния дроб, с участието основно CYP3A4, както и CYP3A5 и CYP2C9. Средна T_1/2варденафил е 4-5 не, и M1 - около 4 не. Кръвта се съдържа под формата на глюкуронид конюгат (глюкуронова киселина), която е част от метаболит М1. Концентрацията на останалата част на М1 (neglyukuronovoy) е 26% концентрацията на активното вещество. Селективен профил на PDE момент М1 е подобна на тази на варденафил; ин витро способност да инхибират PDE5 е M1 28% в сравнение с варденафил, съответен 7% ефикасност.

Дедукция

Общият клирънс на варденафил е 56 л /, крайния T_1/2- За 4-5 не. След перорално приложение, варденафил под формата на метаболити, получени главно чрез червата – 91-95%, по-малко бъбреците – 2-6%.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При здрави възрастни мъже (≥ 65 години) в сравнение с по-млади (≤ 45 години) редуциран чернодробен клирънс на варденафил. Средната AUC се увеличава с възрастните хора 52%. Въпреки това, се наблюдават разлики в ефикасността и безопасността при пациенти по-стари и по-ранна възраст.

Пациентите с леко (CC>55-80 мл / мин) умерен (CC>30-50 мл / мин) степента на бъбречна дисфункция варденафил фармакокинетичните параметри, сравними с тези при здрави. В тежка бъбречна дисфункция (CC<30 мл / мин) означава, AUC се увеличава с 21%, a C_макс намалява 23%. Значително корелация между QA и концентрацията на варденафил в плазмата (AUC и C_макс) не посочва.

Пациентите, хемодиализа, фармакокинетика варденафила не изучена.

При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане Vardenafil клирънс се намалява пропорционално на степента на неговите нарушения. Mild чернодробна недостатъчност (Клас А по Child-Pugh) значително увеличение на AUC и C_макс аз н 1.2 пъти (AUC – На 17%, ° С_макс – На 22%), когато умерено (Клас B на Child-Pugh) - В 2.6 пъти (160%) и 2.3 пъти (130%) съответно, сравнение със здрави доброволци.

При пациенти с тежко чернодробно увреждане (клас C по Child-Pugh) фармакокинетика варденафила не изучена.

Свидетелство

- Еректилна дисфункция (невъзможност за постигане и поддържане на ерекция, необходими за полово сношение).

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата със или без храна. Началната препоръчителна доза е 10 мг за 25-60 минути преди полов акт. Можете също така да се вземат в периода от 4-5 Н за 25 минути преди сексуална активност. Максималната честота на прилагане – 1 време / ден. За да бъде ефективен, достатъчно ниво на сексуална стимулация.

В зависимост от ефикасността и поносимостта на дозата може да бъде увеличена до 20 мг или намалена до 5 мг / ден. Максималната дневна доза – 20 мг.

Режим за корекция в пациенти в напреднала възраст не е задължително.

Аз Н Пациенти с тежко чернодробно увреждане е незначително не се изисква режим на дозиране корекция. Аз Н пациенти с умерена чернодробна недостатъчност Началната доза е 5 мг на ден. АЗ Н Освен това, в зависимост от ефикасността и поносимостта на лечението дозата може да бъде увеличена до 10 и след това да мг 20 мг.

Аз Н пациенти с леко тежка и умерена бъбречна недостатъчност не се изисква режим на дозиране корекция

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: ≥10% – главоболие; ≥1% – виене на свят; ≥0.1% -<1% – сънливост; ≥0.01% -<0.1% – аларма, припадък.

Сърдечно-съдова система: ≥10% – приливи (периодична внезапно зачервяване на лицето, усещайки топлината); ≥0.1% -<1% – повишено кръвно налягане, понижаване на кръвното налягане, ортостатична хипотония; ≥0.01% -<0.1% – ангина, миокардна исхемия.

