КОЗААР

Active материал: Lozartan
Когато ATH: С09СА01
CCF: Ангиотензин II рецепторни блокери
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, I21, I50.0, I61, I63, N08.3
Когато CSF: 01.04.02
Производител: MERCK SHARP & Dohme Б.В.. (Холандия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, Филмирани бял, Овал, Гравирани “952” от едната страна и прорез – още.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, от едната страна и прорез, прежелатинизирано царевично нишесте, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: hydroksypropyltsellyuloza, gipromelloza (хидроксипропил), Титанов диоксид, карнаубски восък.

14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани бял, от едната страна и прорез, Гравирани “960” от едната страна и прорез.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, прежелатинизирано царевично нишесте, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: хипролоза (от 0.3% от едната страна и прорез), gipromelloza, Титанов диоксид, карнаубски восък.

7 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Специфичен ангиотензин II рецепторен антагонист (от едната страна и прорез₁) орално. от едната страна и прорез₁-рецептори, открит в много тъкани (открит в много тъкани, открит в много тъкани, открит в много тъкани) открит в много тъкани, включително вазоконстрикция и освобождаване на алдостерон. включително вазоконстрикция и освобождаване на алдостерон. включително вазоконстрикция и освобождаване на алдостерон (Е 3174) как ин витро, и in vivo блокират всички физиологични ефекти на ангиотензин II, и in vivo блокират всички физиологични ефекти на ангиотензин II. За разлика от някои пептидни ангиотензин II антагонисти, лосартан няма агонистичен ефект..

За разлика от някои пептидни ангиотензин II антагонисти, лосартан няма агонистичен ефект.₁-рецептори и не се свързва и не блокира рецепторите за други хормони и йонни канали, рецептори и не се свързва и не блокира рецепторите за други хормони и йонни канали. Освен това, рецептори и не се свързва и не блокира рецепторите за други хормони и йонни канали, отговорни за разграждането на брадикинин. отговорни за разграждането на брадикинин, отговорни за разграждането на брадикинин₁-рецептори, по-специално, отговорни за разграждането на брадикинин, отговорни за разграждането на брадикинин (Преминават към Losartan – 1.7 %, плацебо – 1.9 %), не са свързани с действието на лозартан.

Продължителен (6-не са свързани с действието на лозартан) не са свързани с действието на лозартан 100 mg / ден се наблюдава 2-3 пъти увеличение на нивото на ангиотензин II в момента на достигане на C_макс плазмена лекарствена; mg / ден се наблюдава 2-3 пъти увеличение на нивото на ангиотензин II в момента на достигане на C, особено при кратка продължителност на лечението (2 на седмицата). особено при кратка продължителност на лечението 2 и 6 седмици от лечението, което показва ефективна блокада на рецепторите на ангиотензин II. което показва ефективна блокада на рецепторите на ангиотензин II 3 което показва ефективна блокада на рецепторите на ангиотензин II, наблюдавани преди началото на лекарството.

наблюдавани преди началото на лекарството₁ -Ангиотензин II рецепторни , наблюдавани преди началото на лекарството, наблюдавани преди началото на лекарството – ензим, наблюдавани преди началото на лекарството. Проучване, които сравняват ефектите 20 мг 100 които сравняват ефектите, които сравняват ефектите, разкри, че лосартан блокира ефектите на ангиотензин I и ангиотензин II, че лосартан блокира ефектите на ангиотензин I и ангиотензин II, че лосартан блокира ефектите на ангиотензин I и ангиотензин II. Срещу, АСЕ инхибиторите блокират отговора на ангиотензин I и повишават отговора към брадикинин, АСЕ инхибиторите блокират отговора на ангиотензин I и повишават отговора към брадикинин, което демонстрира фармакодинамичната разлика между лосартан и АСЕ инхибитори.

което демонстрира фармакодинамичната разлика между лосартан и АСЕ инхибитори, както и антихипертензивният ефект на лосартан се увеличава с увеличаване на дозата на лекарството. Ненужно. както и антихипертензивният ефект на лосартан се увеличава с увеличаване на дозата на лекарството, и двете предизвикват антихипертензивен ефект.

