ХАРТИЛ

Active материал: Рамиприл
Когато ATH: C09AA05
CCF: АСЕ инхибитор
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, I21, I50.0, I61, I63, N03, N08.3
Когато CSF: 01.04.01.03
Производител: EGIS фармацевтични продукти АД (Унгария)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета жълт или светло жълто, возможно с мраморной поверхностью, Овал, плосък, скосена, с риской и гравировкой “R2” от една страна,; с рисками на боковых поверхностях.

Помощни вещества: natriya карбонат, лактоза монохидрат, прежелатинирано нишесте 1500, Кроскармелоза натрий, натриев фумарат, жълт железен оксид.

7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Хапчета светло-розового или оранжево-розового цвета, возможно с мраморной поверхностью, Овал, плосък, скосена, с риской и гравировкой “R3” от една страна,; с рисками на боковых поверхностях.

Помощни вещества: natriya карбонат, лактоза монохидрат, прежелатинирано нишесте 1500, Кроскармелоза натрий, натриев фумарат, жълт железен оксид, червен железен оксид.

7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Хапчета Бял или почти бял, Овал, плосък, скосена, с риской и гравировкой “R4” от една страна,; с рисками на боковых поверхностях.

Помощни вещества: natriya карбонат, лактоза монохидрат, прежелатинирано нишесте 1500, Кроскармелоза натрий, натриев фумарат.

7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антихипертензивни препарати, АСЕ инхибитор. В результате подавления активности АПФ (независимо от активности ренина плазмы) развивается гипотензивный эффект (с легнало положение на пациента и изправяне) без компенсаторного увеличения ЧСС.

Подавление активности АПФ повышает активность ренина в плазме крови, снижает уровни ангиотензина II и альдостерона. Рамиприл действует на АПФ, циркулирующий в крови и находящийся в тканях, вкл. в сосудистой стенке. Намалява кръг (последващо натоварване), налягането в белодробната капилярите (презареждат); повышает сердечный выброс и увеличивает толерантность к нагрузке.

При длительном применении рамиприл способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных с артериальной гипертензией.

Рамиприл уменьшает частоту развития аритмии при реперфузии миокарда; подобрява кръвоснабдяването на исхемичния миокард.

Рамиприл препятствует распаду брадикинина и стимулирует образование оксида азота (НЕ) в эндотелии.

Антигипертензивный эффект начинается через 1-2 часа след перорално приложение, максимальный эффект развивается в течение 3-6 ч и поддържа за 24 не. При ежедневном применении антигипертензивный эффект усиливается в течение 3-4 недель и сохраняется при длительном лечении (1-2 година). Антигипертензивная эффективность не зависит от пола, възрастта и телесното тегло на пациента.

У пациентов с острым инфарктом миокарда рамиприл ограничивает зону распространения некроза, улучшает прогноз жизни; уменьшает летальность в раннем и отдаленном периоде инфаркта миокарда, частоту возникновения повторных инфарктов; уменьшает выраженность проявлений сердечной недостаточности, замедляет ее прогрессирование.

Хронично прилагане (не по-малко 6 Месеци) редуцирует степень легочной гипертензии у пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца.

Рамиприл снижает давление в портальной вене при портальной гипертензии; тормозит микроальбуминурию (в началните етапи) и ухудшение почечной функции у пациентов с выраженной диабетической нефропатией. При недиабетической нефропатии, сопровождающейся протеинурией (още 3 г / ден) и почечной недостаточностью, замедляет дальнейшее ухудшение функции почек, уменьшает протеинурию, снижает риск повышения уровня креатинина или развития терминальной почечной недостаточности.

Фармакокинетика

Рамиприл имеет многофазный фармакокинетический профиль.

Абсорбция

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ. Степень всасывания – не по-малко 50-60% от приложената доза. ° С_макс плазмените нива достигнати в рамките на 1 не.

