LAMOLEP

Active материал: Lamotrigine
Когато ATH: N03AX09
CCF: Антиконвулсанти
МКБ-10 кодове (свидетелство): F31, G40
Когато CSF: 02.05.06
Производител: Gedeon RICHTER Ltd. (Унгария)

Дозирана форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета Бял или почти бял, лещовиден, Гравирани “L25” от една страна,.

Помощни вещества: Силициев диоксид, безводен, магнезиев стеарат, повидон, натриева карбоксиметил, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Хапчета Бял или почти бял, лещовиден, Гравирани “L50” от една страна,.

Помощни вещества: Силициев диоксид, безводен, магнезиев стеарат, повидон, натриева карбоксиметил, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Хапчета Бял или почти бял, лещовиден, Гравирани “L100” от една страна,.

Помощни вещества: Силициев диоксид, безводен, магнезиев стеарат, повидон, натриева карбоксиметил, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

* – международно непатентно наименование, препоръчано от СЗО – ламотрижин.

Фармакологично действие

The антиепилептично лекарство. Стабилизира клетъчните мембрани потенциал зависимите натриеви канали. Блокира отделянето на невротрансмитери, предимно аминокиселини глутаминова (играе ключова роля в развитието на епилептични припадъци).

Фармакокинетика

Абсорбция

Веднъж вътре бързо и напълно се абсорбира от червата, няма значително изложени на въздействието на “първо преминаване”. ° С_макс постигнато чрез 2.5 часа след поглъщането. Забавя процеса на прием на храна, но не влияе на неговата ефективност. Бионаличността – 98%. Фармакокинетиката на лекарството след получаване на еднократна доза, не повече 450 мг, има линеен характер. Концентрация в равновесие е рязко изразена индивидуален характер.

Разпределение

Свързването с протеините е 55%. Малко вероятно, Това изгонване lamotrigine от кръвта може да предизвика токсичен ефект. V_д е 0.92-1.22 л / кг. При условие, с кърма. Концентрация в майчиното мляко е 40-60% от плазмената концентрация. В някои случаи, концентрацията на лекарството в кръвни серум на кърмачетата, чиито майки взеха на наркотици докато кърмите, достига терапевтични нива.

Метаболизъм

Biotransformiroetsa в черния дроб под влияние на gljukuronil-transferaze уридин дифосфат. Сред метаболити преобладават N-glukuronida. Lamotrigine в умерена степен и dozozawisimo предизвиква своя метаболизъм.

Дедукция

Средният клирънс в равновесие в здрави възрастни е 39 ± 14 mL/min. Показва заедно с урината под формата на глюкуронид, по-малко 10% – в непроменена форма, около 2% (в непроменен вид и като метаболити) – с фекалии. Клирънсът и T_1/2 не зависят от дозата. Т_1/2 здрави доброволци, е 24-35 не.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Разчистване, презареждане на килограм телесно тегло, деца по-горе, отколкото при възрастни, и най-високо до 5 годишна възраст. т_1/2 detejobychno имат по-кратък, отколкото при възрастни.

т_1/2 заедно с използването на inducers на ензимите е 7 не, с натриев валпроат – 45-60 не.

Lamotrigine просвет в напреднала възраст и младите пациенти минимално се различават.

Свидетелство

Епилепсия

за възрастни и деца над 12 години

-като монотерапия или в комбинация с други antiepileptic средства за лечение на частични и генерализирани припадъци (вкл. tonico-klonicakih convulsing and конвулсивни припадъци при синдром на Lennox-Gastaut).

за деца 2 към 12 години

е в комбинирана терапия за лечение на частични и генерализирани гърчове (вкл. tonico-klonicakih convulsing and конвулсивни припадъци при синдром на Lennox-Gastaut).

Биполярно разстройство

за възрастни (18 и по-възрастни)

-за профилактика и лечение, главно, епизоди на депресия.

Режим на дозиране

Епилепсия

При възрастни и по-големи деца 12 години към монотерапия началната доза е Lamolepa 25 мг 1 време / ден по време на първия 2 седмици; последващ 2 на седмицата – от 50 мг 1 време / ден. В бъдеще всеки 1-2 седмици може да увеличи дозата на 50-100 мг, докато стигнете до оптимален терапевтичен ефект. Поддържаща доза за поддържане на оптимален терапевтичен ефект е обикновено 100-200 мг / ден 1-2 допускане. В някои случаи за терапевтичен ефект изисква използването на наркотици в доза 500 мг / ден.

