ЧУДОВИЩЕ

Active материал: Gadobutrol
Когато ATH: V08CA09
CCF: Съпоставете диагностика лекарство за ядрено-магнитен резонанс
МКБ-10 кодове (свидетелство): Z03
Когато CSF: 30.01.02
Производител: Байер Шеринг Pharma AG (Германия)

Доза от, състав и опаковка

Решението за включване / в 1 мг / мл ясно, свободен от чужди включвания.

Помощни вещества: натриев kalkobutrol, trometamol, 0.1 М солна киселина, вода г / и.

15 мл – бутилки (1) – опаковки картон.
7.5 мл – Стъклени спринцовки (1) – Контейнери (1) – опаковки картон.
7.5 мл – Стъклени спринцовки (1) – Контейнери (5) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Парамагнитни контрастни вещества за ядрено-магнитен резонанс (MRV).

Подобрение на контраста се дължи на гадобутрол на активна съставка, който е неутрален гадолинов комплекс (III) макроциклични с лиганди - дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной киселина (butrolom).

При използване на Т2 * -weighted последователности индуциране на локална импулс нехомогенност на магнитното поле под влиянието на силен магнитен момент на гадолиний при високи концентрации (болус) Това води до промяна на сигнал от тъкан (контрастен ефект).

Gadobutrol дори и в ниски концентрации причинява значително скъсяване на времето за релаксация. Възможността за промяна на Т1 и Т2 време за релакс, определя от влиянието на въртене решетка и спин-спин времето на релаксация на протоните в плазмата при рН 7 и 40 ° С, Това е за количествено 5.6 л / ммол × а и 6.5 л / ммол, съответно х. Възможността да влияе върху времето на релаксация само да зависи от силата на магнитното поле в малка степен.

Въведение Gadovist^® Това осигурява по-точна информация за диагностика в сравнение с данните, получени по конвенционален ЯМР, в райони с висока пропускливост на BBB, или липсата на такова, да доведе до нарушаване на перфузия или увеличаване на извънклетъчното пространство, В такива случаи първичния тумор, възпалителни и демиелинизиращи заболявания.

Негодник^® Не активирайте системата на комплемента, и така вероятността от анафилактоидни реакции е много ниско.

Не е открита задължителен gadobutrola никакви протеини или инхибират тяхната ензимна активност.

Клинични проучвания показват никакви неблагоприятни последствия Gadovist^® на общото благосъстояние, и функцията на черния дроб, бъбрек и сърдечно-съдовата система.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на гадобутрол е подобна на фармакокинетиката на други биологично инертни вещества vysokogidrofilnyh, отделя през бъбреците (напр, маннитола или инулина).

Индикатори на фармакокинетиката при хора, са пропорционални на дозата се прилага на gadobutrola.

Разпределение

Въведена през / гадобутрол се разпределя бързо в извънклетъчното пространство и в непроменена форма отделя през бъбреците чрез гломерулна филтрация.

Той се свързва с плазмените протеини.

Дедукция

Extrarenal екскреция на лекарството е толкова малка, които не могат да бъдат игнорирани.

Ако дозата не надвишава gadobutrola 0.4 ммол / кг телесно тегло, след начална фаза на разпределение фаза и отстраняване на плазменото ниво намалява с T_1/2 1.81 не (1.33-2.13 не), което съответства на скоростта на екскретиране от бъбреците. При доза гадобутрол 0.1 ммол / кг телесно тегло чрез 2 мин, след като неговото ниво инжекция в плазмата е 0.59 ммол / л, и чрез 60 мин след инжектиране - 0.3 ммол / л. По време на 2 з диурезата повече 50% от приложената доза, и за 12 ч - по- 90%. Ако приложената доза е gadobutrola 0.1 ммол / кг телесно тегло, на 100.3 ± 2.6% от дозата се отделя от тялото 72 не. Бъбречният клирънс на гадобутрол при здрави индивиди е между 1.1 към 1.7 мл / мин х кг; по този начин, тя е сравнима с инулин клирънс, Тя се показва на преференциална gadobutrola екскреция чрез гломерулна филтрация. По-малко 0.1% прилага вещество отделя в изпражненията.

