КАРБАМАЗЕПИН

Active материал: Карбамазепин
Когато ATH: N03AF01
CCF: Антиконвулсанти
Когато CSF: 02.05.04
Производител: ALSI Pharma Company Inc. (Русия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета бял или бял с жълтеникав оттенък, ploskotsilindricheskoy форма, един аспект и Валиум.

Помощни вещества: картофено нишесте, колоиден силициев двуокис (aэrosyl), магнезиев стеарат, талк, повидон, Tween-80.

10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (1) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (2) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (3) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (4) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (5) – опаковки картон.

ОПИСАНИЕ НА АКТИВНИ ВЕЩЕСТВА

Фармакологично действие

Protevoepilepticescoe инструмент, производните tricikličeskogo iminostil′bena. Смята се,, че protivosudorozhnoe ефект е свързан с намаляване на способността на невроните да се поддържа висока честота на повторение акционни потенциали чрез инактивацията на натриев канали. Освен това, очевидно, е настроен на инхибиране на невротрансмитер освобождаване чрез блокиране на натриев канали presinapticakih и развитие на акционни потенциали, това от своя страна намалява синаптичното предаване.

Осигурява умерено antimaniakal′noe, antipsihoticescoe ефект, както извор както аналгетичен ефект в неврогенни болки. Механизмите на действие, може би, ГАМК рецептори са включени, които могат да бъдат свързани с calziewami канали; също, очевидно, има стойност ефект на карбамазепин на модулатор система nejroperedači.

Antidiureticescoe ефект на карбамазепин може да се дължи на влиянието на gipotalamičeskim върху osmoreceptory, които се медиира чрез секрецията на ADH, както заради преките ефекти върху бъбречните каналчета, както и.

Фармакокинетика

След прием на карбамазепин е почти напълно погълната от храносмилателния тракт. Свързването с плазмените протеини е 75%. Е индуктор на чернодробните ензими и предизвиква метаболизъм.

т_1/2 е 12-29 не. 70% екскретира в урината (активни метаболити) и 30% – с фекалии.

Свидетелство

Епилепсия: голям, Фокален, смесени (включват големи и фокални) гърчове. Болков синдром предимно неврогенни Битие, вкл. эссенциальная невралгия тройничного нерва, тригеминална невралгия при множествена склероза, essencialnaya glossofaringealnaya nevralgia. Предотвратяване на атаки по време на синдром на отнемане на алкохол. Шизофрения и психоза shizoaffectivee (като средство за превенция). Диабетна невропатия с болков синдром. Централна безвкусен диабет Битие, полиурия и Полидипсия Неврохормонални природа.

Режим на дозиране

Създаване на индивидуално. Когато се прилага при възрастни и юноши 15 години на възраст и стар, началната доза е 100-400 мг. Ако е необходимо и като отчитат клиничен ефект дозата е не повече от 200 mg/ден с интервал 1 седмици. Рецепция честота – 1-4 пъти / ден. Поддържане обичайната доза е 600-1200 мг / дневно в разделени дози. Продължителността на лечението зависи от индикацията, ефективността на лечението, реакцията на пациента към терапия.

Деца на възраст под 6 години се използва 10-20 мг / кг / ден 2-3 разделени дози; Ако е необходимо и като взема предвид издръжливост дозата увеличение до не повече от 100 mg/ден с интервал 1 седмици; поддържане обичайната доза е 250-350 мг/ден и не надвишава 400 мг / ден. За деца 6-12 години – от 100 мг 2 пъти на ден в първия ден, поредната доза 100 mg/ден с интервал 1 седмици. за получаване на оптимален ефект; поддържане обичайната доза е 400-800 мг / ден.

Максималната доза: поглъщането на възрастни и юноши 15 и по-възрастни – 1.2 г / ден, деца – 1 г / ден.

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: често – виене на свят, атаксия, сънливост; възможно главоболие, диплопия, нарушения на акомодацията; рядко – неволеви движения, nistagmo; в някои случаи – okulomotornye нарушения, дизартрия, периферен неврит, парестезии, мускулна слабост, Симптомите на пареза, халюцинации, депресия, чувство на умора, агресивно поведение, ažitaciâ, смущения на съзнанието, активиране на психоза, дисгеузия, конюктивит, шум в ушите, хиперакузис.

От храносмилателната система: гадене, повишена GGT, повишена активност на алкална фосфатаза, повръщане, сухота в устата; рядко – повишаване на трансаминазите, жълтеница, холестатично хепатит, диария или запек; в някои случаи – понижен апетит, стомашни болки, възпаление на езика, стоматит.

Сърдечно-съдова система: рядко – проводни нарушения на миокарда; в някои случаи – брадикардия, Аритмията, AV-блокада с sinkope, колапс, сърдечна недостатъчност, прояви на коронарна недостатъчност, тромбофлебит, тромбоемболизъм.

От хематопоетичната система: левкопения, eozinofilija, тромбоцитопения; рядко – левкоцитоза; в някои случаи – агранулоцитоза, апластическая анемия, èritrocitarnaâ аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, хемолитична анемия, Грануломатозен хепатит.

Метаболизъм: гипонатриемия, задържане на течности, подуване, качване на тегло, плазма осмотичното налягане намаляване; в някои случаи – остра интермитентна порфирия, недостиг на фолиева киселина; нарушения на калций, повишен холестерол и триглицериди.

От страна на ендокринната система: Гинекомастия или galactorrhea; рядко – заболяване на щитовидната жлеза.

От отделителната система: рядко – бъбречна дисфункция, Интерстициален нефрит и бъбречна недостатъчност.

Дихателната система: в някои случаи – затруднено дишане, Пневмонит и пневмония.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж; рядко – лимфаденопатия, треска, хепатоспленомегалия, artralgii.

