КОНВУЛЕКС

Active материал: Валпроева киселина
Когато ATH: N03AG01
CCF: Антиконвулсанти
МКБ-10 кодове (свидетелство): F31, G40, R25.2
Когато CSF: 02.05.05
Производител: Gerot Pharmazeutika GmbH (Австрия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Меки капсули гелообразни розово, ентеритно покритие; на капсула napečatka черно мастило “150”.

Помощни вещества: сорбитол (Карим 83), глицерол 85%, желатин, Титанов диоксид, червен железен оксид (E172), солна киселина 25%, шеллак, черен железен оксид (E172), gipromellozy фталат, diʙutilftalat.

10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.

Меки капсули гелообразни розово, ентеритно покритие; на капсула napečatka черно мастило “300”.

Помощни вещества: сорбитол (Карим 83), глицерол 85%, желатин, Титанов диоксид, червен железен оксид (E172), солна киселина 25%, шеллак, черен железен оксид (E172), gipromellozy фталат, diʙutilftalat.

20 PC. – блистери (5) – опаковки картон.

Капсули Мек гелообразни розово, ентеритно покритие; на капсула napečatka черно мастило “500”.

Помощни вещества: сорбитол (Карим 83), глицерол 85%, желатин, Титанов диоксид, червен железен оксид (E172), солна киселина 25%, шеллак, черен железен оксид (E172), gipromellozy фталат, diʙutilftalat.

10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.

Таблетки със забавено освобождаване, покрит бял, Овал, лещовиден, с мирис на ванилия, с разграничителна линия и гравиране “SS3” една страна; напречното сечение – бял.

Помощни вещества: лимонена киселина монохидрат, етил целулоза, èudražit RS30D, Талк изчиства, силициев диоксид, колоиден безводен, магнезиев стеарат, èudražit L30D, diʙutilftalat, натриева кармелоза, макрогол 6000, Титанов диоксид, ванилин, симетикон.

50 PC. – пластмасови бутилки (1) – опаковки картон.
50 PC. – стъклени бутилки (1) – опаковки картон.

Таблетки със забавено освобождаване, покрит бял, Овал, лещовиден, с мирис на ванилия, с разграничителна линия и гравиране “Cc5” една страна; напречното сечение – бял.

Помощни вещества: лимонена киселина монохидрат, етил целулоза, èudražit RS30D, Талк изчиства, силициев диоксид, колоиден безводен, магнезиев стеарат, èudražit L30D, diʙutilftalat, натриева кармелоза, макрогол 6000, Титанов диоксид, ванилин, симетикон.

50 PC. – пластмасови бутилки (1) – опаковки картон.
50 PC. – стъклени бутилки (1) – опаковки картон.

Капки за прием като безцветна до леко жълтеникава решение.

Помощни вещества: Пречистената вода.

100 мл – стъклени бутилки (1) – опаковки картон.

Сироп за деца безцветен или леко жълт, с аромат на праскова и сладък вкус на праскова.

Помощни вещества: Натриев хидроксид, likazin 80/55, натриев захарин, натриев цикламат, metilgidroksiʙenzoat, пропил, натриев хлорид, Малина есенция (9/372710) и праскова (9/030307), Пречистената вода.

100 мл – флакони тъмно стъкло (1) пълна с чаша дозиране – опаковки картон.

Фармакологично действие

The антиепилептично лекарство. Механизмът на действие се дължи на инхибиране на ензима ГАМК трансфераза и увеличаване на ГАМК в ЦНС. GABA потиска Pres- и postsinapticski на заустванията и по този начин предотвратява разпространението на sudorojna дейност в централната нервна система. Освен това, Механизмът на действие на препарата е значителна роля за въздействието на киселина рецептори на valproeva GABA_A, както и въздействието върху волтаж зависимите Na канали. Според друга хипотеза, Валпроева киселина действа върху постсинаптичните рецептори, имитира или повишаване на задръжния ефект на ГАМК. Възможното пряко въздействие върху дейността на мембрана калиев пропускливост промени, свързани с.

Подобрява психическото състояние и настроението на пациенти, притежава antiaritmicescoy активност.

