CO-ТРИМОКСАЗОЛ-AKRI

Active материал: Ко-тримоксазол [Сулфаметоксазол + триметоприм]
Когато ATH: J01EE01
CCF: Антибактериален наркотици сулфаниламид
МКБ-10 кодове (свидетелство): A01, A02, A03, A04.0, A09, А23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, Т79.3
Когато CSF: 06.16.01
Производител: Химико-фармацевтичен завод АД Quinacrine (Русия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета бяло или бяло с валиум цветен нюанс, Валиум, скосена.

Помощни вещества: картофено нишесте, магнезиев стеарат, поливинилпиролидон.

20 PC. – опаковки Валиум планиметражна.

Фармакологично действие

Комбиниран антимикробна, състояща се от триметоприм и сулфаметоксазол. Сулфаметоксазол, подобни по структура на пара-аминобензоена киселина (PABA), Тя дава синтез дихидрофолиевата киселина в бактериалните клетки, предотвратяване на включването на РАВА в молекулата. Триметоприм-сулфаметоксазол засилва действието, нарушаване digidrofolievoy възстановяване тетрахидрофолиеВа киселина – активната форма на фолиева киселина, отговорен за метаболизма на протеини и микробен клетъчно делене.

Това е бактерициден широк спектър лекарства, активен срещу следните микроорганизми: Streptococcus SPP. (хемолитични щамове са по-чувствителни към пеницилин), Staphylococcus SPP., Стрептококова пневмония, Neisseria meningitidis, Neisseria гонорея, Ешерихия коли (включително щамове enterotoksogennye), Salmonella SPP. (включая Salmonella Typhi и Salmonella paratyphi), Холерен вибрион, Bacillus anthracis, Haemophilus инфлуенца (включително щамове устойчивост на ампицилин), Listeria SPP., Nocardia астероиди, Bordetella коклюш, Enterococcus множество видове, Klebsiella SPP., Proteus SPP., Pasteurella SPP., Francisella tularensis, Brucella SPP., Mycobacterium SPP. (вкл. Mycobacterium лепра), Citrobacter, Enterobacter SPP., Legionella pneumophila, Провидение, някои видове Pseudomonas (кроме Pseudomonas Aeruginosa), Serratia увяхва, Shigella SPP., Yersinia SPP., Morganella SPP., Пневмоцистна; Chlamydia SPP. (вкл. Chlamydia трахоматис, Chlamydia psittaci); протозоа: Plasmodium SPP., Toxoplasma Gondii, патогенни гъби, Actinomyces Israeli, Безмилостни кокцидиоиди, Histoplasma capsulatum, Leishmania SPP.

Лекарствена резистентност: Corynebacterium SPP., Pseudomonas Aeruginosa, Mycobacterium туберкулоза, Treponema SPP., Leptospira SPP., вируси.

Потиска Е. коли поминък, което води до намален синтез на тимин, riʙoflavina, никотинова киселина и т.н.. Витамини в червата.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция – 90%. т_Cmax – 1-4 не, терапевтично ниво на концентрация се поддържа 7 часа след единична доза. Тя се разпределя добре в организма. Той прониква през ВВВ, плацентата и кърмата. Белите дробове и концентрации в урината, представляващи, излишък на плазмените нива. В по-малка степен в бронхиалните секрети натрупват, вагинални секрети, секрети и тъканите на простатата, течността в средното ухо (когато възпалението), цереброспиналната течност, жлъчка, кости, слюнка, vodyanystoy водни очите, кърма, intersticial'noj течност. Връзка с плазмените протеини – 66% сулфаметоксазол в, у триметоприма – 45%.

Предимно сулфаметоксазол се метаболизира да произвежда ацетилираните производни. Метаболити притежават антимикробна активност.

Отделя през бъбреците под формата на метаболити (80% по време на 72 не) и непроменени (20% сулфаметоксазол, 50% Trimethoprim); незначителни количества – през червата. т_1/2 сулфаметоксазол – 9-11 не, Trimethoprim – 10-12 не, деца – значително по-малко, в зависимост от възрастта: към 1 година – 7-8 не, 1-10 години – 5-6 не. При пациенти в напреднала възраст и с нарушена бъбречна функция T_1/2 увеличения.

Свидетелство

- Инфекции на пикочните органи: uretrit, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, епидидимит, гонорея (мъжки и женски), мек шанкър, Lymphogranuloma venereum, ингвиналните пелети;

- инфекции на дихателните пътища: бронхит (остра и хронична), бронхиектазии, лобарна пневмония, бронхопневмония, Пневмония;

- инфекции на горните дихателни пътища: отит, синузит, laringit, възпалено гърло; скарлатина;

- Инфекции на стомашно-чревния тракт: Коремен тиф, paratif, salmonellonositelstvo, холера, дизентерия, холецистит, kholangit, гастроентерит, вызванные энтеротоксичными штаммами Ешерихия коли;

- Инфекции на кожата и меките тъкани: акне, фурункулоза, пиодермия, рана инфекции;

- Остеомиелит (остра и хронична) и т.н.. остеоартикулярные инфекции, Бруцелоза (рязък), South American бластомикоза, малария (Plasmodium фалципарум), токсоплазмоза (в комплексната терапия).

