FOSAVANS

Active материал: Alendronate, Kolekaltsiferol
Когато ATH: M05BB03
CCF: Инхибитор на костната резорбция в остеопороза
МКБ-10 кодове (свидетелство): M81.0, M81.1
Когато CSF: 16.04.04.01
Производител: MERCK SHARP & Dohme Б.В.. (Холандия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета от бял до почти бял, kapsulovidnoy форма, с отпечатък “710” от една страна, и модел на кости – още.

Помощни вещества: лактоза безводная, микрокристална целулоза, колоиден силициев двуокис, натриева кроскармелоза, магнезиев стеарат.

* под формата на гранули, Също така, съдържаща: trigliceridy, желатин, saxarozu, модифицирани храни нишесте, butylhydroksytoluol, натриев алуминиев силикат.

2 PC. – блистери (1) – Cover картон (1) – опаковки картон.
2 PC. – блистери (1) – Cover картон (2) – опаковки картон.
2 PC. – блистери (1) – Cover картон (3) – опаковки картон.
2 PC. – блистери (1) – Cover картон (10) – опаковки картон.
4 PC. – блистери (1) – Cover картон (1) – опаковки картон.
4 PC. – блистери (1) – Cover картон (2) – опаковки картон.
4 PC. – блистери (1) – Cover картон (3) – опаковки картон.
4 PC. – блистери (1) – Cover картон (10) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Инхибитор на костната резорбция в остеопороза. Тя се отнася към алендронат натрий бифосфонати – връзки, че, локализирани в области на активното костната резорбция, от остеокласти, Той инхибира процеса на костната резорбция, поради остеокласти, без да има пряко влияние върху формирането на нова кост. Както костната резорбция и образуване на нова кост са взаимосвързани, формирането на костите също се намалява, но по-, отколкото резорбция, което води до постепенно увеличаване на костната маса. По време на лечение с алендронат натриев се образува нормалната костна тъкан, който е вграден в матрицата алендронат, Останалите фармакологично неактивни. В терапевтични дози, алендронат причинява остеомалация.

Kolekaltsiferol се произвежда в кожата от трансформирането на 7-degidrokolekaltsiferola на витамин D₃ когато са изложени на ултравиолетова. При липсата на слънчева светлина, витамин D₃ Той е незаменим компонент на храна. Витамин D₃ Той се метаболизира до 25-хидроксивитамин D в черния дроб, когато неговото натрупване настъпва. Тя се обърна към активното калций на мобилизиращ хормон 1,25-D digidrovitamin (калцитриол), Той се среща в бъбреците и внимателно се регулира. Основният механизъм на действие на 1,25-digidrovitamina D е за увеличаване на чревната абсорбция на калций и фосфати, както и регулирането на плазмените нива на калций, калций и фосфор екскреция чрез бъбреците, образуване на кости и резорбция.

Витамин D₃ е необходим за нормалното образуване на костна. Витамин D дефицит се развива с посредствено излагане на слънчева светлина и / или грешки в диетата. Витамин D дефицит е свързан с отрицателен калциев баланс, костна загуба, повишен риск от фрактури. При тежки случаи, дефицит на витамин А е свързано с вторичен хипопаратироидизъм, хипофосфатемия, миастения, остеомалация, нататъшно повишаване на риска от падане и фрактури при пациенти с остеопороза.

Фармакокинетика

Абсорбция

Натриев алендронат

Бионаличността на натриев алендронат в доза 5 – 70 мг поглъщане на гладно в рамките на, от 2 часа преди стандартизирана закуска, е 0.64% жени и 0.6% мъже.

При получаване на натриев алендронат на празен стомах 1-1.5 часа преди стандартизирана закуска намаляват бионаличността с приблизително 40%.

Пациенти с остеопороза, алендронат натрий е ефективен, когато се прилага на гладно, не по-късно, от 30 минути преди първия прием на храна или течност.

Бионаличността на натриев алендронат е незначителна, когато се прилага едновременно с храна или в 2 ч след нахранване.

Едновременен прием с кафе или портокалов сок намалява бионаличността с приблизително 60%.

