Active материал: Bisoprolol
Когато ATH: C07AB07
CCF: Beta1-адреноблокер
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, i20, I50.0
Когато CSF: 01.01.01.02
Производител: MERCK KGaA (Германия)
Хапчета, Филмирани светложълто, с форма на сърце, лещовиден, с Valium от двете страни.
| 1 етикет. | |
| ʙisoprolola gemifumarat (бисопрололов фумарат (2:1)) | 5 мг |
Помощни вещества: Силициев диоксид, безводен, магнезиев стеарат, krospovydon, микрокристална целулоза, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат, безводен.
Съставът на черупката: оцветител жълт железен оксид (E172), Dimethicone 100, макрогол 400, Титанов оксид (E171), gipromelloza 2910/15.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
Хапчета, Филмирани светло оранжево, с форма на сърце, лещовиден, с Valium от двете страни.
| 1 етикет. | |
| ʙisoprolola gemifumarat (бисопрололов фумарат (2:1)) | 10 мг |
Помощни вещества: Силициев диоксид, безводен, магнезиев стеарат, krospovydon, микрокристална целулоза, царевично нишесте, калциев хидрогенфосфат, калциев хидроген фосфат, безводен.
Съставът на черупката: железен оксид червена боя (E172), оцветител жълт железен оксид (E172), Dimethicone 100, макрогол 400, Титанов оксид (E171), gipromelloza 2910/15.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
Selective бета1-адреноблокер, без собствено симпатикомиметици, Той не трябва действието на мембрана стабилизиращи.
Той намалява активността на плазмения ренин, намаляване кислородни нужди на миокарда, намаляване на сърдечната честота (в покой и по време на тренировка). Той има хипотензивен, антиаритмични и Антиангинозният. Блокирането в ниски дози бета1-адренергичните рецептори на сърцето, намалява образуването на катехоламини стимулирано сАМР от АТР, намалява вътреклетъчното калциев йонен ток, Това оказва негативно хроно, dromo-, ʙatmo- и инотропен ефект (потискаща проводимост и безпокойство, забавя AV-проводимостта). С увеличаване на дозите на по-горе терапевтични упражнява бета2-блокер действие.
PR в началото на лекарството, първи 24 не, увеличава леко (в резултат на взаимно увеличение в активността на а-адренергичните рецептори), които чрез 1-3 г връща към оригинала, и продължителна назначаването на намалена.
Хипотензивния ефект е свързан с намаляване на сърдечния дебит, симпатична стимулиране на периферното съдово, намалена активност на системата ренин-ангиотензин- (Това е от голямо значение за пациенти с първоначална хиперсекреция ренин), възстановяване на чувствителност в отговор на понижаване на кръвното налягане и влиянието на централната нервна система. Когато хипертония сила след 2-5 дни, стабильное действие – через 1-2 на месец.
Антиангинозният ефект се дължи на спад в кислородни нужди на миокарда, в резултат на забавяне на сърдечната честота и контрактилитета лек спад, удължаване на диастола, подобряване на миокардна перфузионна.
Антиаритмични ефект се дължи на премахването на ритъмни фактори (тахикардия, повишена активност на симпатиковата нервна система, повишен сАМР, хипертония), намаляване на честотата на спонтанните възбуждане на синус и ектопия на пейсмейкъри и забавяне AV-проводимостта (главно в antegrade и, по-малко, в ретроградна посока през AV-възела) и за допълнителни маршрути.
Когато се използва във високи терапевтични дози, За разлика от неселективни бета-блокери, Тя е с по-слабо изразен ефект върху органите, содержащие б2-adrenoreceptory (панкреас, скелетната мускулатура, гладкомускулни периферните артерии, бронхиална и матката) и въглехидратния метаболизъм, Това не води до забавяне на натриеви йони в тялото.
Абсорбция
Bisoprolol почти напълно (>90%) абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността му е приблизително 85-90% след поглъщане; хранене не влияе на бионаличността на. Bisoprolol е с линейна кинетика, и неговата концентрация в кръвната плазма са пропорционални на дозата прилаган в дозов диапазон от 5 към 20 мг. ° Смакс постигнати плазмени нива след 2-3 не.