От храносмилателната система: ≥1% -<10% – диспепсия, гадене; ≥0.1% -<1% – промени в чернодробните функционални тестове (Увеличение ALT, Е, GGT).

Дихателната система: ≥1% -<10% – застойна хиперемия на носната лигавица (подуване на лигавицата, ринит, ринорея); ≥0.1% -<1% – задух, кървене от носа; ≥0.01% -<0.1% – оток на ларинкса.

От страна на органа на зрението: ≥0.1% -<1% – повишена сълзене, зрителни увреждания (яркостта на); ≥0.01% -<0.1% – повишено вътреочно налягане.

Дерматологични реакции: ≥0.1% -<1% – подуване на лицето, фоточувствителност.

От страна на опорно-двигателния апарат: ≥0.1% -<1% – миалгия, болки в кръста, Увеличете CPK; ≥0.01% -<0.1% – повишен мускулен тонус.

От страна на репродуктивната система: >0.01%-<0.1% – удължаване ерекция или болезнена ерекция, приапизъм.

Друг: ≥0.01% -<0.1% – реакции на свръхчувствителност.

Има редки постмаркетингови съобщения за случаи на предна исхемична оптична невропатия (ПИНЗН), в резултат на нарушено зрение, включително трайна загуба на зрението, свързани във времето с приемането на PDE5 инхибитори, вкл. и Levitry^®, пациенти, много от които са свързани рискови фактори за развитие на това състояние, като анатомични дефект на зрителния нерв, по-стари от 50 години, диабет, артериална хипертония, CHD, хиперлипидемия и пушенето. Не е приложимо, Дали е свързан директно към PINZN на развитие, използвайки PDE5 инхибитори, или на разположение на пациента, свързано със съдови рискови фактори и анатомични дефекти, или комбинация от тези фактори, или други причини.

Съобщените случаи на увреждане на зрението, включително временна или постоянна загуба на, които са свързани по време с приемането на PDE5 инхибитори, вкл. и Levitry^®. Не е приложимо, дали тези случаи директно с приемате PDE5 инхибитори, или съпътстващо сърдечносъдови рискови фактори, или други причини.

Противопоказания

- Едновременно лечение с нитрати или лекарства, които са азотен оксид дарители;

- Комбинация с протеазен инхибитор HIV, такими как индинавир или ритонавир;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

Лекарството не е предназначен за употреба при деца и юноши на възраст под 16 години.

ОТ предпазливост трябва да се използва при пациенти с вроден удължен QT, с анатомична деформация на пениса (огъване, kavyernoznyi фиброза, Болест на Пейрони), Болест, предразполагащи към приапизъм (drepanocytemia, множественная миелома, левкемия), тежко чернодробно увреждане, бъбречно заболяване в крайна фаза, артериална хипотония (систолното налягане в покой на по-малко от 90 мм живачен стълб.), пресен мозъчен инсулт, инфаркт на миокарда и, нестабилна стенокардия, наследствени дегенеративни заболявания на ретината (напр, пигментен ретинит), с тенденция към кървене и влошаване на язвена болест, аортальным стенозом и идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом.

Бременност и кърмене

Лекарството не е предназначен за употреба при жени и новородени.

Внимание

Чрез Дестинация Levitry^® (както и други лекарства, използвани за лечение на еректилна дисфункция), лекарят трябва да прецени състоянието на сърдечно-съдовата система, защото има риск от сърдечни инциденти по време на сексуална активност.

Варденафил притежава съдоразширяващи свойства, който може да бъде придружен от леко или средно понижаване на кръвното налягане.

Пациенти с обструкция на изходния тракт на лявата камера, напр, с аортальным стенозом, идиопатична хипертрофична стеноза subaortal, може да бъде чувствителен към действието на вазодилататори, включително PDE5 инхибитори.

Хора, което не е показано в сексуална активност, поради съпътстващо сърдечно-съдови заболявания, лекарства за лечение на еректилна дисфункция не е показан.

