KANSIDAS

Active материал: Kaspofungin
Когато ATH: J02AX04
CCF: Противогъбично средство
МКБ-10 кодове (свидетелство): B37.0, B37.1, B37.6, B37.7, B37.8, B44
Когато CSF: 08.01.04
Производител: MERCK SHARP & Dohme Б.В. (Холандия)

Доза от, състав и опаковка

Валиум за инфузионен разтвор в виде сухой, твердой массы от белого до почти белого цвета.

Помощни вещества: захароза, манитол, Ледена оцетна киселина, Натриев хидроксид.

Бутилки с безцветно стъкло с вместимост 10 мл (1) – опаковки картон.

Валиум за инфузионен разтвор в виде сухой, твердой массы от белого до почти белого цвета.

Помощни вещества: захароза, манитол, Ледена оцетна киселина, Натриев хидроксид.

Бутилки с безцветно стъкло с вместимост 10 мл (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Противогрибковый препарат для системного применения. Представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение (exinokandin), синтезиран продукт на ферментацията Glarea lozoyensis. Каспофунгин ингибирует синтез β-(1,3)-D-глюкана – важнейшего компонента клеточной стенки многих рифомицетов и дрожжей.

In vitro каспофунгин активен срещу различных патогенных грибов рода Aspergillus (включая Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus Нигер, Aspergillus nidulans, Aspergillus terreus и Aspergillus candidus) и Candida (включая кандида албиканс, Кандида от Дъблин, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Кефир от кандида, Candida krusei, Candida lipolytica, Candida Португалия, Кандидоза парапсилоза, Candida rugosa и Candida tropicalis).

In vivo выявлена активность каспофунгина при парентеральном введении животным с нормальным и сниженным иммунитетом, инфицированным Aspergillus и Candida. Применение каспофунгина в этих случаях способствует увеличению продолжительности жизни инфицированных животных (Aspergillus и Candida) и эрадикации патогенных грибов (Кандида) в пораженных органах. Также каспофунгин активен у животных с иммунодефицитом, зараженных Candida glabratа, Candida krusei, Candida Португалия, Кандидоза парапсилоза, Candida tropicalis, у которых достигается эрадикация патогенных грибов (Кандида) в пораженных органах. Каспофунгин проявляет высокую активность при профилактике и лечении легочных аспергиллезов, что выявлено при исследовании на моделях летальных легочных инфекций in vivo.

Каспофунгин активен в отношении штаммов грибов Candida, устойчиви на флуконазол, амфотерицину В или флуцитозину, имеющих другой механизм действия.

У некоторых пациентов в процессе лечения препаратом выделяются разновидности грибов Candida со сниженной чувствительностью к каспофунгину. Определение минимальной подавляющей концентрации (IGC) для каспофунгина не проводится, поскольку не наблюдается корреляции между МПК и клинической эффективностью препарата. Лекарственной устойчивости к препарату у пациентов с инвазивным аспергиллезом не отмечается.

Стандартизированные методы определения чувствительности к ингибиторам синтеза β-(1,3)-D-глюкана не созданы, и результаты изучения чувствительности in vitro могут не коррелировать с клиническими данными.

Фармакокинетика

Разпределение

После однократной в/в инфузии в течение 1 ч концентрация каспофунгина в плазме снижается многофазным образом. Сразу после инфузии наступает короткая α-фаза, за которой следует β-фаза с Т_1/2 от 9 към 11 не, которая является главной характеристикой профиля и имеет отчетливую логарифмически-линейную зависимость между 6 и 48 часа след инфузия. За этот период концентрация препарата в плазме существенно снижается. Также имеется дополнительная γ-фаза с Т_1/2 от 40 към 50 не. Преобладающим механизмом, влияющим на плазменный клиренс, является скорее распределение, чем экскреция или биотрансформация. Каспофунгин интенсивно связывается с белками (около 97%) при минимальном проникновении в эритроциты. Около 92% ³H-метки обнаруживается в тканях через 36-48 ч после введения разовой дозы 70 мг меченого ³H каспофунгина ацетата. За първи 30 ч после введения экскреция и биотрансформация каспофунгина незначительны.

