Гранизетронът

Когато ATH:
A04AA02

Фармакологично действие

Антиеметичен. Селективен серотонин 5НТ₃-рецептори. Облекчава повръщане, възникващи при възбуждане на парасимпатиковата нервна система поради освобождаването на серотонин ентерохромафинови клетки.

Фармакокинетика

След на / в дози 20 мкг / кг или 40 мг / кг означава С_макс плазмата е съответно 13.7 мг / л 42.8 мкг / л.

Свързването с плазмените протеини – 65%.

Усвоява бързо от деметилиране и окисление.

т_1/2 е 3.1-5.9 не. При раково болни Т_1/2 увеличава до 10-12 не. Екскретира в урината и изпражненията главно като конюгати; 8-15% Тя бе открита в урината в непроменена форма.

Свидетелство

Профилактика и лечение на гадене и повръщане, свързани с химиотерапия цитостатици.

Профилактика и лечение на постоперативно гадене и повръщане.

Режим на дозиране

Възрастният перорално единична доза – 1 мг, в / инфузия на единична доза – 3 мг, в / впръскване (бавно, не по-малко 30 секунда) единична доза – 1 мг.

Максималната доза – 9 мг / ден.

Деца / капково веднъж – 40 мг / кг (но не по- 3 мг). Деца над 12 е орална единична доза – 1 мг.

Многообразието и продължителност на употреба се определя индивидуално.

Страничен ефект

Може Би: преходно повишаване на чернодробните ензими в кръвта, запек, главоболие, кожен обрив.

Противопоказания

Свръхчувствителност към гранисетрона.

Реакции на свръхчувствителност към други селективни антагонисти на 5-НТ3 рецептори в историята.

Кърмене.

Бременност и кърмене

Не е установена лечение гранисетрона сигурност по време на бременност, Поради това, приложението е възможно само в случаите на крайна необходимост. Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се спре кърменето.

Внимание

Бъдете внимателни при симптоми на чревна непроходимост.

За лечение и профилактика на постоперативно гадене и повръщане при деца не гранисетрон приложимо.

Лекарствени взаимодействия

Гранисетрон не влияе на активността на метаболизиращи ензими 3A4 подсемейство на цитохром Р450 (отговорен за метаболизма на някои наркотични аналгетици).

Ефикасността на гранисетрон могат да бъдат подобрени чрез интравенозно приложение на дексаметазон (8-20 мг) преди химиотерапия.

Ин витро изследвания са показали,, че кетоконазол потиска метаболизма на гранисетрон, който включва участието на изоензим на цитохром P450 3A. Се провеждат специфични проучвания за взаимодействие с фондове за обща анестезия, но гранисетрона понася добре, докато назначаването на такива лекарства и наркотични аналгетици.

При индукция на чернодробните ензими фенобарбитал, увеличаване на клирънса на гранисетрон (в / във въведението) около една четвърт.

Нямаше никакво взаимодействие при едновременно приложение с бензодиазепини, транквиланти, противоязвени лекарства и други цитотоксични лекарства, предизвиква повръщане.