При получаване на преднизон доза 20 мг 3 пъти / ден за 5 дни не съществува клинично значима промяна в бионаличността на натриев алендронат.

Kolekaltsiferol

При използване Fosavansa^® след сутрин от сън на празен стомах 2 часа преди стандартизирана закуска, Средната стойност на AUC_{0-120 не} за витамин D₃ е 296.4 нг х / мл.

° С_макс витамин D_{3 аз н} плазмен costavlyaet 5.9 нг / мл. Средното време за достигане C_макс витамин D₃ в плазмата е 12 не.

Бионаличността 2800 ME на витамин D₃ таблетни Fosavans^®подобно на бионаличността 2800 ME на витамин D₃ в изолирана рецепция.

Разпределение

Натриев алендронат

Средна V_д при равновесие (с изключение на костите) е поне 28 л. При получаване на терапевтични дози концентрацията на лекарството в плазмата е пренебрежимо (по-малко 5 нг / мл). Свързването на натриев алендронат с плазмените протеини е приблизително 78%.

Kolekaltsiferol

След абсорбция в червата витамин D₃ Той навлиза в кръвта като част от хиломикрон, и се разпределя бързо, главно, черен дроб. По-малки количества от витамин D₃ се разпределят в мастната и мускулната тъкан, която се натрупва в родния формата за по-нататъшно постепенно освобождаване в кръвта. Витамин D₃ циркулиращи в кръвта, свързани с витамин D-свързващ протеин.

Метаболизъм

Натриев алендронат

Няма доказателства,, че алендронат натрий се метаболизира при хора или животни.

Kolekaltsiferol

Витамин D₃ Тя бързо се метаболизира чрез хидроксилиране в черния дроб до 25-хидроксивитамин D₃ (основната форма на натрупване на витамин) и постепенно се метаболизира в бъбреците до 1,25-дихидроксивитамин D₃, който е в активна форма на витамин. Преди разплод витамин е неговото по-нататъшно хидроксилиране. Малко количество от витамин D₃ преди размножителния подлага на глюкоронидиране.

Дедукция

Натриев алендронат

След единична на / в алендронат натрий, с надпис ¹⁴ОТ, около 50% лекарството се екскретира в урината в рамките на 72 не. Спиране на лекарството, белязан с изпражненията е била ниска, или не е определено. След един на / в натриев алендронат в доза 10 мг бъбречния клирънс е 71 мл / мин. През 6 часа след I / провеждане на плазмената концентрация намалява повече, от 95%. Крайният T_1/2 повече от 10 години, отразявайки освобождаването на лекарството от костта.

Kolekaltsiferol

При получаване на витамин Д радиоактивните₃ в здрави индивиди средната екскреция на радиоактивно вещество в урината след 48 ч е 2.4%, с изпражнения - 4.9% след 4 д. И в двата случая, лекарството се отделя главно под формата на неговите метаболити. т_1/2 витамин D₃ След перорално приложение Fosavansa^® приблизително 24 не.

Свидетелство

- Лечение на остеопороза при жени след менопауза да се предотврати развитието на фрактури, вкл. фрактури на бедрената кост и гръбначния фрактури на компресия, и за да се гарантира адекватно снабдяване на витамин D;

- Лечение на остеопороза при мъже за предотвратяване на фрактури, и за да се гарантира адекватно снабдяване на витамин D.

Режим на дозиране

Наркотикът е предписан 1 раздел., поне, за 30 минути преди първото хранене, течности или медикаменти (включително антиациди, калциеви добавки и витамини), с пълна чаша обикновена вода (не минерална вода). Други напитки (включително минерална вода), храни и някои лекарства могат да намалят абсорбцията на Fosavansa^®.

Препоръчителната доза е 1 етикет. (70 мг / 70 мг) 1 веднъж седмично.

Пациентите трябва да приемат допълнително калций и / или витамин D, ако доставката на тези вещества не е достатъчно храна. Fosavans^® Тя осигурява седмична нужда от витамин D, на базата на дневна доза от 400 МЕ.

За Пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност на лека до умерена тежест (КК от 35 към 60 мл / мин) Не се изисква корекция на дозата.

