Egilok

Active материал: Metoprolol
Когато ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-адреноблокер
МКБ-10 кодове (свидетелство): G43, I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Когато CSF: 01.01.01.02
Производител: EGIS фармацевтични продукти АД (Унгария)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета Бял или почти бял, кръгъл, лещовиден, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой “Е435” – от друга страна, без мирис.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, натриева карбоксиметил, Силициев диоксид, безводен, повидон, магнезиев стеарат.

30 PC. – буркани от тъмно стъкло (1) – опаковки картон.
60 PC. – буркани от тъмно стъкло (1) – опаковки картон.

Хапчета Бял или почти бял, кръгъл, лещовиден, с валиум от едната страна и преследва “Е434” – от друга страна, без мирис.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, натриева карбоксиметил, Силициев диоксид, безводен, повидон, магнезиев стеарат.

30 PC. – буркани от тъмно стъкло (1) – опаковки картон.
60 PC. – буркани от тъмно стъкло (1) – опаковки картон.

Хапчета Бял или почти бял, кръгъл, лещовиден, с валиум от едната страна и преследва “Е432” – от друга страна, без мирис.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, натриева карбоксиметил, Силициев диоксид, безводен, повидон, магнезиев стеарат.

30 PC. – буркани от тъмно стъкло (1) – опаковки картон.
60 PC. – буркани от тъмно стъкло (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Кардиоселективный блокер β-блокери, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Той има антихипертензивно, Антиангинозният и антиаритмичен ефект.

Блокирането в ниски дози бета₁-адренергичните рецептори на сърцето, намалява образуването на катехоламини стимулирано сАМР от АТР, снижает внутриклеточный ток Ca²⁺, Това оказва негативно хроно, dromo-, ʙatmo- и инотропен ефект (забавя сърдечната честота, потискаща проводимост и безпокойство, намалява свиването на миокарда).

PR в началото на лекарството (първи 24 часа след перорално приложение) увеличения, през 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении – намалява.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (Няма да се повиши тяхната активност в отговор на ниско кръвно налягане) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 м, максимално – през 2 не; действие сохраняется в течение 6 не. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинозният ефект се определя чрез намаляване на кислородни нужди на миокарда чрез намаляване на сърдечната честота (удължаване на диастола и подобрена миокардна перфузия) и контрактилитета, както и намалена чувствителност към ефектите на инфаркт на симпатиковата инервация. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмичните ефект се дължи на премахване на аритмогенни фактори (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, артериална хипертония), намаляване на честотата на спонтанните възбуждане на синус и ектопия на пейсмейкъри и забавяне AV-проводимостта (главно в antegrade и, по-малко, в ретроградна посока през AV-възела) и за допълнителни маршрути.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие б₂-adrenoreceptory (панкреас, скелетната мускулатура, гладкомускулни периферните артерии, бронхи, матка) и въглехидратния метаболизъм.

Когато се използват във високи дози (още 100 мг / ден) Тя упражнява блокиращ ефект върху двете подтипове на β-адреноцепторна.

Фармакокинетика

Абсорбция

Быстро и полностью (95%) абсорбира от стомашно-чревния тракт. ° С_макс плазма постига чрез 1.5-2 часа след поглъщането. Бионаличността е 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Разпределение

V_д е 5.6 л / кг. Свързването с плазмените протеини – 12%. Прониква в GEB и плацентарната бариера. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

Метаболизъм

Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболити са не фармакологичната активност.

Дедукция

т_1/2 средни стойности 3.5-7 не. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 не. Около 5% дозата се екскретира непроменена в.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T_1/2 метопролола увеличивается, Това може да изисква коригиране на дозата.

В случай на нарушена бъбречна функция Т._1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.

Свидетелство

- Артериална хипертония (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), вкл. гиперкинетический тип;

- CHD (вторична профилактика на инфаркт на миокарда, профилактика на пристъпи на стенокардия);

- сърдечни аритмии (надкамерни аритмии, камерна екстрасистолия бийтове);

- Базедовата болест (в комплексната терапия);

- Профилактика на мигренозните пристъпи.