Разпределение и метаболизъм

Почти напълно се метаболизира (главно – черен дроб) с образованием активных и неактивных метаболитов. Неговия активен метаболит – рамиприлат подавляет активность АПФ примерно в 6 раз сильнее, отколкото рамиприл. ° С_макс рамиприлата в плазме крови достигается через 2-4 не. Среди известных неактивных метаболитов – дикетопиперазиновый эфир, дикетопиперазиновая кислота, а также глюкурониды рамиприла и рамиприлата.

Связывание рамиприла и рамиприлата с белками плазмы крови составляет примерно 73% и 56% съответно.

При приеме в обычных дозах 1 време / ден C_SS рамиприла в плазме крови достигается к 4 дозиране ден.

Дедукция

T_1/2 рамиприл – 5.1 не, T_1/2 ramiprilata 13-17 не.

Веднъж влезли 60% дозата се отделя в урината (в основном в форме метаболитов) и за 40% – с фекалии. Около 2% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Выведение рамиприла, рамиприлата и неактивных метаболитов с мочой снижается при почечной недостаточности (что приводит к повышению их концентраций).

Снижение ферментативной активности в печени при нарушении ее функции приводит к замедлению преобразования рамиприла в рамиприлат, что может вызвать повышение концентрации рамиприла в плазме крови.

Свидетелство

- Артериална хипертония;

- Застойна сърдечна недостатъчност;

— хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у больных со стабильной гемодинамикой;

— диабетическая нефропатия и хронические диффузные заболевания почек (недиабетическая нефропатия);

— с целью снижения риска развития инфаркта миокарда, инсульта или коронарной смерти у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска с ИБС, включително пациенти, инфаркт на миокарда, chreskozhnuju двете транслуменална коронарна ангиопластика, коронарна байпас.

Режим на дозиране

Таблетките трябва да се приемат през устата, проглатывая их целиком, без да се дъвчат, пиене на много течности (около 1 стъкло). Таблетки можно разделять пополам, разламывая по риске. Таблетки можно принимать независимо от времени приема пищи. Дозу устанавливают индивидуально с учетом терапевтического эффекта и переносимости.

При хипертония Препоръчителната начална доза е 2.5 мг 1 време / ден (ежедневно по 1 етикет. 2.5 мг). В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно увеличить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 на седмицата. Standard поддържаща доза е 2.5-5 мг / ден (1 етикет. 2.5 mg или 1 етикет. 5 мг). Максималната дневна доза е 10 мг.

При хронична сърдечна недостатъчност Препоръчителната начална доза е 1.25 мг 1 време / ден (ежедневно по 1/2 етикет. Хартила^®2.5 мг). В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 на седмицата. При необходимости применения препарата в дозе более 2.5 мг, эту дозу можно принимать сразу или разделить на 2 допускане. Максималната дневна доза е 10 мг.

За лечения после инфаркта миокарда прием препарата рекомендуется начинать на 3-10 день после острого инфаркта миокарда. Препоръчваната начална доза, в зависимости от состояния больного и времени, прошедшего после острого инфаркта миокарда, е на 2.5 мг 2 пъти / ден (1 етикет. 2.5 мг 2 пъти / ден). В зависимости от терапевтического эффекта начальную дозу можно удвоить до 5 мг (2 етикет. от 2.5 mg или 1 етикет. 5 мг) 2 пъти / ден. Максималната дневна доза – 10 мг. При непереносимости препарата следует снизить дозу.

При недиабетической или диабетической нефропатии Препоръчваната начална доза – 1.25 мг (1/2 етикет. 2.5 мг) 1 раз/сут ежедневно. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 на седмицата. При необходимости приема более 2.5 мг препарата эту дозу можно принимать сразу или разделить на 2 допускане. Рекомендуемая максимальная суточная доза – 5 мг.