Ако случайно сте пропуснали дози, се вземат 1 таблетка сутрин на следващия ден. Не трябва да приемате 2 дози в един ден, но в бъдеще е необходимо да се върнем към лекарството 1 веднъж седмично в деня на седмицата, който е избран в началото на лечението.

За да намалите риска от езофагеални дразнене Fosavans^® трябва да се вземат, Спазването на тези правила:

1. Лекарството трябва да се приема сутрин веднага след ставане от леглото, поне, за 30 минути преди първото хранене, течности или медикаменти, с пълна чаша вода (не минерална) за улесняване на получаването на хапчета в стомаха.

2. Таблетките не трябва да дъвчат или разтварят в устата, поради възможното образуване на язви в устата и гърлото. Пациентите не трябва да приемат хоризонтално положение преди първото хранене, което трябва да бъде направено най-малко на всеки 30 минути след прилагането Fosavansa^®.

3. Fosavans^® не трябва да се приема преди лягане или преди ставане от леглото.

Страничен ефект

От храносмилателната система: стомашни болки, диспепсия, езофагеална язва, дисфагия, метеоризъм, запек, диария, безочлив, гадене, нарушаване на вкуса, гастрит; рядко (1/10 000, <1/1000) – езофагит, ерозия на хранопровода, стомашна язва, вкл. язва на стомаха, усложнена от кръвоизлив (приземен), Local остеонекроза на челюстта, свързана основно с предходната изваждане на зъб и / или локална инфекция поради късното лечение.

От страна на опорно-двигателния апарат: миалгия, ostealgias, стави; рядко (1/10 000, <1/1000) – мускулни крампи.

От нервна система: главоболие, виене на свят.

От страна на органа на зрението: рядко (1/10 000, <1/1000) – увеит, склерит, еписклерити.

Дерматологични реакции: рядко (1/10 000, <1/1000) – кожен обрив, еритема, фоточувствителност, сърбеж, тежки кожни реакции, включително синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза.

Алергични реакции: реакции на свръхчувствителност, включително уртикария; рядко (1/10 000, <1/1000) – ангиоедем, преходни симптоми, наподобяващо реакция остра фаза (миалгия, физическо неразположение, рядко – треска).

Метаболизъм: хипокалцемия; също показват намаление на калций и фосфат в серума (обикновено лесно, асимптомно и преходно) На 18% и 10% съответно.

Противопоказания

- Заболявания на хранопровода, забавя изпразването (напр, стриктури или ахалазия);

- Невъзможността на пациента да остане в изправено положение за 30 м;

- Хипокалцемия;

- Тежка бъбречна недостатъчност (CC < 35 мл / мин);

- Heavy хипопаратиреоидизъм;

- Тежко недостиг на витамин Д;

- Нарушена абсорбция на калций;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Детството и юношеството до 18 години;

- Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

ОТ предпазливост Тя трябва да се предписва на изостряне на заболявания на горните стомашно-чревния тракт (дисфагия, езофагеална болест, гастрит, дуоденит или язва / вкл. анамнеза за пептична язва информация, активна стомашно-чревно кървене, операция на горната част на стомашно-чревния тракт за една година преди получаване Fosavansa^®/), за болести, свързани с свръхпродукция на калцитриол (левкемия, лимфом, sarkoidoz) и свързаната с хиперкалциемия и / или хиперкалциурия.

Бременност и кърмене

Fosavans^® не трябва да се прилага по време на бременност и кърмене, поради липса на опит с тази категория пациенти.

Внимание

Fosavans^®, както и други бифосфонати, може да предизвика локално дразнене на горната част на стомашно-чревния тракт.

Пациентите, третира Fosavansom^®, може да изпита такива нежелани реакции, как езофагит, язва и ерозия на хранопровода, понякога води до появата на хранопровода стриктура или перфорация. В някои случаи тези нежелани реакции могат да бъдат сериозни и да изискват хоспитализация. Относно, лекарите трябва да бъдат особено бдителни за признаци и симптоми, показва възможността на нарушения на хранопровода, и пациентите трябва да бъдат предупредени да спрете приема Fosavansa^® и потърсете медицинска помощ в случай на тяхното дисфагия, болка при преглъщане или гърдите, нови или влошаващи се киселини в стомаха.