АЗ Н комбинирана терапия, когато заедно с употребата на наркотици valproeva киселина в комбинация с други антиепилептични лекарства или без тях начална доза за първи Lamolepa 2 седмици е 25 мг на ден; наричана по-долу ежедневно 25 мг 1 път / ден за следващия 2 седмици. В бъдеще всеки 1-2 седмици може да увеличи дозата на 25-50 мг, докато стигнете до оптимален терапевтичен ефект. Поддържане обичайната доза е 100-200 мг / ден 1-2 допускане.

При прилагането на Lamolepa в комбинирана терапия с лекарства, индуцират глюкуронирането (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, prymydon), в комбинация със или без други антиепилептични средства (но не приемате лекарства valproeva киселина) по време на първото 2 седмици на начална доза от 50 мг 1 време / ден, в следващия 2 Седмици - 100 мг / ден 2 допускане. В бъдеще всеки 1-2 седмици може да увеличи дозата на 100 мг, докато стигнете до оптимален терапевтичен ефект. Подкрепа доза обикновено е 200-400 мг / ден 1-2 допускане. В някои случаи може да изисква доза 700 мг / ден.

Когато се използва в комбинация с антиепилептичен, Фармакокинетичните взаимодействия с lamotridzhinom не е инсталиран, доза Lamolepa трябва да се увеличи постепенно (и в по-малка степен) схема, описано за комбинирана терапия с натриев valproatom.

Маса. Препоръчваната схема на приложение за лечение на възрастни с епилепсия и деца над 12 години

Деца на възраст между 2 към 12 години аз н комбинирана терапия с лекарства valproeva киселина в комбинация с други антиепилептични агенти или без тях началната дневна доза Lamolepa по време на първия 2 седмици е 0.15 мг / кг телесно тегло 1 време / ден, по време на следните 2 Седмици - 0.3 мг / кг 1 време / ден. След това всеки 1-2 седмици дозата да се увеличи 0.3 мг / кг, докато стигнете до оптимален терапевтичен ефект. Поддържаща доза средно 1-5 мг / кг / ден 1-2 допускане. Максималната дневна доза – 200 мг.

АЗ Н комбинирана терапия с други антиепилептични агенти или други наркотици, индуцират глюкуронирането (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон), в комбинация с други антиепилептични лекарства или без (с изключение на валпроат) начална доза за първи Lamolepa 2 седмици е 0.6 мг / кг / ден 2 допускане, в следващия 2 Седмици - 1.2 мг / кг / ден 2 допускане. След това всеки 1-2 седмици дозата трябва да бъде увеличен с максимум 1.2 мг / кг / ден, докато стигнете до оптимален терапевтичен ефект. Поддържаща доза средно 5-15 мг / кг / ден 2 допускане. Максималната дневна доза – 400 мг.

Когато се използва в комбинация с антиепилептичен, Фармакокинетичните взаимодействия с lamotridzhinom не е инсталиран, доза Lamolepa трябва да се увеличи постепенно (и в по-малка степен) схема, описано за комбинирана терапия с натриев valproatom.

Маса. Препоръчваната схема на приложение за лечение на деца с епилепсия, на възраст от 2 към 12 години (Общата дневна доза в мг / кг телесно тегло)

*повишени дози са цели таблетки.

Биполярни разстройства

При лечение на биполярно разстройство Lamolep е предписан за предотвратяване на епизоди на депресия. При извършването на краткосрочна терапия поддържаща доза на lamotrigine трябва да се увеличи постепенно, по време на 6 седмици, до, докато състоянието на пациента се стабилизира. След това, ако клиничната картина на болестта, получаващи психотропни или други protivojepilepticheskogo лекарството може да спре.

За предотвратяване на епизоди на мания може да изисква адювантна терапия, т.. ефективността на lamotrigine в мания и манийни състояния е нееднозначно.

Маса. Селекция Препоръчителни веригата поддържа дневна доза за възрастни (старши 18 години) в биполярни разстройства

АЗ Н комбинирана терапия с други антиепилептични лекарства, инхибиторен чернодробни ензими (напр, с валпроат), по време на първото 2 седмици от първоначалната доза е Lamolepa 25 мг на ден, след това през следващите 2 седмици – 25 мг 1 време / ден. На 5 седмици, дозата трябва да се увеличи до 50 мг / ден 1-2 допускане. За да се постигне оптимален терапевтичен ефект се изисква доза 100 мг / ден 1-2 допускане; поддържането на дневна доза е 1-5 мг / кг телесно тегло 1-2 допускане. Максималната дневна доза е 200 мг.