С цел Профилактика на миокарден инфаркт, инсульта или смерти от сердечно-сосудистых нарушений Препоръчваната начална доза – 2.5 мг 1 време / ден. В зависимости от переносимости препарата, през 1 неделю приема дозу следует повысить вдвое по сравнению с начальной. Эту дозу следует вновь удвоить после 3 недель приема. Препоръчителна поддържаща доза – 10 мг 1 време / ден.

Пациенти в старческа възраст, принимающих диуретики и/или с сердечной недостаточностью, а также при нарушениях функции печени или почек дозу следует устанавливать путем индивидуального подбора в зависимости от реакции больного на лечение.

Пациенти с бъбречна недостатъчност изисква режим корекция. При умеренном нарушении функции почек (КК от 20 към 50 мл/мин в расчете на 1.73 м² повърхността на тялото) начальная доза обычно составляет 1.25 мг 1 време / ден (1/2 етикет. 2.5 мг). Максималната дневна доза – 5 мг.

Если КК не измерен, его можно вычислить по уровню креатинина сыворотки крови с применением формулы Кокрофта.

За мъже:

CC (мл / мин) = (140 – възраст) х телесна маса (килограма)/72 х серумен креатинин (мг / дл)

За жени: результат вычисления следует умножить на 0.85.

При чернодробна дисфункция может одинаково часто наблюдаться сниженный или повышенный эффект препарата Хартил^®, поэтому на ранних стадиях лечения этой категории пациентов требуется тщательное медицинское наблюдение. Максимальная суточная доза в таких случаях – 2.5 мг.

Аз Н пациенти, получающих диуретическую терапию, из-за риска значительного снижения АД следует рассмотреть возможность временной отмены или хотя бы снижения дозы диуретиков не менее чем за 2-3 ден (или больший срок, в зависимости от длительности действия диуретиков) до начала приема Хартила^®. За пациенти, ранее получавших диуретики, обычно начальная доза составляет 1.25 мг.

Страничен ефект

Сърдечно-съдова система: понижаване на кръвното налягане, ортостатична хипотония, тахикардия; рядко – аритмия, усиление нарушения кровообращения органов, вызванного сужением кровеносных сосудов. При чрезмерном снижении АД, в основном у больных с ИБС и клинически значимым сужением сосудов головного мозга, может развиться ишемия миокарда (стенокардия или инфаркт миокарда) и ишемия головного мозга (возможно с динамическим нарушением мозгового кровообращения или инсультом).

От отделителната система: развитие или усиление почечной недостаточности, усиление существующей протеинурии, уменьшение объема мочи (в начале приема препарата).

От централната и периферната нервна система: виене на свят, главоболие, слабост, сънливост, парестезии, нервна възбудимост, тревожност, треперене, мускулен спазъм, разстройства на настроението; когато се използват във високи дози – безсъние, безпокойство, депресия, объркване, припадам.

От сетивата: вестибуларни нарушения, нарушения във вкуса (напр, метален вкус), обонятелен, слуха и зрението, шум в ушите.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария или запек, болка в епигастриума, сухота в устата, жажда, понижен апетит, стоматит, повышенная чувствительность или воспаление слизистой оболочки щек, панкреатит; рядко – хепатит, холестатична жълтеница, нарушение функции печени с развитием острой печеночной недостаточности.

Дихателната система: суха кашлица, бронхоспазъм (у пациентов с повышенной возбудимостью кашлевого рефлекса), задух, ринорея, ринит, синузит, бронхит.

От страна на хематопоезата: анемия, намаляване на концентрацията на хемоглобин и хематокрит, тромбоцитопения, левкопения, неутропения, агранулоцитоза, панцитопения, хемолитична анемия, намаляване на броя на червените кръвни клетки, потискане на хематопоезата на костния мозък.