Режим на дозиране

При хипертония се прилага в дневна доза от 50-100 мг / ден 1 или 2 допускане (сутрин и вечер). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.

При ангина, наджелудочковых аритмиях, към предотвратяване на пристъпи на мигрена се прилага в доза от 100-200 мг / ден 2 допускане (сутрин и вечер).

За вторична профилактика на инфаркт на миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг 2 допускане (сутрин и вечер).

При функционални нарушения на сърдечната дейност, сопровождающихся тахикардией, се прилага в дневна доза от 100 мг 2 допускане (сутрин и вечер).

Аз Н пациенти в напреднала възраст, пациенти с нарушена бъбречна функция, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

Аз Н Пациенти с тежко чернодробно увреждане следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: умора, слабост, главоболие, забавяне на умствените и моторните реакции; рядко – парестезии в крайниците, депресия, тревожност, намалява способността за концентрация, сънливост, безсъние, кошмари, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, астенични синдром, мускулна слабост.

От сетивата: рядко – намалено зрение, намалена секреция на течност разкъсване, ксерофтальм, конюктивит, шум в ушите.

Сърдечно-съдова система: синусова брадикардия, сърдечен пулс, понижаване на кръвното налягане, ортостатична хипотония; рядко – намаляване на свиването на миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, Аритмията, усиление нарушений периферического кровообращения (студенина на долните крайници, Синдром на Рейно), проводни нарушения на миокарда; в някои случаи – AV блокада, kardialgija.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, стомашни болки, диария, запек, сухота в устата, промяна във вкуса; повишаване на чернодробните трансаминази; рядко – giperʙiliruʙinemija.

Дерматологични реакции: копривна треска, сърбеж, обрив, обостряне на псориазис, кожни промени, подобни на псориазис, dermahemia, обрив, фотодерматоз, повишено изпотяване, обратимая алопеция.

Дихателната система: запушване на носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), задух.

От страна на ендокринната система: gipoglikemiâ (пациенти, получаване на инсулин); рядко – giperglikemiâ.

От хематопоетичната система: тромбоцитопения, агранулоцитоза, левкопения.

Друг: болки в гърба или болки в ставите, незначительное увеличение массы тела, намалено либидо и / или ефикасност.

Противопоказания

-Кардиогенен шок;

- AV-блокада II и III степени;

- синоатриална блокада;

-SSSU;

— изрази етиология (Сърдечен Ритъм<50 ф. / мин);

- Декомпенсация Сърдечна недостатъчност;

- Ангиоспастична стенокардия (Ангина на Prinzmetal);

- Тежка хипотония (систолично кръвно налягане<100 мм живачен стълб.);

- Кърмене;

- едновременно МАО-инхибитори;

- В същото време в / с въвеждането на верапамил;

- Свръхчувствителност към метопролол и други съставки на лекарството.

ОТ предпазливост трябва да се предписва на пациенти с диабет, метаболитна ацидоза, астма, хронична обструктивна белодробна болест (емфизема, хроничен обструктивен бронхит), оклузивно заболяване на периферните съдове (интермитентно накуцване, Синдром на Рейно), хронической печеночной недостаточности, хронична бъбречна недостатъчност, миастения, феохромоцитом, AV-блокада I степен, тиреотоксикоза, депресия (вкл. история), psoriaze, бременност, а также детям и подросткам в возрасте до 18 години, пациенти в напреднала възраст.

Бременност и кърмене

Применение Эгилока^® Бременността може само, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 з следродилна, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, хипотония, респираторна депресия, gipoglikemiâ.

Влияние на метопролол на новороденото чрез кърмене Не е известно, така че жените, получаване Egilok^®, трябва да спре кърменето.

Внимание

При назначении препарата Эгилок^® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Пациентите трябва да бъдат предупредени,, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.

У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Назначение Эгилока^® больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

Пациентите, принимающих Эгилок^®, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (с утежнена алергична история) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналин).