АЗ Н комбинирана терапия с антиепилептични лекарства, inducirujushhimi чернодробни ензими (напр, карбамазепин, фенобарбитал), пациенти, не получават валпроат, по време на първото 2 седмици на начална доза от 50 мг 1 време / ден, след това през следващите 2 седмици – 100 мг / ден 2 допускане, На 5 седмица дозата се увеличи до 200 мг / ден 2 допускане. На 6 седмица дозата може да бъде увеличена 300 мг / ден. На 7 седмица дневната доза може да достигне 400 мг 2 допускане.

При монотерапия или в комбинирана терапия с лекарства, Фармакокинетичните взаимодействия с lamotridzhinom неизвестен или може би, по време на първия 2 седмици от първоначалната доза е Lamolepa 25 мг 1 време / ден, след това през следващите 2 седмици – 50 мг / ден 1-2 допускане, На 5 седмица дозата се увеличи до 100 мг / ден 1-2 допускане. За да се постигне оптимален терапевтичен ефект се изисква доза 200 мг / ден 1-2 допускане. Максималната дневна доза е 400 мг / ден 2 допускане.

След достигане на дневната поддържаща доза от стабилизиране други психотропни лекарства може да бъде отменена.

Маса. Подкрепяща стабилизираща обща дневна доза за лечение на биполярно разстройство след премахването на свързаната с психотропни или антиепилептични

След премахването на допълнително лечение инхибитори на глюкуронирането (напр, валпроат) първоначалното стабилизиране доза lamotrigina се удвоява и остава на това ниво след повдигане препарати valproeva киселина.

След премахването на допълнителни терапия индуктори на глюкуронирането (напр, karʙamazepina) Lamotrigine доза се намалява постепенно по време на 3 седмици.

След отмяната на свързаните с психотропни или антиепилептични лекарства, значими фармакокинетични взаимодействия с ламотрижин (напр, литиеви препарати, Bupropion), Lamotrigine продължават да се прилагат в доза, избрани в процеса на увеличаване на режим.

Няма клиничен опит за коригиране на дневни дози на ламотрижин при пациенти с биполярно разстройство след добавяне на други лекарства. Въпреки това, въз основа на изследвания на взаимодействието на тези лекарства могат да бъдат дадени препоръки.

Маса. Корекции на дневни дози на ламотрижин при пациенти с биполярно разстройство след присъединяването към терапията на други лекарства

Lamolepa отказ в биполярни разстройства не изисква намаляване на постепенно дозата.

Безопасността и ефикасността на lamotrigine при биполярно разстройство имат деца и юноши на възраст под 18 години Неоценен, Следователно препоръките за дозиране режим не.

Таблетките трябва да се приемат през устата, с течността изцедени малко количество вода.

Ако изчислената доза на lamotrigine не могат да бъдат разделени в цяло число на по-ниска доза таблетки, пациентът трябва да бъде назначен за тази доза, което съответства на най-близкото цяло стойността на таблетката в ниска доза.

Режим за корекция в пациенти в напреднала възраст (старши 65 години) не е задължително (т.. Фармакокинетика при тази възрастова група не се различава от този на възрастни).

При човешки чернодробни умерено (Клас B за Child-Pugh) първичен, и увеличаване на поддържащата доза трябва да се намали с приблизително 50%, Когато тежка (клас C по Child-Pugh) – На 75%. Отглеждане и поддържащи дози, трябва да се коригира в зависимост от клиничния отговор.

Бъдете внимателни при предписване на лекарства за пациенти с бъбречна недостатъчност. При Терминална бъбречна недостатъчност начална доза lamotrigina зависи от дозата на друг protivojepilepticheskogo наркотици. При пациенти със значително намаление на бъбречната функция се препоръчва намаляване поддържаща доза.

Страничен ефект

Нежелани реакции са представени за четене всеки поотделно, използвайки конвенционалните следната класификация на честотата на нежеланите реакции: Често (>1/10), често (>1/100, <1/10), понякога (>1/1000, < 1/100), рядко (>1/10 000, <1/1000), рядко (<1/10 000).

Пациенти с Епилепсия

От хематопоетичната система: рядко – неутропения, левкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоза.