Poskolku Levitra^® в терапевтични дози (10 мг) предизвика удължаване на QT, лекарството не трябва да се използва при пациенти с вроден QT интервала и тези,, които вземат антиаритмични средства от клас IA (хинидин, prokaynamyd) или клас III (амиодарон, соталол).

Безопасността и ефикасността на варденафил в комбинация с други лекарства за лечение на еректилна дисфункция не е проучвана, Следователно едновременната употреба не се препоръчва.

Безопасност на варденафил не е проучвана, и употребата му не се препоръчва при тези групи пациенти: тежко чернодробно, бъбречно заболяване в крайна фаза, изискващи хемодиализа, хипотония (систолното налягане в покой <90 мм Hg. Чл.), скорошен инсулт или миокарден инфаркт (В рамките на последните 6 месеца), нестабилна стенокардия, както и наследствени дегенеративни заболявания на ретината, напр, пигментен ретинит.

Докато приемате Levitra^® и други PDE5 инхибитори са съобщени случаи на преходна загуба на зрението и nearteriitnoy исхемична оптична невропатия. В случай на внезапна загуба на пациента трябва да спрете приема на Levitra^® и веднага се консултирайте с лекар.

Комбинирано лечение на алфа-блокери и варденафил може да бъде придружено от развитието на артериална хипотония с подходяща клинична, защото тези лекарства имат съдоразширяващо действие. Комбинираният цел Levitra^® и алфа-блокери е допустим само ако стабилно изпълнение на BP при пациенти, получаващи алфа-блокери, докато Levitra^® следва да се обърне на минималната препоръчителна доза в, компонент 5 мг. Не трябва да приемате Levitra^® едновременно с алфа-блокер, с изключение на тамсулозин, приемане от които може да съвпада с приемащи варденафил. В случай на получаване избрана доза Levitra^® алфа-блокери, трябва да започне с минималната доза. Постепенното увеличаване на дозата на алфа-блокери на пациенти, получаване на лекарства от групата на инхибитори на PDE5, Това би могло да доведе до по-нататъшно понижаване на кръвното налягане.

Доза Levitry^® не трябва да надвишава 5 мг, когато се комбинира с еритромицин, кетоконазол, итраконазол. Дозата на кетоконазол и итраконазол, докато не превишава 200 мг.

Комбинацията с индинавир и ритонавир е противопоказано.

Тъй варденафил не се използва при пациенти с тенденция към кървене при пациенти с остра екзацербация на пептична язва, неговата цел в тези случаи е възможно само след внимателна оценка на съотношението полза-риск на терапията.

Варденафил не влияе на продължителността на кървене, тъй като това не влияе върху скоростта в комбинираната употреба с ацетилсалицилова киселина.

Vardenafil не увеличава тромбоцитната агрегация, причинени от различни лекарства. По-горе терапевтични концентрации варденафил предизвиква леко увеличение на антитромбоцитна действие на нитропрусид, който е донор на азотен оксид.

Ефект на хепарин и варденафил, докато използването на дължината на кървене не е проучен.

Влияние на варденафил върху хипотензивния ефект на нитратите при пациенти не е проучено, Следователно комбинираният Целта на Levitra^® и нитрати е противопоказано.

Използвайте по педиатрия

Vardenafil не е предназначен за употреба при деца.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Преди предписване на лекарството при пациенти, че шофиране и работа с машини, вие трябва да разберете техния индивидуален отговор на Levitra^®.

Свръх доза

Симптоми: осъзнава случаи, приемащи Levitra^® доза 80 мг 1 време / ден и 40 мг 1 време / ден в продължение на повече от 4 седмици без развитие на сериозни нежелани реакции. Но, в същото време, при норма на приложение 40 мг 2 пъти / ден, там са отбелязани болка без признаци на токсично действие върху мускулната и нервната система.

