Klatsid CP

Active материал: Кларитромицин
Когато ATH: J01FA09
CCF: Макролидни антибиотици
МКБ-10 кодове (свидетелство): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L73.9
При KFU: 06.07.01
Производител: Abbott Laboratories Ltd. (Великобритания)

Доза от, състав и опаковка

Таблетки със забавено освобождаване, покрит жълт цвят, Овал; в напречно сечение показва два слоя: ядрото почти бял, заобиколен от жълт филм.

Помощни вещества: лимонена киселина, безводна водород, натриев алгинат, натриев калциев алгинат, лактоза, повидон К30, талк, стеаринова киселина, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: gipromelloza, полиетилен гликол 400, полиетилен гликол 8000, Титанов диоксид, хинолин жълто багрило (E104), сорбинова киселина.

5 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
5 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Макролидни антибиотици. Кларитромицин инхибира синтеза на протеини в микробна клетка, взаимодейства с 50S рибозомната субединица на бактерии.

Кларитромицин е показал висока активност ин витро срещу двете стандартни и изолирани култури от бактерии. Той е много ефективен срещу много аеробни и анаеробни грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Проучване, проведенные ин витро, потвърждавам висока производителност кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma пневмония.

То е също активен срещу Аеробни Грам-положителни микроорганизми: Стафилококус ауреус, Стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes, Listeria моноцитогени; аеробни грам-отрицателни организми: Haemophilus инфлуенца, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria гонорея, Legionella pneumophilis; други микроорганизми: Mycoplasma пневмония, Chlamydia пневмония (Тори), Chlamydia трахоматис, микобактерии Mycobacterium лепра, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium, Mycobacterium авиум комплекс (MAC): Mycobacterium авиум, Mycobacferium вътреклетъчен.

Clarithromycin нечувствителен Enterobacteriaceae, Pseudomonas SPP., и други, не се разлагат лактоза отрицателни бактерии.

Производство на β-лактамаза не влияе на активността на кларитромицин. Повечето щамове на стафилококи, устойчиви на метицилин и оксацилин, и той е устойчив на кларитромицин.

Кларитромицин има ефект ин витро и срещу повечето щамове на следните микроорганизми (Въпреки това, безопасността и ефективността на кларитромицин в клиничната практика не е потвърдено от клинични проучвания, и практическо значение остава неясно): Аеробни Грам-положителни микроорганизми: Streptococcus agalactiae, streptokokki (Група C,Е,Ж), Streptococcus група зеленеещи; Аеробни Грам-отрицателни микроорганизми: Bordeteila коклюш, Pasteurella multocida; анаеробни грам-положителни микроорганизми: Сlostridium перфрингенс, Peptococcus Нигер, Propionibacterium акне; анаеробни грам-отрицателни микроорганизми: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema Pallidum, Campylobacter jejuni.

Основният метаболит на кларитромицин при хора е микробиологично активен метаболит 14-gidroksiklaritromitsin. Микробиологичният активност на същото метаболит, на изходния материал, или в 1-2 пъти по-слаб от повечето микроорганизми. Изключение е Naemophilus инфлуенца, за които ефикасност метаболит 2 пъти по-висока. Изходният материал и неговият основен метаболит имат добавка или, синергичен ефект срещу инфлуенца Naemophilus в ин витро и ин виво в зависимост от бактериална култура.

На дългодействащи Таблетките са хомогенна кристална база, преминаването на храносмилателния тракт, което осигурява продължително освобождаване на активното вещество.

Фармакокинетика

Резорбция и разпределение

След перорално приложение, абсолютната бионаличност е 50%. Многократното приложение на доза от натрупването на наркотици не е намерена.

Когато получите доза от CP klatsid 500 мг равновесие и максималната концентрация на кларитромицин 14 gidroksiklaritromitsina 1.3 мкг / мл 0.48 мкг / мл, съответно.

Когато получите доза от CP klatsid 1 г C_SS^макс кларитромицин и 14 от gidroksiklaritromitsina 2.4 мкг / мл 0.67 мкг / мл, съответно.

Преди лекарството в дози 500 мг 1 г / ден време за достигане на C_макс в кръвната плазма е около 6 не.

Clarithromycin се свързва с плазмените протеини в 70% в концентрация 0.45 към 4.5 мкг / мл. Когато концентрацията 45 мкг / мл намаляват степента на свързване към 41%, вероятно в резултат на насищане на свързващи места. Това се наблюдава само при концентрации, многократно над терапевтичното.

