Еналаприл

Active материал: Еналаприл
Когато ATH: C09AA02
CCF: АСЕ инхибитор
Когато CSF: 01.04.01.03
Производител: Хемофарм A.d. (Сърбия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета бял, кръгъл, лещовиден, отбелязани от едната страна.

[Пръстен] лактоза монохидрат, магнезиев карбонат, желатин, krospovydon, магнезиев стеарат.

10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета бял, кръгъл, лещовиден, отбелязани от едната страна.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, магнезиев карбонат, желатин, krospovydon, магнезиев стеарат.

10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета бял, кръгъл, лещовиден, отбелязани от едната страна.

[Пръстен] лактоза монохидрат, магнезиев карбонат, желатин, krospovydon, магнезиев стеарат.

10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

ОПИСАНИЕ НА АКТИВНИ ВЕЩЕСТВА.

Фармакологично действие

АСЕ инхибитор. Това е пролекарство, от който в организма се образува активният метаболит еналаприлат. Смята се,, че механизмът на антихипертензивното действие е свързан с конкурентно инхибиране на АСЕ активността, което води до намаляване на скоростта на превръщане на ангиотензин I в ангиотензин II (който има силен вазоконстрикторен ефект и стимулира секрецията на алдостерон от надбъбречната кора).

В резултат на намаляване на концентрацията на ангиотензин II се получава вторично повишаване на плазмената активност на ренина поради елиминиране на отрицателната обратна връзка по време на освобождаването на ренин и директно намаляване на секрецията на алдостерон. Освен това, еналаприлат, очевидно, засяга кинин-каликреиновата система, предотвратяване на разграждането на брадикинин.

Поради съдоразширяващото действие, намалява кръг (последващо натоварване), налягане белодробно капилярно (презареждат) и белодробното съдово съпротивление; увеличава сърдечния дебит и упражнения толерантност.

Фармакокинетика

Поглъщането на около 60% абсорбира от стомашно-чревния тракт. Едновременният прием на храна не влияе върху абсорбцията. Метаболизира се в черния дроб чрез хидролиза, за да образува еналаприлат, поради фармакологичната активност, на която се реализира хипотензивният ефект. Свързването на еналаприлат с плазмените протеини е 50-60%.

т_1/2 еналаприлата е 11 h и се увеличава с бъбречна недостатъчност. Веднъж влезли 60% дозата се появява бъбреците (20% под формата на еналаприл, 40% като englaprilata), 33% Връща чрез червата (6% под формата на еналаприл, 27% като englaprilata). След интравенозно приложение на еналаприлат 100% отделя през бъбреците в непроменен вид.

Свидетелство

Артериалната хипертония (вкл. реноваскуларна), застойна сърдечна недостатъчност (в комбинирана терапия).

Режим на дозиране

За перорално приложение, начална доза – 2.5-5 мг 1 време / ден. Средната доза – 10-20 мг / ден 2 допускане.

За включване / в увода – от 1.25 мг всеки 6 не. За откриване на прекомерна хипотония при пациенти с дефицит на натрий и дехидратация, поради предшестваща диуретична терапия, пациенти, получаване на диуретици, както и в случай на бъбречна недостатъчност се прилага началната доза 625 мг. Ако клиничният отговор е неадекватен, тази доза може да се повтори след 1 h и продължете лечението в доза 1.25 мг всеки 6 не.

Максималната доза: поглъщане – 80 мг / ден.

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: виене на свят, главоболие, чувство на умора, умора; много рядко, когато се използват във високи дози – нарушения на съня, нервност, депресия, неравновесие, парестезии, шум в ушите.

Сърдечно-съдова система: ортостатична хипотония, припадък, сърдечен пулс, precordialgia; много рядко, когато се използват във високи дози – приливи.

От храносмилателната система: гадене; рядко – сухота в устата, стомашни болки, повръщане, диария, запек, нарушена чернодробна функция, повишаване на чернодробните трансаминази, повишена концентрация на билирубин в кръвта, хепатит, панкреатит; много рядко, когато се използват във високи дози – възпаление на езика.

От хематопоетичната система: рядко – неутропения; при пациенти с автоимунни заболявания – агранулоцитоза.

От отделителната система: рядко – бъбречна дисфункция, протеинурия.

Дихателната система: суха кашлица.

Нарушения на възпроизводителната система: много рядко, когато се използват във високи дози – импотентност.

Дерматологични реакции: много рядко, когато се използват във високи дози – косопад.

Алергични реакции: рядко – кожен обрив, ангиоедем.

Друг: рядко – хиперкалиемия, мускулни крампи.

Противопоказания

История на ангиоедем, двустранна стеноза на бъбречна артерия или стеноза на бъбречна артерия на единичен бъбрек, хиперкалиемия, бременност, свръхчувствителност към еналаприл и други АСЕ инхибитори.

Бременност и кърмене

Противопоказно по време на бременност. С настъпването на бременността еналаприл трябва да се спре незабавно..

Еналаприл се екскретира в кърмата. Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето..

