GALOPERIDOL-RATIOFARM

Active материал: Haloperidol
Когато ATH: N05AD01
CCF: Антипсихотично наркотици (анксиолитичен)
Когато CSF: 02.01.01.02
Производител: Ratiopharm GmbH (Германия)

Доза от, състав и опаковка

Помощни вещества: metilparagidroksiʙenzoat, пропилпарагидроксибензоат, млечна киселина, Пречистената вода.

30 мл – капкомер бутилка тъмно стъкло (1) – опаковки картон.
100 мл – флакони тъмно стъкло (1) с пипета – опаковки картон.

ОПИСАНИЕ НА АКТИВНИ ВЕЩЕСТВА.

Фармакологично действие

Антипсихотици (анксиолитичен), бутирофенон производно. Той изрази антипсихотичен ефект, причинени от деполяризация блокиране или намаляване на степента на възбуждане на допаминовите неврони (намаляване на освобождаване) и блокада на постсинаптичния допамин D₂-рецептори в мезокортикалната и мезолимбната области на мозъка.

Тя има лек седативен ефект, поради блокадата на а-адренергичните рецептори на образуването на ретикуларната на мозъчния ствол; изразен ефект против повръщане, поради блокирането на допамин D₂-рецептор спусъка зона на центъра на повръщане; хипотермия ефект и галакторея, поради блокадата на допаминовите рецептори на хипоталамуса.

Дългият рецепцията придружени от промени в ендокринен статус, в предната част на хипофизата пролактин повишена продукция и намаляване на производството на гонадотропин-освобождаващ фактор.

Блокадата на допаминовите рецептори в пътищата на допамин черен ивици вещество допринася за развитието на екстрапирамидални двигателни реакции; блокадата на допаминовите рецептори в tuberoinfundibular система води до намаляване на освобождаването на растежен хормон.

Практически не антихолинергично действие.

Премахва упорити личностни промени, делир, халюцинации, мания, Това повишава интереса на околната среда. Той е ефективен при пациенти, резистентни към други невролептици. Той има някои активиращ ефект. В хиперактивни деца премахва прекомерната двигателна активност, поведенчески разстройства (импулсивност, затруднена концентрация, агресивност).

За разлика от халоперидол деканоат халоперидол характеризиращ продължително действие.

Фармакокинетика

Ако поглъщане се абсорбира от стомашно-чревния тракт на 60%. ° С_макс в плазмата, когато се прилага постига чрез 3-6 не, когато аз / m администрация – през 10-20 м, когато аз / m приложение на халоперидол деканоат – 3-9 дни. Обработени ефект “първо преминаване” през черния дроб.

Свързването с протеините е 92%. V_д когато равновесната концентрация – 18 л / кг. Метаболизира екстензивно в черния дроб, с участието на CYP2D6 изоензима, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Тя е инхибитор на CYP2D6 изоензим. Няма активни метаболити.

Лесно прониква през бариерите на кръвно-тъканни, включително GEB. При условие, с кърма

т_1/2 поглъщане – 24 не, когато аз / m администрация – 21 не, в / във въведението – 14 не. Халоперидол деканоат се извежда по време 3 седмици.

Съобщи за новините – 40% и жлъчката през червата – 15%.

Свидетелство

Остри и хронични психотични разстройства (вкл. шизофрения, маниак-депресивно, епилептичен, алкохолна психоза), ажитация от различен произход, налудности и халюцинации от различен произход, Хорея на Хънтингтън, умствена изостаналост, развълнуван депресия, поведенчески разстройства в старческа възраст и детството (вкл. хиперреактивност при деца и детски аутизъм), психосоматични заболявания, Синдром на Турет, заекване, дълготраен и устойчив на терапия хълцане и повръщане, профилактика и лечение на гадене и повръщане при химиотерапия.