Рискът от тежки нежелани реакции от хранопровода е по-висока при пациенти, които нарушават указанията за приемане на лекарството и / или да продължат да го вземе в началото на симптомите на дразнене на хранопровода. Особено важни, пациентът е имал препоръки за прием на лекарството, Аз ги разбира, и е било уведомено, че рискът от развитие на хранопровода нараства в случай на неуспех на тези препоръки.

Има редки случаи на поява на стомашни язви и язви на дванадесетопръстника, понякога тежки и сложни. Но, в такива случаи не е инсталиран причинна връзка с прием на наркотици.

Fosavans^® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с остър горните стомашно-чревни заболявания, такъв, как дисфагия, езофагеална болест, гастрит, дуоденит и язви поради възможно дразнене на лекарството върху лигавицата на горната част на храносмилателния тракт и влошаване на основното заболяване.

Има случаи на остеонекроза на челюстта появата на местно, свързани главно с предходната екстракция на зъб и / или локална инфекция, поради забавено лечение, когато се прилагат бифосфонати. Повечето от тези случаи са били докладвани при пациенти,, пациенти с рак, лечение, което се проведе интравенозни бифосфонати. Известни рискови фактори за развитие на некроза на челюстта са откриване на рак, подходящо лечение (химиотерапия, радиотерапия, кортикостероиди), лоша устна хигиена и съпътстващи заболявания (стоматологични заболявания, анемия, коагулопатия, инфекция). Пациентите, който намери местен остеонекроза на челюстта, Вие трябва да се обърнете към лицево-челюстна хирургия.

Fosavans^® Не се препоръчва при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC<35 мл / мин) поради липса на опит с тази категория пациенти.

Тя трябва да се вземат предвид и други причини за остеопороза, в допълнение към естрогенен дефицит, възраст и използване на GCS.

В присъствието на хипокалцемия, ниво на калций в кръвта е необходимо да се нормализира, преди лечение Fosavansom^®. Други нарушения на обмяната на минералите (напр, недостиг на витамин Д) Те трябва също така да бъде отстранен. Пациентите с тези заболявания е необходимо да се наблюдава нивото на калций в кръвта и симптомите на хипокалциемия.

Тъй като алендронат натрий увеличава съдържанието на минерали в костите, То може да бъде лек спад в асимптоматични калций и фосфор нива в серума.

Допълването му с витамин D може да се разглежда индивидуално.

Витамин D₃ може да подобри степента на хиперкалцемия и / или хиперкалциурията, когато се прилага при пациенти с болести, свързани с свръхпродукция на калцитриол (левкемия, лимфом, sarkoidoz). Тези пациенти трябва да бъдат наблюдавани калций в плазмата и урината.

Пациенти с нарушена абсорбция може да изпитат малабсорбция на витамин D.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Няма доказателства,, че Fosavans^® Тя засяга способността за шофиране или работа с други механизми.

Свръх доза

Симптоми: хипокалцемия, гипофосфатемия, неблагоприятни последици от горния GI (киселини в стомаха, езофагит, гастрит, язва на стомаха и хранопровода).

Лечение: няма конкретна информация. Пациентът трябва да приема мляко или антиациди за свързване на алендроната натриев. За да се избегне дразнене на хранопровода не предизвиквайте повръщане. Пациентите трябва да останат в изправено положение.

Лекарствени взаимодействия

Абсорбцията на лекарството може да бъде разбита по време на приема с калций, антиациди и други лекарства за перорално приложение. В тази връзка, в интервала между дозите Fosavansa^® и други наркотици, Ingest, трябва да бъде най-малко 30 м.

При споделяне Fosavansa^® с хормонална заместителна терапия (естроген + прогестин) безопасността и поносимостта на комбинирана терапия съответстват на тези в прилагането на всеки от само тези лекарства.

Olestra, минерално масло, орлистат, и жлъчна киселина (колестирамин, колестипол) може да попречи на абсорбцията на витамин D.

Антиконвулсанти, cimetidine, тиазидни диуретици може да ускоряват разграждането на витамин D.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява сухо, защитени от светлина, достъп на деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност – 18 месеца.