Габапентин

Когато ATH:
N03AX12

Бял или почти бяло кристално вещество, лесно разтворим във вода и в кисели и основни водни разтвори. Молекулна маса 171,24.

Фармакологична действие.
Антиконвулсантен, аналгетик.

Приложение.

По данным Лекарите Desk Reference (2003), габапентин показан при парциальных эпилептических припадках с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 години (като допълнително средство), парциални припадъци при деца 3-12 години (като допълнително средство), и за лечение на пост-херпесна невралгия при възрастни.

Свръхчувствителност, Деца на възраст до 3 години с парциални припадъци (ефективност като спомагателно средство при лечение не е инсталиран) и 12 години на пост-херпесна невралгия (Не са провеждани проучвания за ефикасността и безопасността).

Може би по време на бременност, само ако ефектът от лечението надвишава риска за плода (адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не е). По време на лечението трябва да се спре кърменето (Габапентин преминава в кърмата, когато се приема през устата).

Най-често наблюдаваните нежелани лекарствени реакции, свързани с използването на габапентин при възрастни, чиято честота е различна от тази при пациенти, плацебо, са били замаяност, сънливост и периферни отоци.

При две контролирани клинични проучвания 16% от 336 пациенти, получаване на габапентин, и 9% от 227 пациенти, плацебо, прекратяват лечението поради нежелани реакции. Най-честите нежелани реакции, да доведе до отмяна на габапентин, са били замаяност, сънливост и гадене.

В таблицата 1 Симптомите на заболяването и симптомите, са наблюдавани в поне 1% пациенти с пост-херпесна невралгия, обработва с габапентин, участвали в плацебо-контролирани проучвания, и честотата на който е по-висока, в сравнение с плацебо. Интензивността на нежелани събития са били леки до умерени.

Маса 1

Нормален 0 21 фалшиви фалшиви фалшиви британски X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Други нежелани реакции, наблюдава в повече от 1% пациенти, Но има също толкова или дори по-често в групата, плацебо, са болка, треперене, невралгия, болки в кръста, диспепсия, затруднено дишане, грипоподобни симптоми.

Не са наблюдавани значими клинични различия между мъжете и жените, в зависимост от вида и честотата на нежеланите реакции. Тъй като проучването са били включени само няколко пациенти цветнокожите съст, данни, за подкрепа на декларация във връзка с разпределението на нежелани събития от расата, недостатъчно.

Най-често наблюдаваните нежелани лекарствени реакции, свързана с употребата на габапентин в комбинация с други антиепилептични лекарства при пациенти над 12 години, които не се виждат в една и съща честота, плацебо, са сънливост, виене на свят, атаксия, умора и нистагъм. Най-често наблюдаваните нежелани лекарствени реакции, свързани с използването на габапентин в комбинация с други антиепилептични лекарства при деца от 3 към 12 години, които не се виждат в една и съща честота, плацебо, Това е вирусна инфекция, треска, гадене и / или повръщане, сънливост, и враждебност.

Около 7% от 2074 пациенти на възраст 12 години и около 7% от 449 Деца на възраст от 3 към 12 години, лекувани с габапентин в предварително маркетингови клинични изпитвания, прекратяват лечението поради нежелани реакции. Най-честите нежелани реакции, води до елиминирането на лекарството при пациенти над 12 години, са сънливост (1,2%), атаксия (0,8%), умора (0,6%), гадене и / или повръщане (0,6%) и замайване (0,6%). Най-честите нежелани реакции, доведат до премахване на лекарството при деца, Беше емоционална лабилност (1,6%), враждебност (1,3%) и хиперкинезия (1,1%).

В таблицата 2 Симптомите на заболяването и симптомите, са наблюдавани в поне 1% възрастни пациенти 12 години с епилепсия, обработва с габапентин, участвали в плацебо-контролирани проучвания, и честотата на който е по-високо в групата,, prynymavshey габапентин. Интензивността на нежелани събития са били леки до умерени.