Не се открива метаболити в плазмата и урината.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

т_1/2 gadobutrola при пациенти с нарушена бъбречна функция се увеличава пропорционално на степента на намаляване на гломерулна филтрация. При пациенти с леко или умерено бъбречно увреждане гадобутрол напълно отделя в урината в рамките на 72 не. При пациенти с тежко увредена бъбречна функция 80% от приложената доза се екскретира в урината в рамките на 120 не.

Свидетелство

- Подобрение на контраста при ядрено-магнитен резонанс на главата и гръбначния стълб (ЯМР на черепа и гръбначния стълб);

- Подобрение на контраста при ядрено-магнитен резонанс на цялото тяло, вкл. черния дроб и бъбреците;

- Увеличаване на контраста при магнитно-резонансна ангиография.

За ЯМР на гръбначния стълб

- Диференциална диагноза между вътрешно- и екстрамедуларни тумори;

- Определяне на границите на солидни тумори в гръбначния канал и определяне на разпространението на ИНТРАМЕДУЛАРНА тумор.

Негодник^® Той има специфични предимства в присъствието на индикациите за използване на контрастни вещества във високи дози, напр, в случаи, когато идентификация или елиминиране на допълнителни увреждания могат да повлияят на лечението, или медицински тактиката, както и откриване на малки лезии и за визуализация на лезии, kontrastiruemyh трудно с конвенционални средства.

Негодник^® Също така е показано за перфузия проучвания (при диагностицирането на инсулт, признаване на фокална мозъчна исхемия и оценка на туморния кръвоснабдяване).

Режим на дозиране

Желаната доза се прилага в / болус. MRI с висок контраст може да се стартира веднага (скоро след инжектирането, в зависимост от последователността и прилага импулс на изследването). Оптимален контраст обикновено се наблюдава в продължение на около 15 минути след приложението на Gadovist^® (този път зависи от характеристиките и характера на увреждане на тъканите). Обикновено, висок контраст персистира до 45 минути след приложението на Gadovist^®. По време на ЯМР трябва да отговарят на общите правила за безопасност.

Използване на всички контрастни медиите на MRI може да се наблюдават странични ефекти, като гадене и повръщане. Следователно, да се намали риска от повръщане и аспирация, пациентът трябва да се въздържат от ядене за 2 ч преди изпитването.

За включване / при пациент на контрастно вещество (възможно) Аз трябва да съм в легнало положение. След въвеждането на Gadovist^® пациентът трябва да остане под лекарско наблюдение в продължение на най-малко 30 м, от, както показва опитът на използването на контрастни вещества, Повечето нежелани реакции, наблюдавани в този период,.

За изследвания с висок контраст най-подходящ за сканиране T1-претеглените импулсна поредица. За перфузионни изследвания на мозъка препоръчваме използването на Т2 * -weighted импулсни последователности.

Садене Gadovist^® стандартна спринцовка трябва само непосредствено преди изследването. Да не се използва при изследване на лекарството трябва да бъде унищожен.

При избора на режим на дозиране за Възрастен трябва да се ръководи от следните правила.

Дозата зависи от индикацията. Един единствен в / въведение Gadovist^® 1 ммол / мл доза 0.1 мл / кг телесно тегло, обикновено са достатъчни. Максималната доза Gadovist^® е 0.3 мл / кг телесно тегло.

MRI на главата и гръбначния стълб (черепна и гръбначна томография)

Обикновено, достатъчно е в / въведение Gadovist^® доза 0.1 мл / кг телесно тегло (еквивалентен 0.1 ммол / кг телесно тегло). Ако съмненията остават за наличието на лезии, или ако имате нужда от по-точна информация за броя на, размер и степен на увреждания, да се развива тактики и медицинско лечение, диагностични изследвания на ефективността може да се увеличи чрез въвеждане на допълнителен разтвор Gadovist^® доза 0.1-0.2 мл / кг телесно тегло за 30 минути след предишното инжектиране.

За да се изключи метастази или рецидив на тумора, наложено решение Gadovist^® доза 0.3 мл / кг телесно тегло, които често допринася за диагностични изследвания за ефикасност. Това се отнася за лезии със слаба мрежа от кръвоносни съдове, Ниска извънклетъчното пространство, или комбинация от тези фактори, и използването на сканиране сравнително по-малко интензивни Т1 импулсни последователности.

