Active материал: Гранизетронът
Когато ATH: A04AA02
CCF: АНТАГОНИСТ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT3-рецептори. Лекарства против повръщане на централната действие
МКБ-10 кодове (свидетелство): R11
Когато CSF: 11.06.01
Производител: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Швейцария)
Хапчета, покрит Бял или почти бял, триъгълни, лещовиден, с гравировкой “К1” на одной стороне.
| 1 етикет. | |
| ГРАНИСЕТРОН (хидрохлорид) | 1 мг |
Помощни вещества: микрокристална целулоза, gipromelloza 3 ЗМЗ (хидроксипропил), лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, натриев нишестен гликолат.
Съставът на покриващия филм: ОПАДРАЙ YS-1-18027-А (gipromelloza, Титанов диоксид (E171), макрогол 400, полисорбат 80).
10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
Разтвор за инжектиране ясно, безцветен.
| 1 мл | |
| ГРАНИСЕТРОН (хидрохлорид) | 1 мг |
Помощни вещества: натриев хлорид, лимонена киселина монохидрат, Натриев хидроксид, солна киселина, вода г / и.
1 мл – ампулы стеклянные (5) – пачки картонные.
Разтвор за инжектиране ясно, безцветен.
| 1 мл | 1 усилвател. | |
| ГРАНИСЕТРОН (хидрохлорид) | 1 мг | 3 мг |
Помощни вещества: натриев хлорид, лимонена киселина монохидрат, Натриев хидроксид, солна киселина, вода г / и.
3 мл – ампулы стеклянные (5) – пачки картонные.
Антиеметични. ГРАНИСЕТРОН ЯВЛЯЕТСЯ СЕЛЕКТИВНЫМ АНТАГОНИСТОМ 5-ГИДРОКСИТРИПТАМИНОВЫХ (5-NT3) рецептори, Разположен в vagus нервни окончания и действие дъното IV сърцето мозъка (почти никакъв ефект върху други рецепторите на серотонин), с изразен protivorvotnam ефект. Проучванията показват,, Това Kitrila® нисък афинитет към други типове рецептори, включително 5-HT рецепторите и допамин задължителни места D2.
Елиминира повръщане, възникващи при възбуждане на парасимпатиковата нервна система, поради освобождаването на серотонин ентерохромафинови клетки.
Елиминира гадене и повръщане, причинени от цитотоксична химиотерапия, лъчева терапия, както и следоперативни гадене и повръщане.
Kitril® не влияят на концентрацията на пролактин и плазма алдостерон.
Абсорбция
Прием на бързо и пълно, малко по-бавен с / m Въведение. Яденето не влияе на абсорбцията на лекарството. Бионаличността на перорални капки 60% за счет эффекта “первого прохождения” через печень.
Концентрация на Granicetrona в кръвната плазма не е ясно корелират с antiemetic ефект. Терапевтичен ефект се наблюдава дори, Когато granisetron (kytril®) не се открива в плазмата.
Разпределение
Разпространява в тъканите и органите. Средна Vд е 3 л / кг. Разпространявани в плазмата и еритроцити.
Свързването с плазмените протеини - 65%.
Метаболизъм
Метаболизират главно в черния дроб чрез N-demethylation, окисляване на ароматни пръстени с последващи kon'jugaciej. В ин витро проучвания показват,, че кетоконазол потиска метаболизма на гранисетрон, Това включва в своя метаболизъм на isoenzymes CYP3A.
Дедукция
т1/2 е 9 h с широко индивидуални променливостта. Връщане с урината и изпражненията предимно под формата на метаболити; в непроменен вид с урина, среден, 12% доза and 47% - Както метаболити.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
При пациенти с по-големи фармакокинетични параметри след един/в въвеждането не се различават от тези при пациенти от ранна възраст.
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност фармакокинетични параметри след един/в въвеждането не се различават от тези при пациенти с нормална бъбречна функция.
