KORDAFLEX RD

Active материал: Нифедипин
Когато ATH: C08CA05
CCF: Блокер кальциевых канал
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, i20, I20.1
Когато CSF: 01.03.02
Производител: EGIS фармацевтични продукти АД (Унгария)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Таблетки с контролирано освобождаване, покрит коричнево-красного цвета, кръгъл, лещовиден, скосена, без мирис.

Помощни вещества: целулоза, микрокристална целулоза, лактоза, gipromelloza 4000, магнезиев стеарат, Силициев диоксид, безводен.

Съставът на черупката: gipromelloza 15, макрогол 6000, макрогол 400, червен железен оксид (E172), Титанов диоксид (E171), талк.

10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Селективен блокер на бавни калциеви канали, 1,4-дихидропиридин производно. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтични дози текущата нормализира трансмембранни калциеви йони, нарушения в редица патологични състояния, главно, с хипертония. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, намалява периферното съдово съпротивление, намалява следнатоварването и инфаркт на кислород. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома “крада”, а также увеличивает количество функционирующих коллатералей.

Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узел и не оказывает как про-, так и антиаритмического действия. Той не влияе на тон на вените. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Това намалява броя на функциониране на калциеви канали, не оказывая при этом воздействия на время их активации, на дезактивация и възстановяване.

После однократного приема препарата Кордафлекс^® РД длительность эффекта превышает 24 не.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь препарат быстро и почти полностью (90%) абсорбира от стомашно-чревния тракт. При разработке лекарственной формы препарата Кордафлекс^® РД выбрана кинетика высвобождения нулевого порядка с целью обеспечения постоянной скорости высвобождения активного вещества. Относительная биодоступность препарата Кордафлекс^® РД составляет около 60%. ° С_макс в плазме крови составляет 29.4±12.0 мг/мл. Концентрация препарата в плазме достигает плато через 7.4±6.4 ч после приема каждой дозы. ° С_макс нифедипина в плазме крови достигаются при сочетании приема препарата Кордафлекс^® РД с пищей. Однако в конце интервала дозирования концентрация препарата в плазме крови не меняется.

После приема Кордафлекса^® РД через 24 ч концентрация нифедипина в плазме крови достигает минимального уровня 12.0±6.5 нг/мл, что вдвое превышает концентрацию, достигаемую после приема таблеток Кордафлекса^® 20 мг (обычная лекарственная форма) 2 пъти / ден.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини (альбуминами) е 94-97%. Исследования с меченым нифедипином у животных показали, что несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях. Установена, что концентрация нифедипина выше в миокарде, чем в скелетных мышцах. Кумулативният ефект отсъства.

Метаболизъм

Нифедипин в основном метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Дедукция

60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть – с желчью и калом.T_1/2 нифедипина из плазмы крови составляет около 2 не. Однако после приема Кордафлекса^® РД выведение нифедипина происходит более продолжительно – до 14.9±6.0 ч в равновесном состоянии.

Фармакокинетика при специални клинични условия

При нарушении функции почек фармакокинетика нифедипина не изменяется.

При значительном снижении функции печени снижается клиренс нифедипина, поэтому не рекомендуется превышать суточную дозу.

Свидетелство

- Артериална хипертония;

- Стабилна ангина (ангина);

— постинфарктная стенокардия;

- Ангиоспастична стенокардия (Ангина на Prinzmetal).

Режим на дозиране

Дозата трябва да бъдат избрани поотделно, в зависимости от тяжести состояния пациента и эффективности лечения.

При хипертония Кордафлекс^® РД назначают по 40 мг (1 раздел.) 1 време / ден. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 80 мг (2 етикет. аз н 1-2 допускане). Повишаването на дозата по- 80 мг не рекомендуется.

При CHD назначат 40 мг (1 раздел.) 1 време / ден. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 80 мг (2 етикет. аз н 1 или 2 допускане). Дозы более 80 мг можно давать в исключительных случаях под медицинским контролем. Дневната доза не трябва да надвишава 120 мг.

Таблетки Кордафлекса^® РД следует принимать во время еды (напр, завтрака), проглатывать целиком и запивать достаточным количеством воды.

При нарушениях функции почек или печени препарат рекомендуется применять с осторожностью в тех же дозах, что и при нормальной функции почек или печени. Може да се развие толеранс. При значительном снижении функции печени не следует превышать дозу 40 мг / ден.

Страничен ефект

Сърдечно-съдова система: в началото на лечението – зачервяване на лицето, значително намаляване на кръвното налягане, тахикардия; периферен оток (глезените, спирам, пищяли); рядко – повишена честота на ангина пекторис (что характерно для других вазоактивных препаратов и требует отмены препарата), сърдечна недостатъчност.

От централната и периферната нервна система: главоболие, виене на свят, умора, сънливост; продължителна употреба във високи дози – парестезии в крайниците, треперене.

От храносмилателната система: гадене, киселини в стомаха, диария или запек; редко при длительном приеме – чернодробна холестаза, повишаване на чернодробните трансаминази (проходят после отмены препарата); в някои случаи – хиперплазия на венците.

От хематопоетичната система: рядко – тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, левкопения; в някои случаи – анемия.

От отделителната система: повышение суточного диуреза; рядко – ухудшение функции почек у больных с хронической почечной недостаточностью.

От страна на опорно-двигателния апарат: mialgii; рядко – артрит, artralgii.

Алергични реакции: рядко – копривна треска, обрив, сърбеж; рядко – фотодерматит.

Друг: в някои случаи – зрителни увреждания, гинекомастия, giperglikemiâ (полностью проходят после отмены препарата), промяна на теглото, галакторея.