Внимание

Използвайте изключително внимателно при пациенти с автоимунни заболявания, диабет, нарушена чернодробна функция, тежка аортна стеноза, субаортална мускулна стеноза с неизвестен произход, хипертрофична кардиомиопатия, със загуба на течност и соли. В случай на предишно лечение със салуретици, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, рискът от развитие на ортостатична хипотония се увеличава, следователно, преди започване на лечението с еналаприл е необходимо да се компенсира загубата на течности и соли.

При продължително лечение с еналаприл е необходимо периодично да се проследява периферната кръвна картина. Внезапното спиране на еналаприл не предизвиква рязко повишаване на кръвното налягане.

По време на хирургични интервенции по време на лечение с еналаприл може да се развие артериална хипотония, което трябва да се коригира чрез въвеждане на достатъчно количество течност.

Преди да се изследва функцията на паращитовидните жлези, еналаприл трябва да бъде отменен.

Безопасността и ефикасността на еналаприл при деца не са установени..

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Изисква се повишено внимание при шофиране или извършване на друга работа, изискващи по-голямо внимание, т.. виене на свят, особено след приемане на началната доза еналаприл.

Лекарствени взаимодействия

Когато се използва едновременно с имуносупресори, цитостатиците увеличават риска от развитие на левкопения.

При едновременна употреба на калий-съхраняващи диуретици (вкл. спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиеви продукти, заместители на солта и хранителни добавки, съдържащ калиев, може да се развие хиперкалиемия (особено при пациенти с нарушена бъбречна функция), т.. АСЕ инхибиторите намаляват съдържанието на алдостерон, което води до задържане на калий в организма на фона на ограничаване на екскрецията на калий или допълнителния му прием в организма.

С едновременната употреба на опиоидни аналгетици и анестетици, антихипертензивният ефект на еналаприл се засилва.

В заявление “контур” диуретици, тиазидните диуретици увеличават антихипертензивния ефект. Съществува риск от развитие на хипокалиемия. Повишен риск от бъбречно увреждане.

При едновременна употреба с азатиоприн може да се развие анемия, което се дължи на инхибиране на активността на еритропоетина под въздействието на АСЕ инхибитори и азатиоприн.

Описан е случай на развитие на анафилактична реакция и миокарден инфаркт с употребата на алопуринол при пациент, получаващи еналаприл.

Ацетилсалициловата киселина във високи дози може да намали антихипертензивния ефект на еналаприл.

Не е окончателно установено, намалява ли ацетилсалициловата киселина терапевтичната ефикасност на АСЕ инхибиторите при пациенти с коронарна артериална болест и сърдечна недостатъчност. Естеството на това взаимодействие зависи от хода на заболяването..

Ацетилсалициловата киселина, инхибиране на COX и синтеза на простагландини, може да причини вазоконстрикция, което води до намаляване на сърдечния дебит и влошаване на състоянието на пациенти със сърдечна недостатъчност, получаващи АСЕ инхибитори.

С едновременната употреба на бета-блокери, метилдопа, нитрати, блокери на калциевите канали, gidralazina, празозин може да увеличи антихипертензивния ефект.

В заявление с НСПВС (вкл. с индометацин) намалява антихипертензивния ефект на еналаприл, очевидно, повлияни чрез инхибиране на простагландин синтез НСПВС (че, Смята, играе роля в развитието на антихипертензивния ефект на АСЕ-инхибитори). Рискът от развитие на нарушена бъбречна функция се увеличава; рядко се наблюдава хиперкалиемия.

С едновременно прилагане на инсулин, хипогликемични агенти производни на сулфонилурея могат да развият хипогликемия.

При едновременната употреба на АСЕ инхибитори и интерлевкин-3 съществува риск от развитие на артериална хипотония.

При едновременна употреба с клозапин има съобщения за развитието на синкоп.

Когато се използва едновременно с кломипрамин, се съобщава за повишено действие на кломипрамин и развитие на токсични ефекти.

При едновременна употреба с ко-тримоксазол са описани случаи на хиперкалиемия.

Докато използването на литиев карбонат повишава концентрацията на литий в кръвния серум, което е придружено от симптоми на литиева интоксикация.

При едновременна употреба с орлистат антихипертензивният ефект на еналаприл намалява, което може да доведе до значително повишаване на кръвното налягане, развитието на хипертонична криза.

Смята се,, че при едновременна употреба с прокаинамид е възможно повишаване на риска от развитие на левкопения.

При едновременна употреба с еналаприл ефектът на лекарствата намалява, съдържащи теофилин.

Има съобщения за развитието на остра бъбречна недостатъчност при пациенти след бъбречна трансплантация, когато се използва едновременно с циклоспорин.

При едновременна употреба с циметидин, T1 / 2 се увеличава_1/2 еналаприл и неговата концентрация в кръвната плазма се увеличава.

Смята се,, че е възможно да се намали ефективността на антихипертензивните лекарства, когато се използват едновременно с еритропоетини.

При едновременна употреба с етанол се увеличава рискът от развитие на артериална хипотония.