KITRIL

Active материал: Гранизетронът
Когато ATH: A04AA02
CCF: АНТАГОНИСТ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT₃-рецептори. Лекарства против повръщане на централната действие
МКБ-10 кодове (свидетелство): R11
Когато CSF: 11.06.01
Производител: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Швейцария)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, покрит Бял или почти бял, триъгълни, лещовиден, Гравирани “К1” от една страна,.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, gipromelloza 3 ЗМЗ (хидроксипропил), лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, натриев нишестен гликолат.

Съставът на покриващия филм: ОПАДРАЙ YS-1-18027-А (gipromelloza, Титанов диоксид (E171), макрогол 400, полисорбат 80).

10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.

Разтвор за инжектиране ясно, безцветен.

Помощни вещества: натриев хлорид, лимонена киселина монохидрат, Натриев хидроксид, солна киселина, вода г / и.

1 мл – стъклена ампула (5) – опаковки картон.

Разтвор за инжектиране ясно, безцветен.

Помощни вещества: натриев хлорид, лимонена киселина монохидрат, Натриев хидроксид, солна киселина, вода г / и.

3 мл – стъклена ампула (5) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антиеметични. ГРАНИСЕТРОН ЯВЛЯЕТСЯ СЕЛЕКТИВНЫМ АНТАГОНИСТОМ 5-ГИДРОКСИТРИПТАМИНОВЫХ (5-NT₃) рецептори, Разположен в vagus нервни окончания и действие дъното IV сърцето мозъка (почти никакъв ефект върху други рецепторите на серотонин), с изразен protivorvotnam ефект. Проучванията показват,, Това Kitrila^® нисък афинитет към други типове рецептори, включително 5-HT рецепторите и допамин задължителни места D₂.

Елиминира повръщане, възникващи при възбуждане на парасимпатиковата нервна система, поради освобождаването на серотонин ентерохромафинови клетки.

Елиминира гадене и повръщане, причинени от цитотоксична химиотерапия, лъчева терапия, както и следоперативни гадене и повръщане.

Kitril^® не влияят на концентрацията на пролактин и плазма алдостерон.

Фармакокинетика

Абсорбция

Прием на бързо и пълно, малко по-бавен с / m Въведение. Яденето не влияе на абсорбцията на лекарството. Бионаличността на перорални капки 60% дължи на ефекта “първо преминаване” през черния дроб.

Концентрация на Granicetrona в кръвната плазма не е ясно корелират с antiemetic ефект. Терапевтичен ефект се наблюдава дори, Когато granisetron (kytril®) не се открива в плазмата.

Разпределение

Разпространява в тъканите и органите. Средна V_д е 3 л / кг. Разпространявани в плазмата и еритроцити.

Свързването с плазмените протеини – 65%.

Метаболизъм

Метаболизират главно в черния дроб чрез N-demethylation, окисляване на ароматни пръстени с последващи kon'jugaciej. В ин витро проучвания показват,, че кетоконазол потиска метаболизма на гранисетрон, Това включва в своя метаболизъм на isoenzymes CYP3A.

Дедукция

т_1/2 е 9 h с широко индивидуални променливостта. Връщане с урината и изпражненията предимно под формата на метаболити; в непроменен вид с урина, среден, 12% доза and 47% – като метаболити.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При пациенти с по-големи фармакокинетични параметри след един/в въвеждането не се различават от тези при пациенти от ранна възраст.

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност фармакокинетични параметри след един/в въвеждането не се различават от тези при пациенти с нормална бъбречна функция.

При пациенти с чернодробна недостатъчност, причинени от промени в neoplasticescimi, общ плазмен клирънс е около половината в сравнение с пациенти с нормална чернодробна функция. Въпреки тези промени, Не се изисква коригиране на дозата.

С въвеждането на granicetrona доза 20 мг/кг тялото тегло клинично значими разлики във фармакокинетиката при възрастни и деца отсъстват.

Свидетелство

Орално:

-Профилактика на гадене и повръщане в zitostaticescoy химиотерапия стопанство при възрастни;

-Профилактика на гадене и повръщане по време на лъчетерапия при възрастни.

Включване/в инфузии:

-Профилактика и лечение на гадене и повръщане при провеждане на zitostaticescoy химиотерапия при възрастни и деца на възраст над 2 години;

-Профилактика и лечение на гадене и повръщане по време на лъчетерапия при възрастни;

-лечение на следоперативни гадене и повръщане при възрастни.

Режим на дозиране

Възрастен

Профилактика на гадене и повръщане в zitostaticescoy химиотерапия

Вътре назначат 1 мг 2 пъти / ден или 2 мг 1 пъти дневно не надвишава 7 дни след началото на цитостатично химиотерапия. Първата доза трябва да бъдат взети за 1 часове преди началото на цитостатично химиотерапия.

В/при пациенти с тегло повече от 50 килограма: съдържанието на 1 ампула (3 мг / мл) вмъквам 20-59 ml инфузионен разтвор и даде/в по време 5 минути преди началото на цитостатично химиотерапия; съдържанието на 1 ампула (3 мг / мл) Можете да въведете/в bolusno (по време на 30 секунда). Пациенти с тегло по-малко от тялото 50 килограма препарат се прилага в доза от 20-40 мг / кг; infuziu трябва да завърши преди началото на цитостатично химиотерапия.

Профилактика на гадене и повръщане в радиотерапия

Вътре се прилага в доза от 2 мг 1 време / ден. Първата доза трябва да бъдат взети за 1 часа преди лъчетерапия.