Лечение: стопанството на симптоматично и поддържащо лечение. Тъй като варденафил се свързва във висока степен с плазмените протеини, и само малко количество от лекарството се отделя през бъбреците, ефективността на хемодиализа е малко вероятно.

Лекарствени взаимодействия

Варденафил се метаболизира основно с участието на чернодробните ензими цитохром Р450, именно, изофермента CYP3А4, както и с някои участие изоензимите CYP3A5 и CYP2S. Инхибиторите на тези ензими могат да намалят клирънса на варденафил. С едновременна употреба на Levitra^® с кетоконазол, итраконазол, индинавиром и ритонавиром (мощни инхибитори на CYP3A4) може да се очаква значително увеличение на плазмените концентрации на варденафил.

С едновременно прилагане на циметидин (400 мг 2 пъти / ден), който е неспецифичен инхибитор на цитохром Р450 изоензим система, Това не оказва влияние върху стойността на AUC и C_макс vardenafila (20 мг).

В заявление с Levitra^® (5 мг) Еритромицин (500 мг 3 пъти / ден), който е инхибитор на CYP3A4, причинявайки повишаване на AUC варденафил 4 пъти (300%) и увеличаване С_макс варденафила в 3 пъти (200%).

Кетоконазол (200 мг), Той е мощен инхибитор на CYP3A4, докато използването на Levitra^® (5 мг) причинявайки повишаване на AUC варденафил 10 време (900%) и С_макс vardenafila (5мг) аз н 4 пъти (300%).

С едновременна употреба на Levitra^® (10 мг) и HIV протеазни инхибитори индинавир (800 мг 3 пъти / ден) значително нарастване на AUC на варденафил 16 време (1500%) и С_максварденафила в 7 време (600%). През 24 часа след прием на варденафил концентрация в плазмата е приблизително 4% от неговия С_макс.

С едновременна употреба на Levitra^® (5 мг) ритонавир (600 мг 2 пъти / ден) повишаване на 13 пъти с С_максварденафила и в 49 от общата стойност на ежедневните пъти AUC. Взаимодействия дължат на факта,, что ритонавир, Той е мощен инхибитор на CYP3A4 и CYP2C9, блокирането на чернодробния метаболизъм на варденафил. Ритонавир значительно удлиняет T_1/2 vardenafyla да 25.7 не.

При здрави доброволци, Levitra^®(10 мг) при приеме за 24-1 Каква неправда priema nitrogliцerina (400 мкг сублингвално) не повиши хипотензивния ефект на, доза 20 мг за 1-4 з в нитрати (400 мкг сублингвално) укрепва тяхната хипотоничен ефект, но назначаването на 24 з засили хипотензивния ефект не се случи.

Варденафил (20 мг) Това не променя AUC и C на параметрите_макс глибенкламид (глибурид доза 3.5 мг) когато тяхната комбинирана употреба, както и обратното.

Фармакокинетични и фармакодинамични взаимодействия (ефект върху протромбиновото време и фактори на кръвосъсирването II,VII, х) не е отбелязана с комбинация от варденафил (20 мг) с варфарин (25 мг).

Не значимо фармакокинетично взаимодействие между Levitra^® (20 мг) и нифедипин (30 или 60 мг): Варденафил е в легнало положение до допълнително понижаване на систоличното и диастоличното кръвно налягане средно с 5.9 мм Hg. Статия. и 5.2 мм Hg. Статия. съответно.

