Каптоприл

Active материал: Каптоприл
Когато ATH: C09AA01
CCF: АСЕ инхибитор
Когато CSF: 01.04.01.01
Производител: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Индия)

Доза от, състав и опаковка

Помощни вещества: царевично нишесте, лактоза, магнезиев стеарат, талк.

10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (2) – опаковки картон.

Помощни вещества: царевично нишесте, лактоза, магнезиев стеарат, талк.

10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (2) – опаковки картон.

Помощни вещества: царевично нишесте, лактоза, магнезиев стеарат, талк.

10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (2) – опаковки картон.

ОПИСАНИЕ НА АКТИВНИ ВЕЩЕСТВА

Фармакологично действие

Антигипертензивное средство, АСЕ инхибитор. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, което намалява превръщането скорост на ангиотензин I до ангиотензин II (който има силен вазоконстрикторен ефект и стимулира секрецията на алдостерон от надбъбречната кора). Освен това, каптоприл, очевидно, засяга кинин-каликреиновата система, предотвратяване на разграждането на брадикинин. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Поради съдоразширяващото действие, намалява кръг (последващо натоварване), налягане белодробно капилярно (презареждат) и белодробното съдово съпротивление; увеличава сърдечния дебит и упражнения толерантност. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвратява развитието на сърдечна недостатъчност и забавя развитието на ляво камерна дилатация. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Тя разширява артерията по-голяма степен, от вени. Той подобрява притока на кръв към исхемична миокарда. Той намалява агрегацията на тромбоцитите.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. ° С_макс постигнати плазмени нива след 30-90 м. Свързването с протеините, предимно с албумин, е 25-30%. При условие, с кърма. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Фармакологично неактивни метаболити.

т_1/2 е по-малко от 3 h и се увеличава с бъбречна недостатъчност (3.5-32 не). Още 95% отделя през бъбреците, 40-50% в непроменена форма, Останалата част от – като метаболити.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Свидетелство

Артериалната хипертония (вкл. реноваскуларна), застойна сърдечна недостатъчност (в комбинирана терапия), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, са клинично стабилни. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете типа 1 (Когато протеинурия повече 30 мг / ден).

Режим на дозиране

За перорално приложение, начална доза – от 6.25-12.5 мг 2-3 пъти / ден. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 пъти / ден. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максималната дневна доза: 150 мг.

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: виене на свят, главоболие, чувство на умора, астения, парестезии.

Сърдечно-съдова система: ортостатична хипотония; рядко – тахикардия.

От храносмилателната система: гадене, понижен апетит, дисгеузия; рядко – стомашни болки, диария или запек, повишаване на чернодробните трансаминази, giperʙiliruʙinemija; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (хепатит); в някои случаи – холестаза; в някои случаи – панкреатит.

От хематопоетичната система: рядко – неутропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоза.

Метаболизъм: хиперкалиемия, ацидоза.

От отделителната система: протеинурия, увреждане на бъбречната функция (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Дихателната система: суха кашлица.

Алергични реакции: кожен обрив; рядко – ангиоедем, бронхоспазъм, серумна болест, лимфаденопатия; в някои случаи – появление антиядерных антител в крови.

Противопоказания

Бременност, кърмене, Години да 18 години, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Бременност и кърмене

Тя трябва да се има предвид, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се реши въпросът за прекратяване на кърменето.

Внимание

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, с аортна стеноза, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (вкл. когато мозъчно-съдова недостатъчност, CHD, коронарна недостатъчност), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (вкл. SLE, склеродермия), притеснението на хемопоеза костен мозък, за пациенти с диабет, хиперкалиемия, двустранна стеноза на бъбречната артерия, стеноза на артерията на единствен бъбрек, състояние след бъбречна трансплантация, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, Предистория на натриеви нискокалорични диети, членки, придружено от намаляване на БКК (вкл. диария, повръщане), при пациенти в старческа възраст.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Изисква се повишено внимание при шофиране или извършване на друга работа, изискващи по-голямо внимание, т.. виене на свят, особенно после начальной дозы каптоприла.

Лекарствени взаимодействия

Когато се използва едновременно с имуносупресори, цитостатиците увеличават риска от развитие на левкопения.

Докато използването на калий-съхраняващи диуретици (вкл. спиронолактон, Триамтерен, amiloridom), калиеви добавки, заместители на солта, и хранителни добавки, съдържащ калиев, може да се развие хиперкалиемия (особено при пациенти с нарушена бъбречна функция), т.. АСЕ инхибиторите намаляват съдържанието на алдостерон, което води до задържане на калий в организма на фона на ограничаване на екскрецията на калий или допълнителния му прием в организма.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; рядко се наблюдава хиперкалиемия.

Заедно с приложението “контур” диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особено след първата доза диуретика, очевидно, поради хиповолемия, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Съществува риск от развитие на хипокалиемия. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При едновременна употреба с азатиоприн може да се развие анемия, което се дължи на инхибиране на активността на еритропоетина под въздействието на АСЕ инхибитори и азатиоприн. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включително Стивънс - Джонсън.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Не е окончателно установено, намалява ли ацетилсалициловата киселина терапевтичната ефикасност на АСЕ инхибиторите при пациенти с коронарна артериална болест и сърдечна недостатъчност. Естеството на това взаимодействие зависи от хода на заболяването.. Ацетилсалициловата киселина, инхибиране на COX и синтеза на простагландини, може да причини вазоконстрикция, което води до намаляване на сърдечния дебит и влошаване на състоянието на пациенти със сърдечна недостатъчност, получаващи АСЕ инхибитори.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, очевидно, повлияни чрез инхибиране на простагландин синтез НСПВС (че, Смята, играе роля в развитието на антихипертензивния ефект на АСЕ-инхибитори).

При одновременном применении с инсулинами, сулфонилурейни хипогликемични средства могат да развият хипогликемия чрез увеличаване глюкозен толеранс.

При едновременната употреба на АСЕ инхибитори и интерлевкин-3 съществува риск от развитие на артериална хипотония.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а, интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случая на пациенти внезапни клонидин, получающих каптоприл, възможно рязко покачване на кръвното налягане.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, oligurii.

Смята се,, че е възможно да се намали ефективността на антихипертензивните лекарства, когато се използват едновременно с еритропоетини.