ИНТАКСЕЛ

Active материал: Паклитаксел
Когато ATH: L01CD01
CCF: Противораково лекарство
Когато CSF: 22.03.01.01
Производител: DABUR ФАРМА ООД (Индия)

Доза от, състав и опаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий като бистро, безцветни до леко жълтеникави, вязкого раствора.

Помощни вещества: макрогол глицерилгидроксистеарат, Безводен етанол.

17 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Концентрат за инфузионен разтвор като бистро, безцветни до леко жълтеникави, вязкого раствора.

Помощни вещества: макрогол глицерилгидроксистеарат, Безводен етанол.

43.4 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Концентрат за инфузионен разтвор като бистро, безцветни до леко жълтеникави, вязкого раствора.

Помощни вещества: макрогол глицерилгидроксистеарат, Безводен етанол.

5 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

ОПИСАНИЕ НА АКТИВНИ ВЕЩЕСТВА.

Фармакологично действие

Антитуморният агент. Той е инхибитор на митозата. Паклитаксел се свързва специфично с микротубулния бета-тубулин., нарушаване на процеса на деполимеризация на този ключов протеин, което води до потискане на нормалната динамична реорганизация на микротубулната мрежа, който играе решаваща роля по време на интерфазата и без който е невъзможно да се изпълняват клетъчни функции във фазата на митоза. Освен това, паклитаксел индуцира образуването на анормални микротубулни снопове през целия клетъчен цикъл и образуването на множество центриоли по време на митоза.

Фармакокинетика

Свързването с плазмените протеини 89-98%. Биотрансформируется преимущественно в печени. Выводится как почками в неизмененном виде, так и с желчью (и непроменени, и като метаболити).

Свидетелство

Рак на яйчниците (вкл. с неефективността на лекарствата от платина), рак на млечната жлеза, рак на белия дроб, езофагеален карцином, рак на главата и шията, рак на пикочния мехур.

Режим на дозиране

Създаване на индивидуално, в зависимост от етапа на доказателства и заболяване, състоянието на хемопоетични система, Схема за противоракова терапия.

Страничен ефект

От хематопоетичната система: левкопения, тромбоцитопения, анемия.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, мукозит, липса на апетит, запек (редко – явления кишечной непроходимости), повишени кръвни нива на чернодробните ензими и нивата на билирубина.

Алергични реакции: кожен обрив, ангиоедем, редко – бронхоспазм.

Сърдечно-съдова система: хипотония, брадикардия, проводни нарушения, периферен оток.

Друг: artralgii, mialgii, периферическая невропатия.

Локални реакции: tromboflebit, при экстравазации – некроз.

Противопоказания

Выраженная нейтропения (по-малко от 1500/µl), бременност, повышенная чувствительность к паклитакселу.

Бременност и кърмене

Паклитаксел противопоказан к применению при беременности. Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се спре кърменето.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время использования паклитаксела.

АЗ Н експериментални изследвания намерено, что паклитаксел оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Внимание

С осторожностью применяют паклитаксел у пациентов со стенокардией, нарушениями ритма и проводимости, хронична сърдечна недостатъчност, с варицела (вкл. Наскоро прехвърли или след контакт с болен), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями, както и за 6 месеца след инфаркт на миокарда.

При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.

Для предупреждения возникновения реакций гиперчувствительности всем больным должна быть проведена премедикация (GCS, хистамин Н₁– и H₂-рецептори).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, Контрол на BP, ЕКГ. Не следует проводить очередную инфузию паклитаксела до тех пор, пока число нейтрофилов не превысит 1500/мкл, а число тромбоцитов – 100 000/л.

При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.

Не се препоръчва да се ваксинират пациенти и техните семейства.

При приготовлении и введении раствора паклитаксела нельзя использовать инфузионные системы из ПВХ.

В експериментални проучвания, намерено, что паклитаксел оказывает мутагенное действие.

Лекарствени взаимодействия

При провеждане на лабораторни изследвания при пациенти, получавших последовательные инфузии паклитаксела и цисплатина, выявлено более выраженное миелотоксическое действие при введении паклитаксела после цисплатина; при этом средние значения общего клиренса паклитаксела снижались примерно на 20%.

Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса паклитаксела.

Въз основа на данни, получени in vivo и in vitro, Можем да предположим,, какви са пациентите, лекувани с кетоконазол, наблюдава се инхибиране на метаболизма на паклитаксел.