KORBIS
Active материал: Bisoprolol
Когато ATH: C07AB07
CCF: Beta1-адреноблокер
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, i20
Когато CSF: 01.01.01.02
Производител: Unichem Laboratories Ltd. (Индия)
Дозирана форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ
Хапчета, покрит светложълто, кръгъл, с валиум от едната страна.
1 етикет. | |
бисопрололов фумарат | 5 мг |
Помощни вещества: калциев хидроген фосфат, безводен, микрокристална целулоза, колоиден силициев двуокис, прежелатинирано нишесте, магнезиев стеарат, жълт железен оксид, Титанов диоксид, триацетин, gipromelloza, етил целулоза.
10 PC. – ленти от алуминиево фолио (3) – опаковки картон.
Хапчета, покрит светло розово, кръгъл, лещовиден.
1 етикет. | |
бисопрололов фумарат | 10 мг |
Помощни вещества: калциев хидроген фосфат, безводен, микрокристална целулоза, колоиден силициев двуокис, прежелатинирано нишесте, магнезиев стеарат, червен железен оксид, Титанов диоксид, триацетин, gipromelloza, етил целулоза.
10 PC. – ленти от алуминиево фолио (3) – опаковки картон.
Фармакологично действие
Selective бета1-адреноблокер, без собствено симпатикомиметици, Той не трябва действието на мембрана стабилизиращи. Той намалява активността на плазмения ренин, намаляване кислородни нужди на миокарда, Той намалява сърдечната честота в покой и по време на тренировка. Той има хипотензивен, антиаритмични и Антиангинозният.
Блокирането в ниски дози Beta1-адренергичните рецептори на сърцето, намалява образуването на катехоламини стимулирано сАМР от АТР, намалява вътреклетъчното калциев йонен ток, Това оказва негативно хроно, dromo- ʙatmo- и инотропен ефект, потискаща проводимост и безпокойство, намалява свиването на миокарда.
С увеличаване на дозите на бета е2-блокер действие. PR в първия 24 ч на увеличенията на наркотици (в резултат на взаимно увеличение в активността на α-адренергична стимулация и отстраняване на β2-adrenoreceptorov), през 1-3 г връща към оригинала, и продължителна назначаването на намалена.
Антихипертензивният действие се дължи на намаляване на сърдечния дебит, симпатиковата стимулация на периферните съдове, намалена активност на системата ренин-ангиотензин- (Това е от голямо значение за пациенти с първоначална хиперсекреция ренин), възстановяване на чувствителност в отговор на понижаване на кръвното налягане и влиянието на централната нервна система. Когато хипертония сила след 2-5 дни, стабилна работа през 1-2 на месец.
Антиангинозният ефект се дължи на спад в кислородни нужди на миокарда, в резултат на забавяне на сърдечната честота и намаляване на контрактилитета, удължаване на диастола, подобряване на миокардна перфузионна. За сметка на увеличаване на края на диастолното налягане в лявата камера и повишени мускулни влакна на опън камерни могат да увеличат търсенето кислород, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.
Антиаритмични ефект се дължи на премахването на ритъмни фактори (тахикардия, повишена активност на симпатиковата нервна система, повишен сАМР, хипертония), намаляване на честотата на спонтанните възбуждане на синусите и ектопия на пейсмейкъри и забавяне на AV- (главно в antegrade и, по-малко, в ретроградна посока през AV-възела) и за допълнителни маршрути. Когато се използва във високи терапевтични дози, За разлика от неселективни бета-блокери, Тя е с по-слабо изразен ефект върху органите, содержащие б2-adrenoreceptory (вкл. панкреас, скелетната мускулатура, гладкомускулни периферните артерии, бронхиална и матката) и въглехидратния метаболизъм, Това не води до забавяне на натриеви йони в тялото. Интензитет на атерогенния действие е различен от този на пропранолол. Когато се използва в големи дози (≥200 мг) Тя упражнява блокиращ ефект върху двете подтипове на β-адреноцепторна, главно, бронхиална и съдов гладък мускул.
Фармакокинетика
Резорбция и разпределение
Абсорбцията на лекарството от стомашно-чревния тракт 80-90 %, грис няма ефект върху абсорбцията. ° Смакс в кръвната плазма през 1-3 не, свързване с плазмени протеини – около 30%. Пропускливостта на КМБ и плацентата – нисък, избор с кърма – беден.
Метаболизъм и екскреция
Той се метаболизира в черния дроб, т1/2 sostavlyaet10-12 ч. Изглежда непроменена в урината – 50%, жлъчката – <2%.
Свидетелство
- Артериална хипертония;
- CHD;
- Профилактика на пристъпи на стенокардия.
