Alendronate

Когато ATH:
M05BA04

Характеристика.

Aminoʙifosfonat, синтетичен аналог пирофосфат, свързан с хидроксиапатит, Разположен в кости. Химически суровини е бял кристален negigroskopičnyj прах, разтворим във вода, слабо разтворим в алкохол и практически неразтворими в хлороформ; молекулно тегло 325,12.

Фармакологично действие.
Инхибиране на костната резорбция.

Приложение.

Болест на Paget (деформираща ostoz), остеопороза при жени в постменопауза (Предотвратяване на фрактури на костите, вкл. Таза и гръбначния стълб), остеопороза при мъже, gipercalziemia в злокачествени тумори.

Противопоказания.

Свръхчувствителност, бременност, кърмене, детство (Безопасността и ефикасността не са определени).

Прилагат Ограничения.

Стомашно-чревно заболяване в острата фаза (дисфагия, езофагит, гастрит, дуоденит, стомашна язва и язва на дванадесетопръстника), стриктура или хранопровода ahalazija, хронична бъбречна недостатъчност (ако Cl креатинин <35 mL/min увеличен риск кумулация), хипокалцемия, недостиг на витамин Д.

Бременност и кърмене.

Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

Странични ефекти.

Лечение на остеопороза при жени в постменопауза

Според резултатите от две три години плацебо контролирани двойно сляпо многопосочни изследвания дизайн са идентични при лечение на остеопороза при жени в постменопауза терапия е било прекратено поради развитие на странични ефекти при пациенти, алендронат, като в една доза 10 мг / ден 4,1% (n = 196) случаи и в 6,0% (n = 397) случаи при пациенти, плацебо (броят на пациентите в проучването — 994); Според друго проучване (n = 6459) терапия е било прекратено поради развитието на клинично изразен неблагоприятни ефекти в 9,1% случаи при пациенти, алендронат, като в една доза 5 мг / ден за 2 години 10 мг/ден за друг 1 година или 2 години и имат 10% пациентите от плацебо групата.

Странични ефекти, кой в тези проучвания са били разглежда от изследователите като вероятно или определено свързани с осъществяването на алендронат и се срещна с честота ≥ 1 % (до името на определена честота на поява на този страничен ефект, подобни данни в скоби в групата на плацебо): болка в корема 6,6% (4,8%), диспепсия 3,6% (3,5%), запек или диария 3,1% (1,8%), подуване на корема 1,0% (0,8%), метеоризъм 2,6% (0,5%), дисфагия 1,0% (0,0%), езофагит, язви или ерозия на хранопровода 1,5% (0,0%); болки в костите, мускул, стави 4,1% (2,5%), главоболие 2,6% (1,5%), рядко обрив, еритема.

Други проучвания. Комбинираното използване на алендронат с естроген/gormonozameshhajushhej терапия

В две проучвания (за период от 1 и 2 година) при жени с остеопороза при жени в постменопауза (Общият брой на изпита, n = 853), поемане на 10 mg алендронат 1 пъти на ден в комбинация с естроген ± progestinom (n = 354) безопасност и поносимост на алендронат не се отличава от подобни показатели в отделни провеждането на първия и втория видове лечение.

Лечение на остеопороза при мъже

В две плацебо контролирани двойно сляпо многопосочни проучвания при мъжете (две години проучване в доза от алендронат 10 мг/ден и една година проучване на доза от алендронат 70 мг 1 веднъж седмично) терапия е било прекратено поради развитието на клинично изразен странични ефекти 2,7% случаи (n = 146) и 10,5% (n = 95) на фона на плацебо and 6,4% случаи при пациенти, алендронат, като в една доза 70 мг 1 Веднъж седмично and 8,6% на плацебо група пациенти.

Странични ефекти, които бяха счетени като вероятно, вероятно или определено свързани с като алендронат и се срещна с честота ≥ 2 % (до името на определена честота на поява на този страничен ефект, подобни данни в скоби в групата на плацебо): оригване 4,1% (3,2%), метеоризъм 4,1% (1,1%), gatrojezofageal'nyj отлив 4,1%(3,2%), диспепсия 3,4% (0,0%), диария 1,4% (1,1%), болка в корема 2,1% (1,1%), гадене 2,1% (0,0%).

Пост-маркетингови проучвания

Организъм като цяло: реакции на свръхчувствителност, включително на кошерите и редки случаи на болка в angioneuroticeski; преходно симптоми на миалгия, неразположение, страх and, рядко, случаи на треска, обикновено в началото на лечението; рядко периферен оток.

От храносмилателния тракт: езофагит, ерозията и язва на хранопровода; рядко спинална стеноза или перфорация на хранопровода, орофарингеална язви, стомашна язва или язва на дванадесетопръстника; рядко докладвани случаи на локализирани osteonekroza челюст, обикновено се свързва с екстракция на зъб и/или местен инфекция, често със забавено изцеление.

От страна на опорно-двигателния апарат: болки в костите, ставите и мускулите, Понякога изразена and, рядко, в резултат на увреждане.

От нервната система и сетивните органи: виене на свят, световъртеж; рядко е увеит, sclerit или episclerit.

За кожата: обрив (понякога с fotochuvstvitel'nost'ju), сърбеж; рядко изразени кожни реакции, включително синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза.

Сътрудничество.

Препарати, съдържащ калций, вкл. антиациди, -ниска абсорбция. Интервалът между администрацията на алендронат и друга собственост се не по-малко от 1 не. Ранитидин увеличава бионаличността в 2 пъти (Клинична стойност на недефиниран.). ННС засили gastrotoksichnost' alendronova киселина.

Свръх доза.

Симптоми: хипокалцемия, гипофосфатемия, диария, киселини в стомаха, езофагит, гастрит, ерозивни и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт.

Лечение: Присвояване в мляко или калций богати антиациди да асоциирате алендронат (поради риска от развитие на дразнене на хранопровода не трябва да предизвиква повръщане), симптоматична терапия.

Дозиране и приложение.

Вътре, без да се дъвчат, за 2 не (не по-малко 30 м) преди първото хранене, питейна вода само. Препоръчителна доза за остеопороза при жените — 10 мг / ден, за да се предотврати- 5 мг / ден. Когато болест на Пейджет - 40 мг / ден за 6 Месеци.

Предпазни мерки.

Хапчета трябва да се пие само чиста вода, т.. други напитки (вкл. минерална вода, кафе, чай, Портокалов сок) -ниска абсорбция. Да намали дразнене в горната секция на ЧЕРВАТА хапчето трябва да се вземат веднага след сутрин възход, пълна чаша с вода за пиене. Не трябва да приемате хапчета преди лягане. По време на 30 минути след като не се препоръчва заемат хоризонтално положение (допускане преди лягане или в хоризонтално положение, увеличава риска от езофагит).

При наличие на хипокалциемия трябва да го коригирате преди началото на терапията. Изисква диета, обогатени с калций.

Сътрудничество