Метаболизъм

Каспофунгин медленно метаболизируется путем гидролиза и N-ацетилирования и подвергается спонтанному химическому разрушению до пептидного соединения с открытым кольцом. В более поздние сроки (през 5 и более дней после введения разовой дозы меченого ³H каспофунгина ацетата) в плазме отмечается низкий уровень (по-малко 7 пмоль/мг белка или 1.3% или менее от введенной дозы) ковалентного связывания радиоактивной метки, что может быть обусловлено образованием двух реактивных промежуточных продуктов химического разрушения каспофунгина. Дополнительный метаболизм включает гидролиз до составляющих аминокислот и их производных, включая дигидроксигомотирозин и N-ацетил-дигидроксигомотирозин. Эти два производных тирозина обнаруживаются только в моче, что указывает на их быстрый почечный клиренс.

Дедукция

Из организма выводится около 75% продукт (фармакокинетическое исследование с радиоактивно меченным каспофунгином): 41% – в урината and 34% – с фекалии. Концентрации в плазме метки и каспофунгина в течение первых 24-48 ч после введения дозы не различаются, после чего уровень препарата снижается быстрее, причем снижение его концентрации ниже уровня количественного определения наблюдается через 6-8 сут после введения дозы, а радиоактивной метки – через 22.3 на седмицата. Небольшое количество каспофунгина выделяется в неизмененном виде с мочой (около 1.4% доза). Почечный клиренс исходного препарата низкий и составляет приблизительно 0.15 мл / мин.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Концентрация каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин в 1-й день после введения разовой дозы 70 мг одинаковая. След 13 ежедневных введений по 50 мг концентрация каспофунгина в плазме у некоторых женщин приблизительно на 20% по-висок, от мъжете.

Содержание каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин пожилого возраста (65 и по-възрастни), по сравнению со здоровыми молодыми мужчинами, несколько повышено на 28% (AUC). У пациентов пожилого возраста c инвазивным кандидозом или при проведении эмпирической терапии наблюдались такие же умеренные изменения концентрации препарата в плазме, как и в группе здоровых пожилых пациентов по отношению к здоровым пациентам молодого возраста. Коррекции режима дозирования для пожилых (65 и по-възрастни) пациентов не требуется.

Концентрация каспофунгина в плазме пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 точки на Child-Pugh) после введения разовой дозы 70 мг увеличивается приблизительно на 55% (AUC), сравнение със здрави доброволци. Введение препарата этим пациентам в течение 14 дни (70 мг в 1-й день с последующим ежедневным введением по 50 мг) сопровождается умеренным повышением его концентрации в плазме и составляет 19-25% (AUC) на 7-й и 14-й день, сравнение със здрави доброволци.

Проведено 5 длительных клинических исследований с изучением препарата Кансидас^® у пациентов до 18 години, включая исследования фармакокинетики препарата (первоначально исследование у подростков (12-17 години) и деца (2-11 години), тогава – малки деца (3-23 Месеци), и у новорожденных и детей первых трех месяцев жизни).

Юноши (12-17 години), получавших каспофунгин в дозе 50 мг / м² (максималната дневна доза – 70 мг), концентрация в плазме крови ( AUC_{0-24 не}) в целом соответствовала концентрации у взрослых, принимавших каспофунгина в дозе 50 мг / ден. Все подростки получали каспофунгин в дозе выше 50 мг, и 6 от 8 пациентов получали максимальную суточную дозу 70 мг. Концентрация каспофунгина в плазме крови у этих пациентов была ниже по сравнению с концентрацией у взрослых, получавших препарат в суточной дозе 70 мг, именно той дозе, которая наиболее часто назначалась подросткам.

При деца 2-11 години, получавших каспофунгин в дозе 50 мг / м² на ден (максималната дневна доза 70 мг), его концентрация в плазме крови (AUC_0-24) была сравнима с аналогичным показателем у взрослых пациентов, которым вводили каспофунгин в дозе 50 мг / ден. В первый день применения концентрация препарата в плазме крови (AUC_0-24) была несколько выше у детей по сравнению со взрослыми (На 37% при сравниваемых дозах 50 мг / м² и 50 мг 1 време / ден). Но, трябва да се подчертае, что концентрация в плазме крови ( AUC_0-24) у детей в первый день была все же ниже, чем у взрослых при длительном лечении.