Режим на дозиране
Лекарството се приема през устата 2.5-5 мг доза, сутрин на празен стомах, без да се дъвчат.
Ако е необходимо, да увеличи дозата до 10 мг 1 време / ден. Максималната дневна доза е 20 мг.
Аз Н пациенти нарушена бъбречна функция в QA<20 мл / мин или тежко чернодробно увреждане Максималната дневна доза е 10 мг.
Страничен ефект
От централната и периферната нервна система: умора, слабост, виене на свят, главоболие, нарушения на съня, депресия, тревожност, объркване или краткосрочна загуба на паметта, халюцинации, астения, миастения, парестезии в крайниците (при пациенти с интермитентно накуцване и синдром на Рейно), треперене.
От сетивата: замъглено зрение, намалена секреция на течност разкъсване, сухота и възпаление на очите, конюктивит.
Сърдечно-съдова система: синусова брадикардия, сърцебиене, проводни нарушения на миокарда, AV блокада (докато развитието на пълно напречно блокада и сърдечна недостатъчност), Аритмията, отслабване на миокардния контрактилитет, развитие (влошаване) хронична сърдечна недостатъчност (подуване на глезените и стъпалата, задух), понижаване на кръвното налягане, ортостатична хипотония, проява на вазоспазъм (увеличени периферни циркулаторни нарушения, студенина на долните крайници, Синдром на Рейно), болки в гърдите.
От храносмилателната система: сухота на лигавицата на устната кухина, гадене, повръщане, болка в корема, запек или диария, нарушена чернодробна функция (потъмняване на урината, пожълтяване на кожата или склерите, холестаза), промени във вкуса.
От лабораторните параметри: увеличение на ALT и / или ACT, билирубин, триглицериди.
Дихателната система: запушване на носа, затруднено дишане, когато се прилага във високи дози (загуба на селективност) и / или при предразположени пациенти – laringospazm, бронхоспазъм.
От страна на ендокринната система: giperglikemiâ (при пациенти с не-инсулин зависим захарен диабет), gipoglikemiâ (пациенти, получаване на инсулин), хипотиреоидно състояние.
От страна на репродуктивната система: отслабването на либидото, намалена потентност.
От страна на опорно-двигателния апарат: болки в кръста, артралгия.
От хематопоетичната система: тромбоцитопения (необичайно кървене и кръвоизливи), агранулоцитоза, левкопения.
Дерматологични реакции: повишено изпотяване, dermahemia, обрив, псориатичен кожни реакции, обостряне на симптомите на псориазис.
Алергични реакции: сърбеж, обрив, копривна треска.
Ефект върху плода: вътрематочно растеж, gipoglikemiâ, брадикардия.
Друг: оттегляне (увеличаване на пристъпи на стенокардия, повишено кръвно налягане).
Противопоказания
- Shock (вкл. кардиогенен);
- Collapse;
- Белодробен оток;
- Остра сърдечна недостатъчност;
- Хронична сърдечна декомпенсация недостатъчност;
- AV-блокада II и III степени;
- синоатриална блокада;
-SSSU;
— изрази етиология;
- Ангина на Prinzmetal;
- Kardiomegalija (без признаци на сърдечна недостатъчност);
- Хипотония (систолично кръвно налягане <100 мм живачен стълб., особено при инфаркт на миокарда);
- Астма и ХОББ история;
- Едновременното използване на МАО-инхибитори (с изключение на МАО тип B);
- Късните стадии на периферни циркулаторни нарушения, Болест на Рейно;
- Феохромоцитом (без едновременното използване на алфа-блокери);
- Метаболитна ацидоза;
- Детството и юношеството до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
- Свръхчувствителност към лекарственото;
- Свръхчувствителност към други бета-блокери.
ОТ предпазливост Употреба при пациенти с чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, миастения, тиреотоксикоза, диабет, AV-блокада I степен, депресия (вкл. история), psoriaze, при пациенти в старческа възраст.
Бременност и кърмене
Използване на лекарството по време на бременност и кърмене е възможно само ако, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Внимание
Пациентите, получаване на бизопролол, изисква клинично наблюдение: измерване на пулс и кръвно налягане (в началото на лечението – ежедневно, тогава 1 веднъж на всеки 3-4 на месец), провеждане на електрокардиограма, определяне на глюкоза в кръвта при пациенти със захарен диабет (1 веднъж на всеки 4-5 Месеци). При пациенти в напреднала възраст, се препоръчва да се следи бъбречната функция 1 веднъж на всеки 4-5 месеца.
Тя трябва да научи методите на пациентите на изчисляването на сърдечната честота и предотвратяване на необходимостта да се консултирате с лекар, ако сърдечната честота по-малка от 50 ф. / мин.