На фоне применения Эгилока^® возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок^® трябва да бъде постепенно премахнат, последовательно снижая его дозу в течение 10 дни. В драматичен лечението може да бъде оттегляне (увеличаване на пристъпи на стенокардия, повишено кръвно налягане). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Когато ангина избрана доза трябва да се осигури сърдечната честота в покой в ​​диапазона 55-60 ф. / мин, натоварване – няма повече 110 ф. / мин.

Пациентите, използвате контактни лещи, Ние трябва да се вземат под внимание, че лечението с бета-блокери, може да намали производството на сълзотворен течност.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (taxikardiju). Внезапното преустановяване при пациенти с тиреотоксикоза е противопоказано, защото може да увеличи симптоми.

При сахарном диабете прием Эгилока^® может маскировать симптомы гипогликемии (taxikardiju, Изпотяване, повишено кръвно налягане).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета₂-adrenomimetikov.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок^® Той се използва в комбинация с алфа-блокери.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком^® (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); не се изисква спиране на лекарството.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, значително намаляване на кръвното налягане, AV-блокада, бронхоспазъм, камерни аритмии, тежка чернодробна дисфункция. Иногда необходимо прекратить лечение.

Не трябва да има специален мониторинг на пациенти с депресивни разстройства в историята. В случае развитии депрессии Эгилок^® следва да се премахне.

В egilok заявление^® с клонидином в случае отмены Эгилока^® клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Препарати, намаляване на складовите катехоламини (напр, резерпин) може да подобри действието на бета-блокери, така че пациентите, като тези комбинации от лекарства, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Използвайте по педиатрия

Эффективность и безопасность применения Эгилока^® аз н деца и юноши на възраст под 18 години не е определено.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Пациентите, дейността на които изисква повече внимание, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Свръх доза

Симптоми: тежка синусова брадикардия, виене на свят, гадене, повръщане, цианоза, хипотония, аритмия, камерна екстрасистолия бийтове, бронхоспазъм, припадък; в остро предозиране – кардиогенен шок, загуба на съзнание, кома, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, kardialgija.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

Лечение: стомашна промивка, назначаване на адсорбенти, симптоматична терапия: В отчетено понижение на кръвното налягане – положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – I / (интервали 2-5 м) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 атропин сулфат мг, при отсутствии положительного эффекта – допамин, добутамин или норепинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. Когато бронхоспазъм – в/в введение бета₂-adrenostimulyatorov, с крампи – забави в / диазепам. Metoprolol зле показва чрез хемодиализа.

Лекарствени взаимодействия

В egilok заявление^® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Интервалът между приложение на МАО-инхибитори и egilok^® трябва да бъде най-малко 14 дни.

Едновременно / при въвеждането на верапамил може да предизвика сърдечен арест, Едновременното приложение на нифедипин води до значително понижаване на кръвното налягане.

Средства за инхалационна анестезия (въглеводородни деривати) при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, теофилин, кокаин, Естрогените, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока^®.

В egilok заявление^® и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

В egilok заявление^® с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок^® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

В egilok заявление^® с antigipertenzivei средства, Диуретиците, нитрати, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

В egilok заявление^® с верапамилом, diltiazemom, антиаритмични средства (амиодарон), резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Индуктори на микрозомални чернодробни ензими (рифампицин, барбитурати) ускоряване на метаболизма на метопролол, че намалява концентрацията на метопролол в кръвната плазма и egilok ефект на намаляване^®.

Инхибитори на микрозомален чернодробните ензими (cimetidine, орални контрацептиви, фенотиазин) увеличи концентрацията на метопролол в кръвната плазма.

Алергените, използвани за имунотерапия, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком^®, увеличи риска от системни алергични реакции или анафилаксия.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск развития анафилактических реакций.

Эгилок^® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, особено при пациенти с първоначално повишен клирънс на теофилин под влиянието на пушенето.

При одновременном применении с Эгилоком^® уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок^® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 15 ° до 25 ° C. Срок на годност – 5 години.