При деца 3-23 месеца, которым назначали каспофунгин в суточной дозе 50 мг / м² (максималната доза – 70 мг), концентрация каспофунгина в плазме крови при длительном применении была сопоставима с концентрацией у взрослых, которым назначалась доза препарата 50 мг / ден. Как и у более старших детей, у детей данной возрастной группы, получавших каспофунгин в дозе 50 мг / м², концентрация препарата в плазме крови была выше в первый день лечения по сравнению со взрослыми, получавшими стандартную дозу каспофунгина 50 мг. Фармакокинетические параметры каспофунгина в дозе 50 мг / м² у детей младшей возрастной группы (3-23 на месец) и более старшей группы (2-11 години) при одинаковом режиме дозирования были сопоставимы.

У новорожденных и детей до 3 Месеци, которым каспофунгин назначали в дозе 25 мг / м², пиковая концентрация каспофунгина (ОТ_1не) и его пороговая концентрация (ОТ_24не) после повторных введений соответствовали аналогичным показателям у взрослых, получаване на наркотици в доза 50 мг / ден. В первый день пиковая концентрация С_1не была сопоставима со взрослыми, а пороговая концентрация С_24не была умеренно увеличена у новорожденных и детей грудного возраста по сравнению с соответствующими показателями у взрослых. Определение концентрации препарата в плазме крови ( AUC_0-24) не проводилось в данном исследовании из-за сложностей отбора проб. Забележка, что изучения эффективности и безопасности в ходе проспективных адекватных клинических исследований препарата Кансидас^® у новорожденных и детей до 3 месяцев не проводилось.

Свидетелство

— эмпирическая терапия у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию;

— инвазивный кандидоз (вкл. kandidemija) при пациенти с неутропения или без;

- Инвазивна аспергилоза (пациенти, рефрактерных к другой терапии или не переносящих ее);

— эзофагеальный кандидоз;

— орофарингеальный кандидоз.

Режим на дозиране

Суточную дозу Кансидаса^® вводят путем медленной в/в инфузии (≥1) 1 време / ден.

При эмпирической терапии в первый день вводят разовую нагрузочную дозу 70 мг, во второй и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг / ден. Продолжительность лечения зависит от клинической и микробиологической эффективности препарата. Емпирично лечение трябва да се извършва до пълната резолюция на неутропения. При потвърждаване на гъбична инфекция, пациентите трябва да получат лекарството поне 14 Нощем; терапию Кансидасом следует продолжать не менее 7 сут после исчезновения клинических проявлений как грибковой инфекции, и неутропения. Существующие данные по безопасности и переносимости Кансидаса^® позволяют увеличить суточную дозу до 70 мг, если суточная доза 50 мг хорошо переносится пациентом, но това не дава желания клиничен ефект.

При инвазивном кандидозе в 1-й день терапии вводят разовую нагрузочную дозу 70 мг, во 2-й и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг / ден. Продолжительность лечения инвазивного кандидоза определяется клиническим эффектом и микробиологической эффективностью. Общим правилом является продолжение противогрибковой терапии не менее 14 суток после последнего получения гемокультуры. Пациентам с персистирующей нейтропенией может потребоваться более длительное лечение до разрешения нейтропении.

При инвазивном аспергиллезе в 1-ва ден въвежда единен натоварваща доза 70 мг, во 2-й и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг / ден. Продолжительность лечения зависит от тяжести основного заболевания, степени восстановления пациента от иммуносупрессии, клинического и микробиологического эффекта от проводимой терапии.

Существующие данные по безопасности и переносимости Кансидаса^® позволяют увеличить суточную дозу до 70 мг, если суточная доза 50 мг хорошо переносится пациентом, но това не дава желания клиничен ефект.

При эзофагеальном и орофарингеальном кандидозе дневна доза е 50 мг/сут во все дни лечения.