Преди се препоръчва лечение изследване на дихателната функция при пациенти с анамнеза за бронхопулмонална история.
Не рязко прекратяване на лечението поради риска от тежки аритмии и миокарден инфаркт. Премахването на постепенно, намаляване на дозата за ≥2 седмици (намаляване на дозата с 25% аз н 3-4 ден). Това трябва да спре лекарството преди учебното съдържание в катехоламини кръв и урина, normetanephrine и ванилилбадемова киселина; антинуклеарни антитела.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
В периода на лечението трябва да бъдат внимателни при шофиране и професиите на други потенциално опасни дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.
Свръх доза
Симптоми: аритмия, камерна екстрасистолия бийтове, тежка брадикардия, AV блокада, понижаване на кръвното налягане, застойна сърдечна недостатъчност, цианоза на ноктите на пръстите или ръцете, затруднено дишане, бронхоспазъм, виене на свят, припадък, гърчове.
Лечение: стомашна промивка и назначаване на адсорбиращи наркотици, симптоматична терапия. С AV-блокада, която разработена в / 1-2 мг атропин, адреналин, или постановка временен пейсмейкър. Ако камерна аритмия – Лидокаин (1а клас лекарства не се прилагат). Чрез намаляване на кръвното налягане – пациентът трябва да е в положение Тренделенбург; ако няма признаци на белодробен оток, – I / O решения plazmozameschayuschie, неефективността на приложение на епинефрин, допамин, doʙutamina (да се поддържа хронотропния и инотропен ефект и премахване на значително намаляване на кръвното налягане). При сърдечна недостатъчност – сърдечни гликозиди, диуретик, глюкагон. В конвулсии – в / диазепам. Когато бронхоспазъм – бета2-вдишване adrenostimulyatorov.
Лекарствени взаимодействия
В заявление с алергени Corbis, използвани за имунотерапия, или екстракти от алергени за кожни тестове и повишен риск от тежки системни алергични реакции или анафилаксия при пациенти, получаване на бизопролол.
В заявление с Corbis йод рентгеноконтрастни лекарства за I / V администрация увеличава риска от анафилактични реакции.
В заявление с фенитоин Corbis (в / във въведението), лекарства за инхалиране обща анестезия (производни на въглеводороди) повишена тежест кардиодепресивен действие и вероятността за намаляване на кръвното налягане.
В заявление Corbis инсулин и перорални хипогликемични лекарства за, промениха своята ефективност, маскира симптомите на развитието на хипогликемия (тахикардия, повишено кръвно налягане).
В заявление с Corbis намален клирънс на лидокаин и ксантин (освен difillina) и увеличава тяхната концентрация в плазмата, особено при пациенти с първоначално увеличаване на клирънс на теофилин под влиянието на тютюнопушенето.
С едновременното използване на антихипертензивния ефект на НСПВС отслаби Corbis (забавяне на натриеви йони и блокадата на синтеза на простагландин от бъбреците), SCS и естрогени (забавяне на натриеви йони).
В заявление със сърдечни гликозиди Corbis, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокери бавните калциеви канали (верапамил, дилтиазем), amiodoron и други антиаритмични лекарства повишават риска от развитие или влошаване на брадикардия, AV-блокада, сърдечна недостатъчност и застойна сърдечна недостатъчност.
В заявление с Corbis нифедипин може да доведе до значително намаляване на кръвното налягане.
Докато използването на диуретици Corbis, klonidin, simpatolitiki, хидралазин, и други антихипертензивни лекарства могат да причинят прекомерно понижаване на кръвното налягане.
В заявление Corbis удължава действието на мускулните релаксанти недеполяризиращите и антикоагулантен ефект на кумарин.
В заявление с Corbis трициклични и тетрациклични антидепресанти, антипсихотични лекарства (невролептици), етанол, успокоителни и сънотворни лекарства повишават потискане на ЦНС.
Не се препоръчва едновременно приложение с МАО-инхибитори Corbis дължи на значително увеличение на хипотензивно действие, прекъсване на лечението между получаването на МАО-инхибитори и бизопролол не трябва да е по-малко от 14 дни.
Докато използването на не-хидрогенирани Corbis алкалоиди на моравото рогче увеличи риска от периферни циркулаторни нарушения.
Сулфасалазин повишава концентрацията на плазма бизопролол. Рифампицин съкращава T1/2 бизопролол.
Условия за доставка на аптеки
Лекарството се разпространява под рецептата.
Условия и срокове
Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сух, тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност – 3 година. Не използвайте след изтичане срока на годност, на опаковката.