Фармакокинетика

Абсорбция

Валпроева киселина е бързо и почти напълно погълната от храносмилателния тракт, бионаличност, когато се администрират при за 100%. Прием на храна не намалява скоростта на поглъщането. ° С_макс в плазмата, наблюдавани след 3-4 не. Терапевтични концентрацията на Валпроева киселина в кръвната плазма е 50-100 мг / л.

Продълговата форма се характеризира slow абсорбция, Долна (На 25%), но по-стабилен плазмената концентрация между 4 и 14 не.

Разпределение

° С_SS постигната на 2-4 третиране дни, В зависимост от разстоянието между дози дози.

Когато концентрацията в кръвната плазма на 50 mg/l valproeva киселина на свързване с плазмените протеини е 90-95%, при концентрация 50-100 мг / л – 80-85%.

Концентрации в Ликвора корелират с размер не са свързани с протеинови фракции на активното вещество. Валпроева киселина прониква през плацентарната бариера, преминава в кърмата. Концентрация в майчиното мляко е 1-10% концентрация в кръвната плазма на майката.

Метаболизъм

Валпроева киселина се метаболизира в черния дроб чрез окисляване и спрежение с glukuronova киселина.

Дедукция

Валпроева киселина (1-3% доза зависими) и неговите метаболити се отделя от бъбреците, малки количества – с изпражнения и издишания въздух. т_1/2 Е когато сам и при здрави доброволци 8-20 не.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Когато уремия, gipoproteinemii и цироза valproeva киселина свързващия протеин в плазмата намалява.

Когато се комбинира с други лекарства (T)_1/2 може да бъде 6-8 h поради индукция на метаболитни ензими. При пациенти с човешки чернодробни и възрастните хора може да има значително увеличение на Т_1/2.

При възрастни пациенти поради намалена обвързване на активното вещество със серумен албумин може да се увеличи на необвързаните наркотик в плазмата.

Свидетелство

— Епилепсия всяко Битие;

-епилептични припадъци (вкл. Генерализирана и частично, както и на фона на органични мозъчни заболявания);

-поведенческо разстройство, свързани с епилепсия;

— фебрилни гърчове при деца;

е маниакална депресия с биполярни синдром над, не подлежи на лечение с лекарства литий или други наркотици.

Режим на дозиране

Възрастни прилага в първоначална доза от 600 mg/ден с постепенно увеличаване на всеки 3 дни преди клиничен ефект (изчезването на гърчове).

Начална доза с monotherapies е 5-15 мг / кг / ден, след това дозата постепенно се увеличава в 5-10 мг/кг/седмица.

Средна дневна доза – около 1-2 ж, т.е. 20-30 мг / кг. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена 2.5 г / ден.

Максималната доза е 30 мг / кг / ден (Тя може да се увеличи до 60 mg/kg/ден под контрола на концентрацията на Валпроева киселина в плазмата).

Когато провеждането на комбинирана терапия доза е 10-30 mg/kg/ден, с последващото увеличаване 5-10 мг/кг/седмица.

Деца, които тежат повече 25 килограма прилага в първоначална доза от 300 mg/ден, с постепенно увеличаване до постигане на клиничен ефект (изчезването на гърчове), Когато тази доза, обикновено, е 20-30 мг / кг / ден.

Начална доза с monotherapies – 5-15 мг / кг / ден, след това дозата постепенно се увеличава в 5-10 мг/кг/седмица.

Максималната доза е 30 мг / кг / ден (Тя може да се увеличи до 60 mg/kg/ден под контрола на концентрацията на Валпроева киселина в плазмата).

За деца с тегло 7.5-25 килограма Когато сам, средната доза е 15-45 мг / кг / ден, максимален – 50 мг / кг / ден. Комбинирано лечение – 30-100 мг / кг / ден.

Аз Н деца с тегло при раждане на 7.5 към 17 килограма за предпочитане Използвайте лекарството в капсули (150 mg или 300 мг), капки, Сироп.

Средната доза на Konvuleksa^® под формата на капсули са показани в таблицата 1.

Маса 1

Средната доза на Konvuleksa^® под формата на капки и сироп, са представени в таблица 2.

Маса 2

Пациенти с бъбречна недостатъчност Може да се наложи намаляване на дозата на лекарството. Доза установи monitoriruâ клиничното състояние на пациента, т.. valproeva киселина концентрациите в плазмата не може да бъде достатъчно информативна.