За мозъчната перфузия проучвания Препоръчва се за T2 * -weighted импулсни поредици, в комбинация с MRI мозъка и наранявания на гръбначния мозък, за да видите какви насипно състояние или местен исхемия при липсата на допускания за насипни лезии.

За да се извърши това проучване, се препоръчва да се използва инжектор; разтвор Gadovist^® се прилага в доза от 0.3 мл 1 кг телесно тегло със скорост на 3-5 мл / сек.

MRI на цялото тяло

Обикновено, достатъчно е в / въведение Gadovist^® (1 мг / мл) доза 0.1 мл / кг телесно тегло (еквивалентен 0.1 ммол / кг телесно тегло).

Магнитно-резонансна ангиография

Един единствен полезрение: доза Gadovista^® е 0.1-0.15 ммол / кг телесно тегло. Пациентите с телесно тегло по-малко от 75 килограма препарат се прилага в обем 7.5 мл, пациенти с телесно тегло 75 кг или повече – 10 мл.

Две или повече полезрение: доза Gadovista^® е 0.2-0.3 ммол / кг телесно тегло. Пациентите с телесно тегло по-малко от 75 килограма препарат се прилага в обем 15 мл, пациенти с телесно тегло 75 кг или повече – 20 мл.

Страничен ефект

В клинични проучвания Наблюдавани са следните нежелани реакции, свързана с употребата на лекарството Gadovist^® (п = 2,900). В повечето случаи нежелани реакции се характеризират с слабо или умерена интензивност.

От централната и периферната нервна система: понякога (≥1 / 1000, <1/100) – главоболие, виене на свят, дисгевзия, парестезия; рядко (<1/1000) – parosmija.

От храносмилателната система: понякога (≥1 / 1000, <1/100) – гадене; рядко (<1/1000) – повръщане.

Сърдечно-съдова система: понякога (≥1 / 1000, <1/100) – вазорелаксация; рядко (<1/1000) – хипотония.

Дихателната система: рядко (<1/1000) – задух.

Алергични реакции: рядко (<1/1000) – копривна треска, обрив, анафилактични реакции. Може развитието на забавени алергични реакции (след няколко часа или дни).

Локални реакции: понякога (≥1 / 1000, <1/100) – болка на мястото на инжектиране, реакция на мястото на инжектиране. Заради венепункция и администриране на контрастни вещества на мястото на инжектиране може да слаба или умерена усещане за студ, топлина или болка. Случайното въвеждане на Gadovist^® в периваскуларен тъкан може да причини болка с продължителност до няколко минути,.

Странични ефекти, наблюдава в пост-маркетингови проучвания

CNS: рядко (<1/1000) – загуба на съзнание, гърчове.

Сърдечно-съдова система: рядко (<1/1000) – сърдечен арест, тахикардия, колапс, приливи.

Дихателната система: рядко (<1/1000) – респираторен арест, бронхоспазъм, цианоза, орофарингеален оток, кашлица, запушване на носа.

От страна на органа на зрението: рядко (<1/1000) – конюктивит, подуване на клепачите.

Алергични реакции: рядко (<1/1000) – оток на ларинкса, анафилактичен шок.

Дерматологични реакции: рядко (<1/1000) – хиперхидроза, сърбеж, еритема.

Друг: усещайки топлината, общо неразположение.

Противопоказания

При прилагането на свидетелството в препоръчаните дози абсолютни противопоказания за употребата на Gadovist^® Не е налично.

ОТ предпазливост се използва при пациенти със свръхчувствителност към един от компонентите на лекарството, с тежко бъбречно увреждане, тежки сърдечносъдови заболявания, при понижено праг изземване.

Достатъчен клиничен опит с Gadovist^® при пациенти на възраст под 18 години отсъствие.

Бременност и кърмене

Данните за употребата на гадобутрол по време на бременност. Негодник^® не се препоръчва за употреба по време на бременност, освен в случай на авария.

АЗ Н експериментални изследвания при животни не са показали наличие ембриотоксични или тератогенни ефекти на Gadovist^® в диагностични дози. В проучването на повтарящи се дози при gadobutrola, Само въвеждането на бременни животни за токсични дози (превишаващо диагностична доза 8-17 време) причинена развитие забавяне на ембриони и леталитет, но това не е довело до тератогенност.