От лабораторните параметри: гиперкреатининемия, повишена урея в кръвта, повишаване на чернодробните трансаминази, giperʙiliruʙinemija, хиперкалиемия, гипонатриемия; рядко – повышение титра антинуклеарного фактора.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, копривна треска, конюктивит, фоточувствителност; рядко – ангионевротичен оток на лицето, крайници, устни, език, фаринкса и ларинкса, ексфолиативен дерматит, еритема мултиформе ексудативна (вкл. Синдром на Стивънс-Джонсън), токсична епидермална некролиза (Синдром на Lyell), пенфигус (пенфигус), серозит, oniholiz, васкулит, миозит, миалгия, артралгия, артрит, eozinofilija.

Друг: алопеция, хипертермия, изпотяване.

Противопоказания

- Анамнеза за ангиоедем, вкл. свързани с предишна терапия с АСЕ инхибитори;

— гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;

— артериальная гипотензия или нестабильная гемодинамика;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Първичен хипералдостеронизъм;

- Бъбречна недостатъчност (CC<20 мл / мин);

— повышенная чувствительность к рамиприлу или любому другому компоненту препарата.

ОТ предпазливост применяют при гемодинамически значимом аортальном или митральном стенозе (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек); тяжелой первичной злокачественной артериальной гипертензии; тежки увреждания на мозъчните и коронарните артерии (опасността от намаляване на притока на кръв с прекомерно намаляване на кръвното налягане), нестабилна стенокардия, тяжелых желудочковых нарушениях ритма, терминальной стадии ХСН, декомпенсированном легочном сердце, за болести, требующих назначения ГКС и иммунодепрессантов (отсутствие клинического опыта) – вкл. в системни заболявания на съединителната тъкан, тежка бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, хиперкалиемия, хипонатриемия (вкл. на фоне приема диуретиков и диеты с ограничением потребления натрия), начальных или выраженных проявлениях дефицита жидкости и электролитов; членки, придружено от намаляване на БКК (вкл. диария, повръщане), диабет, потискане на хематопоезата на костния мозък, состоянии после пересадки почки, при пациенти в старческа възраст, при деца и юноши на възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

Существует лишь ограниченный опыт применения рамиприла у больных, диализа.

Бременност и кърмене

Противопоказно за употреба по време на бременност и кърмене.

Препарат вызывает нарушение развития почек плода, намаляване на рекламата на плода и новороденото, увреждане на бъбречната функция, giperkaliemia, gipoplaziu череп, олигохидрамнион, контрактури на крайниците, деформация на черепа, gipoplaziu светлина.

Внимание

Во время лечения препаратом Хартил^® необходим регулярный медицинский контроль.

След първата доза, а также при увеличении дозы диуретика и/или Хартила^® пациентите трябва да бъдат в рамките 8 ч под наблюдением врача во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции; рекомендуется многократное измерение АД.

По возможности следует скорректировать дегидратацию, гиповолемию, снижение числа эритроцитов до начала приема препарата. Если эти нарушения носят тяжелый характер, прием рамиприла не следует начинать или продолжать до принятия мер, предупреждающих чрезмерное падение АД и нарушение функции почек.

Тщательное наблюдение требуется больным с поражением почечных сосудов (напр, клинически незначимым стенозом почечной артерии или гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки), нарушена бъбречна функция, В отчетено понижение на кръвното налягане, в основном у больных с сердечной недостаточностью, а также после трансплантации почки.

Нарушение функции почек можно выявить по повышенным уровням мочевины и креатинина сыворотки крови, особенно если пациент принимает диуретики.

Из-за снижения синтеза ангиотензина II и секреции альдостерона в сыворотке крови может снизиться уровень натрия и повыситься уровень калия. Гиперкалиемия чаще встречается при нарушении функции почек (напр, при диабетической нефропатии) или при одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками.

В случае чрезмерного снижения АД больного следует уложить, приподнять ноги; также может потребоваться введение жидкости и другие меры.

Изменения крови более вероятны у пациентов с нарушенной функцией почек и сопутствующим заболеванием соединительной ткани (напр, СКВ и склеродермией), а также в случае применения других средств, влияющих на кроветворную и иммунную системы.