Маса 2

Нормален 0 21 фалшиви фалшиви фалшиви британски X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

* В допълнение към текущата антиепилептично лечение
** Амблиопия често се описва като замъглено зрение

При предписване на препарата трябва да се има предвид, Тези данни, се получава чрез добавяне на габапентин с текущата антиепилептично лечение, Те не могат да се използват за предвиждане на честотата на нежеланите лекарствени реакции по обща медицина, където характеристиките на фактори на пациента и други могат да се различават от тези,, че надделя в клиничните изпитвания. По същия начин,, каза честота на странични ефекти, които не могат да бъдат пряко сравнение с цени, получен в клинични проучвания, с участието на различни схеми на лечение, други индивиди или изследователи. Въпреки това, тези данни могат да служат като основа за изчисляване на относителния дял на лекарството и "нелекарствени фактори" в появата на нежелани събития в изследваната популация.

Други нежелани реакции, наблюдава в повече от 1% възрастни пациенти 12 години, Но има също толкова или дори по-често в групата, плацебо, са главоболие, вирусна инфекция, треска, гадене и / или повръщане, болка в корема, диария, гърчове, безсъние, емоционална лабилност, обрив, акне.

Сред страничните ефекти, свързани с лечението с габапентин и се появи с честота най-малко 10%, сънливост и атаксия са, вероятно, дозозависимо.

Общата честота и вида на нежеланите реакции са подобни при мъжете и жените, обработва с габапентин. Честотата на нежеланите лекарствени реакции се увеличи леко с нарастване на възрастта на пациента като група, габапентин, лекувани с, и плацебо. Тъй като проучването участват само 3% (28/921) пациенти цветнокожите съст, данни, за подкрепа на декларация във връзка с разпределението на нежелани събития от расата, недостатъчно.

В таблицата 3 Симптомите на заболяването и симптомите, са наблюдавани в поне 2% пациенти на възраст 3 към 12 години с епилепсия, обработва с габапентин, участвали в плацебо-контролирани проучвания, и честотата на който е по-високо в групата,, prynymavshey габапентин. Интензивността на нежелани събития са били леки до умерени.

Маса 3

Нормален 0 21 фалшиви фалшиви фалшиви британски X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Нормален 0 21 фалшиви фалшиви фалшиви британски X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Други нежелани реакции, наблюдава в повече от 2% Деца на възраст 3-12 години, Но има също толкова или дори по-често в групата, плацебо, бяха фарингит, инфекция на горните дихателни пътища, главоболие, ринит, гърчове, диария, анорексия, кашлица, отит.

Други нежелани реакции, наблюдавана при всички клинични изпитвания

Клинични изпитвания при възрастни и юноши с епилепсия

При всички клинични изпитвания на адювантна терапия при епилепсия, само някои от които са плацебо-контролирано, Габапентин е прилаган 2074 възрастни пациенти 12 години. По време на тези проучвания, всички неблагоприятни последици, клиницисти, записани с помощта на терминологията по свой избор. С цел да се осигури сравними оценки на резултатите, подобни видове нежелани събития са групирани в по-малък брой стандартни категория се използва модифицирана COSTART речника терминологична. Тези категории се използват в списъка по-долу. Каза ставка представлява относителният дял на всички 2074 възрастни пациенти 12 години, в които се наблюдава страничен ефект споменатия тип поне веднъж по време на габапентин. Отчетени всички случаи, освен тези, които вече са изброени в таблицата по- 2, и формулира по общ начин и не е разумно, свързана с употребата на наркотици. Страничните ефекти са разделени от телесната система и представени в низходящ ред по отношение на тяхната честота, като се използват следните определения: -често - странични ефекти, отговаря на поне има 1 от 100 пациенти; рядко - от 1 от 100 към 1 от 1000; рядко - по-малко от 1 от 1000 пациенти.

Организъм като цяло: често - астения, физическо неразположение, подуване на лицето; нерядко - алергия, общ оток, отслабване; Редки - необичайни усещания, fatiguability, непоносимост алкохол, синдром на отказване от алкохол.

Сърдечно-съдова система: често - хипертония; рядко - хипотония, ангина, периферни циркулаторни нарушения, сърдечен пулс, тахикардия, мигрена, мърморене; рядко - предсърдно fibrilllyatsiya, сърдечна недостатъчност, tromboflebit, дълбока венозна тромбоза, инфаркт на миокарда, удар, lehochnыy тромбоза, камерна или предсърдни недоносени бийтове, брадикардия, перикарден RUB, сърдечен блок, белодробна емболия, хиперлипидемия, хиперхолестеролемия, перикарден излив, perikardit.

Храносмилателната система: често - анорексия, метеоризъм, гингивит; рядко - глосит, кървящи венци, жажда, стоматит, повишено слюноотделяне, гастроентерит, хемороиди, хематохезия, scatacratia, хепатомегалия; редко — дисфагия, оригване, панкреатит, пептическая язва, колит, мехури в устата, промяна в цвета на зъбите, bridou, слюнчена жлеза разширяването, кървене устните, езофагит, хиатална херния, хематемеза, проктит, синдром на раздразнените черва, ректален кръвоизлив, esophagism.

Ендокринна система: рядко - хипертиреоидизъм, хипотиреоидизъм, гуша, спад в нивата на естроген, яйчникова недостатъчност, епидидимит, подуване на тестисите, Кушингоидни феномен.

Кръвта и лимфната система: често - purpupa, Най-често се описва като хематом резултат от физическа травма; рядко - анемия, тромбоцитопения, лимфаденопатия; рядко - увеличен брой на белите кръвни клетки, лимфоцитоза, неходжкинов лимфом, повишена склонност към кървене.

Мускулно-скелетната система: часто — артралгия; нерядко - тендинит, артрит, скованост в ставите, подуване на ставите, Положителният тест Romberg; рядко - крайморската chondrite, остеопороза, ʙursit, контрактура.

Нервна система: Castle - световъртеж, хиперкинезия, парестезия, намалява или липсващи рефлекси, увеличени рефлекси, аларма, враждебност; нерядко - тумори на централната нервна система, synkopэ, необичайни сънища, afazija, гипестезия, вътречерепен кръвоизлив, хипотония, дизестезия, пареза, дистония, хемиплегия, Парализа на Бел, ступор, церебрална дисфункция, Синдром Babinski, нарушения в намирането, субдурален хематом, апатия, халюцинации, намаляване или загуба на либидо, ažitaciâ, параноя, деперсонализация, еуфория, свръхчувствителност, чувство за власт, чувство на опиянение, мисли за самоубийство, психоза; рядко - хореоатетоза, орофациална дискинезия, енцефалопатия, нерв парализа, промяна на личността, повишено либидо, спокоен темперамент, апраксия, нарушение на контролните фини движения, менингизъм, местно миоклонус, хиперестезия, гипокинезия, мания, невроза, истерия, антисоциално реакция, суицидни намерения.

Дихателната система: често - пневмония; рядко - кръвотечение от носа, затруднено дишане, апнея; рядко - мукозит, аспирационна пневмония, хипервентилация, икота, laringit, назальная обструкция, хъркане, бронхоспазъм, хиповентилация, белодробен оток.

Дерматологични заболявания: часто — алопеция, екзема, ксероза, увеличава изпотяването, копривна треска, girsutizm, себорея, киста, херпес симплекс; рядко - херпес зостер, депигментация на кожата, папулозен обрив, реакция на фоточувствителност, Язви по краката, скалпа себорея, псориазис, белене, мацерация, кожни и / или подкожни нодули, меланоза, некроза на кожата, Локален оток.

Урогениталния система: рядко - хематурия, dizurija, често уриниране, цистит, задръжка на урина, вагинално кървене, аменорея, дисменорея, menorragija, рак на млечната жлеза, патологична еякулация; рядко - болка в бъбреците, бели, генитален сърбеж, камъни в бъбреците, остра бъбречна недостатъчност, anurija, глюкозурия, нефроза, никтурия, пиурия, uriesthesia, вагинална болка, болки в гърдите, болка в тестиса.

Senses: често - нарушение на зрителната острота; нечасто — катаракта, конюктивит, сухота в очите, болка в окото, ъгъл дефект, фотофобия, двустранно или едностранно птоза, кръвоизливи в очите, ечемик, загуба на слуха, оталгия, шум в ушите, вътрешна инфекция на ухото, отит, загуба на вкус, необичаен вкус, око потрепвания, чувство на задръстванията ухото; рядко - очите сърбеж, ccomodation, перфорирана тъпанчето, чувствителност към шум, проблеми с фокусиране на, сълзене на очите, retionopatiâ, глаукома, Irit, заболяване на роговицата, дисфункция на слъзния канал, Дегенеративни промени в окото, слепота, дегенерация сетчатки, mioz, хореоретинит, kosoglazie, дисфункция на Евстахиевата тръба, laʙirintit, външен отит, необичайна миризма.