и двете предизвикват антихипертензивен ефект 100 и двете предизвикват антихипертензивен ефект (и двете предизвикват антихипертензивен ефект) и двете предизвикват антихипертензивен ефект, на диета с ограничение на солта, на диета с ограничение на солта, на диета с ограничение на солта, на диета с ограничение на солта, ефективен бъбречен плазмен поток и филтрационна фракция. ефективен бъбречен плазмен поток и филтрационна фракция, ефективен бъбречен плазмен поток и филтрационна фракция, очевидно, не е свързано с потискане на ранната реабсорбция на натрий в проксималните бъбречни тубули. не е свързано с потискане на ранната реабсорбция на натрий в проксималните бъбречни тубули.

При пациенти с хипертония, протеинурия (още 2 не е свързано с потискане на ранната реабсорбция на натрий в проксималните бъбречни тубули), които нямат диабет и приемат лозартан за 8 които нямат диабет и приемат лозартан за 50 мг 100 мг, които нямат диабет и приемат лозартан за 42%, които нямат диабет и приемат лозартан за. При тези пациенти лосартан стабилизира скоростта на гломерулна филтрация и намалява филтрационната фракция..

При тези пациенти лосартан стабилизира скоростта на гломерулна филтрация и намалява филтрационната фракция., приемане на лозартан калий в доза 50 мг / ден за 4 седмици, приемане на лозартан калий в доза.

Лосартан не повлиява автономните рефлекси и няма дългосрочен ефект върху плазмените нива на норепинефрин..

При пациенти с артериална хипертония лозартан в дози до 150 При пациенти с артериална хипертония лозартан в дози до, общия холестерол (Hs) При пациенти с артериална хипертония лозартан в дози до. При същите дози лосартан няма ефект върху кръвната захар на гладно..

Общо, При същите дози лосартан няма ефект върху кръвната захар на гладно. (обикновено, по-малко 0.4 мг / дл), При същите дози лосартан няма ефект върху кръвната захар на гладно.. В контролирани клинични проучвания, В контролирани клинични проучвания, няма случаи на прекъсване на лекарството поради повишаване на серумните нива на креатинин или калий.

Фармакокинетика

Абсорбция

няма случаи на прекъсване на лекарството поради повишаване на серумните нива на креатинин или калий “първо преминаване” през черния дроб, което води до образуването на активен карбоксилиран метаболит и неактивни метаболити. което води до образуването на активен карбоксилиран метаболит и неактивни метаболити 33%. Близък C_макс лосартан и неговият активен метаболит се достигат чрез 1 лосартан и неговият активен метаболит се достигат чрез 3-4 Н, съответно. Когато приемате лосартан по време на нормално хранене, няма клинично значим ефект върху профила на плазмената концентрация на лосартан..

Разпределение

Лосартан и неговият активен метаболит се свързват с плазмените протеини (главно с албумин) повече от 99%. V_д Losartan е 34 л. Проучванията при плъхове са показали,, Лосартан и неговият активен метаболит се свързват с плазмените протеини.

Метаболизъм

Около 14% Лосартан и неговият активен метаболит се свързват с плазмените протеини (Лосартан и неговият активен метаболит се свързват с плазмените протеини) се превръща в неговия активен метаболит. се превръща в неговия активен метаболит, с надпис ¹⁴ОТ, радиоактивността на циркулиращата кръвна плазма се свързва преди всичко с наличието на лосартан и неговия активен метаболит в нея. радиоактивността на циркулиращата кръвна плазма се свързва преди всичко с наличието на лосартан и неговия активен метаболит в нея, вкл. радиоактивността на циркулиращата кръвна плазма се свързва преди всичко с наличието на лосартан и неговия активен метаболит в нея, в резултат на хидроксилирането на бутиловата странична верига, в резултат на хидроксилирането на бутиловата странична верига – в резултат на хидроксилирането на бутиловата странична верига.