Противопоказания

AV блокада, предварително mielodeprescia, интермитентна порфирия в историята, едновременно допускане на Мао инхибитори и наркотици литий, свръхчувствителност към karbamazepinu.

Бременност и кърмене

Ако е необходимо, използването по време на бременност (особено в I триместър) и кърмене трябва да бъдат внимателно претеглени очакваните ползи от лечението на майката и риска за плода или детето. Докато карбамазепин се препоръчва само като монотерапия в минималната ефективна доза.

Жени в детеродна възраст по време на лечението, се препоръчва да използвате нехормонални карбамазепин контрацепция.

Внимание

Карбамазепин не се прилага, когато атипични или генерализирана малки припадъци pripadkah, miokloničeskih или атонични пристъпи pripadkah. Тя не трябва да се използва за облекчаване на болката от обикновените; като превантивна мярка по време на продължителни периоди на ремисия тригеминална невралгия.

Бъдете предпазливи, когато използвате свързани сърдечно-съдови заболявания, изразява човешки чернодробни или бъбречни, за пациенти с диабет, увеличаване на вътреочното налягане, с история на насоки за хематологични реакции при използването на други лекарства, хипонатриемия, забавяне на урина, свръхчувствителност към трициклични антидепресанти, Когато хронологията на насоки, за да прекъсне лечението карбамазепин, както и децата и възрастните пациенти.

Лечението трябва да бъде под наблюдението на лекар. В дългосрочни грижи е необходимо да се следи кръвната картина, функционалното състояние на черния дроб и бъбреците, концентрацията на електролитите в кръвната плазма, поведение очен преглед. Препоръчително е, че периодичното определяне на карбамазепин в плазмата да контролира ефективността на лечението и сигурност.

Не по-малко от 2 седмици преди началото на лечение терапия трябва да се прекрати карбамазепин Мао инхибитори.

По време на лечението, избягвайте алкохола.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

По време на лечението трябва да се въздържат от действия потенциално опасни дейности, изисква внимание, реакции психомоторна скорост.

Лекарствени взаимодействия

Докато прилагане izofermenta на инхибитори на CYP3A4 може да увеличи концентрацията на карбамазепин в плазмата.

При прилагането на асинхронни izofermenta CYP3A4 система метаболизма на карбамазепин, намаляване на неговата концентрация в кръвната плазма, намаляване на терапевтичния ефект.

Заедно с използването на карбамазепин стимулира метаболизма на антикоагуланти, фолиева киселина.

Заедно с използването на Валпроева киселина може да намали концентрацията на карбамазепин и значително намаляване на концентрацията на Валпроева киселина в плазмата. Това увеличава концентрацията на метаболита на карбамазепин – карбамазепин-епоксидни (вероятно се дължи на инхибиране на неговата трансформация в карбамазепин-10.11-транс-диол), което също има protivosudorojna активност, последиците от това взаимодействие може да се компенсира от, но по-често странични реакции – замъглено зрение, виене на свят, повръщане, слабост, nistagmo. При прилагането на valproeva киселина и карбамазепин може да се развие хепатотоксични ефект (очевидно, поради образуването на вторични метаболита valproeva киселина, която има ефект на хепатотоксични).

Ако кандидатствате за val′promid намалява чернодробния метаболизъм на карбамазепин и негов метаболит на карбамазепин-епоксидни поради инхибиране на ензима епоксидни хидролазна. Указаният метаболит има protivosudorojna активност, но увеличението на концентрацията в кръвната плазма може да има токсичен ефект.

В заявление с верапамил, diltiazemom, isoniazide, dextrapropoxiphen, viloxazine, флуоксетин, fluvoksaminom; възможно с cimetidine, acetazolamidom, даназол, дезипрамин, НИКОТИНАМИД (възрастен, само при високи дози); Еритромицин, troleandomicinom, džozamicinom, кларитромицин; с azolami (вкл. с итраконазол, кетоконазол, flukonazolom), терфенадин, Лоратадин вероятно се увеличава концентрацията на карбамазепин в плазмата с риск от странични ефекти (виене на свят, сънливост, атаксия, диплопия).

Заедно със заявлението geksamidinom отслабва protivosudorozhnoe ефект на карбамазепин; хидрохлоротиазид, furosemidom – възможно намаляване на натрий в кръвта; с хормонални контрацептиви – възможно отслабването на контрацептиви и развитието на ациклени кървене.

Заедно с използването на хормони на щитовидната жлеза може да повиши отделянето на хормони на щитовидната жлеза; с клоназепам – може да увеличи просвет и намалени уравняване на карбамазепин клоназепам; с литиево – Може би взаимното повишаване на невротоксични действие.

Заедно с молбата primidonom може да намали концентрацията на карбамазепин в плазмата. Има съобщения, тази primidone може да увеличи плазмената концентрация на фармакологично активен метаболит – карбамазепин-10.11-епоксидни.

Заедно с използването на ритонавир може да увеличи страничните ефекти на карбамазепин; сертралин – може да намали концентрацията на сертралин; теофилин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин – Може би намаляване на концентрацията на карбамазепин в плазмата; с тетрациклин – Може би отслабващата ефекти на карбамазепин.

Заедно с молбата felbamatom може да намали концентрацията на карбамазепин в плазмата, но увеличаване на концентрацията на активния метаболит на карбамазепин-епоксидни, Когато това може да намали плазмените концентрации на felbamata.

В заявление с фенитоин, Фенобарбитал намалява концентрацията на карбамазепин в плазмата. Може би взаимно облекчаване protivosudorozhnogo действия, и в редки случаи – неговото укрепване.