KONTROLOK

Active материал: Пантопразол
Когато ATH: A02BC02
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPase. Противоязвено лекарство
МКБ-10 кодове (свидетелство): E16.8, К21, К21.0, К25, К26, К27
Когато CSF: 11.01.03
Производител: НИКОМЕД GmbH (Германия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, ентеритно покритие, Овал, двойноизпъкнали таблетки, филмирано жълто, със сърцевина от бяло до почти бяло; отпечатан от едната страна на таблета с кафяво мастило “P20”.

Помощни вещества: безводен натриев карбонат,, манитол, krospovydon, повидон К90, калциев стеарат, Пречистената вода.

Съставът на черупката: хипромелоза-2910, Повидон К25, Титанов диоксид (Е 171), Жълт железен оксид (E172), пропилен гликол, Eudragit L30D-55 (метакрилова киселина и етил акрилат кополимер, полисорбат 80, натриев лаурил), триетил цитрат.
Състав на кафяво мастило Opacode S-1-26514 за етикетиране на таблетки: шеллак, железен оксид (E172) червен CL77491, железен оксид (E172) черен CL77499, железен оксид (E172) жълто CL77492, соев лецитин, Титанов диоксид (E171) CL77891, Dimethicone 1510 (емулсия полидиметилсилоксан).

5 PC. – блистери (3) – сгъваеми картонени корици (1) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (1) – сгъваеми картонени корици (1) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (4) – сгъваеми картонени корици (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета, ентеритно покритие, Овал, двойноизпъкнали таблетки, филмирано жълто, със сърцевина от бяло до почти бяло; отпечатан от едната страна на таблета с кафяво мастило “P40”.

Помощни вещества: безводен натриев карбонат,, манитол, krospovydon, повидон К90, калциев стеарат, Пречистената вода.

Съставът на черупката: хипромелоза-2910, Повидон К25, Титанов диоксид (E171), Жълт железен оксид (E172), пропилен гликол, Eudragit L30D-55 (метакрилова киселина и етил акрилат кополимер, полисорбат 80, натриев лаурил), триетил цитрат.
Състав на кафяво мастило Opacode S-1-26514 за етикетиране на таблетки: шеллак, железен оксид (E172) червен CL77491, железен оксид (E172) черен CL77499, железен оксид (E172) жълто CL77492, соев лецитин, Титанов диоксид (E171) CL77891, Dimethicone 1510 (емулсия полидиметилсилоксан).

5 PC. – блистери (3) – сгъваеми картонени корици (1) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (1) – сгъваеми картонени корици (1) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (4) – сгъваеми картонени корици (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.

Прах за I / V администрация под формата на бяло или почти бяло сухо вещество.

Помощни вещества: динатрия эдетат, Натриев хидроксид.

Бутилки с безцветно стъкло (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Protonovogo помпа инхибитор (N⁺-K⁺-ATPase).

Блокиране на финалния етап, секретиращ солна киселина, понижаващ както базалната и стимулираната секреция, независимо от естеството на стимула.

Веднъж влезли 20 mg Контролок, антисекреторният ефект настъпва след 1 часа и достига максимум след 2-4 не. За включване / в увода 80 mg антисекреторният ефект на пантопразол достига максимум по време на 1 h и запазен 24 не.

Когато дуоденална язва, свързана с Helicobacter Pylori, намаляването на стомашната секреция повишава чувствителността на микроорганизмите към антибиотици. Няма ефект върху подвижността на стомашно-чревния тракт. Отделителната дейност нормализират, като 3-4 дни след края на приложението.

В сравнение с други инхибитори на протонната помпа, Controloc има по-голяма химическа стабилност при неутрално pH, и по-малък потенциал за взаимодействие с чернодробната оксидазна система, зависящей от цитохрома Р450. Следователно Controloc не взаимодейства с много други обичайни лекарства..

Фармакокинетика

Фармакокинетиката е същата като след еднократна доза, и след многократна употреба на лекарството.

Абсорбция

След перорално приложение пантопразол се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт.. ° С_макс в плазмата при перорално приложение се постига след първата доза в 20 mg или 40 мг. Среден, ° С_макс=1,0-1,5 µg/ml, постигнато чрез 2-2.5 h за доза 20 мг 2.0-3.0 мкг / мл – през 2.5 h за доза 40 мг. Този показател остава постоянен след многократна употреба на това лекарство.. Абсолютна бионаличност на пантопразол таблетки – 77%. Едновременната употреба на таблетки пантопразол с храна не повлиява AUC и Cmax_макс.

В обхвата на дози от 10 към 80 mg Кинетичната директна концентрация на пантопразол в кръвната плазма има линейна зависимост както след перорално приложение, и след интравенозно приложение.

Разпределение

Свързването на пантопразол с плазмените протеини е 98%. V_д е 0.15 л / кг, разчистване – 0.1 Л / ч / кг.

Метаболизъм

Той се метаболизира в черния дроб. Основният метаболит в плазмата и урината е дезметилпантопразол., сулфатно конюгиране.