Режим на дозиране

Вътре, I /, / M. Във всяка дозирана форма, количественото съотношение на триметоприм и сулфаметоксазол 1:5.

Вътре (таблети), възрастни и деца над 12 години – 960 мг доза, или 480 мг 2 веднъж дневно. При тежко По време на инфекции – от 480 мг 3 веднъж дневно, при хронични инфекции поддържаща доза – 480 мг 2 веднъж дневно. Деца 1-2 години – 120 мг 2 веднъж дневно, 2-6 години – 120-240 мг 2 веднъж дневно, 6-12 години – 240-480 мг 2 веднъж дневно.

Окачване: деца 3-6 Месеци – 120 мг 2 веднъж дневно, 7 месец-3 години – 120-240 мг 2 веднъж дневно, 4-6 години – 240-480 мг 2 веднъж дневно, 7-12 години – 480 мг 2 веднъж дневно, възрастни и деца над 12 години – 960 мг 2 веднъж дневно. Сироп за деца: деца 1-2 години – 120 мг 2 веднъж дневно, 2-6 години – 180-240 мг 2 веднъж дневно, 6-12 години – 240-480 мг 2 веднъж дневно.

Минималната продължителност на лечението – 4 ден; След симптомите продължават терапия за 2 дни. При хронични инфекции, по-дълъг курс на лечение. При Остра бруцелоза – 3-4 седмици, при коремен и паратиф – 1-3 Месеци.

За превенция на рецидив на хронични инфекции на пикочните пътища възрастни и деца над 12 години – 480 мг 1 веднъж на ден през нощта, Деца до 12 години – 12 мг / кг / ден. Продължителност на лечението – 3-12 Месеци. Лечение на остри цистит при деца 7-16 години – 480 мг 2 два пъти дневно в продължение на 3 дни.

При гонорея – 1920-2880 мг / ден за 3 допускане.

При гонорейном фарингите (свръхчувствителност към пеницилин) – 4320 мг 1 веднъж дневно в продължение на 5 дни. При пневмония, причинена от пневмоцистна, – 120 мг / кг / ден интервали 6 ч 14 дни.

Парентерално: / M възрастни и деца над 12 години – 480 мг всеки 12 не, деца 6-12 години – 240 мг всеки 12 не.

B / капково, възрастни и деца над 12 години – 960-1920 мг всеки 12 не, деца 6-12 години – 480 мг 2 веднъж дневно; 6 месец-5 години – 240 мг 2 веднъж дневно; 6 нед-5 мес – 120 мг 2 веднъж дневно.

За максимална ефективност, постоянна концентрация на триметоприм в плазмата или серума трябва да се поддържа 5 мкг / мл или по-висока.

Малария, вызываемая Plasmodium фалципарум, – в / Infusion (1920 мг 2 веднъж дневно) по време на 2 дни. Бебетата се нуждаят от по-ниска доза, съответно.

За постигане на по-високи концентрации в ликвора се прилага в / в прокапе (rastvoriv 200 мл разтворител) по време на 1 не 2 веднъж дневно.

При бъбречна недостатъчност Дозата зависи от QC на стойност: при QC над 25 мл / мин – стандартна доза; при 15-25 мл / мин – стандартна доза за 3 дни, След това половината от стандартната доза. При CC-малко от 15 мл / мYing назначава половината от стандартната доза е само на фона на хемодиализа.

Разтваряне в следните пропорции непосредствено преди прилагане: 480 мг (5 мл инфузионен разтвор) На 125 мл, 960 мг (10 мл) – На 250 мл, 1440 мг (15 мл) – На 500 мл инфузионен разтвор.

Когато не може да се използва за мътност или кристализация разтвор преди или по време на инфузията на сместа. Продължителност на приложение – 1-1.5 не (Тя трябва да бъде в съответствие с нуждите на пациента в течно).

Ако е необходимо да се ограничи количеството на течността се инжектира се прилага в по-високи концентрации – 5 мл разтваря в 50-75 мл 5% декстроза във вода. При тежки инфекции при всички възрастови групи, дозата може да се увеличава 50%.

Страничен ефект

От нервна система: главоболие, виене на свят; в някои случаи – асептичен менингит, депресия, апатия, треперене, периферен неврит.

Дихателната система: бронхоспазъм, белодробни инфилтрати.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, понижен апетит, диария, гастрит, болка в корема, възпаление на езика, стоматит, холестаза, увеличаване дейност “Чернодробен” трансаминази, хепатит, хепатонекроза, псевдомембранозен ентероколит.

От страна на хематопоезата: левкопения, неутропения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, мегалобластная анемия.

От отделителната система: полиурия, интерстициален нефрит, увреждане на бъбречната функция, kristallurija, хематурия, нарастващи концентрации на урея, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия.