Аз Н 449 Деца на възраст от 3 към 12 години с епилепсия в клинични проучвания за лечение на габапентин наблюдавани следните нежелани реакции, които няма адювантна терапия при възрастни:

Организъм като цяло: дехидратация, целувки болест.

Нервна система: изчезването на аурата, затылочная невралгия.

Клинични изпитвания при възрастни с невропатична болка на различна етиология

Информация за безопасността на получените по време на двойно-слепи и открити контролирани клинични проучвания, включващи 1173 пациенти, включително пациенти с невропатична болка, за който не е доказана ефикасност на лечението. Нежелани реакции, докладвани клиницисти са групирани в групи с помощта на стандартна терминология модифициран COSTART IV. Отчетени всички случаи, освен тези, които вече са изброени в таблицата по- 1 Не е разумно, свързана с употребата на наркотици.

Страничните ефекти са разделени от телесната система и представени в низходящ ред по отношение на тяхната честота, като се използват следните определения: -често - странични ефекти, отговаря на поне има 1 от 100 пациенти; рядко - от 1 от 100 към 1 от 1000; рядко - по-малко от 1 от 1000 пациенти.

Организъм като цяло: нерядко - болка в гърдите, целулит, физическо неразположение, болка във врата, подуване на лицето, алергична реакция, абсцес, студ, студ и треска, blennosis; редки - поява на определена миризма на тялото, киста, треска, херния, отклонение на уреята в кръвта, подуване в областта на шията, болка в таза, сепсис, вирусна инфекция.

Сърдечно-съдова система: нерядко - хипертония, synkopэ, сърдечен пулс, мигрена, хипотония, периферното кръвообращение, сърдечно-съдови заболявания, удар, застойна сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, вазодилатация; рядко - стенокардия, сърдечна недостатъчност, повишена капилярна нестабилност, флебит, tromboflebit, разширени вени.

Храносмилателната система: нерядко - гастроентерит, повишен апетит, стомашно-чревни смущения, кандидоза на устната лигавица, гастрит, загуба на езика и / или зъбите, жажда, нарушение на стола, анорексия, промени в чернодробните функционални тестове, пародонтални абсцес; рядко - холецистит, холелитиаз, язва на дванадесетопръстника, scatacratia, повишаване на нивото на гама-глутамил, гингивит, чревна непроходимост, чревни язви, приземен, язви на устата, поражението ректума, ректално кървене, стоматит.

Кръвта и лимфната система: Не се случва често - екхимоза, анемия; рядко - лимфаденопатия, chyliform реакция, намаляване на нивото на протромбиновото.

Нарушения на метаболизма и храненето на на: Редки - оток, подагра, gipoglikemiâ, отслабване; рядко - повишени нива на алкална фосфатаза, диабетна кетоацидоза, повишени нива на лактат дехидрогеназа.

Мускулно-скелетната система: рядко - артрит, артралгия, миалгия, артроза, крампи на краката, миастения; рядко - болка в пищяла, arthronosos, сухожилие заболяване.

Нервна система: част - объркване, депресия; безчестие - световъртеж, нервност, парестезия, безсъние, невропатия, намалено либидо, аларма, деперсонализация, намаление рефлекси, смущения в говора, необичайни сънища, дизартрия, емоционална лабилност, nistagmo, ступор, еуфория, хиперестезия, гипокинезия; рядко - възбуда, хипертония, увеличаване на либидото, движение разстройство, миоклонус, вестибуларни нарушения.

Дихателната система: Редки - засилена кашлица, бронхит, ринит, синузит, пневмония, астма, Белодробна болест, кървене от носа; рядко - хемоптиза, промяна на гласа.

Кожа и кожни придатъци: Редки - сърбеж, кожна язва, ксероза, херпес зостер, заболяване на кожата, гъбична дерматит, фурункулоза, лихен симплекс, псориазис, увеличава изпотяването, копривна треска, обрив с мехури; рядко - Акнето, Заболявания на косата, макулопапулозен обрив, Nail заболяване, рак на кожата, депигментация на кожата, хипертрофия на кожата.

Senses: рядко - нарушение на зрителната острота, заболяване на очите, дисгеузия, Болки в ухото, глухота; рядко - конюнктивална хиперемия, диабетическая ретинопатия, болка в окото, венозна тромбоза на ретината, агеузия.