Алергични реакции: монотерапия: Често – първи 8 седмици на терапия кожни обриви (макулата папулозен), която изчезва след отмяната на lamotrigine; рядко – Синдром на Стивънс-Джонсън, рядко – синдром на свръхчувствителност (включително симптоми като повишена температура, лимфаденопатия, подуване на лицето, смущения на функцията на черния дроб и кръв, DIC, мултиорганна разстройства), токсична епидермална некролиза (Синдром на Lyell, в някои случаи, възстановяване на белези).

CNS: монотерапия: Често – главоболие; често – раздразнителност, сънливост, безсъние, виене на свят, треперене, nistagmo, атаксия, безпокойство; понякога – агресивност; рядко – hypererethism, халюцинации, объркване, неравновесие, влошава хода на болестта на Паркинсон, екстрапирамидни нарушения, хореоатетоза, Увеличаването на честотата на пристъпите.

От страна на органа на зрението: Често – диплопия, замъглено зрение; рядко – конюктивит.

От храносмилателната система: често – гадене, повръщане; рядко – повишени нива на чернодробните ензими, нарушена чернодробна функция, чернодробна недостатъчност.

Друг: често – умора; рядко – лупус-подобен синдром.

Пациенти с биполярни разстройства

Освен по-горе симптоми също са възможни следните явления.

От страна на опорно-двигателния апарат: често – артралгия, mialgii, болки в кръста.

Противопоказания

- Деца на възраст до 2 години;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Свръхчувствителност към ламотрижин или към някоя от съставките на лекарството.

ОТ предпазливост трябва да назначи лекарство при пациенти с бъбречна недостатъчност (поради възможна кумулация metabolita glukuronida).

ОТ предпазливост означава децата като средство на избор при монотерапия с епилепсия.

Бременност и кърмене

Lamolep противопоказани при бременност, с изключение на, Когато очакваните терапевтични ползи за майката надхвърля потенциалния риск за плода. Благодарение на инхибиторен действие на lamotrigine на reduktazu digidrofolata вероятно развитие на малформации на плода при употреба на лекарството по време на бременност, Обаче понастоящем наличните данни са недостатъчни за определяне на нивото на сигурност.

Данни за употребата на наркотици по време на кърмене е ограничен. В някои случаи, концентрацията на лекарството в кръвни серум на кърмачетата, чиито майки взеха на наркотици докато кърмите, достига терапевтични нива. При прилагането на наркотици в кърмене трябва да внимателно се претеглят ползите от кърменето и вероятността от странични ефекти при дете.

Внимание

Данни, потвърждение на клинично значими инхибиторен ефект и индуцирана lamotrigine на окислителни ензими в черния дроб, не. Способността на лекарствата да предизвика своя метаболизъм е ниско and, вероятно, клинично значение.

Lamolep не трябва да се прилага едновременно с други, съдържащи lamotrigine, препарати.

Ако Lamolep осигурява добър контрол пристъпи на епилепсия, прием на други антиепилептични средства, можете да спрете.

Обективен критерий за ефективността на лечението е способността да се намали честотата на ЕЕГ шпайкове на 78-98%.

Първи 8 седмици на лечението може да се развие реакции на кожата. Кожни обриви са обикновено леки тежестта и изчезват спонтанно. Може да се развие тежки форми, изискващи хоспитализация и прекратяване на терапия lamotridzhinom (напр, Синдром на Стивънс-Джонсън и toksičeskij épidermal'nyj некролиза). Прилагането на високи първоначални дози и препоръчителните ускоряване в темпа на нарастване на дозата на lamotrigine, както и едновременното препарати valproeva киселина допринасят за кожни обриви. За да намалите вероятността от тези кожни реакции трябва строго да съблюдават посочената доза и темп на нарастване.

Децата са по-склонни да развият сериозни кожни реакции (честотата на, изисква хоспитализация за деца, е 1/300-1/100).

Ранните симптоми на алергична обриви е лесно да се бърка със заразни обрив, така, Ако на висока температура и обриви се появи в първата 8 седмици от лечението, Тя трябва да се приеме разработването на лекарствени реакции.

Важно е да се помни,, че ранните прояви на реакции на свръхчувствителност (напр, топлина, лимфаденопатия) може да се случи без обрив. Когато обривът (Независимо от възрастта на пациента) Вие веднага трябва да извърши задълбочено проучване на пациента и да спре lamotridzhinom терапия, Ако развитието на дерматологични симптоми не се дължи на друга причина.