Разпределение
Bisoprolol е широко разпространен. Vд е 3.5 л / кг. Комуникация с плазмените протеини достига приблизително 35%; улавяне кръвни клетки не се наблюдава.
Метаболизъм
Той се метаболизира от окислителен път без последващо свързване; наблюдается незначительная метаболизация при “первом прохождении” через печень (приблизително 10-15%). Всички метаболити имат силно полярност. Основните метаболити, открива в плазмата и урината, не проявяват фармакологична активност. Данни, извлечени от експерименти с човешки чернодробни микрозоми ин витро, шоу, че бизопролол се метаболизира, На първо място, чрез CYP3A4 (около 95%), на CYP2D6 играе само второстепенна роля.
Дедукция
Клирънсът на бизопролол се определя от баланса между своята екскреция чрез бъбреците като непроменен (около 50%) и окисление в черния дроб (около 50%) да метаболити, които след това се отделя през бъбреците и. Общият клирънс е 15.6 ± 3.2 л /, и бъбречния клирънс е 9,6 ± 1,6 л / ч. т1/2 е 10-12 не.
- Артериална хипертония;
- CHD: профилактика на пристъпи на стенокардия;
- Застойна сърдечна недостатъчност.
Таблетките трябва да се приемат през устата, питейна малко количество течност сутрин преди закуска, по време на или след. Таблетките не трябва да се дъвчат или втрива в прах.
Лечение на хипертония и ангина
При всички пациенти, дозата избран поотделно, особено като се има предвид състоянието на сърдечната честота на пациента и.
Обикновено, Началната доза е 5 мг (1 раздел.) 1 време / ден. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 10 мг 1 време / ден.
При лечение на хипертония и стенокардия максималната препоръчителна доза е 20 мг 1 време / ден.
За пациенти с тежко увредена бъбречна функция (CC<20 мл / мин) и пациенти тежко увредена чернодробна функция Максималната дневна доза е 10 мг.
Пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция леко или умерено, и пациенти в напреднала възраст правилния режим на дозиране, обикновено, не е задължително.
Лечение на хронична сърдечна недостатъчност
Начало лечение на хронична сърдечна недостатъчност наркотици Concor® изисква непременно специалната фаза на титриране и редовни медицински мониторинг.
Предпоставки за лечение Concor®:
– хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 седмици;
– практически неизменная базовая терапия в предшествующие 2 на седмицата;
– лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или друга съдоразширяващо в случай на непоносимост към АСЕ инхибитори), диуретици и, по избор, сърдечни гликозиди.
Лечение на хронична сърдечна недостатъчност Concor® Тя започва в съответствие със следната схема титруване. Това може да наложи адаптиране в зависимост от индивидуалния, колко добре пациентите понасят предписаната доза, T. е. доза може да се увеличи само ако, ако предишната доза се понася добре.
| Седмица на терапията | Режим на дозиране |
| 1 неделя | 1.25 мг 1 време / ден |
| 2 неделя | 2.5 мг 1 време / ден |
| 3 неделя | 3.75 мг 1 време / ден |
| 4-7 неделя | 5 мг 1 време / ден |
| 8-11 неделя | 7.5 мг 1 време / ден |
| 12 Week и отвъд | 10 мг 1 време / ден като поддържаща терапия |
За да се гарантира титруване режим горе упоменатите в началните етапи на лечението се препоръчва да се използва лекарството Concor® Работа.
Максималната препоръчителна доза Concor® при лечението на хронична сърдечна недостатъчност 10 мг 1 време / ден.
Пациентите се съветват да вземат лекарят вдигна доза наркотици, Ако не се появят нежелани реакции.
След започване на лечението при доза 1.25 мг (1/2 етикет. наркотици Concor® Работа) пациентът трябва да се наблюдава за 4 не (контрол на сърдечната честота, ОТ, проводни нарушения, признаци на влошаване на сърдечната недостатъчност).
По време на фазата на титриране, или след това може да бъде временно влошаване на сърдечна недостатъчност, задържане на течности, брадикардия или хипотония. В този случай, се препоръчва да се обърне внимание на избора на дози от съпътстваща терапия база (оптимизиране на дозата на диуретика и / или АСЕ инхибиторът) преди доза намаляване Concor®. Лечение Конкором® трябва да се прекъсне само ако е абсолютно необходимо.