Clarithromycin и 14 gidroksiklaritromitsin широко разпространен в тъканите и телесните течности. След перорално приложение на съдържанието на кларитромицин в тъкани обикновено е няколко пъти по-голяма от неговата концентрация в серума. След перорално приложение на кларитромицин концентрация в CSF остане ниска (пациенти с интактна КМБ 1-2% концентрация в кръвната плазма).

Метаболизъм и екскреция

Clarithromycin се метаболизира от цитохром P₄₅₀ с участието на изоензима CYP3A. Основният метаболит на кларитромицин е микробиологично активен метаболит 14-gidroksiklaritromitsin. Многократното приложение на доза от метаболизма на наркотици в природата на човешкото тяло не се променя.

Когато концентрацията на равновесно състояние 14 gidroksiklaritromitsina не увеличава, един Т_1/2 кларитромицин и неговия метаболит се увеличава с увеличаване на дозата, Тя се показва нелинейност метаболизма, когато се приема във високи дози.

Около 40% дозата се отделя в урината, около 30% – през червата.

Когато получите доза от CP klatsid 500 мг Т_1/2 кларитромицин и 14 са съответно gidroksiklaritromitsina 5.3 и з 7.7 не.

Когато получите доза от CP klatsid 1 г Т_1/2 кларитромицин и 14 са съответно gidroksiklaritromitsina 5.8 и з 8.9 не.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При пациенти с умерено и тежко чернодробно увреждане, но със запазена бъбречна функция C_SS кларитромицин и системния клирънс, не се различават от тези при здрави пациенти. ° С_SS 14-gidroksiklaritromitsina при хора с увредена чернодробна функция по-долу, отколкото в здрави доброволци.

При пациенти с увредена бъбречна функция, увеличаване С_макс и С_мин плазма, т_1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Постоянното премахване и намаляване на екскрецията с урината. Степента на промени в тези параметри зависят от степента на бъбречно увреждане.

Пациенти в старческа възраст нива на кларитромицин и 14-gidroksiklaritromitsina кръв е по-висока, и по-бавно елиминиране, отколкото при млади възрастни. Мисля, че промените във фармакокинетиката в напреднала възраст са свързани, На първо място, изменен QC и бъбречна функция, но не с възрастта.

Свидетелство

- Инфекции на долните дихателни пътища (такъв, бронхит, пневмония);

- инфекции на горните дихателни пътища (такъв, как възпалено гърло, синузит);

- Инфекции на кожата и меките тъкани (такъв, като фоликулит, халба).

Режим на дозиране

Възрастни SR назначи Klatsid 500 мг (1 раздел.) 1 време / ден. При тежки инфекции да увеличи дозата до 1 ж (2 раздел.) 1 време / ден.

Таблетките трябва да се приемат с храна, преглъщане цяло, без да се счупи или дъвчене.

Страничен ефект

Сърдечно-съдова система: рядко – камерна аритмия, включително камерна тахикардия (с увеличаване на QT интервала).

От храносмилателната система: гадене, стомашни болки, повръщане, диария, гастралгия, панкреатит, възпаление на езика, стоматит, орална кандидоза, промяна в цвета на езика и зъбите; рядко - псевдомембранозен ентероколит. Промяна на цвета на зъбите обратими и обикновено се възстановява професионално почистване при зъболекаря. Рядко са увредена чернодробна функция, вкл. повишаване на чернодробните ензими, хепатоцелуларен и / или холестатичен хепатит с жълтеница или без. Тези нарушения на функцията на черния дроб могат да бъдат тежки, но обикновено те са обратими. Много рядко, има случаи на чернодробна недостатъчност и смърт до голяма степен на фона на тежки съпътстващи заболявания и / или съпътстващо лечение.

CNS: преходно главоболие, виене на свят, безпокойство, безсъние, кошмари, шум в ушите, деперсонализация, халюцинации, гърчове, чувство на страх; рядко – психоза, объркване; в някои случаи – загуба на слуха (когато спрете да получавате кларитромицин изслушване възстановено), промени в обонянието (обикновено придружена с изкривено чувство за вкус).

Алергични реакции: копривна треска, dermahemia, сърбеж, анафилаксия, Синдром на Стивънс-Джонсън.

От хематопоетичната система: левкопения, тромбоцитопения.

От лабораторните параметри: повишаване на серумния креатинин; рядко – gipoglikemiâ (като същевременно се хипогликемични лекарства).

Друг: развитието на резистентност.

Противопоказания

- Изразени от човешки бъбрек (най-малко QC 30 мл / мин); такива пациенти, приемали кларитромицин незабавно освобождаване;

- Едновременно приемане астемизол, цизаприда, pimozida, терфенадин;

— порфирия;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Свръхчувствителност към макролидни антибиотици.

Бременност и кърмене

Безопасността на кларитромицин по време на бременност и кърмене не е проучен.

