Взаимодействие на абсорбция на лекарството в етап (например, перорални лекарства) – транспортни процеси на наркотици чрез биомембрани

За лекарството от мястото на приложение в системната циркулация е действал, те трябва да преминат през няколко полупропускваеми клетъчните мембрани (освен в случай на интравенозно). Biomembrany са двуслойна липидна матрица, която включва протеинови макромолекули с различни размери и състав. Те служат като биологични бариери, селективно предотвратява проникването на молекули в кръвта на определена структура.

Молекулите на повечето лекарства преминават през клетъчната мембрана чрез пасивна дифузия, преминаване от един регион с висока концентрация (напр, от стомашно-чревния тракт) в областта на ниска концентрация (кръв) без разходите за енергия. Скоростта на дифузия това е пропорционално на градиента на концентрация на веществото и зависи от неговата разтворимост в липиди, Степента на йонизация, молекулен размер и площ, чрез което дифузията. Този концентрационен градиент е движещата сила и усвояването. ООН дейонизирана съединения и вещества, като малък молекулен размер, дифузен чрез липидна мембрана е много по-лесно в сравнение с ВМС и йонизираните вещества. Транспорт покрай може да възпрепятства наличието на клетъчната повърхност заредени групи.

Разпределението на равновесие трансмембранен на слаб електролит се определя от рКа на съединението и градиента на рН. Степента на йонизация на слаби електролити от двете страни на мембраната варира. Например, всяка киселина, имаща рКа 4,4 плазма (рН 7,4) Съотношението на концентрацията на йонизирани и не-йонизирани форми на същото 1:1000; в стомашния сок (pH 1,4) - Съотношението, противоречащ 1000:1. Ако се установи, поглъщане на градиент слаба концентрация киселина, благоприятна за неговото дифузия през лигавицата на стомаха в кръвната плазма. За слаба основа с рКа 4,4 ситуацията е обратна. По този начин, лекарствено вещество, Той е под формата на слаба киселина, като ацетилсалицилова, Тя трябва да бъде погълната от стомашния сок по-добре, По-слабата база, например хинидин. Въпреки това, независимо от рН на средата, повечето лекарства се абсорбират по-добре в тънките черва (рН 5-8). Това противоречие се обяснява с много по-голяма площ на засмукването и по-висока пропускливост на клетъчните мембрани в тънките черва.

Някои лекарства, като глюкоза и други., в състояние да прониква през мембраната чрез улеснен дифузия, което предполага присъствието на носител, в състояние на обратимо свързване към специфична конфигурация на връзки, да ги пренесе през биомембранни и отпуснете във вътрешността на клетката. За такова медиирана дифузия характеристика селективност на, насищане и липсата на разходи за енергия (вещества, които не се транспортират с градиент на концентрация).

Вещество под формата на йони, витамини, захар, аминокиселини и други съединения, подобни по структура на компонентите на телесните тъкани, могат да дифундират през мембраната чрез активен транспорт - Процес, характеризиращ се чрез селективно. Тя изисква разход на енергия, субстрата може да бъде преместен срещу градиент концентрация. Такива съединения обикновено се абсорбират в специфични части на тънките черва.

Много рядко, лекарства се транспортират през тялото пиноцитоза, T. е. от клетъчно усвояване на частици или течности.

Бутон за връщане към началото