След стабилизиране на състоянието на пациента трябва да бъде повторно титриране, или да продължите лечението.
При прилагането на лекарството в пациенти в напреднала възраст е необходима корекция на дозата.
Продължителността на лечението за всички показания
Лечението с Concor® обикновено е дълъг. Ако е необходимо, лечението може да бъде прекъснат, и подновяването им в съответствие с определени правила. Лечението не трябва да се прекъсва внезапно, особено при пациенти с исхемична болест на сърцето. Ако искате да се преустановяване на лечението, дозата трябва да се намалява постепенно.
Честотата на нежеланите лекарствени реакции, по-долу, определя от следните градации: Често (≥10%); често (>1%, <10%); рядко (>0.1%, <1%); рядко (>0.01%, <0.1%); рядко (≤0,01%, включително отделни съобщения).
Сърдечно-съдова система: очень часто – снижение ЧСС (брадикардия, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност); често артериална gipotenzia (особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност), проява на вазоспазъм (увеличени периферни циркулаторни нарушения, усещане за студени крайници (парестезии); нечасто – нарушение AV-проводимости, ортостатична хипотония, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, с развитието на периферни отоци.
CNS: нечасто – головокружение, главоболие, астения, умора, нарушения на съня, депресия; редко – галлюцинации, кошмари, гърчове. Обикновено тези реакции са леки и изчезват, обикновено, по време на 1-2 седмици след започване на лечението.
От страна на органа на зрението: редко – нарушение зрения, намаляване на сълзене (да се вземат предвид при носенето на контактни лещи); очень редко – конъюнктивит.
Дихателната система: нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко – аллергический ринит.
От храносмилателната система: часто – тошнота, повръщане, диария, запек, сухота на лигавицата на устната кухина; редко – гепатит, повишаване на нивото на чернодробните ензими в кръвта (Е, GOLD).
От страна на опорно-двигателния апарат: нечасто – мышечная слабость, крампи в прасците, артралгия.
Нарушения на възпроизводителната система: очень редко – нарушения потенции.
Лабораторни находки: редко – повышение уровня триглицеридов в крови; в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоза.
Алергични реакции: редко – кожный зуд, еритема, обрив.
Дерматологични реакции: редко – потливость; очень редко – алопеция. Бета-блокерите могат да изострят псориазис.
- Остра сърдечна недостатъчност;
- Хронична сърдечна декомпенсация недостатъчност;
- Shock, причинена от нарушена сърдечна функция (кардиогенен шок);
- Collapse;
- AV-блокада II и III степени, без пейсмейкър;
-SSSU;
- синоатриална блокада;
— изрази етиология (Сърдечен Ритъм<50 ф. / мин.);
- Значително намаляване на кръвното налягане (систолично кръвно налягане <90 мм живачен стълб.);
- Тежка бронхиална астма или анамнеза за ХОББ;
- Късните стадии на периферни циркулаторни нарушения, Болест на Рейно;
- Феохромоцитом (без едновременното използване на алфа-блокери);
- Метаболитна ацидоза;
- едновременно МАО-инхибитори (с изключение на МАО-В инхибитор);
- Детството и юношеството до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
- Свръхчувствителност към бизопролол или която и да е от компонентите към други бета-блокери.
ОТ предпазливост използвате при пациенти с чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, миастения, тиреотоксикоза, диабет, AV-блокада I степен, Ангина на Prinzmetal, депресия (вкл. история), psoriaze, при пациенти в старческа възраст.
Употреба на наркотици Concor® Бременността може само, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Бета-блокерите намаляват притока на кръв към плацентата и може да повлияе на развитието на плода. Тя трябва да следи отблизо притока на кръв в плацентата и матката, както и да следи за растежа и развитието на плода при бременност, в случай на опасни прояви във връзка с бременността или плода, предприеме алтернативни терапевтични мерки. Трябва внимателно да се разгледа на новороденото след раждането. Първи 3 живота на деня може да има симптоми на понижаване на кръвната захар и HR.
Разпределение на данните на бизопролол с кърма или безопасността на бизопролол експозицията на кърмачетата не е. Лекарството Concor® не се препоръчва за жени по време на кърмене.