Известен, че кларитромицин се отделя в майчиното мляко.

Така че използването на лекарството Klatsid CP по време на бременност и кърмене трябва само в случаите,, когато няма по-безопасна алтернатива, и риска, свързани със самото заболяване, от потенциалната вреда за майката и плода.

Внимание

С грижа предпише лекарство при пациенти с увредена чернодробна функция. Ако имате хронично чернодробно заболяване трябва да се извършва редовен мониторинг на серумните ензими.

Също грижи трябва да се предписва на пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане. Когато тежко увредена бъбречна функция (CC-малко от 30 мл / мин) трябва да се прилага кларитромицин незабавно освобождаване (таблети 250 mg или 500 мг).

В случай на съвместна среща с варфарин или други косвени антикоагуланти трябва да се следи протромбиновото време.

Свръх доза

Симптоми: гадене, повръщане, стомашни болки, диария. Един пациент с анамнеза за биполярно разстройство, след като получат доза кларитромицин 8 г се промени в психическото състояние, параноидальное поведение, хипокалиемия и хипоксемия.

Лечение: трябва да се отстрани неабсорбираното лекарство от стомашно-чревния тракт и симптоматична терапия. Хемодиализа и перитонеална диализа не оказва значително влияние върху серумните нива на кларитромицин, което е типично за други макролидни лекарства.

Лекарствени взаимодействия

Едновременното приложение на кларитромицин с лекарства, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, може да доведе до повишени плазмени концентрации на тези лекарства, като алпразолам, astemizol, карбамазепин, цилостразол, цизаприд, циклоспорин, dizopiramid, алкалоиди на моравото рогче, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, перорални антикоагуланти (например варфарин), pimozid, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам, vynblastyn. Подобен механизъм на взаимодействие вижда с употребата на наркотици, метаболизира от други изоензими на цитохром Р₄₅₀, – фенитоина, теофилин и валпроат. С едновременното използване на теофилин и карбамазепин с кларитромицин отбележи умерен, но значително (стр<0.05) повишени нива на теофилин и карбамазепин в серум.

В същото време, като кларитромицин с инхибитори на HMG-CoA редуктаза (напр, ловастатин и симвастатин) описани редки случаи на рабдомиолиза.

С се наблюдава едновременно използване на кларитромицин с цисаприд повишаване на концентрацията на цисаприд. Това може да доведе до увеличаване на QT интервала, aritmiju, камерна тахикардия, мъждене и Torsades де Pointes. Подобни ефекти се наблюдават при пациенти, приемате кларитромицин едновременно с пимозид.

Състави макролид повлияе метаболизма на терфенадин. Нивото на терфенадин кръвта се увеличава, което може да бъде придружено от увеличаване на интервала QT, аритмии, Камерна тахикардия, мъждене и Torsades де Pointes. Съдържание на кисели метаболити на терфенадин увеличава 2-3 пъти, QT интервал се увеличава, обаче, това не предизвиква никакви клинични прояви на. Същият модел се наблюдава по време на приема астемизол с лекарства макролиден.

Има съобщения за развитието на Torsades де Pointes, докато използването на кларитромицин с хинидин и дизопирамид. При едновременното приложение на тези лекарства се изисква мониторинг на концентрацията им в кръвта.

С едновременна употреба на кларитромицин с дигоксин, показа увеличение на дигоксин серум. Тези пациенти трябва да се следи съдържанието на серумния дигоксин.

Едновременно перорално приложение на кларитромицин и зидовудин при HIV-инфектирани пациенти е наблюдавано понижение на концентрацията на зидовудин в равновесно равнище. Тъй като кларитромицин влияе на резорбцията на зидовудин, като тези две лекарства трябва да бъдат разделени във времето.

Ритонавир забавя метаболизма на кларитромицин, докато приемате. Стойността на C_макс Clarithromycin се увеличава с 31%, ° С_мин – На 182%, AUC – На 77%. Наблюдава се значително забавяне на процеса на формиране на 14-gidroksiklaritromitsina. В този случай, при пациенти без бъбречно увреждане не е необходимо да се коригира дозата на кларитромицин. Ако CC 60-30 мл / мин дозата на кларитромицин трябва да бъде намалена от 50% до максимална доза от 500 мг (1 таблетка с удължено освобождаване) 1 време / ден. При получаване на ритонавир не трябва да бъде в същото време да назначи дозата на кларитромицин 1 г / ден.

Може развитието на кръстосана резистентност между кларитромицин и други макролидни лекарства, и линкомицин и клиндамицин.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на тъмно, недостъпни за деца при температура под 30 ° C. Срок на годност – 3 година.