Дедукция

Основният път на екскреция – урина (около 80%) като метаболити на пантопразол, малко количество се екскретира в изпражненията. т_1/2 продукт -1 не, т_1/2 метаболити – около 1.5 не. Отбелязани са няколко случая на забавено елиминиране (когато се използва разтвор за интравенозно приложение).

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При използване на пантопразол при пациенти с нарушена бъбречна функция (вкл. Пациентите, хемодиализа) намаляване на дозата не се изисква. Както при здрави пациенти, т_1/2 пантопразол е кратък. Само много малка част от лекарството се диализира. Въпреки че Т_1/2 основният метаболит се забавя (2-3 не.), екскрецията е достатъчно бърза и не настъпва кумулация.

При пациенти с чернодробна цироза (А класове, B Чайлд-Пю) T стойност_1/2 увеличава до 7-9 h при използване на разтвор за интравенозно приложение, към 3-6 не (за доза 20 мг) и 7-9 не (за доза 40 мг) когато използвате Controloc таблетки. Индикаторът AUC при използване на разтвор за интравенозно приложение се увеличава 5-7 време, при използване на таблетки Controloc увеличава 3-5 време (за доза 20 мг) и 5-7 време (за доза 40 мг). В сравнение със здрави пациенти при използване на разтвора за интравенозно приложение C_макс увеличения 1.5 пъти, когато използвате Controloc таблетки – аз н 1.3 пъти (за доза 20 мг) и 1.5 пъти (за доза 40 мг).

Леко повишаване на AUC и Cmax_макс при възрастни хора не е клинично значимо.

Свидетелство

- Язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника (изостряне), ерозивен гастрит (вкл. свързано с поемането на НСПВС);

- Гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ): лечение на ерозивен рефлуксен езофагит, симптоматично лечение на неерозивна рефлуксна болест (NERB);

- Zollinger-Ellison;

- ерадикация на Helicobacter pylori в комбинация с антибактериални средства;

лечение и профилактика на стресови язви, както и техните усложнения под формата на кървене, перфорации, прониквания (за разтвор за включване/във въведението).

Режим на дозиране

Таблетките Controloc трябва да се приемат перорално: поглъщат се цели и се измиват с течност (не могат да бъдат смачкани или разтворени).

Според показанията, изискващи приложение на лекарството 1 време / ден, Controloc трябва да се приема сутрин. Времето на деня и приема на храна не оказват влияние върху активността на лекарството, но препоръчаното време на дозиране подобрява спазването на пациента.

При лечение на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, ерозивен гастрит (вкл. свързани с употребата на НСПВС) лекарството се използва в доза 40-80 мг / ден.

Курсът на лечение 2 седмици с обостряне на язва на дванадесетопръстника и 4-8 седмици с обостряне на стомашна язва. Противорецидивно лечение на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника – от 20 мг / ден.

За эрадикации Helicobacter Pylori препоръчват се следните комбинации:

1. Контролира от 20 мг 2 пъти / ден + амоксицилин от 1000 мг 2 пъти / ден + кларитромицин по 500 мг 2 пъти / ден;

2. Контролира от 20 мг 2 пъти / ден + метронидазол по 500 мг 2 пъти / ден + кларитромицин по 500 мг 2 пъти / ден;

3. Контролира от 20 мг 2 пъти / ден + амоксицилин от 1000 мг 2 пъти / ден + метронидазол по 500 мг 2 пъти / ден.

Курсът на лечение – 7-14 дни.

При лечение на рефлуксен езофагит Controloc се използва в доза 20-40 мг / ден. Курсът на лечение 4-8 седмици. Антирецидивно лечение – от 20 мг / ден.

При лечение на синдрома на Zollinger-Ellison Controloc се използва в доза 40-80 мг / ден.

Аз Н Пациенти с тежко чернодробно увреждане дозата трябва да се намали до 40 мг 1 веднъж на всеки 2 ден. В този случай вие трябва да контролирате биохимични показатели на кръвта. Ако увеличите нивото на чернодробните ензими трябва да спрете употребата на наркотици.

По-възрастни пациенти, както и при пациенти с увредена бъбречна функция не превишавайте дозата 40 мг / ден. Изключение е използването на комбинирана антибиотична терапия за Helicobacter pylori., когато и пациенти в старческа възраст трябва да използват Controloc в доза 40 мг 2 пъти / ден.

Controloc трябва да се прилага IV само ако, когато е невъзможно да се вземе лекарството вътре. Препоръчителната доза е 40 мг / ден.

При дългосрочно лечение на синдром на Zolinger-Ellison и други патологични хиперсекреторни състояния Препоръчителната дневна доза в началото на лечението е 80 mg в/в. По-късно дозата може да се увеличи или намали.. При използване на лекарството в дневна доза над 80 мг, дозата трябва да се раздели на 2 допускане. Възможно е временно увеличаване на дневната доза до 160 мг.