Пациентът не трябва внезапно да прекрати и да промени препоръчаната доза, без първо да се консултирате с Вашия лекар, защото това може да доведе до временно влошаване на сърцето. Лечението не трябва да се прекъсва внезапно, особено при пациенти с исхемична болест на сърцето. Ако е необходимо прекратяване, дозата трябва да се намалява постепенно.
Мониторинг на пациенти, като Concor®, Тя трябва да включва измерване на кръвното налягане и сърдечната честота (в начале лечения – ежедневно, тогава 1 веднъж на всеки 3-4 Месеци), провеждане на електрокардиограма, определяне на глюкоза в кръвта при пациенти със захарен диабет (1 веднъж на всеки 4-5 Месеци). Пациенти в старческа възраст се препоръчва да се следи бъбречната функция (1 веднъж на всеки 4-5 Месеци).
Тя трябва да научи методите на пациентите на изчисляването на сърдечната честота и инструктира относно необходимостта от медицинска помощ в HR<50 ф. / мин.
Преди се препоръчва лечение изследване на дихателната функция при пациенти с анамнеза за бронхопулмонална история.
Пациентите, използване на контактни лещи, следва да се счита, че в контекста на медикаментозно лечение може да намали производството на сълзотворен течност.
При прилагането на лекарството Concor® при пациенти с феохромоцитом има парадоксален риска от хипертония (ако не са предварително постигнато ефективно алфа adrenoblockade).
При тиреотоксикозе Конкор® може да маскира някои клинични признаци на хипертиреоидизъм (напр, taxikardiju). Внезапното спиране на лекарството при пациенти с тиреотоксикоза е противопоказано, както в състояние да изостри симптомите.
При диабет използването на лекарството може да маскира тахикардия, индуцирана хипогликемия. В отличие поддръжка неселективных бета-адреноблокаторов Конкор® на практика няма увеличение инсулин индуцирана хипогликемия или забавяне възстановяване на концентрацията на глюкоза в кръвта до нормални нива.
С едновременното използване на клонидин неговото приемане може да бъде прекратен само след няколко дни след премахването на Concor®.
Може би увеличава тежестта на реакциите на свръхчувствителност и липсата на ефект на конвенционални дози от епинефрин с влошава алергичен история.
В случай на необходимост от планираното хирургично лечение за наркотици трябва да се преустанови 48 ч преди обща анестезия. Ако пациентът е взел лекарството преди операцията, той трябва да избере лекарство за обща анестезия с минимални негативни инотропен ефект.
Взаимен активиране на вагус може да елиминира I / атропин (1-2 мг).
Лекарства, че източване на депото на катехоламини (в т. не. резерпин), може да подобри действието на бета-блокери, така че пациентите, предприемането на такива лекарствени комбинации, Ние трябва да сме под постоянно лекарско наблюдение, за да се идентифицира значителен спад на кръвното налягане или брадикардия.
Пациенти със заболявания bronhospasticheskimi да присвоите кардиоселективно блокер в случай на непоносимост и / или неефективност на други антихипертензивни средства. В излишните дози Concor® съществува риск от бронхоспазъм.
В случая на пациенти в напреднала възраст увеличаване брадикардия (Сърдечен Ритъм<50 ф. / мин), значително намаляване на кръвното налягане (систолично кръвно налягане<100 мм живачен стълб.), AV-блокада, необходимо да се намали дозата или да спре лечението.
Препоръчително е да се прекъсне лечението с Concor® в развитието на депресия.
Не внезапно прекрати лечението, поради риск от тежки аритмии и миокарден инфаркт. Премахване на лекарството е постепенно, намаляване на дозата за 2 седмици или по- (намаляване на дозата с 25% аз н 3-4 ден).
Трябва да бъде издигнат пред учебното съдържание на наркотици в катехоламини кръв и урина, норметанефрин, vanilinmindalnoy киселина, антинуклеарни антитела.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Bisoprolol не засяга способността за шофиране в изследването на пациенти с исхемична болест на сърцето. Въпреки това, поради индивидуалния отговор на способността за шофиране или работа на технически сложни механизми може да бъде компрометирана. Трябва да се обърне специално внимание на ранно лечение, след промяна в дозата, както и едновременната употреба на алкохол.
