KORDINORM

Active материал: Bisoprolol
Когато ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-адреноблокер
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, i20
Когато CSF: 01.01.01.02
Производител: Actavis Group HF. (Исландия)

Дозирана форма, СТРУКТУРА И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, Филмирани бял, кръгъл, изпъкнал, с валиум от едната страна, странични риск и гравиране “(Б) 5” – още.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, манитол, натриева кроскармелоза, магнезиев стеарат, gipromelloza, Титанов диоксид, макрогол 6000.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани бял, кръгъл, изпъкнал, с валиум от едната страна, странични риск и гравиране “(Б) 10” – още.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, манитол, натриева кроскармелоза, магнезиев стеарат, gipromelloza, Титанов диоксид, макрогол 6000.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Selective бета₁-8. няма вътрешна подтискащ активност и membranostabiliziruûŝih свойства. Блокирането в ниски дози бета₁-адренергичните рецептори на сърцето, Bisoprolol намалява стимулирани от kateholaminami образование лагер от ATP, намалява вътреклетъчното калциев йонен ток. Има отрицателни Chrono, dromo-, ʙatmo- и инотропен ефект, потискаща проводимост и безпокойство, забавя атриовентрикуларната проводимост, намаляване кислородни нужди на миокарда. Намалява сърдечната честота в покой и по време на тренировка. Той намалява активността на плазмения ренин. Той има хипотензивен, антиаритмични и Антиангинозният.

При повишаващи се дози на Bisoprolol има бета₂-блокер действие.

В началото на лекарството (първи 24 не) в резултат на взаимно увеличение в активността на α-адренергична стимулация и отстраняване на β₂-adrenoretseptorov кръг увеличава леко. През 1-3 h 20 през цялата върната към първоначалното ниво, но с дългосрочна употреба – намалява.

Gipotenzivny ефект Bisoprolol дължи на по-ниската от МОК, симпатиковата стимулация на периферните съдове, намалена активност на системата ренин-ангиотензин- (Това е от голямо значение за пациенти с първоначална хиперсекреция на ренин), възстановяване на чувствителност в отговор на понижаване на кръвното налягане и влиянието на централната нервна система. Когато хипертония сила след 2-5 дни, стабилна работа – през 1-2 Месеци.

Антиангинозният ефект се дължи на спад в кислородни нужди на миокарда, в резултат на забавяне на сърдечната честота и намаляване на контрактилитета, удължаване на диастола, подобряване на миокардна перфузионна. За сметка на увеличаване на края на диастолното налягане в лявата камера и повишени мускулни влакна на опън камерни могат да увеличат търсенето кислород, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.

Антиаритмичните ефект се дължи на премахване на аритмогенни фактори (тахикардия, повишена активност на симпатиковата нервна система, повишен сАМР, хипертония), както и намаляване на спонтанни възбуждане скорост sinusnogo and èktopičeskogo Пейсмейкъри и бавен AV-Холдинг (главно в antegrade и, по-малко, в ретроградна посока през AV-възела) и за допълнителни маршрути.

В контраст, неселективно бета-adrenoblokatorov при назначаването в гимназиите терапевтични дози Bisoprolol има по-малко изразен ефект върху органи, содержащие б₂-adrenoreceptory (панкреас, скелетната мускулатура, гладкомускулни периферните артерии, бронхиална и матката) и въглехидратния метаболизъм, няма закъснения натрий в тялото. Интензитет на атерогенния действие е различен от този на пропранолол.

Когато се използват във високи дози има блокиращ ефект върху двете подтип на β-адреносептор.

Фармакокинетика

Абсорбция

След приема на лекарството в кръвни абсорбира 80-90% бизопролол. Получаване едновременно с храна не повлиява абсорбцията. ° С_макс постигнати плазмени нива след 1-3 не.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини – около 35%. Пропускливостта на КМБ и плацентата, Освен просмукването в майчиното мляко са ниски.

Метаболизъм и екскреция

50% дозата се метаболизира в черния дроб с образуването на активните метаболити. 50% – екскретира непроменена.

т_1/2 sostavlâet9-12 h. Около 98% вещество дисплей памет, по-малко 2% – жлъчката.

Свидетелство

- Артериална хипертония;

- CHD (профилактика на пристъпи на стенокардия).