Пациенти в старческа възраст (65 и по-възрастни) Не се изисква коригиране на дозата.

Не требуется коррекции режима дозирования при назначении препарата пациентам со снижением функции почек, а также при половых и расовых различиях.

Пациентам с легкой печеночной недостаточностью (5-6 точки на Child-Pugh) е необходима корекция на дозата. При умерена чернодробна недостатъчност (от 7 към 9 точки на Child-Pugh) поддерживающая суточная доза Кансидаса^® се редуцира до 35 мг / ден, но при соответствующих показаниях сохраняется нагрузочная доза 70 мг в первые сутки терапии. Клиничният опит с лекарството в пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (още 9 точки на Child-Pugh) не.

Суточная доза препарата Кансидас^®вводится деца (от 3 месеца преди 17 години) чрез бавно I / Infusion (≥ 1 не) 1 време / ден.

Доза препарата рассчитывается с учетом площади поверхности тела пациента по формуле Мостеллера.

Для всех показаний в первый день вводится разовая нагрузочная доза 70 мг / м² (не должна превышать допустимую дозу 70 мг), в последующие дни – 50 мг / м² на ден (не должна превышать допустимую дозу 70 мг). Продолжительность терапии определяется индивидуально и зависит от показания к назначению.

Суточную дозу препарата Кансидас^®можно увеличить до 70 мг / м² в този случай, если суточная доза 50 мг / м² хорошо переносится пациентом, но това не дава желания клиничен ефект (не должна превышать допустимую дозу 70 мг).

При одновременном назначении препарата Кансидас^® с индукторами клиренса лекарственных препаратов (рифампицин, EFV, невирапин, фенитоин, дексаметазоном или карбамазепином) должна рассматриваться возможность повышения суточной дозы препарата Кансидас^® към 70 мг / м² для указанной группы пациентов (но не превышая допустимую дозу 70 мг).

Клинического опыта применения препарата у детей с любой степенью печеночной недостаточности нет.

Приготовление раствора препарата Кансидас^® для в/в инфузий взрослым

Нельзя использовать растворы, декстроза (A-D-глюкозу), т.. в инфузионных растворах, декстроза, Кансидас^® нестабилен.

Кансидас^® не смешивается и не вводится одновременно с любыми другими лекарственными средствами, поскольку нет данных о его совместимости с другими препаратами для в/в введения.

Осмотрите готовый инфузионный раствор, чтобы убедиться в отсутствии в нем взвешенных частиц или изменения цвета.

Етап 1. Приготовление первичного раствора во флаконе

Перед разведением холодный флакон с порошком необходимо довести до комнатной температуры и в условиях соблюдения асептики добавить 10.5 мл стерилна вода за инжектиране (бактериостатической воды для инъекций, метилпарабена, пропилпарабена или бактериостатической воды для инъекций с бензиловым спиртом). Концентрация препарата в первичном растворе составит 7 мг / мл (бутилка 70 мг) или 5 мг / мл (бутилка 50 мг).

Белый или почти белый осадок полностью растворится. Осторожно перемешайте содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Осмотрите первичный раствор, чтобы убедиться в отсутствии взвешенного осадка или изменения цвета. Приготовленный таким образом первичный раствор можно хранить во флаконе до 24 ч при температуре ниже 25°C.

Етап 2. Приготовление конечного инфузионного раствора

Раствор для инфузий готовят в условиях соблюдения асептики. В качестве растворителей используют стерильный физиологический раствор для инфузий или раствор Рингера с лактатом. Для приготовления конечного инфузионного раствора, предназначенного для введения пациенту, в пластиковый инфузионный мешок или флакон с инфузионным растворителем (стерильный физиологический раствор для инфузий или раствор Рингера с лактатом) емкостью 250 мл добавляют соответствующее количество подготовленного на 1 этапе первичного раствора Кансидаса^® (как показано в таблице 1). Если вводится суточная доза 50 mg или 35 мг, можно уменьшить объем инфузии до 100 мл.

Нельзя использовать мутный или содержащий осадок раствор.

Готовый конечный инфузионный раствор необходимо использовать в течение 24 не, если он хранится при комнатной температуре (ниже 25°C); по време на 48 ч при хранении в холодильнике (2-8° С).