При лечение и профилактика на стресови язви, както и техните усложнения (кървене, перфорация, проникване), Контролите се определят според 80 мг / ден. При използване на лекарството в дневна доза над 80 мг, дозата трябва да се раздели на 2 допускане. Възможно е временно увеличаване на дневната доза до 160 мг Контролока.

Приготвяне на инжекционен разтвор

В флакон, съдържащи сухо вещество, Трябва да добавите 10 ml физиологичен разтвор на натриев хлорид.

Смесете получения разтвор на пантопразол с 100 ml физиологичен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза.

Готовият за инжектиране разтвор трябва да има pH = 9.

Въвеждането на лекарството в / в трябва да се извършва бавно – по време на 2-15 м.

Варени разтвор трябва да се използва в рамките 3 часа след приготвянето.

Страничен ефект

При използване на Контролок по показания и в препоръчителните дози нежеланите реакции са изключително редки..

Типично (>1/100, <1/10): болка в горната част на корема, диария, запек, метеоризъм; главоболие.

Не е типично (>1/1000, <1/100): гадене, повръщане; виене на свят, замъглено зрение (замъглено зрение); алергични реакции (вкл. сърбеж, кожен обрив).

Малцина (>1/10000, < /1000): сухота в устата, артралгия, депресия, халюцинации, дезориентация и объркване, (особено при чувствителни пациенти), и обостряне на тези симптоми в случай на, ако пациентите са ги имали преди.

Много редки (< 1/10000, вкл. индивидуални случаи): левкопения, тромбоцитопения, тромбофлебит на мястото на инжектиране (за разтвор за включване/във въведението), периферен оток, хепатоцелуларна недостатъчност, което води до жълтеница със или без чернодробна недостатъчност; анафилактични реакции (вкл. анафилактичен шок), повишени чернодробни ензими (трансаминази, глутамил транспептидаза), повишаване на триглицеридите, треска, миалгия, интерстициален нефрит, копривна треска, ангиоедем, Синдром на Стивънс-Джонсън, еритема мултиформе, фоточувствителност, Сайдерът на Лайел.

Противопоказания

— диспепсия невротического генеза (Хапче, покрити с kishechnorastvorima подложка);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост Употреба при пациенти с чернодробна недостатъчност, бременност, кърмене.

Няма данни за клиничната употреба на Controloc в педиатричната практика..

Бременност и кърмене

Controloc трябва да се използва с повишено внимание по време на бременност и кърмене..

Внимание

IV употреба се препоръчва само ако, ако пероралното приложение не е възможно.

Пантопразол не е показан за лечение на леки стомашно-чревни оплаквания., като диспепсия от неврогенен произход (за разтвор за включване/във въведението).

Преди и след лечение, при наличие на някой от предупредителните симптоми (вкл. значителна непреднамерена загуба на тегло, случайно повръщане, дисфагия, анемия, приземен) и при съмнение или наличие на стомашна язва, препоръчва се ендоскопско наблюдение, за да се изключи злокачествено заболяване, тъй като лечението може да маскира симптомите и да забави правилната диагноза.

Ако симптомите не изчезнат, въпреки адекватното лечение, следва да се проведе допълнително разследване.

Не увеличавайте дневната доза пантопразол 40 mg при пациенти с увредена бъбречна функция, както и пациенти в напреднала възраст (за разтвор за включване/във въведението).

При лица с тежко чернодробно увреждане дневната доза трябва да се намали до 20 мг пантопразола. Освен това, при такива пациенти по време на терапията с Controloc е необходимо проследяване на чернодробните ензими. В случай на повишаване на нивото им, лечението трябва да се прекъсне. (за разтвор за включване/във въведението).

Свръх доза

Към днешна дата не са отбелязани случаи на предозиране в резултат на употребата на лекарството Controloc.. Дози 240 mg се прилагат интравенозно за 2 мин. и се понася добре. Въпреки това, при предозиране и само при наличие на клинични прояви (възможно увеличаване на страничните ефекти) симптоматично и поддържащо лечение. Пантопразол не се екскретира чрез хемодиализа.

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на Controloc може да намали абсорбцията на лекарства., чиято бионаличност зависи от pH на стомашната среда (вкл. Железни соли, кетоконазол, атазанавир, ритонавир).

Controloc може да се предписва без риск от лекарствени взаимодействия при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, прием на сърдечни гликозиди (дигоксин), блокери “бавен” калциев канал (нифедипин), бета-блокери (метопролол); пациенти със заболявания на стомашно-чревния тракт, приемане на антиациди, антибиотици (amoksiцillin, кларитромицин); пациенти, приемане на орални контрацептиви; пациенти, приемане на НСПВС (диклофенак, fenazon, напроксен, пироксикам); пациенти със заболявания на ендокринната система, приемане на глибенкламид, левотироксин; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; пациенти, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, пациенти, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Порошок для приготовления раствора для в/в введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок на годност – 2 година.

Хапчета, ентеритно покритие, следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок на годност – 3 година.