Аз Н пациенти в напреднала възраст доза трябва да се дефинира по-внимателно, вземайки предвид на клиничен ефект; Може да искате да използвате този наркотик в по-малки дози.

Дневна доза от лекарството в капсули, капки за приемане вътре и сироп от самите разпространение на 2-3 допускане; дневната доза на наркотици в хапчето форма с удължено действие разпространение на 1-2 допускане. Наркотици, като независимо хранене.

Капсули и таблетки с продължително действие не са течни, питейна малко количество течност. Капки и сироп, вземете малко количество течност.

Страничен ефект

Развитието на странични ефекти вероятно главно в концентрацията на лекарството в плазмата е повече 100 мг/кг или в комбинация.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, гастралгия, Анорексия или повишен апетит, диария, хепатит; рядко – запек, панкреатит, до тежки поражения с фатални (първи 6 месечно лечение, често на 2-12 седмици).

CNS: възможно тремор, диплопия, nistagmo, трептене “muşek” пред очите ми; рядко – промяна на поведението, настроение или психическо състояние (депресия, чувство на умора, халюцинации, агресивност, хиперактивно състояние, психози, необичайна възбуда, моторни безпокойство или раздразнителност), атаксия, виене на свят, сънливост, главоболие, дизартрия, ступор, нарушение на съзнанието, кома.

От хематопоетичната система: възможно анемия, левкопения, тромбоцитопения, намаляване на фибриноген, тромбоцитната агрегация и кръвната коагулация, придружени от удължение кървене време, petehial′nymi кръвоизлив, цензурира, хематоми, Хемофилия.

Метаболизъм: може да намалите или увеличите в индекс на телесната маса.

От страна на ендокринната система: възможно дисменорея, вторична аменорея, уголемяване на гърдите, галакторея.

От лабораторните параметри: гиперкреатининемия, ammoniemia, giperʙiliruʙinemija, лекото увеличение на черния дроб transaminaz, LDH (доза зависими).

Алергични реакции: Възможно кожен обрив, копривна треска, ангиоедем, фоточувствителност, Синдром на Стивънс-Джонсън.

Друг: подуване, косопад (обикновено, възстановява след абстиненция).

Страничните ефекти са предимно на ниво на valproeva киселина в кръвната плазма над 100 мг/л или в съпътстваща терапия.

Противопоказания

- Тежка чернодробна;

- Тежки нарушения на панкреаса;

— порфирия;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

— изразена тромбоцитопения;

- I триместър на бременността;

- Кърмене (кърмене);

- Деца на възраст до 3 години (за таблетки с продължително действие);

-свръхчувствителност към Валпроева киселина.

ОТ предпазливост трябва да определи продукт в указания в историята на заболявания на черния дроб и панкреаса, костния мозък лезии; бъбречно увреждане; пациенти с вродена enzymopathies; деца с умствена изостаналост; с органични мозъчни лезии; в gipoproteinemii.

Бременност и кърмене

Konvulex^® противопоказан за употреба при I триместър на бременността.

По време на бременността поради риск от влошаване на лечение не трябва да бъде прекъснато. Konvulex^® трябва да се използва в най-ниските ефективни дози, Избягвайте комбинация с други protivosudorojnami средства и да следи нивото на Валпроева киселина в плазмата.

Ако трябва да използвате Konvuleksa^® кърменето трябва да реши въпроса за прекратяване на кърменето.

Жените в детеродна възраст по време на лечението трябва да използват надеждни методи за контрацепция.

АЗ Н експериментални изследвания тератогенни ефекти на лекарството.

Честотата на дефекти на невралната тръба при деца, роден на жени, валпроат, като в първия триместър на бременността, е 1-2%. Във връзка с тази бременност е препоръчително да се използват продукти с фолиева киселина.

Внимание

Пациентите, означава, че други antiepileptic, превод на рецепцията на Konvuleksa^® трябва да бъде постепенно, достигане на клинично ефективна доза 2 седмици, След това възможно постепенно от други антиепилептични средства. Пациентите, не третират други антиепилептични средства, клинично ефективна доза трябва да бъде постигнато чрез 1 седмица на терапия.

При провеждане на комбинирано антиконвулсивни терапия увеличава риска от чернодробни нежелани реакции.

Пациентите, получаване на Konvulex^®, преди операция изисква анализ на обща кръв (вкл. броя на тромбоцитите), определение на кървене, време, koagulogramma.

