KORDAFLEKS

Active материал: Нифедипин
Когато ATH: C08CA05
CCF: Блокер кальциевых канал
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, i20, I20.1, I73.0
Когато CSF: 01.03.02
Производител: EGIS фармацевтични продукти АД (Унгария)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, покрит жълт цвят, матовые или слегка блестящие, кръгъл, лещовиден, със слаб характерен мирис.

Помощни вещества: поливинилбутирал, магнезиев стеарат, талк, hydroksypropyltsellyuloza, натриева кроскармелоза, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, Титанов диоксид, жълт железен оксид, gipromelloza.

100 PC. – флакони тъмно стъкло (1) – опаковки картон.

Таблетки със забавено освобождаване, покрит коричневато-лилового цвета, кръгъл, лещовиден, с матовой или слегка блестящей поверхностью, без мирис или със слаб характерен аромат; на изломе – желтого цвета с узкой полосой коричневато-лилового цвета по краям.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, натриева кроскармелоза, hydroksypropyltsellyuloza, поливинилбутирал В 30 T, талк, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: gipromelloza, Титанов диоксид, червен железен оксид, магнезиев стеарат.

30 PC. – буркани от тъмно стъкло (1) – картонени кутии.
60 PC. – буркани от тъмно стъкло (1) – картонени кутии.

Фармакологично действие

Селективен блокер на бавни калциеви канали, 1,4-дихидропиридин производно. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтични дози текущата нормализира трансмембранни калциеви йони, нарушения в редица патологични състояния, особено с хипертония. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, намалява периферното съдово съпротивление, намалява следнатоварването и инфаркт на кислород. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома “крада”, а также увеличивает количество функционирующих коллатералей.

Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает как про-, так и антиаритмического действия. Той не влияе на тон на вените. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Това намалява броя на функциониране на калциеви канали, не оказывая при этом воздействия на время их активации, на дезактивация и възстановяване.

После однократного приема Кордафлекса^® в форме таблеток пролонгированного действия клинический эффект развивается через 20 м, длительность клинического эффекта – 12-24 не.

Фармакокинетика

Абсорбция

При приеме внутрь быстро и почти полностью (още 90%) абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността – 40-70%.

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 мг С_макс кръв постига чрез 0.5-1 часа след прилагане.

Веднъж влезли 1 етикет. дългодействащ 20 мг терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови достигается через 1 ч и сохраняется на постоянном уровне до 6 не (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 ч се намалява постепенно.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини (альбуминами) е 94-97%. Несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях.

Той прониква през ВВВ (по-малко 5%), плацентарната бариера, преминава в кърмата.

Не натрупва.

Метаболизъм

Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 метаболити, не обладающих фармакологической активностью.

Дедукция

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 мг Т_1/2 нифедипина составляет 2 не, после приема таблетки с пролонгированным действием 20 мг – около 3.8-16.9 не.

60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть – с желчью и калом.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

У пациентов пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T_1/2 нифедипина.

Хронична бъбречна недостатъчност, хемодиализата и перитонеалната диализа не повлияват фармакокинетиката на нифедипин.

Свидетелство

— артериальная гипертензия различного генеза, включая гипертонические кризы (Хапче 10 мг);

- CHD: для профилактики приступов при различных формах стенокардии, вкл. ангиоспастической (Ангина на Prinzmetal);

— синдром Рейно (для таблеток пролонгированного действия).

Режим на дозиране

Режимът настройва индивидуално, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимую терапию.

Възрастни Кордафлекс^® под формата на таблетки, покрит, назначат 10 мг (1 раздел.) 3 пъти / ден. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 20 мг (2 раздел.) 1-2 пъти / ден. Максималната дневна доза – 40 мг. Интервал между приемами препарата – не по-малко 2 не.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать во рту некоторое время, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

Ако е необходимо, увеличаване на дозата на 80-120 мг/сут для лечения стенокардии или артериальной гипертензии рекомендуется перевести пациента на прием препарата в форме таблеток пролонгированного действия.

При проведении курсовой терапии рекомендуют применять Кордафлекс^® в форме таблеток пролонгированного действия. Началната доза – 20 мг (1 раздел.) 2 пъти / дневно на интервали 12 не. При необходимости дозу препарата постепенно повышают до достижения оптимального клинического эффекта. Для длительной поддерживающей терапии, обикновено, достаточно принимать по 20-40 мг (1-2 раздел.) 2 пъти / ден. Максималната дневна доза – 120 мг.

Аз Н пациенти в напреднала възраст фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем начальную дозу препарата снижают в 2 раза и для поддержания терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы.

При умеренных нарушениях функции печени или почек не се изисква режим на дозиране корекция. При выраженном нарушении функции печени максималната дневна доза не трябва да превишава 40 мг.

Drug във вид на таблетки, съдържащ 10 мг нифедипина, принимают внутрь перед приемом пищи, в форме таблеток пролонгированного действия – независимо от хранене, без да се дъвчат, с малко вода.

Страничен ефект

Сърдечно-съдова система: зачервяване на лицето, тежка хипотония, периферен оток, тахикардия; рядко – увеличаване на пристъпи на стенокардия (Тя изисква отстраняване на лекарството), усиление сердечной недостаточности, припадам.

От централната и периферната нервна система: главоболие, виене на свят, умора, нарушения на съня (сънливост или безсъние); в някои случаи – настроение лабилност, зрителни увреждания; продължителна употреба във високи дози – парестезии в крайниците, треперене.