При I / Въведение дозата е същата, както когато кандидатствате за профилактика на гадене и повръщане в zitostaticescoy химиотерапия.

Лечение на гадене и повръщане в zitostaticescoy химиотерапия и лъчетерапия

Лекарството се инжектира I /. Ако е необходимо, можете да задържите 2 допълнителни инфузии (от 5 м), всеки – дозата на не повече от 3 мг, на интервали не по-малко от 10 мин за 24 не. Максималната дневна доза – 9 мг.

Лечение на следоперативни гадене и повръщане

Подвеждащ I / бавно (не по-малко 30 секунда) доза 1 мг, единичен.

Деца

Профилактика на гадене и повръщане в zitostaticescoy химиотерапия

Б /: назначава един под формата на инфузии в доза 20 µg/kg в 10-30 ml за инфузии по време 5 м, преди цитостатично лечение.

Лечение на гадене и повръщане в zitostaticescoy химиотерапия

Б /: назначават не повече от 2 допълнителни инфузии (по време на 5 м), всеки – доза 20 мг / кг, на интервали не по-малко от 10 м. Максималната дневна доза – 60 мг / кг.

Данни за използването на Kitrila^® към лечение на следоперативни гадене и повръщане аз н деца не.

Пациенти в старческа възраст, пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност Не се изисква коригиране на дозата.

Приготвяне на разтвора за I / V инфузия

Да получи разтвора на Kitrila^® в/в капкова инфузия решения, използвайки следните: 0.9% разтвор на натриев хлорид, 0.18% разтвор на натриев хлорид, 4% Декстроза, 5% Декстроза, На Хартман в разтвор, разтвор на натриев лактат или манитол разтвор. Не е разрешено използването на други течности. Решение за/в инфузия, е препоръчително да въведете веднага след изготвянето му. Готов разтвор е стабилен 24 h при стайна температура от 15° до 25° c при нормална стая осветление.

Позволено/с въвеждането на лекарството без развъждане.

Страничен ефект

От храносмилателната система: болка в корема, запек или диария, метеоризъм, повишаване на чернодробните трансаминази (GOLD, Е) обикновено в рамките на своите нормални граници; рядко – киселини в стомаха, промяна във вкуса.

От нервна система: главоболие, безсъние, сънливост, слабост; рядко – аларма, тревожност, виене на свят.

Сърдечно-съдова система: аритмия, болки в гърдите, увеличава или намалява кръвното налягане.

Дерматологични реакции: рядко – кожен обрив, подуване на лицето.

Алергични реакции: кожен обрив, хипертермия, бронхоспазъм, копривна треска, сърбеж; рядко – анафилактични реакции (Понякога тежки).

Друг: рядко – подуване, грипоподобни симптоми.

В повечето случаи sideeffects са леки или умерени, прекъсване на терапията не се изисква.

Противопоказания

- Кърмене (кърмене);

- Свръхчувствителност към лекарственото;

-свръхчувствителност към други селективен серотонинов антагонист 5-HT₃– рецептори в историята.

ОТ предпазливост трябва да определи продукт с частична чревна непроходимост, бременност.

Данни за ефикасността и безопасността на наркотици в децата под 2 липсващите години.

Бременност и кърмене

Бременност Kitril^® възложени само, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Kitril^® има няма тератогенност при животните, не са извършени проучвания при бременни жени.

Granicetrona данни за проникването на майчиното мляко при хората, там е не. Трябва да спре кърменето, докато приемате лекарството.

Внимание

Kitril^® могат да намалят перисталтиката на червата, Следователно пациенти с признаци на частична чревна непроходимост след инжектиране трябва да бъде под наблюдението на лекар.

Използвайте по педиатрия

Данни за ефикасността и безвредността при приложението на лекарството при деца под 2 липсващите години.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Данни за влиянието на Kitrila^® на способността да управляват моторни превозни средства е не. Въпреки това тя трябва да се има предвид възможността за сънливост по време на прилагането Kitrila^®.

Свръх доза

Симптоми: прилагането на granicetrona под формата на единна/в инжекции доза 38 мг не е придружен от развитие на сериозни неблагоприятни ефекти, В допълнение към леко главоболие.

Лечение: специфичен антидот за granicetrona не са известни. Симптоматична терапия.

Лекарствени взаимодействия

Kitril^® не влияе върху дейността на izofermenta CYP3A4 (отговорен за метаболизма на някои опиоидни аналгетици).

Се провеждат специфични проучвания за взаимодействие с фондове за обща анестезия, но Kitril^® понася добре докато назначаване с подобни лекарства и опиоидни аналгетици.

На фона на действието на Фенобарбитал, е индуктор микрозомни ензими в черния дроб, Налице е увеличение на земята клирънс granicetrona (в / във въведението) около 25%.

Взаимодействия са били идентифицирани с назначаването на Kitrila^® с бензодиазепини, транквиланти, protivojazvennymi наркотици и цитотоксични средства, предизвиква повръщане.

Ефективност на Kitrila^® може да се укрепи в рамките на и с въвеждането на дексаметазон (8-20 мг).

В ин витро проучвания показват,, че кетоконазол потиска метаболизма на гранисетрон, Това включва в своя метаболизъм на isoenzymes CYP3A.

Фармацевтични взаимодействие

Инфузионен разтвор Kitrila^® да не се бърка с други лекарства.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Таблетките трябва да се съхранява при температура не по-висока от 30° c. Концентрат за инфузионен разтвор трябва да се съхранява в тъмно място при температура не по-висока от 30° c. Срок на годност – 3 година.

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца.