Gadobutrol

Когато ATH:
V08CA09

Фармакологично действие.

Paramagnitnoe контраст агент за магнитен резонанс (ГОСПОДИН Т). Подобрение на контраста се дължи на гадобутрол на активна съставка, което е неутрален комплекс от парамагнитния гадолиниев йон (III) с макроцикличен лиганд - дихидрокси-хидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триоцетна киселина (butrolom). Индукцията на локални трептения на магнитното поле под въздействието на силен магнитен момент на хидролина с Т2-претеглени импулсни последователности води до промяна в сигнала от тъканите (контрастен ефект).Gadobutrol дори и в ниски концентрации причинява значително скъсяване на времето за релаксация. Възможност за промяна на времето за релаксация T1 и T2, определя се от ефекта върху времето на спин-решетка и спин-спин релаксация на протоните в плазмата при pH 7 и 40 ° С, Това е за количествено 5,6 l / mmol • s и 6,5 l / mmol • s, съответно. Способността да се влияе на времето за релаксация зависи само малко от силата на магнитното поле. Въвеждането на гадобутрол ви позволява да получите по-точна диагностична информация в сравнение с данните, получени с конвенционален ЯМР, в райони с висока пропускливост на BBB, или липсата на такова, да доведе до нарушаване на перфузия или увеличаване на извънклетъчното пространство, В такива случаи първичния тумор, възпалителни и демиелинизиращи заболявания.Гадобутрол не активира комплементната система, и така вероятността от анафилактоидни реакции е много ниско. Не инхибира активните ензими. Клиничните проучвания показват, че гадобутрол няма отрицателен ефект върху цялостното благосъстояние, и функцията на черния дроб, бъбрек и сърдечно-съдовата система.

Фармакокинетика

Подобно на фармакокинетиката на други силно хидрофилни биологично инертни вещества, отделя през бъбреците (например маннитола или инулина). Въведена през / гадобутрол се разпределя бързо в извънклетъчното пространство и в непроменена форма отделя през бъбреците чрез гломерулна филтрация. Не се свързва с протеините в кръвната плазма.Екстрареналната екскреция на лекарството е толкова незначителна, които не могат да бъдат игнорирани. Индикатори на фармакокинетиката при хора, са пропорционални на дозата се прилага на gadobutrola. Ако дозата не надвишава gadobutrola 0,4 ммол / кг телесно тегло, след началната фаза на разпределение започва фазата на елиминиране и нивото му в кръвната плазма намалява с полуживот 1,81 не (1,33-2.13ч), което съответства на скоростта на екскретиране от бъбреците. При доза гадобутрол 0,1 ммол / кг телесно тегло чрез 2 минута след инжектирането, нивото му в кръвната плазма беше 0,59 ммол / л, и чрез 60 мин след инжектиране - 0,3 ммол / л. По време на 2 з диурезата повече 50% от приложената доза, и за 12 з - повече 90%. Ако приложената доза е gadobutrola 0,1 ммол / кг телесно тегло, след това 100 ± 2,6% от тази доза се екскретира от тялото за 72 не. Бъбречният клирънс на гадобутрол при здрави индивиди е между 1,1 към 1,7 ml / min • kg; по този начин, тя е сравнима с инулин клирънс, Тя се показва на преференциална gadobutrola екскреция чрез гломерулна филтрация. По-малко 0,1% прилага вещество отделя в изпражненията. Метаболити на плазмата и урината не се откриват. Полуживотът на гадобутрол при пациенти с нарушена бъбречна функция се увеличава пропорционално на степента на намаляване на гломерулната филтрация. При пациенти с леко или умерено бъбречно увреждане гадобутролът се екскретира изцяло с урината вътре 72 не. При пациенти с тежко увредена бъбречна функция 80% от приложената доза се екскретира в урината в рамките на 120 не.

Свидетелство

Подобряване на контраста по време на ЯМР на главата и гръбначния стълб (черепна и гръбначна томография).Въвеждането на гадобутрол увеличава възможността за получаване на диагностична информация в области, където BBB е пропусклива или липсва, с променена перфузия или увеличено извънклетъчно пространство, напр, в случай на първични или вторични тумори, възпалителни и демиелинизиращи заболявания. За ЯМР на гръбначния стълб:- провеждане на диференциална диагноза между интра- и екстрамедуларни тумори; - Определяне на границите на солидни тумори в гръбначния канал и определяне на разпространението на ИНТРАМЕДУЛАРНА тумор. Гадобутролът има особени предимства, когато са показани високодозови контрастни среди с магнитен резонанс., например в случаите, когато идентификация или елиминиране на допълнителни увреждания могат да повлияят на лечението, или медицински тактиката, както и откриване на малки лезии и за визуализация на лезии, kontrastiruemyh трудно с конвенционални средства. Gadobutrol също е показан за изследвания на перфузията. (при диагностицирането на инсулт, признаване на фокална мозъчна исхемия и оценка на туморния кръвоснабдяване).

Режим на дозиране

Желаната доза се прилага в / болус. Ядрено-магнитен резонанс с контраст може да започне скоро след инжектирането (в зависимост от приложената импулсна последователност и схема на изследване). Оптимален контраст обикновено се наблюдава в продължение на около 15 мин след приложение на гадобутрол (този път зависи от характеристиките и характера на увреждане на тъканите). Обикновено, висок контраст персистира до 45 мин след приложение на гадобутрол.

Използване на всички контрастни медиите на MRI може да се наблюдават странични ефекти, като гадене и повръщане. Следователно, да се намали риска от повръщане и аспирация, пациентът трябва да се въздържа от ядене за 2 часове преди проучването.С интравенозно приложение на контрастно вещество, пациентът (възможно) Аз трябва да съм в легнало положение. След приложението на гадобутрол, пациентът трябва да остане под наблюдението на лекар поне 30 м, от, както показва опитът на използването на контрастни вещества, Повечето нежелани реакции, наблюдавани в този период,. За изследвания с висок контраст най-подходящ за сканиране T1-претеглените импулсна поредица. За перфузионни изследвания на мозъка се препоръчва да се използват Т2-претеглени импулсни последователности. Gadobutrol трябва да се изтегля в обикновена спринцовка само непосредствено преди проучването.. Част от неизползваното в едно проучване лекарство трябва да бъде унищожено. При избора на режим на дозиране за възрастни трябва да се спазват следните правила. ЯМР на главата и гръбначния стълб (черепна и гръбначна томография) обикновено, i.v. приложението на гадобутрол е достатъчно (1,0 мг / мл) доза 0,1 мл / кг телесно тегло (еквивалентен 0,1 ммол / кг телесно тегло).

Ако въпреки нормалния ЯМР с повишен контраст, остават подозрения за наличие на патология или ако е необходима по-точна информация за броя, размер и степен на увреждания, да се развива тактики и медицинско лечение, тогава диагностичната ефективност на изследването може да бъде увеличена, въвеждане допълнително разтвор на гадобутрол (1,0 мг / мл) в доза 0,1-0,2 ml на 1 кг телесно тегло през 30 минути след предишната инжекция За да се изключат метастази или рецидив на тумора, прилагайте разтвор на гадобутрол в доза 0,3 мл 1 кг телесно тегло, които често допринася за диагностични изследвания за ефикасност. Това се отнася за лезии със слаба мрежа от кръвоносни съдове, Ниска извънклетъчното пространство, или комбинация от тези фактори, и използването на сканиране сравнително по-малко интензивни Т1 импулсни последователности. За перфузионни изследвания на мозъка се препоръчва да се използва Т2- претеглени импулсни последователности в комбинация с ЯМР на мозъка и гръбначния мозък за откриване на обемни лезии или локална исхемия при липса на предположения за обемни лезии.