Режим на дозиране

Единична доза от 2.5-5 мг. Началната доза е 5 мг 1 време / ден. Ако е необходимо, да увеличи дозата до 10 мг 1 време / ден. Максималната дневна доза за възрастни – 20 мг.

Таблетките трябва да се приемат през устата, сутрин, постене, без да се дъвчат.

Лечение пациенти с нарушена чернодробна функция или Бъбречна болест лека или умерена степен обикновено не изискват коригиране на дозата. Аз Н пациенти с изразена нарушена бъбречна функция (CC<20 мл / мин) или черен дроб максималната дневна доза – 10 мг.

Аз Н пациенти Пенсионери е необходима корекция на дозата.

Страничен ефект

CNS: умора, слабост, виене на свят, главоболие, сънливост или безсъние, кошмари, депресия, тревожност, объркване или краткосрочна загуба на паметта, халюцинации, астения, миастения, парестезии в крайниците (при пациенти с интермитентно накуцване и синдром на Рейно), треперене.

От сетивата: замъглено зрение, намалена секреция на течност разкъсване, сухота и възпаление на очите, конюктивит.

Сърдечно-съдова система: синусова брадикардия, сърдечен пулс, проводни нарушения на миокарда, нарушение на AV-проводимостта (докато развитието на пълно напречно блокада и сърдечна недостатъчност), Аритмията, отслабване на миокардния контрактилитет, развитие (влошаване) хронична сърдечна недостатъчност (подуване на глезените, спирам; задух), понижаване на кръвното налягане, ортостатична хипотония, проява на вазоспазъм (увеличени периферни циркулаторни нарушения, студенина на долните крайници, Синдром на Рейно), болки в гърдите.

От храносмилателната система: сухота на лигавицата на устната кухина, гадене, повръщане, болка в корема, запек или диария, нарушена чернодробна функция (потъмняване на урината, пожълтяване на кожата или склерите, холестаза), промени в дейността на чернодробните ензими (Увеличение ALT, ДЕЙСТВАЙ), билирубин, триглицериди, промени във вкуса.

Дихателната система: запушване на носа, затруднено дишане, когато се прилага във високи дози (поради загуба на селективност) и / или при предразположени пациенти – laringo- и бронхоспазъм.

От страна на ендокринната система: giperglikemiâ (при пациенти с не-инсулин зависим захарен диабет), gipoglikemiâ (пациенти, получаване на инсулин), хипотиреоидно състояние.

Дерматологични реакции: повишено изпотяване, dermahemia, обрив, псориатичен кожни реакции, обостряне на симптомите на псориазис, алопеция.

От хематопоетичната система: тромбоцитопения (необичайно кървене и кръвоизливи), агранулоцитоза, левкопения.

От страна на опорно-двигателния апарат: мускулна слабост, крампи в прасците, болки в кръста, артралгия.

От страна на репродуктивната система: отслабване на либидото и потенция.

Алергични реакции: сърбеж, обрив, копривна треска.

Друг: оттегляне (увеличаване на пристъпи на стенокардия, повишено кръвно налягане).

Ефект върху плода: вътрематочно растеж, gipoglikemiâ, брадикардия.

Противопоказания

- Shock (вкл. кардиогенен);

- Collapse;

- Белодробен оток;

- Остра сърдечна недостатъчност;

- Хронична сърдечна декомпенсация недостатъчност;

- AV-блокада II и III степени (без пейсмейкър);

- синоатриална блокада;

-SSSU;

— изрази етиология (Сърдечен Ритъм<50 ф. / мин);

- Ангина на Prinzmetal;

- Kardiomegalija (без признаци на сърдечна недостатъчност);

- Хипотония (систолично кръвно налягане<100 мм Hg. Чл., особено при инфаркт на миокарда);

- Астма и ХОББ история;

- едновременно МАО-инхибитори (с изключение на Мао тип b);

- Късните стадии на периферни циркулаторни нарушения;

-Болестта на Рейно;

- Феохромоцитом (без едновременното използване на алфа-блокери);

- Метаболитна ацидоза;

- Детството и юношеството до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

- Свръхчувствителност към други бета-блокери;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост трябва да се предписва лекарството за чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, миастения, тиреотоксикоза, диабет, AV-блокада I степен, депресия (в т. не. история), psoriaze, старост.

