Фармакокинетични взаимодействия и общи понятия за еквивалентност и бионаличност на наркотици

Разработване на общи подходи, използвани в фармакотерапия на специфични наркотици, трябва да се счита, Какви различни видове дозировките са различни бионаличност. Ако всмукване лекарствени вещество зависи главно от своите физико химични свойства, Материалът е до голяма степен от свойствата на дозата форма. В тази връзка важна клинична важност е понятието за еквивалентност и бионаличност на наркотици.

Фармацевтични (химично вещество) еквивалентността на наркотици средства, те съдържат еднакво количество на активното вещество и в съответствие с приложимите стандарти, Докато техните не активни съставки могат да се различават.

Концепцията за биоеквивалентност се отнася до химически еквивалентни лекарства, с въвеждането на един пациент в същите дози и на една и съща схема в кръвта и тъканите се акумулират активна връзка по същия концентрации.

Концепцията за терапевтични еквивалентност се прилага за лекарства, това с въвеждането на един пациент в равни дози и на една и съща диаграма намери почти същата терапевтична ефикасност или токсичност; Тези лекарства могат да бъдат nebioèkvivalentnymi.

Познаване на ефективността на лечението винаги е свързано с неговите biodostupnostthew. Количествена характеристика, определяне на бионаличността на наркотици (по дефиниция, FDA), е скоростта и степента на натрупване на лекарствени вещества на мястото на техните предполагаемо действия. Въпреки това получаване на тъканни проби и изследвания ги съдържанието на лекарствени вещества в експеримента не може да бъде. Следователно бионаличността на наркотици вещество се съди по неговата концентрация в кръвта. На практика определят абсолютен и относителен бионаличност.

Абсолютната бионаличност е съотношението на (аз н %) брой на vsosavchegosa наркотици, наложени под формата на устни или други дозировката, броят на vsosavchegosa

същото вещество, в същата доза, но под формата на интравенозна инфузия или впръскване, предоставяне на 100% бионаличност.

Относителна бионаличността на лекарствените вещества може да се измери чрез сравняване на площите с криви Фармакокинетика, описващи концентрацията на вещества в кръвния серум от двете лекарства по идентичен начин въвеждането им, за пример, устни или ректума. Бионаличност се оценява от концентрацията на лекарствени вещества в кръвта или урината, Ако веществото се отделя от тялото в непроменено състояние.

Ако лекарства имат същата бионаличност в еднакви условия, те се считат за еквивалент на био.

Според FDA, медикаменти могат да бъдат био еквивалент, Въпреки разликите в скоростта и степента на всмукване (Когато скоростта на абсорбция не е ключова функция за постигане на ефективна концентрация на активното вещество в тялото или не е от значение за терапевтичния ефект на лекарството). В някои случаи скоростта на усвояване на активното вещество на лекарствения лекарства може да повлияе на ефективността на лечението. Една страна, от бавно смучене на концентрацията на веществото в кръвта може да е под минималната терапевтични, Това не дава желания терапевтичен ефект, и, от друга страна, засмукване е твърде бързо, той може да значително надвишава прага от допустимата концентрация, Какво причинява нежелани странични ефекти, или токсични. Следователно лекарства, характеризират с разликата между минимално ефективно и максимално поносима доза на вещества, да бъде био еквивалент в случай на, Ако степента на, и скоростта на техния прием ще бъде същото.

Този проблем става особено остра бионаличност, Когато лекарства са предназначени за перорално приложение. От позицията на клиничната фармация важно разграничение бионаличност на едно вещество от различните видове фармацевтични форми. Неговата дефиниция е възпрепятствана от невъзможността да се вземат предвид всички на отделните пациента и различните свойства на лекарствените форми. Устен препарати от лекарствени вещества, преди да влязат в кръвта, претърпява редица трансформации и достига до своята дестинация по-малко, че и причините ниска бионаличността му (напр, норепинефрин, тестостерон, фенацетин и др.). Причините за ниската бионаличност на вещества могат да бъдат достатъчно време за престоя му в храносмилателния тракт, както и възраст, секс и генетично нанесената разлики, различни пациента дейност, наличието на стресови ситуации, наличието на тези или други болести и т. д. Бионаличността на вещества се намалява и под влиянието на множество фактори, засяга усвояването му.

Специални проблеми възникват в непрекъснат терапия, Когато пациентът, adaptirovavšegosâ за един тип на дозировката, прехвърлят на друг, нееквивалентно. В този случай можете да пуснете на нивото на ефективността на терапията, възникват токсични ефекти. Такива случаи са известни, когато вместо наркотици дигоксин, fenitoina, и т.н..

Понякога е възможно да се достигне терапевтичната еквивалентността на наркотици, Въпреки различията в техните бионаличност. Например, разграничението между терапевтичните и токсичните концентрации на бензилпеницилин Велико, Следователно колебания в неговата концентрация в кръвта, Поради различната biodostupnostthew фармацевтични продукти, не може значително да повлияе, тяхната терапевтична ефикасност или безопасност на. Срещу, за лекарства с относително малка разлика между терапевтичните и токсичните концентрации на разлики в бионаличността е важно.

Тъй като терапевтичен ефект, нейната продължителност и тежест е причинена от временна зависимостта наркотици концентрации в кръвната плазма, обикновено се вземат под внимание три параметри — максималната концентрация на веществото в кръвта, времето за постигане на това и площта под кривата, получени в концентрация-време.

На фигура показва, че концентрацията на веществото в кръвта се увеличава със скоростта и степента на засмукване и достига максимум, Когато процентът на вещество от организма става равна на всмукване скорост. Отколкото по-бавно усвояване на вещества, така че по-късно постига своята максимална концентрация.

Въпреки това оценка на бионаличността, въз основа на максимална концентрация на лекарствени вещества в кръвта не може да бъде достатъчно точни, Тъй като потока на вещества в кръвта система започва своята разстояние. Времето за достигане на максималната концентрация зависи от скоростта на засмукване на веществото и служи като индикатор на скоростта. Най-важните променливи бионаличност е площта под кривата на зависимостта на концентрацията (PAC) от време на време. Той е пряко пропорционална на общото съдържание на непроменени вещество в плазмата. За да определите PAC упражняване кръвни проби за пълното премахване на дадено вещество. Две лекарствени наркотици, имат идентични криви, скоростта и степента на поглъщането може да се счита за еквивалент на био. Ако лекарства имат същата PAC, но се различават по форма от времето на концентрация криви, те се считат за еквивалентни на степента на абсорбция, но различните му скоростта на.

Определяне на бионаличността на повторно въвеждане на лекарството предпочитан. GAC се измерва в един от интервалите между две последователни въвеждания. По-точен резултат при определяне на бионаличността в рамките на 24 часа. Ако лекарствения веществото се отделя в урината (до голяма степен непроменен), след това можете да оцени бионаличността му, определяне на общия брой над определен период от време, равен 7-10 Half-Life периоди вещества. По-точна дефиниция на бионаличността може в изследване на кръв и урина проби в същото време.

По този начин, бионаличност и биоеквивалентност са най-важните показатели за качеството на лекарствата, когато се описват техните терапевтични възможности.