GABAGAMMA

Active материал: Габапентин
Когато ATH: N03AX12
CCF: Антиконвулсанти
МКБ-10 кодове (свидетелство): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Когато CSF: 02.05.10
Производител: WÖRWAG PHARMA GmbH & Co. КГ (Германия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Капсули твърди желатинови, №3, бял; съдържание на капсули – бял прах.

Помощни вещества: лактоза, царевично нишесте, талк, желатин, Титанов диоксид, жълт железен оксид, червен железен оксид.

10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (5) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.

Капсули твърди желатинови, №1, жълт цвят; съдържание на капсули – бял прах.

Помощни вещества: лактоза, царевично нишесте, талк, желатин, Титанов диоксид, жълт железен оксид, червен железен оксид.

10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (5) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.

Капсули твърди желатинови, №0, оранжев; съдържание на капсули – бял прах.

Помощни вещества: лактоза, царевично нишесте, талк, желатин, Титанов оксид, жълт железен оксид, червен железен оксид.

10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (5) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.

Фармакологично действие

The антиепилептично лекарство. Габапентин структура е подобна на невротрансмитер гама-aminobutirovoj киселина (GABA), Въпреки това му механизъм на действие е различен от други лекарства, взаимодейства с GABA-рецептор (валпроат, барбитурати, бензодиазепини, GABA инхибитори-трансаминази, улови инхибитори на ГАМК, GABA агонисти и prolekarstvennye форми на GABA). Липсва GABA-ergičeskimi свойства и не засяга улавяне и метаболизма на GABA.

Предварителни проучвания показват, че габапентин се свързва с α₂-Δ-субединица волтаж зависимите калциеви канали и намалява притока на калциеви йони, играе важна роля в появата на невропатична болка. Други механизми на действие на габапентин в невропатична болка са намалени глутамат зависими невронална смърт, увеличава синтеза на GABA, Потиска освобождаването на невротрансмитерите monoaminovoj група. Габапентин в клинично значими концентрации не се свързват с рецептори или други често срещани невротрансмитери, включително ГАМК рецептори_A, GABA_{АЗ Н}, benzodiazepinove, glutamatne и glicinovye NMDA рецептори.

За разлика от fenitoina и карбамазепин габапентин не взаимодейства с натрий канали ин витро. Габапентин частично релаксираща ефекти на глутамат NMDA рецепторен агонист в някои in vitro тестове, но само в концентрация на повече от 100 ммол, който не се постига ин виво. Габапентин леко намалява отделянето на невротрансмитери в витро monoaminovyh.

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално приложение, С_макс Габапентин в плазмата, постигнато чрез 2-3 не. Абсолютната бионаличност на габапентин капсули е около 60%. Бионаличността на габапентин не е пропорционална на дозата. Така, При повишаване на дозата се намалява. Храна, вкл. с високо съдържание на мазнини, не влияе на farmakokinetiku.

Разпределение и метаболизъм

Фармакокинетика не се променя, когато го прилагате отново; равновесна концентрация в плазмата може да се прогнозира въз основа на резултатите на единична доза от лекарството.

Габапентин практически не е свързан с плазмените протеини (<3%). V_д е 35.9 l.

Не metabolizmu. Лекарството не предизвиква оксидативен чернодробни ензими със смесена функция, участва в метаболизма на лекарства.

Дедукция

Отделянето на габапентин от плазма е най-добре описани чрез линеен модел. T_1/2 от плазмата не зависи от дозата и е 5-7 не.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Габапентин се отделя изключително бъбреците в непроменен вид.

Габапентин намалява плазмен клирънс при възрастните и при пациенти с нарушена бъбречна функция. Константата на скорост на за разплод, освобождаване от плазма и бъбреците klirens е пряко пропорционална на QC. Габапентин е отстранен от плазма по време на хемодиализа. При пациенти с нарушена бъбречна функция и пациентите, подложени на хемодиализа, препоръчваната доза корекция.

Свидетелство

-възрастни: болков синдром в диабетна невропатия, постхерпетична невралгия;

-възрастни и деца 12 и по-възрастни: при лечение на парциални припадъци с вторична генерализация или без него.

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата със или без храна. Ако искате да намалите дозата ви, Отмени продукт или да го замени с алтернативни начини за, Това трябва да стане постепенно поне за една седмица.

При изтощени пациенти, както и пациенти в тежко общо състояние, с ниско телесно тегло и след трансплантация на органи, дозата трябва да бъде постепенно използва доза 100 мг.

Когато bolevom синдром при диабетна невропатия, Postherpetic невралгия възрастен прилага в първоначална доза от 900 мг / ден 3 получаване на равни дози. Ако е необходимо дозата постепенно се увеличава до максимум- 3600 мг / ден. Лечението също може да започне, постепенно увеличаване на дозата по време на първите три дни, по следната схема: 1-Ден – 300 мг 1 време / ден; 2-Ден – от 300 мг 2 пъти / ден; 3-Ден – от 300 мг 3 пъти / ден.

При лечение на парциални припадъци към възрастни и деца 12 и по-възрастни ефективна доза от 900 мг / ден до 3600 мг / ден. Лечението може да започне с доза от 300 мг 3 пъти / ден в ден 1-во или постепенно да се увеличи 900 mg по схема, описани по-горе. В допълнителна доза може да бъде увеличен до 3600 мг/ден, разделени 3 прием в равни дози. За да се избегне възобновяването convulsing максималният интервал между храненията когато предписват медикаменти 3 пъти дневно не трябва да превишава 12 не .

Не е необходимо да се следи концентрацията на габапентин в плазмата. Продукт Gabagamma^® може да се използва в комбинация с други protivosudorojnami средства, с изключение на промени в неговата концентрация или концентрацията на други антиепилептични лекарства в плазмата.

Пациенти с бъбречна недостатъчност препоръчваните дози за корекция на габапентин съгласно таблица.

Присвояване 300 мг на ден.

Пациентите, хемодиализа, които преди това не са взети габапентин, лекарството се препоръчва при насищане на доза 300-400 мг, и тогава – от 200-300 мг всеки 4 h диализа. При изтощени пациенти, както и в тежко общо състояние, при пациенти с ниско телесно тегло и след трансплантацията увеличава дозата Gabagamma^® трябва да се използва постепенно дозата 100 мг.

Страничен ефект

Сърдечно-съдова система: Симптомите на вазодилатация, повишено кръвно налягане, сърдечен пулс.

От храносмилателната система: метеоризъм, анорексия, гингивит, болка в корема, запек, стоматологични заболявания, диария, диспепсия, повишен апетит, сухота в устата или гърлото, гадене, повръщане, повишаване на чернодробните трансаминази, хепатит, жълтеница, панкреатит.

От хематопоетичната система: пурпура (Това е най-често описвана като синини, Когато физическо нараняване), левкопения, тромбоцитопения.

От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, болки в кръста, повишена костна чупливост, миалгия.

От централната и периферната нервна система: виене на свят, главоболие, хиперкинеза, мускулна дискинезия и дистония, хореоатетоза, укрепване на, отслабване или липса на рефлекси, дизартрия, атаксия, nistagmo, парестезии, гърчове, объркване, умора, астения, амнезия, депресия, aphronia, враждебност, емоционална лабилност, безсъние, аларма, сънливост, халюцинации.

Дихателната система: пневмония, бронхит, задух, респираторни инфекции, кашлица, фарингит, ринит.

От отделителната система: инфекция на пикочните пътища, уринарна инконтиненция, остра бъбречна недостатъчност.

От сетивата: замъглено зрение, амблиопия, диплопия, шум в ушите, отит.

Дерматологични реакции: акне, сърбеж, кожен обрив, еритема мултиформе ексудативна (вкл. Синдром на Стивънс-Джонсън).

Друг: треска, вирусна инфекция, качване на тегло, периферен оток, lability в плазмената глюкоза при пациенти със захарен диабет, болката на различна локализация, импотентност.

Противопоказания

- Остър панкреатит;

-Наследствен дефицит на галактоза, лактазен дефицит, глюкозо-galaktoznaâ малабсорбция;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост трябва да се използва при пациенти с бъбречна недостатъчност, при психотични разстройства.

Бременност и кърмене

Данни за употребата на наркотици Gabagamma^® Когато бременността е отсъствуващ, Следователно габапентин трябва да присвоите бременна само, Ако очакваните ползи за майката надхвърля потенциалния риск за плода и новороденото (малформации, забавяне на психическото и физическото развитие).

Габапентин се екскретира в майчиното мляко, Следователно по време на лечението трябва да спре кърменето.

Внимание

Въпреки че синдром с развитие на конфискациите в лечението на gabapentinom не се проверява, Въпреки това, внезапното отнемане на антиепилептични терапия при пациенти с parcial′nymi инструменти конвулсии могат да предизвикат гърчове.

Габапентин не се счита за да бъде ефективно лечение за отсъствие.

Пациентите, изискващи съвместни терапия морфин, Може да се наложи да се увеличи дозата на габапентин. Това следва да гарантира цялостно наблюдение на пациентите за развитието на такъв знак на потисничество ЦНС, като сънливост. В този случай, дозата на лекарството Gabagamma^® или доза морфин трябва да бъдат съответно редуцирани.

При добавяне на лекарства Gabagamma^® други антиконвулсивни средства са били регистрирани абсорбция резултати при определяне на белтък в урината, с помощта на тест ленти Ames N-Multistix SG^®. За определяне на белтък в урината се препоръчва да се използва по-специфичен метод на утаяване сяро-салицилова киселина.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

По време на лечението пациентите трябва да избягват шофиране на кола, както и изпълнението на работи, изискваща бързина на психомоторните реакции.

Свръх доза

Симптоми: виене на свят, диплопия, смущения в говора, сънливост, летаргия, диария и увеличаване тежестта на други странични ефекти.

Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен, симптоматична терапия. Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност хемодиализа може да бъде показан.

Лекарствени взаимодействия

Когато като морфин 2 h преди вземането габапентин е имало увеличение на средната стойност на ох да габапентин 44% в сравнение с gabapentinom сам, Това е свързано с голяма болка праг (студено pressornyi тест). Клиничното значение на този ефект не е инсталиран, фармакокинетичните характеристики на морфин не се променя. Странични ефекти на морфина, когато заедно с gabapentinom не се различава от тези на морфин, когато се прилага във връзка с плацебо.

Взаимодействие между gabapentinom и Фенобарбитал, фенитоин, Валпроева киселина и карбамазепин не е маркиран. Фармакокинетиката на габапентин в равновесие е същото в здрави хора и пациенти, получаване на други антиконвулсанти.

Едновременното използване на габапентин с орални контрацептиви, съдържащи норетиндрон и/или етинил естрадиол, не е бил придружен от промени в фармакокинетиката на двата компонента.

Едновременното използване на габапентин с антиациди, съдържащи алуминий и магнезий, придружени от намаление на бионаличността на габапентин приблизително 20%. Габапентин се препоръчва да вземат около 2 часа след поглъщането на антиацид.

Пробенецида няма никакъв ефект върху бъбречната екскреция на габапентин.

Лек спад в бъбречната екскреция на габапентин докато получават cimetidine, вероятно, клинично значение.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °. Срок на годност – 2 година.