Бременност и кърмене

Употреба при бременност и кърмене е възможно, Ако ползите за майката отколкото риска от странични ефекти в плода и детето (като вътреутробно развитие, gipoglikemiâ, брадикардия).

Внимание

Пациентът трябва да знаете, че те трябва да не драстично прекъсват лечението или промените препоръчителната доза без предварителна консултация с лекар.

Контрол на пациенти, хост Kordinorm, следва да включва мониторинг на HR и реклама (в началото на лечението – ежедневно, тогава 1 веднъж на всеки 3-4 Месеци), провеждане на електрокардиограма, определяне на кръвната глюкоза при пациенти със захарен диабет (1 веднъж на всеки 4-5 Месеци). По-възрастните пациенти са насърчавани да наблюдава функцията на бъбреците (1 веднъж на всеки 4-5 Месеци).

Тя трябва да научи методите на пациентите на изчисляването на сърдечната честота и инструктира относно необходимостта от медицинска помощ на сърдечната честота по-малко от 50 ф. / мин.

Преди лечение при пациенти с история на broncho белодробни усложнения се препоръчва да се извърши проучване на функцията на външното дишане.

Приблизително 20% пациенти със стенокардия бета-блокерите са неефективни. Основните причини за това е тежка коронарна атеросклероза с нисък праг на исхемия (HR-малко 100 ф. / мин) и повишен краен обем диастоличното на лявата камера, нарушава притока на кръв subèndokardial′nyj.

Когато пушенето на ефективността на бета-adrenoblokatorov по-долу.

Болен, използвате контактни лещи, Ние трябва да се вземат под внимание, че на фона на лечение може да намали производството на сълзотворен течност.

При използване на Kordinorma при пациенти с риск от парадоксален feohromotsytoma хипертония (ако не са предварително постигнато ефективно алфа adrenoblockade).

При пациенти с тиреотоксикоза Kordinorm може да прикрие някои клинични признаци на хипертиреоидизъм (напр, taxikardiju). Внезапно отстраняване на лекарството при пациенти с тиреотоксикоза е противопоказано, защото може да увеличи симптоми.

Диабет ефекти тахикардия може да прикрие Bisoprolol, индуцирана хипогликемия. В контраст неселективно бета-adrenoblokatorov Kordinorm практика не увеличава причинени от инсулин хипогликемия и не забавя възстановяването на кръвната захар до нормални нива.

При лечение на клонидин допускането му може да бъде прекратен само няколко дни след отмяната Kordinorma.

Може би увеличава тежестта на реакциите на свръхчувствителност и липсата на ефект на конвенционални дози от епинефрин (адреналин) с утежнена алергична история. В случай на необходимостта от извършване на планираните хирургично лечение повдигане наркотици харчат за 48 ч преди обща анестезия. Ако пациентът взел лекарството преди операцията, той трябва да избере лекарство за обща анестезия с минимални негативни инотропен ефект.

Взаимен активиране на вагус може да елиминира I / атропин (1-2 мг).

Лекарства, намаляване на складовите катехоламини (напр, резерпин), може да подобри действието на бета-блокери, така болен, предприемането на такива лекарствени комбинации, трябва да е под Постоянния надзор на лекар, за да открие артериална хипотония или брадикардия.

Пациенти с bronhospastičeskimi заболявания могат да бъдат причислени към cardioselektivee в случай на непоносимост към adrenoblokatora и/или неефективността на други антихипертензивни лекарства, но следва строго контрол доза. Предозиране опасност от развитие на бронхоспазъм. При по-възрастни пациенти увеличава брадикардия (по-малко 50 ф. / мин), хипотония (систолното BP-долу 100 мм живачен стълб.), AV-блокада, бронхоспазъм, камерни аритмии, тежки нарушения на черния дроб и бъбреците да се намали дозата или да спре лечението.

Препоръчително е да преустановят терапията в развитието на депресия, причинени от като бета-adrenoblokatorov.

Не внезапно прекрати лечението, поради риск от тежки аритмии и миокарден инфаркт. Премахването на постепенно, намаляване на дозата за 2 седмици или по- (намаляване на дозата с 25% аз н 3-4 ден).