Кансидас^® вводят путем медленной (≥1) в / Infusion.

Маса 1. Приготовление конечного инфузионного раствора препарата Кансидас^®

* – во флакон с порошком Кансидаса^® всегда добавляется 10.5 мл растворителя независимо от его дозы (50 mg или 70 мг).

** – при отсутствии флакона по 70 мг дозу можно приготовить из 2 флаконов по 50 мг.

Приготовление раствора препарата Кансидас^® для в/в инфузий детям

Процесс приготовления раствора препарата Кансидас^® для в/в инфузий детям аналогичен приготовлению раствора для инфузий взрослым. Он включает описанные выше 2 этапа — приготовление первичного и конечного раствора.

Основное отличие состоит в определении дозы препарата, которая рассчитывается по формуле, следните, и учитывает значение площади поверхности тела пациента.

Определение площади поверхности тела (ППТ) для расчета дозы у детей

Перед приготовлением инфузионного раствора необходимо рассчитать площадь поверхности тела (ППТ) ребенка по следующей формуле (формула Мостеллера):

ППТ (м²)= квадратен корен на: Рост(см) × Масса тела (килограма)/3600

Подготовка препарата для введения детям в возрасте старше 3 месеца (используя флакон 70 мг)

Определите необходимую для данного ребенка нагрузочную дозу, используя ППТ (рассчитанную, както е описано по-горе) и следующее уравнение:

ППТ (м²) × 70 мг / м² = Нагрузочная доза

Максимальная нагрузочная доза в первый день лечения не должна превышать 70 мг, независимо от расчетной дозы для данного пациента.

Выбор флакона определяется величиной дозы в мг, которую планируется ввести данному ребенку. За, чтобы обеспечить точность дозирования у детей, которым требуется доза, не превышающая 50 мг, рекомендуется использовать флакон с препаратом, съдържа 50 мг (концентрация каспофунгина 5.2 мг / мл). Флаконы с содержанием каспофунгина 70 мг рекомендуется зарезервировать для детей, которым требуется доза, превишаващо 50 мг.

Приготовление раствора для инфузий в 2 Фаза – см. раздел Приготовление раствора препарата Кансидас^® для в/в инфузий взрослым

Извлеките из флакона объем препарата, равный рассчитанной нагрузочной дозе. В асептических условиях перенесите этот объем (мл) восстановленного препарата Кансидас в емкость для в/в инфузий, съдържа 250 мл 0.9%, 0.45% или 0.225% разтвор на натриев хлорид за инжектиране, либо раствор Рингера с лактатом для инъекций. При необходимости объем конечного раствора может быть уменьшен так, чтобы итоговая концентрация препарата не превышала 0.5 мг / мл.

Готовый инфузионный раствор следует использовать в течение 24 ч при хранении при температуре не выше 25°С или в течение 48 ч при хранении в холодильнике при 2-8°С. Если определенная по формуле, приведенной выше, величина нагрузочной дозы составляет менее 50 мг, тогда можно приготовить инфузионный раствор из флакона 50 мг (см. ниже раздел Подготовка препарата для введения детям в возрасте старше 3 месеца (используя флакон 50 мг). При использовании флакона 50 мг концентрация препарата в первичном растворе составит 5.2 мг / мл.

Подготовка препарата для введения детям в возрасте старше 3 месеца (используя флакон 50 мг)

Определите необходимую для данного ребенка суточную поддерживающую дозу, используя ППТ (рассчитанную, както е описано по-горе) и следующее уравнение:

ППТ (м²) стр 50 мг / м² = Суточная поддерживающая доза

Суточная поддерживающая доза не должна превышать 70 мг, независимо от расчетной дозы для данного пациента.

Приготовление раствора для инфузий в 2 Фаза – см. раздел см. раздел Приготовление растворапрепарата Кансидас^®для в/в инфузий взрослым.