Тъй като е известно, Алфа-блокери предизвикват понижаване на кръвното налягане, специално ортостатична хипотония и синкоп, въпрос на взаимодействието на алфа-блокери и Levitra^® В съвместно заявление внимателно проучен. Налице са две проучвания на лекарствените взаимодействия при здрави доброволци с нормално кръвно налягане, лекувани с алфа-блокери тамсулозин или теразозин до бързо повишаване на дозата до максималната или в близост до него, за 14 или по-малко дни. След като добавя към получили лечение Levitra^® хипотония се наблюдава при значителен брой от анкетираните. Сред тези,, получаване terazozii хипотония (систоличното кръвно налягане при изправяне-долу 85 мм Hg. Чл.) често разработен в случая, ако Levitra^® и теразозин прилага по такъв начин,, за да се постигне съвпадение C_максвреме, отколкото в случая, ако С е_максТе се различават по време на 6 часа. Тези изследвания могат да бъдат от клинично значение ограничено, защото те са били извършени при здрави доброволци, и след принудителна титриране на дозата (по този начин, участниците в проучването не са успели да се постигне стабилизиране на кръвното налягане при пациенти, приемащи алфа-блокери).

Проучвания на лекарствени взаимодействия Levitra^® проведено при пациенти с доброкачествена хиперплазия на простатата (DGPŽ), получаване на стабилна доза тамсулозин или теразозин. В назначаването на Levitra^® дози 5,10 или 20 пациенти мг, получите постоянна доза тамсулозин, нататъшно намаляване се наблюдава средното кръвно налягане. Ако един етап приемането на Levitra^® доза 5 мг доза тамсулозин 0.4 mg u 2 от 21 пациент ортостатична хипотония се наблюдава с понижение на систоличното кръвно налягане под 85 мм Hg. Статия. На приема Levitry^® доза 5 мг тамсулозин и с 6-часови интервали ортостатична хипотония с систоличното кръвно налягане капка по-малко от 85 мм Hg. Статия. Тя също е разработила 2 от 21 пациент. В последващо проучване, а назначаването еднократно на Levitra^® дози 10 мг 20 мг тамсулозин дози 0.4 мг 0.8 мг случаи, попадащи ортостатична систолното BP-долу 85 мм Hg. Статия. Тя е била регистрирана. Ако един етап назначаване на Levitra^® доза 5 мг дози и теразозин 5 mg или 10 мг на една от 21 пациент показа симптоматична ортостатична хипотония. На приема Levitry^® доза 5 мг теразозин на интервали 6 гледате случаи, не е имало спад в кръвното налягане. Резултатите трябва да бъдат взети под внимание при вземането на решение за назначаване на наркотици.

Комбинираният цел Levitra^® и алфа-блокери е допустим само ако стабилно изпълнение на BP при пациенти, получаващи алфа-блокери, докато Levitra^® трябва да зададете на минималната препоръчителна доза, компонент 5 мг. Не трябва да приемате Levitra^® едновременно с алфа-блокер, с изключение на тамсулозин, приемане на който може да съвпадне с прием на Levitra^®.

Едновременната употреба на дигоксин (0.375 мг) и Levitry^® (20 мг) всеки ден за по- 14 дни не се придружават от лекарствени взаимодействия.

Единична доза от Maalox (антиацид, магнезиев хидроксид / алуминиев хидроксид) Това не влияе на AUC и C параметри_макс vardenafila.

Бионаличността на варденафил (20 мг) Той също така не е засегната от неговата комбинация с хистамин Н₂-рецептори ранитидин (150 мг 2 пъти / ден) и циметидин (400 мг 2 пъти / ден).

Levitra^® (10 мг 20 мг) Това не влияе на продължителността на кървене, когато се използват като монотерапия или в комбинация с ацетилсалицилова киселина при ниска доза (2 етикет. от 81 мг).

Levitra^® (20 мг) Той не потенцира хипотензивния ефект на етанол (0.5 г / кг телесно тегло), фармакокинетика варденафила не нарушается.

Ацетилсалициловата киселина, АСЕ инхибитори, бета-блокери, диуретични и хипогликемични средства (сульфонилмочевина и метформин), слаби инхибитори на CYP3A4 нямат ефект върху фармакокинетиката на варденафил.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сухо място при температури не по-високи от 30 ° C. Срок на годност – 3 година.

Владимир Андреевич Диденко

584 13 минути прочетени