От храносмилателната система: диария, запек, гадене, киселини в стомаха; рядко (при длительном приеме препарата) – сухота в устата, метеоризъм, чернодробна холестаза, повишаване на чернодробните трансаминази; в някои случаи – хиперплазия на венците, гингивит, анорексия.

От хематопоетичната система: рядко – тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, левкопения; в някои случаи – анемия.

От отделителната система: повышение суточного диуреза; рядко – ухудшение функции почек у больных с хронической почечной недостаточностью.

От страна на опорно-двигателния апарат: mialgii; в някои случаи – артрит.

От страна на ендокринната система: в някои случаи – гинекомастия, giperglikemiâ (полностью исчезают после отмены препарата), промяна на теглото, галакторея.

Алергични реакции: рядко – копривна треска, обрив, сърбеж; в някои случаи – Хепатит autoimmunnyi.

Друг: усещайки топлината; в някои случаи – слабост, Изпотяване, треска, втрисане, фотодерматит.

Противопоказания

— острая стадия инфаркта миокарда;

-Кардиогенен шок;

- Тежка хипотония (систолното BP-долу 90 мм живачен стълб.);

— выраженный аортальный или митральный стеноз, идиопатична хипертрофична стеноза subaortalnыy;

- Тежка сърдечна недостатъчност;

- I триместър на бременността;

- Кърмене (кърмене);

- Детството и юношеството до 18 години;

-свръхчувствителност към nifedeepino и други компоненти на наркотици.

ОТ предпазливост следует применять Кордафлекс^® при хронична сърдечна недостатъчност, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, тежки нарушения на мозъчното кръвообращение, SSS, тежка тахикардия, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, злокачествени хипертония, пациенти, хемодиализа (из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации), при непереносимости лактозы, и пациенти в напреднала възраст.

Бременност и кърмене

Кордафлекс^® противопоказан за употреба при I триместър на бременността.

Применение Кордафлекса^® у беременных показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных препаратов.

Тъй като нифедипин се отделя в майчиното мляко, следует избегать применения Кордафлекса^® в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Внимание

Антигипертензивный эффект Кордафлекса^® усиливается при гиповолемии. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа также могут усилить эффекты препарата, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

В редких случаях в начале курса лечения Кордафлексом^® или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

При артериальной гипертензии или заболевании коронарных сосудов резкая отмена нифедипина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (явление “рикошет”).

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии Кордафлексом^®.

Пациентите в напреднала възраст са по-склонни да се намали в мозъчния кръвоток, поради рязкото периферна вазодилатация.

Во время курсового лечения Кордафлексом^® не рекомендуется употребление алкогольных напитков из-за риска чрезмерного снижения АД.

Използвайте по педиатрия

Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется применять у деца и юноши на възраст под 18 години.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

В началните, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса^® Не е позволено да се управлява превозно средство и участие в други потенциално рискови дейности, изискваща бързина на психомоторните реакции. По време на по-нататъшното лечение на степента на ограничение се определя в зависимост от индивидуалния отговор на пациента към лекарството.

Свръх доза

Симптоми: тежка хипотония, тахикардия, болки в гърдите (ангина), главоболие, колапс, загуба на съзнание, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с угнетением деятельности синусового узла, брадикардия, припадък. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, хиперкалиемия, метаболитна алкалоза, хипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.

Лечение: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. При необходимости можно сделать промывание тонкого отдела кишечника, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств следует учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.

Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, Хемодиализата не е ефективна, а плазмаферез может оказаться эффективным.

Симптоматична терапия. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-адреномиметиков и/или атропина. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма. При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналииа) или эпинефрина (адреналин), можно использовать допамин (максималната доза 25 мкг/кг массы тела/мин), doʙutamin (максималната доза 15 мкг/кг массы тела/мин), изопреналин и 10% раствор кальция глюконата (10-20 мл / в). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих сердечных гликозидов.

Лекарствени взаимодействия

Рациональным с точки зрения усиления антигипертензивного и антиангинального действия является сочетание Кордафлекса^® с бета-блокери, Диуретиците, АСЕ инхибитори, нитрати. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, T. към. приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск выраженного снижения АД и усиления симптомов сердечной недостаточности.

Сочетание Кордафлекса^® с клонидином, метилдопа, октадином, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.

Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Prokayn, хинидин и други лекарства, причинявайки удължаване на QT интервала, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, какво, очевидно, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (около 2 пъти), которое достигает максимального уровня на 3-4 ден. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.

Нифедипин може да измести лекарствата от свързването с протеините, характеризира с висока степен на свързване (вкл. индиректни антикоагуланти – кумарин и производни indandiona, НСПВС), вследствие этого возможно повышение их концентраций в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина, ако е необходимо, да се намали дозата на винкристин.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина тяло, при необходимости снижают дозу нифедипина.

Сокът от грейпфрут, эритромицин и противогрибковые препараты группы азолов (флуконазол, интраконазол, кетоконазол) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.

По същия начин,, одновременное применение Кордафлекса^® и циметидина повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, усиливает его эффекты; однако одновременное применение с ранитидином не приводит к существенному повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Поскольку нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом изофермента CYP3A4; поэтому при совместном применении циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на тъмно и недостъпно за деца, при температура от 15 ° до 25 ° C. Срок на годност – 4 година.