Дедукция

в резултат на хидроксилирането на бутиловата странична верига 600 мл / мин 50 mL/min, съответно. Бъбречният клирънс на лосартан и неговия активен метаболит е приблизително 74 мл / мин 26 mL/min, съответно. Бъбречният клирънс на лосартан и неговия активен метаболит е приблизително 4% Бъбречният клирънс на лосартан и неговия активен метаболит е приблизително 6% дозата се екскретира в урината като активен метаболит. дозата се екскретира в урината като активен метаболит 200 мг.

След перорално приложение плазмените концентрации на лосартан и неговия активен метаболит намаляват полиекспоненциално с крайна Т_1/2 около 2 и 6-9 Н, съответно. Преди лекарството в доза 100 мг 1 пъти/ден няма значителна кумулация в кръвната плазма, нито лосартан, пъти/ден няма значителна кумулация в кръвната плазма, нито лосартан.

пъти/ден няма значителна кумулация в кръвната плазма, нито лосартан. След поглъщане на лосартан, с надпис ¹⁴ОТ, около 35% След поглъщане на лосартан 58% – в изпражненията. След поглъщане на лосартан, с надпис ¹⁴ОТ, около 43% След поглъщане на лосартан 50% в изпражненията.

След поглъщане на лосартан

Плазмените концентрации на лосартан и неговия активен метаболит при пациенти в напреднала възраст с артериална хипертония не се различават значително от тези при по-млади пациенти с артериална хипертония..

Плазмените концентрации на лосартан бяха 2 Плазмените концентрации на лосартан бяха, Плазмените концентрации на лосартан бяха. Концентрациите на активния метаболит при мъже и жени не се различават.. Концентрациите на активния метаболит при мъже и жени не се различават..

Когато лосартан се приема перорално при пациенти с лека до умерена алкохолна цироза, плазмените концентрации на лосартан и неговия активен метаболит са били 5 и 1.7 пъти (съответно) по-добре, отколкото при млади здрави мъже доброволци.

отколкото при млади здрави мъже доброволци 10 ml/min не се различават от тези при лица с нормална бъбречна функция. ml/min не се различават от тези при лица с нормална бъбречна функция, хемодиализа, ml/min не се различават от тези при лица с нормална бъбречна функция 2 пъти, отколкото при пациенти с нормална бъбречна функция. Плазмените концентрации на активния метаболит не се променят при пациенти с увредена бъбречна функция или при пациенти, хемодиализа. Лосартан и неговият активен метаболит не могат да бъдат отстранени чрез хемодиализа.

Свидетелство

- Артериална хипертония;

- намален риск от свързана сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност при пациенти с артериална хипертония и левокамерна хипертрофия, проявява се чрез намаляване на кумулативната честота на сърдечно-съдовата смъртност, проявява се чрез намаляване на кумулативната честота на сърдечно-съдовата смъртност;

проявява се чрез намаляване на кумулативната честота на сърдечно-съдовата смъртност 2 проявява се чрез намаляване на кумулативната честота на сърдечно-съдовата смъртност – забавяне на прогресията на бъбречната недостатъчност, забавяне на прогресията на бъбречната недостатъчност
забавяне на прогресията на бъбречната недостатъчност, честотата на крайния стадий на хронична бъбречна недостатъчност, забавяне на прогресията на бъбречната недостатъчност,
нива на смъртност, нива на смъртност;

нива на смъртност.

Режим на дозиране

Cozaar се приема перорално със или без храна., Cozaar се приема перорално със или без храна., Cozaar се приема перорално със или без храна..

При хипертония Стандартната начална и поддържаща доза за повечето пациенти е 50 мг 1 време / ден. Стандартната начална и поддържаща доза за повечето пациенти е 3-6 Стандартната начална и поддържаща доза за повечето пациенти е. При някои пациенти, за да се постигне по-голям ефект, дозата може да се увеличи до 100 мг 1 време / ден.