Алергични реакции: сърбеж, фоточувствителност, обрив, еритема мултиформе ексудативна (вкл. Синдром на Стивънс-Джонсън), токсична епидермална некролиза (Синдром на Lyell), ексфолиативен дерматит, алергичен миокардит, треска, ангиоедем, зачервяване на склерата.

Локални реакции: tromboflebit (в сайта на системата за венепункция), чувствителност на мястото на инжектиране.

Друг: gipoglikemiâ.

Противопоказания

- Свръхчувствителност (вкл. да сулфонамиди);

- Чернодробна недостатъчност;

- Бъбречна недостатъчност (CC-малко от 15 мл / мин);

— апластическая анемия;

- B₁₂-дефицитна анемия;

— агранулоцитоз, левкопения;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- Бременност;

- Кърмене;

- До 6 години (за тях);

- Детски възраст (към 3 Месеци – орално);

- Хипербилирубинемия при деца.

ОТ предпазливост: недостиг на фолиева киселина, бронхиална астма, заболяване на щитовидната жлеза.

Бременност и кърмене

Е противопоказано по време на бременност и кърмене.

Внимание

Препоръчително е да се определи концентрацията на сулфаметоксазол в плазмата всеки 2-3 дни непосредствено преди следващата инфузия. Ако концентрацията надхвърля сулфаметоксазол 150 мкг / мл, лечението трябва да се прекъсне, докато, докато не падне под 120 мкг / мл.

В дългосрочен (повече от месец) курсове на лечение изисква редовни кръвни изследвания, тъй като съществува риск от хематологични промени (често асимптоматични). Тези промени могат да бъдат обратими при възлагането на фолиева киселина (3-6 мг / ден), че не уврежда значително антимикробната активност на лекарството. Особено внимание следва да бъде показан за лечение на пациенти в напреднала възраст или пациенти със съмнение за първоначалната липса на фолиева киселина. Цел на фолиева киселина е препоръчително при хронично лечение с високи дози.

За да предотвратите кристалурия се препоръчва да се поддържа достатъчен обем на урината. Вероятност за токсични и алергични усложнения на сулфонамиди съществено увеличава с намаляване на бъбречната функция филтрация.

Не е подходящо и на фона на лечение консумират храни,, съдържа големи количества РАВА, – зелени части от растения (карфиол, спанак, пулс), морков, домати.

Избягвайте прекомерното слънце и UV радиация.

Рискът от нежелани реакции е значително по-висок при пациенти със СПИН.

Не се препоръчва за тонзилит и фарингит, причинени от бета-хемолитични стрептококи група А, поради щамове съпротива разпространените.

Свръх доза

Симптоми: гадене, повръщане, kišečnaâ как, виене на свят, главоболие, сънливост, депресия, припадък, объркване, замъглено зрение, треска, хематурия, kristallurija; За продължително предозиране – тромбоцитопения, левкопения, мегалобластная анемия, жълтеница.

Лечение: стомашна промивка, Повишаването на киселинното съдържание на урината увеличава екскрецията на триметоприм, прием на течности през устата, / M – 5-15 мг / ден калциев фолинат (Премахва ефекта на триметоприм върху костния мозък), ако е необходимо – хемодиализа.

Лекарствени взаимодействия

Фармацевтично съвместими със следните лекарства: Декстроза в / инфузия 5 и 10%, левулоза в / инфузия 5%, Натриев хлорид в / инфузия 0.9%, смес 0.18% натрий и hloridal 4% декстроза / в инфузия, 6% декстран 70 на / в инфузия 5% декстрозе или в 0.9% разтвор на натриев хлорид, 10% декстран 40 на / в инфузия 5% декстрозе или в 0.9% разтвор на натриев хлорид, Рингеров разтвор за инжекции.

Uvelychyvaet antykoahulyantnuyu дейност nepryamыh antykoahulyantov, и действието на хипогликемични лекарства и метотрексат.

Той намалява интензивността на чернодробния метаболизъм на фенитоин (разширява своята T_1/2 На 39%) и варфарин, засилване на техния ефект.

Намалява надеждността на орални контрацептиви (Той потиска чревната микрофлора и намаляване на ентеро обращение хормонални съединения).

Рифампицин намалява T_1/2 Trimethoprim.

Дози Пириметамин, превишаващо 25 мг/нед, Това увеличава риска от мегалобластна анемия.

Диуретик (Често тиазиди) увеличи риска от тромбоцитопения.

Намалява ефекта на бензокаин, prokayn, prokaynamyd (и други наркотици, чрез хидролиза, която се образува РАВА).

Между диуретици (tiazidы, фуроземид и др.) и перорални хипогликемични лекарства sredsvami (сулфанилурейни), една страна, и антимикробни сулфонамиди – с друга, възможно развитие на кръстосана алергична реакция.

Фенитоин, барбитурати, PAS увеличават експресията на фолатна недостатъчност.

Производни на салициловата киселина повишават ефекта на.

Холестирамин намалява абсорбцията на, тя трябва да бъде поето 1 ч след или 4-6 часа преди получаване на двете съставки.

PM, потискат хемопоиза костен мозък, увеличи риска от миелосупресия.