При пациенти с чернодробна недостатъчност, причинени от промени в neoplasticescimi, общ плазмен клирънс е около половината в сравнение с пациенти с нормална чернодробна функция. Въпреки тези промени, Не се изисква коригиране на дозата.
С въвеждането на granicetrona доза 20 мг/кг тялото тегло клинично значими разлики във фармакокинетиката при възрастни и деца отсъстват.
Орално:
-Профилактика на гадене и повръщане в zitostaticescoy химиотерапия стопанство при възрастни;
-Профилактика на гадене и повръщане по време на лъчетерапия при възрастни.
Включване/в инфузии:
-Профилактика и лечение на гадене и повръщане при провеждане на zitostaticescoy химиотерапия при възрастни и деца на възраст над 2 години;
-Профилактика и лечение на гадене и повръщане по време на лъчетерапия при възрастни;
-лечение на следоперативни гадене и повръщане при възрастни.
Възрастен
Профилактика на гадене и повръщане в zitostaticescoy химиотерапия
Вътре назначат 1 мг 2 пъти / ден или 2 мг 1 пъти дневно не надвишава 7 дни след началото на цитостатично химиотерапия. Първата доза трябва да бъдат взети за 1 часове преди началото на цитостатично химиотерапия.
В/при пациенти с тегло повече от 50 килограма: съдържанието на 1 ампула (3 мг / мл) вмъквам 20-59 ml инфузионен разтвор и даде/в по време 5 минути преди началото на цитостатично химиотерапия; съдържанието на 1 ампула (3 мг / мл) Можете да въведете/в bolusno (по време на 30 секунда). Пациенти с тегло по-малко от тялото 50 килограма препарат се прилага в доза от 20-40 мг / кг; infuziu трябва да завърши преди началото на цитостатично химиотерапия.
Профилактика на гадене и повръщане в радиотерапия
Вътре се прилага в доза от 2 мг 1 време / ден. Първата доза трябва да бъдат взети за 1 часа преди лъчетерапия.
При I / Въведение дозата е същата, както когато кандидатствате за профилактика на гадене и повръщане в zitostaticescoy химиотерапия.
Лечение на гадене и повръщане в zitostaticescoy химиотерапия и лъчетерапия
Лекарството се инжектира I /. Ако е необходимо, можете да задържите 2 допълнителни инфузии (от 5 м), каждая – в дозе не более 3 мг, на интервали не по-малко от 10 мин за 24 не. Максималната дневна доза - 9 мг.
Лечение на следоперативни гадене и повръщане
Подвеждащ I / бавно (не по-малко 30 секунда) доза 1 мг, единичен.
Деца
Профилактика на гадене и повръщане в zitostaticescoy химиотерапия
Б /: назначава един под формата на инфузии в доза 20 µg/kg в 10-30 ml за инфузии по време 5 м, преди цитостатично лечение.
Лечение на гадене и повръщане в zitostaticescoy химиотерапия
Б /: назначават не повече от 2 допълнителни инфузии (по време на 5 м), каждая – в дозе 20 мг / кг, на интервали не по-малко от 10 м. Максималната дневна доза - 60 мг / кг.
Данни за използването на Kitrila® към лечение на следоперативни гадене и повръщане аз н деца не.
Пациенти в старческа възраст, пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност Не се изисква коригиране на дозата.
Приготвяне на разтвора за I / V инфузия
Да получи разтвора на Kitrila® в/в капкова инфузия решения, използвайки следните: 0.9% разтвор на натриев хлорид, 0.18% разтвор на натриев хлорид, 4% Декстроза, 5% Декстроза, На Хартман в разтвор, разтвор на натриев лактат или манитол разтвор. Не е разрешено използването на други течности. Решение за/в инфузия, е препоръчително да въведете веднага след изготвянето му. Готов разтвор е стабилен 24 h при стайна температура от 15° до 25° c при нормална стая осветление.