До момента няма да проучи възможността за проникване gadobutrola в кърмата при хора. АЗ Н експериментални изследвания намерено, че гадобутрол в минимални количества (по-малко 0.01% от приложената доза) преминава в кърмата. Ето защо, след въвеждането Gadovist^® кърменето да бъде прекъсната от поне 24 не.

Внимание

При пациенти с известна свръхчувствителност към GADOBUTROL или други компоненти на лекарството се изисква особено внимателна преценка на рисковете и ползите от прилагането Gadovist^®.

Application Gadovist^® (както и други контрастни средства / в) Тя може да бъде придружено от симптоми на свръхчувствителност – анафилактични реакции или други прояви на идиосинкразия, на отговор от страна на сърдечно-съдовата, респираторни или кожни реакции, превръщат в сериозни състояния, включително шок. Повечето от тези реакции се проявяват в рамките на 0.5-1 часа след инжектиране.

Рискът от реакции на свръхчувствителност е по-висок в случай на предишна реакция към контрастни, бронхиална астма и алергични заболявания.

След процедурата за диагностика с Gadovist^® (както и след прилагането на други контрастни агенти), Препоръчва се проследяване на пациента.

В проучването с Gadovist^® (както и други контрастни средства / в) Трябва да има лекарства и оборудване за реанимация.

Пациентите, получаващи бета-блокери, може да бъде резистентен към лекарства, като ефекта на бета-adrenostimuliruyuschee, се използва за лечение на реакции на свръхчувствителност.

Преди назначаването на Gadovist^® всички пациенти трябва бъбречната функция.

Трябва внимателно да се оцени съотношението риск / полза на лекарството при пациенти с тежко увредена бъбречна функция, защото в такива случаи премахването на контрастното вещество се забавя. При тежки случаи, гадобутрол трябва да бъдат отстранени от организма чрез хемодиализа. За пациенти, към момента на въвеждането на Gadovist^® вече на хемодиализа, следва да разгледа незабавно започване на хемодиализа, след като администрацията на Gadovist^® за ускоряване на елиминирането на контрастното вещество. След три курса на диализа от организма се получава приблизително 98% gadobutrola.

Това съобщи случаи на нефрогенна системна фиброза във връзка с въвеждането на гадолиний средства при пациенти с остра или хронична тежка бъбречна недостатъчност (скорост на гломерулна филтрация < 30 мл / мин /1.73 м²); Пациенти с остра бъбречна недостатъчност на всяка тежест, индуцирана чернодробна бъбречна синдром, или преди и след чернодробна трансплантация. Въпреки, че благодарение на макроцикличния структура GADOBUTROL има много висока стабилност на комплекса, Съществува възможността за разработване на нефрогенна системна фиброза при използване Gadovist^®. Затова при такива пациенти да се използва Gadovist^® Тя трябва да бъде само след внимателна оценка на съотношението полза / риск.

При пациенти с тежко сърдечно-съдови заболявания Gadovist^® Тя трябва да се използва само след внимателна оценка на съотношението риск / полза, т.. информация, отнасяща се до тази категория пациенти, ограничен.

Предклиничните проучвания за безопасност (проучване на системна токсичност, генотоксичност и потенциала на чувствителността за контакт) посочен, че гадобутрол не представлява никаква опасност за хората.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Няма ефект на лекарството върху способността за шофиране и други дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Свръх доза

Досега не е имало случаи на интоксикация, свързаната с предозиране Gadovist^® по време на клинично приложение. Въз основа на резултатите от проучвания за остра токсичност на риска от остра интоксикация поради използването на Gadovist^® много малко вероятно.

Лечение: Случайно предозиране Gadovist^® Той може да бъде отстранен от тялото чрез екстракорпорална диализа. В случай на предозиране, като предпазна мярка се препоръчва наблюдение на сърдечно-съдовата система (включително електрокардиограма) и проследяване на бъбречната функция.

В клинични проучвания, максималната тестван разтвор доза Gadovist^® (1.0 мг / мл), компонент 1.5 мл / кг телесно тегло, понася добре.

Лекарствени взаимодействия

Идентифицирани са лекарствени взаимодействия с други лекарства.

Да не се бърка Gadovist^® с други лекарства, тъй като няма данни за съвместимост.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 30 °. Срок на годност - 3 година.

След отваряне на бутилката при асептични условия Gadovist^® Тя е годна за употреба 8 часа при стайна температура.