Урогениталния система: Редки - инфекция на пикочните пътища, dizurija, импотентност, уринарна инконтиненция, вагинална кандидоза, болки в гърдите, менструални смущения, полиурия, задръжка на урина; рядко - цистит, патологична еякулация, гинекомастия, никтурия, пиелонефрит, подуване на пениса и скротума, често уриниране, uriesthesia, промени в урината.

В пост-маркетинговия период за лечение на габапентин наблюдават следните нежелани реакции, които не са изброени по-горе, и за които няма достатъчно данни за оценка на тяхната честота или значимост: ангиоедем, колебания в нивото на кръвната захар, еритема мултиформе, повишаване на чернодробните ензими, треска, гипонатриемия, жълтеница, Синдром на Stevens - Johnson.

Клинично значими взаимодействия между габапентин и други антиконвулсанти (фенитоин, валпроевата киселина, фенобарбитал, карбамазепин), и орални контрацептиви, съдържащ норетистерон и / или етинил естрадиол, не е инсталирано.

Антиациди намаляване на бионаличността на габапентин (проучвания по време на съвместна рецепция с Maalox бионаличността на габапентин се намаляват с 20%, когато даден 2 часа след прилагане на Maalox - на 5%).

Напроксен (доза 250 мг), очевидно, увеличава усвояването на габапентин (доза 125 мг) от 12 към 15%. Габапентин не оказва влияние върху фармакокинетичните параметри на напроксен. Значими взаимодействия на тези лекарства в препоръчваните дози не са известни.

Морфин (60 мг) когато даден 2 часа след приложение на габапентин (600 мг) увеличивал AUC габапентина на 44%.

Свръх доза.

Съобщените остро предозиране на рецепция 49 ж. В този случай, има следните симптоми: диплопия, безсмислици, сънливост, летаргия, диария.

Постгерпетическая невралгия: 1-дневно лечение - 300 мг / ден, в 2-й День - 1600 мг / ден (аз н 2 допускане), 3 дни 900 мг / ден (аз н 3 допускане). Ако е необходимо, за намаляване на болката в следващата доза може да бъде увеличена 1800 мг / ден (аз н 3 допускане).

Епилепсия (като допълнително средство): възрастни пациенти 12 години - 900-1800 мг / ден (аз н 3 допускане). Началната доза - 300 мг 3 веднъж дневно, ако е необходимо, да увеличи дозата до 1800 мг / ден. Дневната доза не трябва да надвишава 3600 мг. Деца 3-12 години - начална доза от 10-15 мг / кг / ден (аз н 3 допускане), ефективна доза е избран в рамките на титриране 3 дни.

Бебетата 5 и по-големи ефективна доза - 25-35 мг / кг / ден, деца на 3-4 години - 40 мг / кг / ден (аз н 3 допускане).

Максималният интервал между дозите не трябва да превишава дозата 12 не.

Премахване на габапентин и / или добавяне към лечението на други антиконвулсанти осъществява постепенно в продължение на период от не по-малко от 1 седмици.

Пациентите (старши 12 години) с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс по-малко от 60 мл / мин) или пациенти, подложени на хемодиализа, намаляване на дозата. Ако клирънс е не по-малко от 60 мл / мин - 900-3600 мг / ден, когато клирънс 30-59 мл / мин - 400-1400 мг / ден, 15-29 Мл / мин - 200-700 мг / ден, по-малко 15 мл / мин - 100-300 мг / ден. Пациентите, хемодиализа, postgemodializnaya допълнителна доза е 125-350 мг след всяка 4-часова хемодиализа.

Габапентин не трябва да се прилага на пациенти 12 години с намалена бъбречна функция (Не са провеждани проучвания). Бъдете предпазливи назначи по-стара (по-вероятно да стареем бъбречна дисфункция; дозата, определена в съответствие с креатининовия клирънс).

Докато приемате габапентин не трябва да шофирате и да използвате сложна технология, което изисква висока концентрация на вниманието.

Когато е необходимо, прилаган съвместно с морфин строго да контролира на неблагоприятните последици, произтичащи от CNS. Дозата на габапентин и морфин намалява постепенно.

Габапентин следва да бъде взето не по-рано от, от 2 часа след поглъщането на антиацид.

При определяне на теста за белтък в урината чрез Ames N-Multistix SG могат да получат фалшиво положителни резултати, когато се използва заедно с други габапентин антиконвулсанти, така че е препоръчително да се използват по-специфични методи.

Сътрудничество