Режим на дозиране

Когато се прилага към начална доза за възрастни – от 0.5-5 мг 2-3 пъти / ден, При пациенти в напреднала – от 0.5-2 мг 2-3 пъти / ден. Още, в зависимост от отговора на пациента към лечението, постепенно увеличаване на дозата в повечето случаи до 5-10 мг / ден. Високи дози (още 40 мг / ден) използван в редки случаи, за кратко време и при липса на придружаващи заболявания. За деца – 25-75 мкг / кг / ден 2-3 допускане.

Когато аз / m администрация възрастни първоначална еднократна доза 1-10 мг, интервал между многократни инжекции – 1-8 не; при прилагането на депо доза е 50-300 мг 1 веднъж на всеки 4 седмици.

За / в единична доза – 0.5-50 мг, честота администрация и доза многократно приложение зависи от показанието и клиничното състояние.

Максималната доза: поглъщане за възрастни – 100 мг / ден; / M – 100 мг / ден, при прилагането на депо – 300 мг / месец.

Страничен ефект

CNS: главоболие, безсъние, тревожност състояние, тревожност и страх, еуфория, възбуждане, сънливост (особено в началото на лечението), акатизия, депресия или еуфория, летаргия, епилептичен припадък, развитие на една парадоксална реакция (обостряне на психозата, халюцинации); продължително лечение – екстрапирамидни нарушения (вкл. тардивна дискинезия, тардивна дистония и малигнен невролептичен синдром).

Сърдечно-съдова система: когато се използват във високи дози – хипотония, тахикардия, аритмия, ЕКГ промени (Удължаване на QT, признаци на предсърдно и камерно мъждене).

От храносмилателната система: когато се използват във високи дози – понижен апетит, сухота в устата, giposalivaciâ, гадене, повръщане, запек или диария, аномалии в чернодробните функции, докато развитието на жълтеница.

От хематопоетичната система: рядко – лека и временна левкопения, левкоцитоза, агранулоцитоза, erythropenia лека тенденция към моноцитоза.

От страна на ендокринната система: гинекомастия, болка в гърдите, хиперпролактинемия, менструални нарушения, намалена потентност, повишено либидо, приапизъм.

Метаболизъм: Hyper- и хипогликемия, гипонатриемия; увеличава изпотяването, периферен оток, качване на тегло.

От страна на органа на зрението: нарушения на зрителната острота, катаракта, ретинопатия, нарушения на акомодацията.

Алергични реакции: рядко – кожен обрив, бронхоспазъм, laringospazm, хиперпирексия.

Дерматологични реакции: макулопапулозен кожни промени и akneobraznye; рядко – фоточувствителност, алопеция.

Вещи, поради холинергичната действие: сухота в устата, giposalivaciâ, задръжка на урина, запек.

Противопоказания

Разстройства на ЦНС, придружен от симптоми на екстрапирамидни нарушения, депресия, истерия, кома на различни етиологии; тежка токсична потискане на ЦНС, лекарствено-индуцирана. Бременност, кърмене. Деца на възраст до 3 години. Свръхчувствителност към халоперидол и друго производно бутирофенон.

Бременност и кърмене

Халоперидол е противопоказан при бременност и кърмене.

АЗ Н експериментални изследвания в някои случаи, намерено тератогенни и фетотоксични ефекти. Халоперидол се отделя в майчиното мляко. Показани, концентрации халоперидол в кърмата са достатъчни за, да предизвика седация и нарушена двигателна функция при бебета.

Внимание

Не се препоръчва парентерално приложение при деца.

За да използвате повишено внимание при сърдечносъдови заболявания с декомпенсация събития, проводни нарушения на миокарда, QT интервалът увеличи или да увеличи риска от QT интервал (вкл. kaliopenia, едновременната употреба с лекарства, което може да увеличи QT интервала); епилепсия; глаукома със затворен ъгъл; чернодробна и / или бъбречна недостатъчност; тиреотоксикоза; кардиопулмонална и дихателна недостатъчност (вкл. ХОББ и остри инфекциозни заболявания); хиперплазия на простатата с задържане на урина; хроничен алкохолизъм; едновременно с антикоагуланти.