Позволено/с въвеждането на лекарството без развъждане.
От храносмилателната система: болка в корема, запек или диария, метеоризъм, повишаване на чернодробните трансаминази (GOLD, Е) обикновено в рамките на своите нормални граници; редко – изжога, промяна във вкуса.
От нервна система: главоболие, безсъние, сънливост, слабост; редко – тревога, тревожност, виене на свят.
Сърдечно-съдова система: аритмия, болки в гърдите, увеличава или намалява кръвното налягане.
Дерматологични реакции: очень редко – кожная сыпь, подуване на лицето.
Алергични реакции: кожен обрив, хипертермия, бронхоспазъм, копривна треска, сърбеж; редко – анафилактические реакции (Понякога тежки).
Друг: очень редко – отеки, грипоподобни симптоми.
В повечето случаи sideeffects са леки или умерени, прекъсване на терапията не се изисква.
- Кърмене (кърмене);
- Свръхчувствителност към лекарственото;
-свръхчувствителност към други селективен серотонинов антагонист 5-HT3– рецепторов в анамнезе.
ОТ предпазливост трябва да определи продукт с частична чревна непроходимост, бременност.
Данни за ефикасността и безопасността на наркотици в децата под 2 липсващите години.
Бременност Kitril® възложени само, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Kitril® има няма тератогенност при животните, не са извършени проучвания при бременни жени.
Granicetrona данни за проникването на майчиното мляко при хората, там е не. Трябва да спре кърменето, докато приемате лекарството.
Kitril® могат да намалят перисталтиката на червата, Следователно пациенти с признаци на частична чревна непроходимост след инжектиране трябва да бъде под наблюдението на лекар.
Използвайте по педиатрия
Данни за ефикасността и безвредността при приложението на лекарството при деца под 2 липсващите години.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Данни за влиянието на Kitrila® на способността да управляват моторни превозни средства е не. Въпреки това тя трябва да се има предвид възможността за сънливост по време на прилагането Kitrila®.
Симптоми: прилагането на granicetrona под формата на единна/в инжекции доза 38 мг не е придружен от развитие на сериозни неблагоприятни ефекти, В допълнение към леко главоболие.
Лечение: специфичен антидот за granicetrona не са известни. Симптоматична терапия.
Kitril® не влияе върху дейността на izofermenta CYP3A4 (отговорен за метаболизма на някои опиоидни аналгетици).
Се провеждат специфични проучвания за взаимодействие с фондове за обща анестезия, но Kitril® понася добре докато назначаване с подобни лекарства и опиоидни аналгетици.
На фона на действието на Фенобарбитал, е индуктор микрозомни ензими в черния дроб, Налице е увеличение на земята клирънс granicetrona (в / във въведението) около 25%.
Взаимодействия са били идентифицирани с назначаването на Kitrila® с бензодиазепини, транквиланти, protivojazvennymi наркотици и цитотоксични средства, предизвиква повръщане.
Ефективност на Kitrila® може да се укрепи в рамките на и с въвеждането на дексаметазон (8-20 мг).
В ин витро проучвания показват,, че кетоконазол потиска метаболизма на гранисетрон, Това включва в своя метаболизъм на isoenzymes CYP3A.
Фармацевтични взаимодействие
Инфузионен разтвор Kitrila® да не се бърка с други лекарства.
Лекарството се разпространява под рецептата.
Списък B. Таблетките трябва да се съхранява при температура не по-висока от 30° c. Концентрат за инфузионен разтвор трябва да се съхранява в тъмно място при температура не по-висока от 30° c. Срок на годност - 3 година.
Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца.
Този сайт използва бисквитки и услуги за събиране на технически данни от посетителите, за да осигури производителност и подобряване на качеството на услугата.. Като продължите да използвате нашия сайт, автоматично се съгласявате с използването на тези технологии.
Read More