За да се извърши това проучване, се препоръчва да се използва инжектор; разтвор на гадобутрол (1,0 мг / мл) се прилага в доза от 0,3 мл 1 кг телесно тегло при скорост 3-5 мл / сек.

Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 0,5 мл / кг телесно тегло.

В случай на бъбречна недостатъчност, дозата разтвор на гадобутрол не трябва да бъде по-висока 0,1 ml / kg телесно тегло. Клиничен опит с употребата на гадобутрол при пациенти по-млади 18 години отсъствие.

Противопоказания.

Свръхчувствителност към гадобутрол.

Страничен ефект.

От тялото като цяло: може да се появи преходно усещане за необичаен вкус или мирис по време или непосредствено след болуса; понякога гадене и повръщане; има случаи на вазодилатация и артериална хипотония. Съобщени са и случаи на преходно главоболие и световъртеж. Има съобщения за припадъци, втрисане и припадък след такива лекарства, все още обаче не е доказана причинно-следствена връзка с тяхното въвеждане. Алергични реакции: По-често при пациентите се развиват реакции на свръхчувствителност към приложението на гадобутрол, алергия-податливи. В редки случаи анафилактоидните реакции са придружени от дихателни нарушения и други симптоми, достигане на степен на анафилактичен шок. Понякога се наблюдават кожни реакции след приложение на гадобутрол (обрив, копривна треска). Локални реакции: на мястото на инжектиране поради венепункция или инжектиране на контрастно вещество е възможно краткотрайно слабо или умерено усещане за студ, топлина или болка. Друг: случайното инжектиране на гадобутрол в периваскуларните тъкани може да причини болка с продължителност до няколко минути. Не са наблюдавани други тъканни реакции. Употребата на гадобутрол в някои случаи може да причини забавяне (след няколко часа или дни) реакция.

Внимание

Гадобутрол се предписва с повишено внимание при пациенти с тежко бъбречно увреждане., тъй като в тази ситуация отделянето на контрастно вещество се забавя. При тежки случаи, гадобутрол трябва да бъдат отстранени от организма чрез хемодиализа. След 3 курсове на диализа от тялото е получен приблизително 98% контрастен агент. Досега бъбречна дисфункция, когато са наблюдавани прилаганите лекарства. Бъдете предпазливи назначи гадобутрол при пациенти с тежки сърдечно-съдови заболявания, Въпреки, че съответната информация е все още ограничен. При използване на гадолиний-магнитен резонанс контрастни вещества съобщава явление в някои случаи, анафилактоидни реакции. Такива реакции могат да се развият при използване gadobutrola. Решението за използване на гадобутрол при пациенти с предразположение към алергии трябва да бъде особено внимателно претеглено., в същото време е необходимо да се вземе предвид съотношението риск и полза. При провеждане на изследване е необходимо да има инструменти и препарати за провеждане на реанимационни мерки. Gadobutrol, подобно на други контрастни среди с магнитен резонанс, съдържащи гадолиниев хелат, изисква специални предпазни мерки при предписване на пациенти с нисък праг на припадъчна активност. Проявени състояния на възбуда, безпокойството и болката могат да увеличат риска от нежелани реакции или да влошат нежеланите реакции, поради въвеждането на контрастно вещество.

Гадобутрол не се препоръчва за употреба по време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо., тъй като няма данни за използването му през този период (експериментални проучвания не разкриват никакъв ембриотоксичен или тератогенен ефект на лекарството). Установени са експериментални изследвания, че гадобутрол в минимални количества (по-малко 0,01% от приложената доза) преминава в кърмата. Следователно, след прилагане на гадобутрол, кърменето трябва да бъде прекъснато поне за 24 не.

Лекарствени взаимодействия

Не е предвидено Данните.

Песедоза

Засега не се наблюдава. Рискът от развитие на остра токсичност във връзка с употребата на гадобутрол е малко вероятен. В случай на предозиране Гадобутрол може да бъде елиминиран от организма чрез екстракорпорална диализа.