Извлеките из флакона объем препарата, равный рассчитанной суточной поддерживающей дозе. В асептических условиях перенесите этот объем (мл) восстановленного препарата Кансидас^® в емкость для в/в инфузий, съдържа 250 мл 0.9%, 0.45% или 0.225% разтвор на натриев хлорид за инжектиране, либо раствор Рингера с лактатом для инъекций. При необходимости объем конечного раствора может быть уменьшен так, чтобы итоговая концентрация препарата не превышала 0.5 мг / мл.

Готовый инфузионный раствор следует использовать в течение 24 ч при хранении при температуре не выше 25°С или в течение 48 ч при хранении в холодильнике при 2-8°С.

Если вычисленная суточная поддерживающая доза более 50 мг, то можно использовать флакон 70 мг, както е описано по-горе, при этом концентрация восстановленного раствора составит 7.2 мг / мл.

Страничен ефект

Выявленные побочные реакции, свързани с употребата на наркотици, обычно имели легкое течение и редко требовали отмены препарата как у взрослых, и деца.

Распространенные побочные эффекты: Често (≥ 1/10), често (≥ 1/100, но <1/10) и нечасто (≥ 1/1000, но <1/100).

Аз Н Възрастен:

От тялото като цяло: често – треска, главоболие, ощущение озноба.

От храносмилателната система: често – гадене, диария, повръщане, болка в корема, повышение в сыворотке крови активности ACT, GOLD, Алкална фосфатаза, прямого и общего билирубина.

От хематопоетичната система: често – анемия.

Сърдечно-съдова система: често – тахикардия, flebit / tromboflebit, периферен оток, венозни усложнения postinfuzionnye, приливи.

От страна на дихателната система: често – задух.

Нарушения на кожата и подкожната мастна тъкан: обрив, сърбеж (вкл. в месте введения препарата), повишено изпотяване.

От лабораторните параметри: често – хипоалбуминемия, хипопротеинемия, kaliopenia, гипонатриемия, гипомагниемия, хипокалцемия, левкопения, неутропения, тромбоцитопения, eozinofilija, намаляване на хемоглобина и хематокрита, увеличение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, протеинурия, левкоцитурия, mikrogematuriâ, повышение в сыворотке крови концентрации креатинина; рядко – хиперкалциемия.

Имеются отдельные сообщения о редких случаях дисфункции печени и аллергических реакциях – обрив, отеке лица, zude, чувстве жара или бронхоспазма, а также анафилаксии. В постмаркетинговом периоде были выявлены редкие случаи дисфункции печени, а также периферические отеки и гиперкальциемия. У пациентов с инвазивным аспергиллезом – белодробен оток, респираторный дистресс-синдром у взрослых, инфильтраты на рентгенограмме.

Деца:

От тялото като цяло: Често – треска, често – главоболие, ощущение озноба, гистаминопосредованные реакции (т.е. аллергические и анафилактические реакции).

Сърдечно-съдова система: често – тахикардия, понижаване на кръвното налягане, приливи, периферен оток.

От храносмилателната система: често – нарушена чернодробна функция, повышение в сыворотке крови активности ACT, GOLD.

Нарушения на кожата и подкожната мастна тъкан: често – обрив, сърбеж (вкл. в месте введения препарата).

От лабораторните параметри: често – kaliopenia, гипомагниемия, хиперкалциемия, eozinofilija, повышение в сыворотке крови концентрации глюкозы и фосфора, снижение концентрации фосфора в сыворотке крови.

Локални реакции: често – боль в месте введения катетера, гистаминопосредованные реакции в месте введения – подуване.

Противопоказания

- Деца на възраст до 3 месеца;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост назначают препарат при сочетанном применении с циклоспорином, а также у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 към 9 точки на Child-Pugh).

Бременност и кърмене

Клинического опыта по применению препарата при беременности и в период лактации (кърмене) не. У животных каспофунгин проникает через плацентарный барьер. Каспофунгин не трябва да се прилага при жени по време на бременност, Освен в случаите на, когато използването на лекарството е от съществено значение.

Поскольку нет данных о выделении каспофунгина с грудным молоком, ако е необходимо, за назначаване по време на кърмене трябва да се спре кърменето.