В подавляющем большинстве случаев препарат Кордафлекс^® РД хорошо переносится больными.

Противопоказания

- Нестабилна стенокардия;

— инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;

— выраженная артериальная гипотензия с риском коллапса при сердечно-сосудистом шоке с дыхательными проявлениями;

- свръхчувствителност към нифедипин, другим компонентам препарата, другим производным 1,4-дигидропиридина.

ОТ предпазливост следует применять препарат при остром инфаркте миокарда в течение первых 4 седмици, выраженном аортальном стенозе, выраженном стенозе митрального клапана, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, брадикардия или тахикардия, SSS, при хронична сърдечна недостатъчност, тежки нарушения на мозъчното кръвообращение, бъбречна или чернодробна недостатъчност (особено при пациенти, находящихся на гемодиализе из-за высокого риска чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), пациенти на възраст 18 години (т.. Безопасността и ефикасността не са установени), при пациенти в старческа възраст (вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функций почек и печени).

Бременност и кърмене

Назначение препарата Кордафлекс^® РД при беременности может быть рекомендовано при невозможности использования других лекарственных средств, не имеющих ограничения по применению.

Тъй като нифедипин се отделя в майчиното мляко, следует воздержаться от назначения препарата в период лактации, либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

Внимание

После инфаркта миокарда прием препарата следует начинать только после стабилизации гемодинамических параметров.

Пациентам с острым инфарктом миокарда и в течение 30 дней после него не следует использовать блокаторы кальциевых каналов производные 1,4-дигидропиридина короткого действия. При назначении таким больным блокаторов кальциевых каналов – производных 1,4-дигидропиридина с контролируемым высвобождением необходимо тщательное наблюдение. Эти препараты более целесообразно назначать при отсутствии склонности к тахикардии, и пациенти, у которых неэффективны бета-адреноблокаторы или имеются противопоказания к их применению.

В случаях недостаточной эффективности монотерапии Кордафлексом^® РД целесообразно продолжать лечение с использованием эффективных комбинаций с другими лекарственными средствами.

Больным с сердечной недостаточностью перед началом лечения Кордафлексом^® РД рекомендуют проведение надлежащей терапии препаратами наперстянки.

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя из-за риска чрезмерного снижения АД.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

В начальном индивидуально определяемом периоде лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяется в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Свръх доза

Симптоми: главоболие, хипотония, и (как и под влиянием других сосудорасширяющих средств) нарушение энергетического обеспечения миокарда (инсулт).

Лечение: сразу после передозировки в качестве средств первой помощи можно промыть желудок и дать активированный уголь. При необходимости можно сделать промывание тонкого отдела кишечника, которое особенно целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением.

Поскольку нифедипин в высокой степени связывается с белками плазмы, диализ не эффективен, а плазмаферез может оказаться эффективным.

Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-симпатомиметиков. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма.

При тяжелой артериальной гипотензии показана инфузия норэпинефриена (норадреналин) Стандартна доза. При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих гликозидов наперстянки.

В связи с отсутствием специфического антидота показана симптоматическая терапия. В качестве антидотов можно использовать допамин, изопреналин и 10% калциев глюконат (10-20 мл / в).

Лекарствени взаимодействия

Кордафлекс^® РД можно успешно применять в составе комбинированной терапии.

Рациональным с точки зрения антигипертензивного и антиангинального эффектов является сочетание Кордафлекса^® РД с бета-адреноблокаторами, Диуретиците, АСЕ инхибитори, нитрати.

Комбинированное применение Кордафлекса^® РД с бета-адреноблокаторами в большинстве клинических ситуаций безопасно и высокоэффективно, т.. приводит к суммации и потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск развития артериальной гипотензии и усиления сердечной недостаточности.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.

На фоне лечения кортикостероидами и НПВС эффективность Кордафлекса^® РД не снижается.

Кордафлекс^® РД повышает концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с этим следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином и препаратами кальция действие Кордафлекса^® РД ослабляется.

Prokayn, хинидин и други лекарства, причинявайки удължаване на QT интервала, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием Кордафлекса^® РД концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, какво, очевидно, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, участвующих в метаболизме хинидина. При отмене Кордафлекса^® РД наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (около 2 пъти), которое достигает максимального уровня на 3-4 ден. Применение такой комбинации требует осторожности, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.

Нифедипин може да измести лекарствата от свързването с протеините, характеризира с висока степен на свързване (вкл. индиректни антикоагуланти – производные кумарина и инданоина, антиконвулсанти, НСПВС), вследствие чего могут повышаться их концентрации в плазме крови.

Ненужно. Беше показано, что карбамазепин и фенобарбитал, активируя ферменты печени, снижают концентрацию в плазме крови других блокаторов кальциевых каналов, нельзя исключать аналогичного снижения концентрации нифедипина в плазме крови.

Валпроева киселина, угнетая активность ферментов, приводила к увеличению концентрации в плазме крови других блокаторов кальциевых каналов, поэтому нельзя исключать и увеличение концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном приеме с вальпроевой кислотой.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочного действия (ако е необходимо, да се намали дозата на винкристин).

Нифедипин дилтиазем инхибира метаболизма в тялото, трябва да се следи внимателно, при необходимости снижают дозу нифедипина.

Сокът от грейпфрут инхибира метаболизма в тялото на нифедипин, в связи с чем не рекомендуется применять его с нифедипином.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява при температура не по-висока от 30 ° С, в защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для детей месте. Срок на годност - 4 година.