KARVEDIGAMMA

Active материал: Karvedilol
Когато ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,бета₂-адреноблокер. Алфа₁-адреноблокер
Когато CSF: 01.01.01.01.02
Производител: WÖRWAG PHARMA GmbH & Co. КГ (Германия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, Филмирани бял, продълговат; от една страна, – щампосване “12.5”, рисковете от двете страни.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, krospovydon, повидон, колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат, Opadry II белый YS-22-18096 (Титанов диоксид, полидекстроза, Валиум 3br, Валиум 6sP, триетил цитрат, Валиум 50sP, макрогол-8000).

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

ОПИСАНИЕ НА АКТИВНИ ВЕЩЕСТВА.

Фармакологично действие

Антихипертензивни лекарства от групата на алфа- и бета-блокери, без вътрешна симпатикомиметична активност. Блокирует а₁-, б₁– и б₂-adrenoreceptory. В резултат на блокадата на β₁-адренорецепторен умерено намалява проводимостта, сила и сърдечната честота, без да причинява тежка брадикардия. В резултат на блокадата на α₁-адренергични рецептори предизвиква разширяване на периферните кръвоносни съдове. В резултат на блокадата на β₂-адреноцепторна може леко да повиши тонуса на бронхите, Някои микросъдово, както и тона и перисталтиката.

Фармакокинетика

Веднъж влезли бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. ° С_макс плазмените нива достигнати в рамките на 1 не. Бионаличността е 25%.

Свързването с плазмените протеини – 98-99%. V_д – около 2 л / кг. Тя прониква през плацентарната бариера, преминава в кърмата. Обработени ефект “първо преминаване” през черния дроб. Метаболитите имат силен антиоксидант и блокиране адреноцепторна действие.

т_1/2 – 6-10 не. Плазменият клирънс – 590 мл / мин. Показан, главно, жлъчката.

Пациенти с чернодробно увреждане може да повишат бионаличността на 80%.

Свидетелство

Артериалната хипертония.

Ангина.

Застойна сърдечна недостатъчност (в комбинирана терапия).

Режим на дозиране

Дали отвътре. Началната доза – 12.5 мг 1 време / ден, След увеличаване на дозата до 25 мг 1 време / ден. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена 1 веднъж на всеки 2 на седмицата; максималната доза – 50 мг / ден. При възрастни пациенти, ефективната доза може да бъде 12.5 мг / ден.

Страничен ефект

Сърдечно-съдова система: в началото на лечението (Първият ефект на дозата) и чрез увеличаване на дозата може да бъде епизоди на прекомерно намаляване на кръвното налягане (Обикновено тези събития сами по себе си и състоянието на пациента е стабилизирано, без специална корекция); с по-нататъшно прилагане на карведилол е възможно също етиология; По-рядко се наблюдават нарушения на периферната кръв поток, ангина, AV блокада, епизоди на клаудикацио интермитенс; в някои случаи – увеличаване на честотата на сърдечна недостатъчност.

От централната и периферната нервна система: Възможно слабост, fatiguability, главоболие; в някои случаи – нарушения на съня, психическа депресия, парестезии.

От храносмилателната система: тонизиращо и движението на червата; в някои случаи – промените в активността на трансаминазите в кръвната плазма.

Алергични реакции: рядко – алергична обрив, сърбеж.

Дерматологични реакции: копривна треска, реакция, наподобяващи лихен планус, появата на псориатични плаки или обостряне на съществуващ процес псориатичен.

Дихателната система: в някои случаи – запушване на носа.

От хематопоетичната система: в някои случаи – тромбоцитопения, левкопения.

Противопоказания

AV-блокада II и III степен, тежка брадикардия, декомпенсация сърдечна недостатъчност, шок, бронхиална астма, хронични белодробни заболявания с анамнеза за синдром на BOS, чернодробна недостатъчност, бременност, кърмене, Свръхчувствителност към карведилол.

Бременност и кърмене

Карведилол е противопоказан по време на бременност и кърмене (кърмене).

Въпреки че няма преки доказателства за ембриони- или фетотоксичен ефект на карведилол, известен, тя преминава през плацентата и се екскретира в майчиното мляко. Блокада на- и β-адренергичните рецептори в плода или новороденото могат да индуцират перинатална или неонатална дистрес синдром, проявената брадикардия, респираторна депресия, хипотермия и хипогликемия.

Внимание

За да използвате внимание при пациенти с исхемична болест на сърцето и сърдечна недостатъчност. Преди лечение с карведилол при сърдечна недостатъчност трябва да предприеме адекватна терапия за облекчаване симптомите на декомпенсация.

При използване kardvedilola пациенти с исхемична болест на сърцето може да намали инфаркт кислород (от β блокада₁-adrenoreceptorov). Във връзка с това, премахването на карведилол трябва да става постепенно, за да се избегне развитието на пристъпи на стенокардия.

При пациенти с ендокринни нарушения Карведилол може да маскира симптомите на хипертиреоидизъм, и ранните признаци на остра хипергликемия (което трябва да се избягва при пациенти с инсулин-зависим захарен диабет).

По време на периода на лечение не се препоръчва употребата на алкохол.

Клиничният опит с карведилол по педиатрия липсва.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Ранното лечение, както и чрез увеличаване на дозата на карведилол при лечението трябва да се въздържат от шофиране и други дейности, свързани с необходимостта от висока концентрация и бързи реакции психомоторни.

Лекарствени взаимодействия

Докато използването на карведилол антиаритмици, за упойка, антихипертензивни лекарства, антистенокардни наркотици, други бета-блокери (вкл. като капки за очи) съществува риск от нежелано лекарствено взаимодействие.

С едновременна употреба на инхибитори на CYP2D6 изоензим теоретично е възможно потенциране на карведилол.

С едновременното използване на CYP2D6 изоензимни индуктори може да намали действието на карведилол.

В заявление с верапамил, дилтиазем за включване / във възможността за тежка хипотония.

В заявление с дигоксин може да увеличи концентрацията на дигоксин в кръвната плазма и повишен риск от брадикардия и AV-проводни нарушения.

С едновременно прилагане на инсулин, перорални хипогликемични лекарства могат да повишат риска от хипогликемия.

Докато използването на клонидин възможно брадикардия, хипотония, проводни нарушения. В случая на пациенти внезапни клонидин, получаване на карведилол, възможно рязко покачване на кръвното налягане.

В заявление с резерпин, МАО-инхибитори съществува риск от тежка хипотония и брадикардия.

Докато използването на рифампицин намалява AUC и C_макс карведилол плазма.

Флуоксетин инхибира изоензима CYP2D6, което води до инхибиране на метаболизма на карведилол и натрупване. Това може да повиши кардиодепресивен действие (вкл. ʙradikardiju). Флуоксетин и, главно, неговите метаболити се характеризира с дълъг T_1/2, така вероятността от лекарствени взаимодействия се запазва дори и след няколко дни след спиране на флуоксетин.

В заявление с циметидин увеличава AUC на карведилол, без да се променя неговият C_макс плазма.

На едновременно прилагане с циклоспорин може да повиши (Ниска до умерена) концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма.

Докато използването на производни на ерготамин възможно влошаване на периферното кръвообращение.