Когато лечението се случи, syndromic “остър корем” преди операцията ние препоръчваме, че определяте нивото на амилаза в кръвта за изключване на остър панкреатит.

Трябва да се вземе под внимание, Това лечение може да нарушат резултатите от анализите на урина при диабет (Благодарение на по-високо съдържание на ketoproduktov), показатели за функцията на щитовидната жлеза.

За намаляване на риска от dispepticakih явления spasmolytics и могат да получават финансови средства, обхващащи.

Пациентът трябва да бъде предупреден за необходимостта да се консултирате с лекар за целесъобразността от продължаване или спиране на лечението в развитието на остри сериозни странични ефекти.

Внезапното отнемане на допускане Konvuleksa^® може да доведе до по-чести припадъци.

По време на периода на използване на лекарството трябва да избягвате употребата на алкохол.

Мониторинг на лабораторните показатели

Преди началото на лечението и по време на лечението, трябва редовно да следи чернодробната функция (активността на чернодробни трансаминази, билирубин), периферна кръв на картината, състоянието на системата на кръвосъсирването, амилаза (всеки 3 Месеци, особено в комбинация с други антиепилептични лекарства).

Използвайте по педиатрия

При прилагането на лекарството при деца, увеличава риска от странични ефекти от черния дроб.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Пациентите, получаване Konvuleks^®, Тя трябва да се въздържат от действия потенциално опасни дейности, изискват повишено внимание, и психомоторните реакции на скоростта.

Свръх доза

Симптоми: гадене, повръщане, виене на свят, диария, респираторна дисфункция, hypomyotonia, гипорефлексия, mioz, кома.

Лечение: стомашна промивка (не по-късно от 10-12 не) с последващо назначаване активен въглен, хемодиализа. Форсирана диуреза, поддържане функциите на дихателната система и сърдечно-съдовата система.

Лекарствени взаимодействия

Фармакодинамични взаимодействия

При прилагането на valproeva киселина препарати, имат потискащо въздействие върху централната нервна система (вкл. трициклични антидепресанти, Мао инхибитори и наркотик антипсихотични), както се и с етанол може да увеличи депресия на централната нервна система.

Gepatotoksicskie инструменти (вкл. етанол) увеличаване на вероятността от развитие на заболяване на черния дроб.

Препарати, понижаването на Прага sudorojna готовност (вкл. трициклични антидепресанти, МАО-инхибитори, антипсихотици), намаляване на valproeva киселина.

Konvulex^® засилва ефектите на (вкл. страна) други protivosudorozhnykh средства (фенитоин, ламотрижин), Антидепресанти, антипсихотици, транквиланти, ʙarʙituratov, МАО-инхибитори, timoleptikov, етанол. При прилагането на валпроат при пациенти, получаване клоназепам, в някои случаи се е увеличил тежест състоянието absansnogo.

Фармакокинетични взаимодействия

При прилагане на valproeva киселина с barbituratami или увеличаване primidonom концентрациите в плазмата. В резултат на инхибиране влияе valproeva киселина чернодробни ензими и забавяне на метаболизма на lamotrigine е увеличава неговите T_1/2 към 70 часа за възрастни и да 45-55 не – деца.

Valproeva киселина намалява klirens AZT за 38%, неговата Т_1/2 не са се променили.

Ако кандидатствате с salicilatami наблюдавани, укрепване ефекти да дължи на неговото изместване valproeva киселина от кръвната плазма. Konvulex^® направи ефекти от антитромбоцитни агенти (ацетилсалицилова киселина) and непреките антикоагуланти.

Когато се комбинират с Фенобарбитал, фенитоин, karʙamazepinom, Mefloquine отпадане valproeva киселинно съдържание в кръвния серум (ускоряване на метаболизма).

Felbamate повишава концентрацията на Валпроева киселина в кръвната плазма в 35-50% (изисква корекция на дозата).

Валпроева киселина не предизвиква индукция на чернодробни ензими и не намалява ефективността на орални контрацептиви.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Капсули, Капки за орално приложение, сироп трябва да се съхраняват на сухо, тъмно място при температура от 15 ° до 25 ° C. Срок на годност – 5 години.

Хапчета продължително действие трябва да се съхранява при температура под 25° c. Срок на годност – 3 година.