Лекарството трябва да бъде премахнато преди съдържанието на теста в кръвта и урината катехоламини, норметанефрин, ванилилбадемова киселина, антинуклеарни антитела.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

По време на периода на лечение, трябва да бъдат внимателни при шофиране и професиите на други потенциално опасни дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Свръх доза

Симптоми: аритмия, камерна екстрасистолия бийтове, тежка брадикардия, AV блокада, понижаване на кръвното налягане, застойна сърдечна недостатъчност, цианоза на ноктите на пръстите или ръцете, затруднено дишане, бронхоспазъм, виене на свят, припадък, гърчове.

Лечение: стомашна промивка и назначаване на адсорбиращи наркотици; симптоматична терапия: Когато Разширено AV-блокада – в / въведение 1-2 мг атропин, епинефрин (адреналин) или спиране на временен пейсмейкър; когато камерна аритмия – въвеждането на лидокаин (наркотици IA клас не се прилага); с намаляването на рекламата – пациентът трябва да бъде в състояние на Trendelenburg; ако няма признаци на белодробен оток, – Тя трябва да бъде в/с plazmozameŝaûŝie разтвори, неефективността – приложение на епинефрин (адреналин), допамин, doʙutamina (да се поддържа хронотропния и инотропен ефект и премахване на значително намаляване на кръвното налягане); Сърдечна недостатъчност – въвеждането на сърдечни гликозиди, диуретици, глюкагон; с крампи – в/във въвеждането на диазепам; с бронхоспазъм – инхалаторни бета₂-adrenostimulyatorov.

Лекарствени взаимодействия

Пациентите, получаване на бизопролол, алергени, използвани за имунотерапия, или алергенни екстракти за кожни проби на риска от тежки системни алергични реакции или анафилаксия.

Някои йод radiocontrast лекарства за/в въвеждането увеличава риска от анафилактични реакции.

Фенитоин в включване/във въведението и лекарствата за вдишване обща анестезия (въглеводородни деривати) кардиодепресивен увеличи тежестта на действието и на вероятността от намаляване на BP.

Когато съвместното прилагане на Bisoprolol променя ефективността на инсулин и перорални gipoglikemicakih фондове, маскиране на симптомите на развитието на хипогликемия (taxikardiju, повишено кръвно налягане).

Докато прилагането лидокаин клирънс и намалява Bisoprolol xantinov (освен difillina) и увеличава тяхната концентрация в плазмата, особено при пациенти с първоначално повишени теофилин е това повлиян от тютюнопушенето.

Gipotenzivny ефект на лекарството в съвместно заявление ННС отслабват (поради закъснения натриеви йони и Простагландиновия синтез блокада бъбреците), SCS и естрогени (поради закъснения натриеви йони).

Сърдечни гликозиди, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокери бавните калциеви канали (верапамил, дилтиазем), амиодарон и други антиаритмични лекарства, когато заедно с bisoprololom увеличават риска от развитие или изострят брадикардия, AV-блокада, сърдечна недостатъчност и застойна сърдечна недостатъчност.

Заедно с използването на нифедипин може да доведе до значителен спад в ада.

Диуретик, klonidin, simpatolitiki, Хидралазин и други антихипертензивни лекарства заедно може да доведе до прекомерно намаляване на ада.

Kordinorm разширява ефект nedepoliarizuth miorelaksantov и antikoagulyannetary kumarinov ефект.

Трициклични антидепресанти и тетрациклични, антипсихотици (невролептици), етанол, успокоителни и хипнотици лекарства увеличават сдържащ ефект на Bisoprolol върху централната нервна система.

Не се препоръчва едновременно прилагане с инхибитори на МАО поради значително увеличение на хипотензивното действие, прекъсване на лечението между получаването на МАО-инхибитори и бизопролол не трябва да е по-малко от 14 дни.

Negidrirovannye рогче алкалоиди в съвместно заявление увеличава риска от развитие на периферното кръвообращение.

Ерготамин в съвместно заявление увеличава риска от човешки периферното кръвообращение.

Сулфасалазин повишава концентрацията на плазма бизопролол.

Рифампицин докато прилагането скъсява T_1/2 бизопролол.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 30 °. Срок на годност 2 година.