В случай на късна дискинезия трябва постепенно да намали дозата на халоперидол и предпише друго лекарство.

Има съобщения за възможност за терапия с халоперидол Симптомите на безвкусен диабет, остра глаукома, тенденции (продължително лечение) да развиват limfomonotsitoza.

Пациенти в напреднала възраст обикновено изискват по-малка начална доза и по-постепенно титриране. За тази група пациенти се характеризира с висока степен на вероятност на екстрапирамидални разстройства. За откриване на ранни признаци на късна дискинезия се препоръчва внимателно проследяване на пациента.

Лечението с развитието невролептици невролептичен малигнен синдром, може по всяко време, но най-често това се случи малко след началото на лечението или при прехвърляне от един пациент на друг антипсихотично средство, по време на комбинирано лечение с други психотропни лекарства или след увеличаване на дозата.

По време на лечението, избягвайте алкохола.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

През периода на халоперидол трябва да се въздържат от действия потенциално опасни дейности, изисква внимание и скорост от психомоторни реакции.

Лекарствени взаимодействия

В заявление с наркотици, имат потискащо въздействие върху централната нервна система, етанол може да увеличи потискане на ЦНС, респираторна депресия и хипотензивно действие.

С едновременна употреба на наркотици, причинява екстрапирамидни реакции, може да увеличи честотата и тежестта на екстрапирамидални ефекти.

С едновременното използване на лекарствата, като антихолинергична активност, антихолинергични ефекти могат да повишат.

Докато използването на антиконвулсантни лекарства могат да променят вида и / или честотата на епилептични пристъпи, и намаляване на концентрацията на халоперидол в кръвната плазма; трициклични антидепресанти (вкл. с дезипрамин) – намалява метаболизма на трициклични антидепресанти, Това увеличава риска от гърчове.

С едновременно прилагане на халоперидол усилва ефекта на антихипертензивни лекарства.

Докато използването на бета-блокери (вкл. с пропранолол) Възможно тежка хипотония. С едновременното прилагане на халоперидол и пропранолол, един случай на тежка хипотония и сърдечна недостатъчност.

С едновременно прилагане на намаляване на ефекта на непреки антикоагуланти.

В заявление с литиеви соли може да се развие по-тежки екстрапирамидни симптоми, дължащи се на повишена допаминовите рецептори блокада, и когато се използват във високи дози могат да бъдат необратими и тежка интоксикация енцефалопатия.

Докато използването на венлафаксин може да повиши концентрациите на халоперидол плазма; с guanetidinom – може да намали хипотензивния ефект на гванетидин; с изониазид – има съобщения за нарастващи концентрации на изониазид в кръвната плазма; имипенем – има съобщения за преходна хипертония.

В заявление с индометацин възможно сънливост, объркване.

В заявление с карбамазепин, който е индуктор на микрозомалните чернодробни ензими, може да увеличи скоростта на метаболизма на халоперидол. Халоперидол може да увеличи концентрацията на карбамазепин в плазмата. Възможни симптоми на невротоксичност.

В заявлението може да намали терапевтичния ефект на леводопа, перголид поради блокадата на допаминовите рецептори халоперидол.

В заявление с метилдопа възможно седативен ефект, депресия, деменция, объркване, виене на свят; с морфин – може да се развие миоклонус; рифампицин, фенитоин, fenoʙarʙitalom – възможно да се намали концентрацията на халоперидол в кръвната плазма.

В заявление с флувоксамин има ограничени данни за възможно увеличаване на концентрацията на халоперидол в кръвната плазма, който се придружава от токсични ефекти.

В заявление с флуоксетин може да се развие екстрапирамидни симптоми и дистония; с hinidine – увеличаване на концентрацията на халоперидол в кръвната плазма; с цизаприд – Удължаване на ЕКГ.

Докато използването на епинефрин могат “перверзия” пресорния ефект на епинефрин, и по този начин – развитие на тежка хипотония и тахикардия.