Внимание

Използвайте по педиатрия

Эффективность и безопасность применения препарата Кансидас^® у детей с 3 месеца преди 17 лет подтверждается достаточным количеством данных клинических исследований, на основании которых препарат успешно применяется у данной категории пациентов по тем же показаниям, что и у взрослых пациентов.

Нет данных о безопасности и эффективности препарата Кансидас^® у новорожденных детей и детей младше 3 месеца.

Свръх доза

Нет данных по передозировке препарата. В клинических исследованиях хорошо переносилась самая высокая из испытанных доз – однократная разовая доза 210 мг (6 Здрави доброволци).

Той също показва добра поносимост на наркотици във въведението си към дневната доза 100 мг за 21 ден (15 Здрави доброволци).

В предозиране каспофунгин диализа не се провежда.

Лекарствени взаимодействия

Каспофунгин ацетат не е инхибитор на ензима на цитохром Р450 (CYP), а также не является индуктором опосредованного CYP3A4 метаболизма других препаратов. Каспофунгин не е субстрат на Р-гликопротеин ензими и представлява слаб субстрат за ензимите на цитохром Р450.

На фармакокинетику Кансидаса^® не оказывают влияния итраконазол, Амфотерицин, микофенолат, нелфинавир или такролимус.

Поред, Кансидас^® не влияет на фармакокинетические показатели итраконазола, Амфотерицин, рифампина или активных метаболитов микофенолата.

Кансидас^® снижает показатель 12-часовой концентрации такролимуса в крови на 26%. Пациентите, получаване на двете лекарства, рекомендуется стандартный мониторинг концентрации такролимуса в крови и, ако е необходимо, коррекция его режима дозирования.

При одновременном применении Кансидаса^® и циклоспорина возможно транзиторное (изчезват след абстиненция) повишена активност на AST и ALT (не повече от 3 пъти, по сравнению с верхней границей нормы), а также увеличение AUC каспофунгина приблизительно на 35% без да се променя концентрацията на циклоспорин. Съвместната назначаването на тези лекарства (до 290 д) Не е имало сериозни нежелани събития от черния дроб. Одновременное назначение Кансидаса^® и циклоспорина может считаться обоснованным, когда потенциальная польза такого назначения превышает возможный риск.

Рифампин может как ускорять, и забавяне на разпространението на каспофунгин. При одновременном совместном назначении с рифампином в течение 14 дней отмечалось преходящее увеличение концентрации каспофунгина в плазме в первый день (увеличение на AUC от около 60%). В то же время такой ингибирующий эффект не наблюдался, когато назначаването се проведе срещу каспофунгин държани за 14 дней монотерапии рифампином, при этом на фоне устойчивого индукторного эффекта рифампина отмечалось небольшое снижение AUC и концентрации каспофунгина к концу инфузии, а пороговой концентрации – приблизително 30%.

Одновременное применение с Кансидасом^® индукторов клиренса лекарственных препаратов (ефавиренц, невирапин, фенитоин, дексаметазон или карбамазепин) може да доведе до клинично значимо намаляване на концентрацията на каспофунгин. Наличните данни показват, че, че индуцираната от тези лекарства се намали концентрацията на каспофунгин случва веднага дължи на ускоряването на елиминиране, вместо метаболизъм. Поэтому при сочетанном применении Кансидаса^® с эфавирензем, нелфинавир, невирапин, рифампицин, deksametazonom, фенитоином или карбамазепином следует рассмотреть возможность повышения суточной дозы Кансидаса^® към 70 мг после применения обычной нагрузочной дозы 70 мг.

Деца совместное применение дексаметазона и каспофунгина может сопровождаться клинически значимым снижением пороговой концентрации каспофунгина.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 2 ° до 8 ° C. Срок на годност – 2 година.

Приготовленный во флаконе первичный раствор Кансидаса^® можно хранить при температуре ниже 25°C в течение 24 ч до приготовления инфузионного раствора, предназначенного для введения больному.

Приготовленный конечный инфузионный раствор Кансидаса^® в пластиковом инфузионном мешке или флаконе для в/в инфузий можно хранить при температуре ниже 25°C в течение 24 ч или в холодильнике при температуре от 2° до 8°C в течение 48 не.