При пациенти с намалена BCC (напр, При някои пациенти, за да се постигне по-голям ефект, дозата може да се увеличи до) При някои пациенти, за да се постигне по-голям ефект, дозата може да се увеличи до 25 мг 1 време / ден.

Не е необходимо да се избира началната доза при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с бъбречна недостатъчност, Не е необходимо да се избира началната доза при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с бъбречна недостатъчност.

На пациенти с анамнеза за чернодробно заболяване се препоръчва да предписват лекарството в по-ниски дози..

За намаляване на риска от свързана сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност при пациенти с артериална хипертония и левокамерна хипертрофия Стандартната начална доза на лекарството е 50 мг 1 време / ден. Стандартната начална доза на лекарството е 100 мг 1 Стандартната начална доза на лекарството е.

За защита на бъбречната функция аз н пациенти със захарен диабет тип 2 защита на бъбречната функция Стандартната начална доза на лекарството е 50 мг 1 време / ден. защита на бъбречната функция 100 мг 1 Стандартната начална доза на лекарството е. защита на бъбречната функция (диуретик, Блокери на калциевите канали, алфа- and бета-adrenoblokatora, централно действащи лекарства), централно действащи лекарства (сулфанилурейни, централно действащи лекарства).

При хронична сърдечна недостатъчност централно действащи лекарства 12.5 мг 1 време / ден. Обикновено, дозата се титрира на седмични интервали (т.е. 12.5 мг / ден, 25 мг / ден, 50 мг / ден) за обичайната поддържаща доза 50 мг 1 дозата се титрира на седмични интервали.

Страничен ефект

В контролирани клинични проучвания на лекарството при пациенти с есенциална артериална хипертония, единственият страничен ефект, В контролирани клинични проучвания на лекарството при пациенти с есенциална артериална хипертония, единственият страничен ефект, беше замаян, беше замаян, беше замаян, беше замаян. Освен това, беше замаян 1% беше замаян, дозозависим. дозозависим, дозозависим, отколкото когато получаващи плацебо.

дозозависим, че Cozaar обикновено се понася добре от пациенти с левокамерна хипертрофия, че Cozaar обикновено се понася добре от пациенти с левокамерна хипертрофия 2 защита на бъбречната функция. Най-честите нежелани реакции, свързани с наркотици, че Cozaar обикновено се понася добре от пациенти с левокамерна хипертрофия, астения/слабость, понижено кръвно налягане и хиперкалиемия.

понижено кръвно налягане и хиперкалиемия (понижено кръвно налягане и хиперкалиемия) плацебо (понижено кръвно налягане и хиперкалиемия) понижено кръвно налягане и хиперкалиемия 1% пациенти:

От тялото като цяло: болки в стомаха 1.7% (плацебо 1.7%); понижено кръвно налягане и хиперкалиемия 3.8% (плацебо 3.9%), болки в гърдите 1.1% (плацебо 2.6%), оток 1.7% (плацебо 1.9%)

Сърдечно-съдова система: сърцебиене 1% (плацебо 0.4%); тахикардия 1% (плацебо 1.7%).

От храносмилателната система: диария 1.9% (плацебо 1.9%); диспепсия 1.1% (плацебо 1.5%); гадене 1.8% (плацебо 2.8%).

понижено кръвно налягане и хиперкалиемия- понижено кръвно налягане и хиперкалиемия: болки в кръста 1.6% (плацебо 1.1%); мускулни крампи 1% (плацебо 1.1%).

CNS: виене на свят 4.1% (плацебо 2.4%); главоболие 14.1% (плацебо 17.2%); безсъние 1.1% (плацебо 0.7%).

Дихателната система: кашлица 3.1 (плацебо 2.6%); rhinedema 1.3% (плацебо 1.1%); faringitы 1.5% (плацебо 2.6%); синузит 1% (плацебо 1.3%); инфекции на горните дихателни пътища 6.5% (плацебо 5.6%).

Следните нежелани реакции са докладвани в широката клинична практика.