Уровень натрия в сыворотке крови следует также регулярно контролировать у больных, принимающих диуретики одновременно с препаратом Хартил^®. Следует также регулярно проверять количество лейкоцитов во избежание развития лейкопении. Контроль должен быть более частым в начале терапии и у пациентов, принадлежащих к любой группе риска.

Опыт применения рамиприла у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<20 мл / мин / 1.73 m² повърхността на тялото) и у больных во время диализа ограничен.

Имеются сообщения об угрожающих жизни анафилактоидных реакциях, иногда переходящих в шок, у пациентов на гемодиализе с применением мембран с высокой гидравлической проницаемостью (напр, из полиакрилонитрила) при одновременном введении ингибиторов АПФ. Анафилактоидные реакции также отмечались у пациентов, подвергнутых аферезу ЛПНП с поглощением сульфатом декстрана.

При десенсибилизирующей терапии, проводимой для снижения аллергической реакции на укусы насекомых (напр, пчел и ос), во время приема ингибиторов АПФ может возникнуть тяжелая, угрожающая жизни анафилактоидная реакция (спадане на кръвното налягане, дихателна недостатъчност, повръщане, кожни реакции). Поэтому ингибиторы АПФ нельзя давать больным, получающим десенсибилизирующую терапию.

При недостаточности лактазы, галактоземии или синдроме нарушения всасывания глюкозы/лактозы следует учитывать, что каждая таблетка препарата Хартил^® содержит следующие количества лактозы: за таблетки 1.25 Mg съдържа 79.5 Лактозата мг, за таблетки 2.5 мг - 158.8 мг, за таблетки 5 мг - 96.47 мг, за таблетки 10 мг - 193.2 мг.

Използвайте по педиатрия

Опыт применения рамиприла у детей с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<20 мл / мин / 1.73 m² повърхността на тялото) и во время диализа – ограничен.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

В начале лечения снижение АД может повлиять на способность к концентрации внимания. В этом случае пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции. В бъдеще степента на ограничение се определя за всеки пациент поотделно..

Свръх доза

Симптоми: значително намаляване на кръвното налягане, брадикардия, шок, нарушаване на водно-електролитния баланс, остра бъбречна недостатъчност.

Лечение: в случае легкой передозировки – стомашна промивка, введение адсорбентов и сульфата натрия (за предпочитане в рамките 30 минути след прилагане).

При остро предозиране: контроль и поддержка жизненно важных функций в условиях ОИТ; с намаляването на рекламата – введение катехоламинов и ангиотензина II. Больного следует уложить на спину с возвышенным положением ног, вводить дополнительные количества жидкости и натрия.

неизвестен, ускоряют ли выведение рамиприла форсированный диурез, гемофильтрация и коррекция рН мочи. Это следует учитывать при рассмотрении возможности гемодиализа и гемофильтрации.

Лекарствени взаимодействия

При одновременном применении Хартила^® с allopourinolom, kortikosteroidami, prokainamidom, цитостатиками и другими веществами, вызывающими изменения крови, повышается риск нарушений со стороны системы кроветворения.

При одновременном применении Хартила^® с гипогликемическими препаратами (инсулин или производные сульфонилмочевины) возможно чрезмерное снижение уровня сахара крови. Этот феномен может быть связан с тем, что ингибиторы АПФ могут повышать чувствительность тканей к инсулину.

При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами (вкл. с dioretikami) или другими средствами, обладающими гипотензивным эффектом (напр, нитрати, трициклические антидепрессанты и анестетики): возможно усиление антигипертензивного действия.

Не рекомендуется одновременный прием с рамиприлом солей калия и калийсберегающих диуретиков, гепарина из-за риска развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с препаратами лития наблюдается повышение концентрации лития в сыворотке крови, что приводит к повышению риска кардио- и нефротоксичност.

НПВС и соли натрия уменьшают эффективность ингибиторов АПФ.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Препарат следует хранить при температуре ниже 25°С в недоступном для детей месте. Срок на годност – 2 година.