Появата на обрив може да се придружава от различни системни прояви на свръхчувствителност (висока температура, аденопатия, подуване на лицето, реакции от страна на черния дроб и кръвоносната система). Тежестта на реакции на свръхчувствителност могат да бъдат различни, Понякога дисеминирана интраваскуларна коагулопатия може да се развие и множество органна функционална недостатъчност. Тя трябва да се има предвид, Тази ранни признаци на свръхчувствителност (напр, висока телесна температура, лимфаденопатия) не винаги придружени от кожни обриви.

Нарушена чернодробна функция, обикновено, са част от синдром на свръхчувствителност, Въпреки това тя не винаги е придружен от други симптоми.

Дългосрочни грижи lamotridzhinom може да промени метаболизма на Фолиевата киселина, т.. Lamotrigine е слаб инхибитор на digidrofolata редуктаза. Когато този дълъг, 12-месечен lamotridzhinom лечение не засягат значително нивото на хемоглобин, средната сума на еритроцити, Фолиевата киселина концентрация в плазмата и еритроцити, и след 5 години на лечение – на концентрацията на фолиева киселина.

При непоносимост към лактоза трябва да отчитат, хапчето, съдържащ 25 mg lamotrigine, включва 16.35 мг лактоза монохидрат, съдържащ 50 мг – 32.5 мг, 100 мг – 65 мг.

Независимо от факта, че когато приемате Перорални контрацептиви не засяга lamotrigine концентрации на етинил естрадиол и левоноргестрел, менструални нарушения по време на терапия пациенти lamotridzhinom, приемащи орални контрацептиви, изисква вниманието на лекуващия.

При лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност, хемодиализа, трябва да се разбира, че, средно, 4 часа през бъбреците от тялото показва 20% Lamotrigine.

Рязко прекратяване на лечението lamotridzhinom провокира епилептични припадъци, до епилептичен статус. Следователно, освен при специални случаи (напр, появата на кожни обриви), незабавно прекратяване на терапия, отмени лекарството постепенно с гладка, по време на 2 седмици, по-ниски дози.

Тежки припадъци и епилептичен статус може да доведе до развитие на рабдомиолиза, множество органи, както извор както дисеминирана интраваскуларна коагулопатия, Понякога фатални. Подобни случаи са възникнали във връзка с използването на lamotrigine.

За биполярно разстройство се характеризира с тенденция към самоубийство, Следователно при назначаването на наркотици пациенти със склонност към самоубийство изисква внимателно наблюдение на пациенти.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

По време на лечението забранено е да карам кола и да се ангажират в дейности, изискват висока концентрация и психомоторна скорост реакции.

Свръх доза

Симптоми: nistagmo, атаксия, главоболие, повръщане, сънливост, увреждане на съзнанието до кома.

Лечение: допускане до болница и подходящо поддържащо и симптоматично терапия; Ако е необходимо, стомашна промивка и активен въглен Въведение.

Лекарствени взаимодействия

Докато прилагането на наркотици valproeva киселина конкурентни потискат чернодробните ензими и инхибират метаболизма на lamotrigine, почти се удвоява своята средна Т_1/2, я да се разшири 70 не.

Антиепилептични лекарства-индуктори на чернодробните ензими (като фенитоин, карбамазепин, fenabarbital и примидон), както и парацетамол стимулира метаболизма на lamotrigine и намалява нейната T_1/2 аз н 2 пъти, към 14 не (фенитоин, карбамазепин). Пациентите, приемате карбамазепин, въвеждането на lamotrigine може да предизвика нежелани ефекти на централната нервна система, включват замаяност, атаксия, диплопия, намалена зрителна острота и гадене. Намаляване на дозата на карбамазепин обикновено води до изчезването на тези явления.

Заедно с използването на lamotrigine не се влияе от стойността на концентрациите на други антиепилептични лекарства в плазмата, както и стойността на концентрациите на етинил естрадиол и левоноргестрел (съставните едновременно използват орални контрацептиви).

Заедно с използването на lamotrigine не намалява уравняване на наркотици, в метаболизма на CYP2D6.

Заедно с използването на клозапин, фенелзин, рисперидон, sertalin and тразодон, очевидно, не засягат уравняване на lamotrigine.

Данни за ефектите на lamotrigine на farmakokinetiku други антиепилептични медикаменти с инструменти, както и между него и наркотиците, тези с участието на zitohroma P450 isoenzymes, не.

Комбинираното използване на успокоителни, antiepileptic и anksioliticheskimi средства.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява в оригиналната опаковка на недостъпни за деца при температура 15 до 30 ° c. Срок на годност – 2 година.