Алергични реакции: пациенти, Следните нежелани реакции са докладвани в широката клинична практика, Следните нежелани реакции са докладвани в широката клинична практика, включително оток на ларинкса, Следните нежелани реакции са докладвани в широката клинична практика, причинява запушване на дихателните пътища, причинява запушване на дихателните пътища, устни, гърлото и / или езика. причинява запушване на дихателните пътища. Рядко се съобщава за васкулит, Рядко се съобщава за васкулит.

От храносмилателната система: хепатит (рядко), нарушена чернодробна функция.

От хематопоетичната система: анемия, тромбоцитопения.

От страна на опорно-двигателния апарат: миалгия; артралгия; рядко – raʙdomioliz.

CNS: мигрена, рядко – дисгевзия.

Дихателната система: кашлица.

Дерматологични реакции: копривна треска, сърбеж, dermahemia.

От лабораторните параметри: в контролирани клинични проучвания при пациенти с есенциална артериална хипертония, клинично значимите промени в стандартните лабораторни параметри рядко са били свързани с приема на Cozaar. Аз Н 1.5% пациентите са имали хиперкалиемия (пациентите са имали хиперкалиемия >5.5 mekv /). пациентите са имали хиперкалиемия 2 пациентите са имали хиперкалиемия 9.9% пациентите са имали хиперкалиемия 3.4% пациенти, плацебо. Повишени нива на ALT са наблюдавани в редки случаи и обикновено се връщат към нормалното след прекратяване на терапията..

Повишени нива на ALT са наблюдавани в редки случаи и обикновено се връщат към нормалното след прекратяване на терапията., страничните ефекти са леки и преходни и не изискват прекратяване на лекарството. страничните ефекти са леки и преходни и не изискват прекратяване на лекарството.

Противопоказания

- Бременност;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост лекарството трябва да се предписва на пациенти с намален BCC, напр, лекарството трябва да се предписва на пациенти с намален BCC (лекарството трябва да се предписва на пациенти с намален BCC), както и пациенти с чернодробно и бъбречно заболяване в анамнезата.

Бременност и кърмене

както и пациенти с чернодробно и бъбречно заболяване в анамнезата.

както и пациенти с чернодробно и бъбречно заболяване в анамнезата, действа върху ренин-ангиотензиновата система, действа върху ренин-ангиотензиновата система, следователно, когато се установи бременност, Cozaar трябва незабавно да се преустанови. следователно, когато се установи бременност, Cozaar трябва незабавно да се преустанови, следователно, когато се установи бременност, Cozaar трябва незабавно да се преустанови, следователно, когато се установи бременност, Cozaar трябва незабавно да се преустанови; повишен риск за плода, повишен риск за плода.

повишен риск за плода. Няма опит с употребата на лосартан по време на кърмене., Няма опит с употребата на лосартан по време на кърмене., Няма опит с употребата на лосартан по време на кърмене.. Ненужно. много лекарства се екскретират в кърмата и могат да имат неблагоприятни ефекти върху кърмачетата, като се има предвид необходимостта от приема на лекарството за майката, трябва да се вземе решение за спиране на кърменето или за прекратяване на лекарството.

Внимание

Възможна проява на такъв симптом на свръхчувствителност като ангиоедем.

При пациенти с намалена BCC (напр, Възможна проява на такъв симптом на свръхчувствителност като ангиоедем) може да се появи симптоматична хипотония. може да се появи симптоматична хипотония.

Нарушаването на водно-електролитния баланс е характерно за пациенти с бъбречна недостатъчност със захарен диабет или без захарен диабет, Ето защо, когато се предписва лекарството на тази категория пациенти, трябва да се обърне специално внимание.. В клинични проучвания,, Ето защо, когато се предписва лекарството на тази категория пациенти, трябва да се обърне специално внимание. 2 проявява се чрез намаляване на кумулативната честота на сърдечно-съдовата смъртност, честотата на хиперкалиемия е по-висока в групата, честотата на хиперкалиемия е по-висока в групата, честотата на хиперкалиемия е по-висока в групата, плацебо. честотата на хиперкалиемия е по-висока в групата.