Симптоми: аритмия, камерна екстрасистолия бийтове, тежка брадикардия, AV блокада, значително намаляване на кръвното налягане, остра сърдечна недостатъчност, gipoglikemiâ, акроцианоза, затруднено дишане, бронхоспазъм, виене на свят, припадък, гърчове.
Лечение: стомашна промивка, назначаване на адсорбиращи наркотици, симптоматична терапия. В която разработи AV-блокада трябва да бъде в / въведете 1-2 мг атропин, епинефрин, или инсталиране на временен пейсмейкър. При желудочковой экстрасистолии – лидокаин (Клас IA лекарства не се прилагат). В отчетено понижение на кръвното налягане, пациентите трябва да бъдат в положението Trendelenburg, если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при их неэффективности – эпинефрин, допамин, doʙutamin (да се поддържа хронотропния и инотропен ефект и премахване на значително намаляване на кръвното налягане). При сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретик, глюкагон. При судорогах – в/в диазепам. При бронхоспазме – ингаляционно бета2-adrenostimulyatorov.
Ефективността и поносимостта на лекарства могат да повлияят на едновременната употреба на други лекарства. Такова взаимодействие може да възникне и в тези случаи, когато две лекарства се вземат в рамките на кратък период от време. Лекар трябва да бъдат информирани за използването на други лекарства, дори и ако молбата е извършена без рецепта.
Алергените, използвани за имунотерапия, или алергенни екстракти за кожни тестове увеличават риска от тежки системни алергични реакции или анафилаксия при пациенти, получаване на бизопролол.
Йод ренгеноконтрастни диагностични инструменти за I / O администрация увеличава риска от анафилактични реакции.
Фенитоин в в / във въведението, лекарства за инхалиране обща анестезия (въглеводородни деривати) кардиодепресивен увеличи тежестта на действието и на вероятността от намаляване на BP.
Ефективността на инсулин и на орални хипогликемични медикаменти може да варира по време на лечението с бизопролол (маскиране на симптомите на развитието на хипогликемия: taxikardiju, повишено кръвно налягане).
Клирънсът на лидокаин и ксантин (освен difillina) То може да намалее поради възможното увеличение на тяхната концентрация в кръвната плазма, особено при пациенти с първоначално повишен клирънс на теофилин под влиянието на пушенето.
НСПВС, SCS и естрогени отслабват хипотоничен ефект на бизопролол (забавяне на натриеви йони, блокада на синтеза на простагландин от бъбреците).
Сърдечни гликозиди, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокери бавните калциеви канали (верапамил, дилтиазем), амиодарон и други антиаритмични лекарства повишават риска от развитие или влошаване на брадикардия, AV-блокада, сърдечна недостатъчност и застойна сърдечна недостатъчност.
Нифедипин може да доведе до значително намаляване на кръвното налягане.
Диуретик, klonidin, simpatolitiki, хидралазин, и други антихипертензивни лекарства могат да причинят прекомерно понижаване на кръвното налягане.
Действието на мускулни релаксанти недеполяризиращите и антикоагулантен ефект на кумарин време на лечението с бизопролол може да бъде удължен.
Трициклични антидепресанти и тетрациклични, антипсихотици (невролептици), етанол, успокоителни и сънотворни лекарства повишават потискане на ЦНС.
Не се препоръчва едновременно прилагане с инхибитори на МАО поради значително увеличение на хипотензивното действие. Пробив в лечението между получаването на МАО-инхибитори и бизопролол не трябва да е по-малко от 14 дни.
Нехидрогенирани алкалоиди на моравото рогче увеличават риска от периферни циркулаторни нарушения. Ерготамин увеличава риска от периферни циркулаторни нарушения.
Сулфасалазин повишава концентрацията на бизопролол в кръвната плазма.
Рифампицин съкращава T1/2 бизопролол.
Лекарството се разпространява под рецептата.
Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 30 °. Срок на годност - 5 години.
Този сайт използва бисквитки и услуги за събиране на технически данни от посетителите, за да осигури производителност и подобряване на качеството на услугата.. Като продължите да използвате нашия сайт, автоматично се съгласявате с използването на тези технологии.
Read More