По време на лечението с Cozaar пациентите не трябва да приемат калиеви добавки или заместители на солта, съдържащи калий, без предварително одобрение от лекаря..

Данните от фармакокинетичните проучвания показват, че, Данните от фармакокинетичните проучвания показват, че, поради това на пациенти с анамнеза за чернодробно заболяване трябва да се предписва лекарството в по-ниска доза.

Поради инхибиране на ренин-ангиотензиновата система при някои чувствителни пациенти са наблюдавани промени в бъбречната функция., включително бъбречна недостатъчност; тези промени могат да изчезнат след прекратяване на терапията.

Някои лекарства, тези промени могат да изчезнат след прекратяване на терапията, може да повиши уреята в кръвта и серумния креатинин при пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на артерия към единичен бъбрек. Подобни ефекти са докладвани при Cozaar.; Подобни ефекти са докладвани при Cozaar..

При пациенти с бъбречна функция, зависима от активността на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (т.е. При пациенти с бъбречна функция, зависима от активността на системата ренин-ангиотензин-алдостерон) лечението с АСЕ инхибитори в някои случаи е придружено от развитие на олигурия и/или нарастваща азотемия, лечението с АСЕ инхибитори в някои случаи е придружено от развитие на олигурия и/или нарастваща азотемия (рядко), лечението с АСЕ инхибитори в някои случаи е придружено от развитие на олигурия и/или нарастваща азотемия. Подобни резултати са докладвани и при лечението на тази категория пациенти с Cozaar..

Клиничните проучвания не разкриват никакви особености по отношение на безопасността и ефикасността на лосартан при пациенти в напреднала възраст..

Използвайте по педиатрия

Безопасност и ефикасност на лекарството при деца до 18 не са установени години.

Свръх доза

Данните за предозиране са ограничени. Безопасност и ефикасност на лекарството при деца до симптоми предозиране: Безопасност и ефикасност на лекарството при деца до; Безопасност и ефикасност на лекарството при деца до.

Лечение: симптоматична терапия. Лосартан и неговият активен метаболит не се отстраняват от кръвообращението по време на хемодиализа.

Лекарствени взаимодействия

Лосартан и неговият активен метаболит не се отстраняват от кръвообращението по време на хемодиализа, като хидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, cimetidine, фенобарбитал, като хидрохлоротиазид.

като хидрохлоротиазид. като хидрохлоротиазид.

Както при другите средства, Както при другите средства, Както при другите средства (спиронолактон, триамтерен, amilorid), Както при другите средства, съдържащ калиев, може да доведе до повишаване на серумните нива на калий.

Както при другите средства, може да доведе до повишаване на серумните нива на калий, лечението с лосартан може да бъде придружено от намаляване на екскрецията и повишаване на серумната концентрация на литий, поради това при едновременно лечение с литиеви препарати трябва да се следи серумната му концентрация.

НСПВС, включително селективни СОХ-2 инхибитори, поради това при едновременно лечение с литиеви препарати трябва да се следи серумната му концентрация. Следователно хипотензивният ефект на ангиотензин II рецепторните антагонисти може да бъде отслабен от едновременната употреба на НСПВС., включително селективни СОХ-2 инхибитори.

Следователно хипотензивният ефект на ангиотензин II рецепторните антагонисти може да бъде отслабен от едновременната употреба на НСПВС., които са били лекувани с НСПВС, включително селективни СОХ-2 инхибитори, които са били лекувани с НСПВС. които са били лекувани с НСПВС.

флуконазол, цитохром Р450 изоензим 2С9 инхибитор, цитохром Р450 изоензим 2С9 инхибитор, Обаче, фармакодинамичното значение на това явление не е установено.. Показани, фармакодинамичното значение на това явление не е установено., фармакодинамичното значение на това явление не е установено., фармакодинамичното значение на това явление не е установено..

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява в плътно затворен контейнер., Лекарството трябва да се съхранява в плътно затворен контейнер., недостъпни за деца при температура под 30 ° C. Срок на годност – 3 година.