ÉGILOK кретен

Active материал: Metoprolol
Когато ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-адреноблокер
МКБ-10 кодове (свидетелство): G43, I10, i20, I21, I47.1, I47.2, I50.0
Когато CSF: 01.01.01.02
Производител: Egis PHARMACEUTICALS Plc (Унгария)

Доза от, състав и опаковка

Таблетки със забавено освобождаване, Филмирани Бял или почти бял, продълговат, лещовиден, с Valium от двете страни.

Помощни вещества: Сахара писци (захароза, поток нишесте), макрогол 6000, талк, етил целулоза, триетил цитрат, хипролоза, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, Силициев диоксид, безводен, gipromelloza, Титанов диоксид (E171).

10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Кардиоселективный блокер β-блокери, Тя няма вътрешна симпатикомиметична и мембраностабилизираща дейност. Той има антихипертензивно, Антиангинозният и антиаритмичен ефект.

Метопролол потиска въздействието на повишена активност на симпатиковата система на сърцето, и също води до бързо намаляване на сърдечната честота и сърдечния дебит.

Когато хипертония метопролол понижава кръвното налягане при пациенти от Постоянния и лъжата. Long антихипертензивен ефект на лекарството е свързана с постепенно намаляване на системното съдово съпротивление.

С едно и краткосрочно множество дози метопролол намалява активността на плазмения ренин, поради инхибиране на бъбречна β₁-adrenoreceptorov, което води до намаляване на производството на ренин и следователно намаляване на вазоконстрикция, медиирана ангиотензин.

С удължено хипертония метопролол води до статистически значимо намаление на левокамерната маса.

Както и при други бета-блокери, Метопролол намалява инфаркт на кислород чрез намаляване на системното кръвно налягане, Сърдечната честота и сърдечния контрактилитет. Чрез забавяне на сърдечната честота и съответно удължаване на диастола, метопролол подобрява притока на кръв и оксигенация на областите на миокарда с увреден кръвен поток. Ето защо, лекарството намалява честотата на пристъпи на стенокардия и повишава физическата активност.

Когато се приема след инфаркт на миокарда Metoprolol намалява риска от повторен миокарден инфаркт.

В терапевтични дози периферни Съдосвиващи и бронхосвиващи ефекти на метопролол по-слабо изразен, същите ефекти от неселективни бета-блокери.

В сравнение с неселективни бета-блокери метопролол по-слаб ефект върху производството на инсулин и въглехидратния метаболизъм. Това не променя значимо сърдечно-съдови реакции на хипогликемия и увеличава продължителността на епизоди на хипогликемия.

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално метопролол почти напълно (около 95%) абсорбира от стомашно-чревния тракт. Въпреки това, след смукателната метопролол метаболизира до голяма степен с “първо преминаване” през черния дроб. Бионаличността е приблизително 35%. С множество увеличения на дозата на AUC с около 20%.

Кривата на плазмената концентрация на време е особено, типично за препарати със забавено освобождаване.

Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 мг.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е 10%.

Метопролол се разпределя добре в тъканите и има голям V_д – 5.5 л / кг.

За 4-6 часа след прилагане на бавният фаза абсорбция постъпленията в около 6 часа плато (° С_макс = 37.4 нг / мл след прилагане на единична доза от, ° С_SS^макс sostavlyaet54.7 нг / мл), След това следва бавна фаза на елиминиране.

Метаболизъм

Метопролол се метаболизира в черния дроб с изоензими на участие на цитохром P450. Метаболитите (О-α-dezmetilmetoprolol и gidroksimetoprolol) не притежават бета активност adrenoblokiruyuschey. Тъй метаболизма на лекарството се извършва полиморфни ензими, нивото му в плазмата е значителна (до 17-кратно) разлики в различни пациенти.

Дедукция

т_1/2 Метопролол под формата на таблетки със забавено 6-12 не, че много по-, от Т_1/2 метопролол в конвенционална лекарствена форма (около 3 не). По-дълъг полу-живот, могат да бъдат обяснени депо.

Метопролол е получен главно бъбреци (около 95%). Около 10% метопролол приложената доза се екскретира непроменена в. Метаболитите се екскретират в жлъчката.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Metoprolol не се отстранява от организма чрез хемодиализа. Лечение на пациенти с намалена бъбречна функция не изисква корекция на дозата.

Нарушена чернодробна функция забавя метаболизма на метопролол, в случаи на отказ на черния дроб, дозата трябва да се намали.

Свидетелство

- Артериална хипертония (като монотерапия или, ако е необходимо, в комбинация с други антихипертензивни лекарства);

- Хронична сърдечна недостатъчност в стадий на компенсация (в комбинация със стандартна терапия с диуретици, АСЕ инхибитори, сърдечни гликозиди);

- CHD (вторична профилактика на инфаркт на миокарда – в комплексната терапия; профилактика на пристъпи на стенокардия);

- Превенция на сърдечни аритмии, особено тахикардия и камерна тахикардия, причинена от адренергични механизми зависи удължаване QT;

- Хиперкинетично сърдечна синдром;

- Базедовата болест (в комплексната терапия);

- Профилактика на мигренозните пристъпи.

Режим на дозиране

Лекарството се приема 1 време / ден, сутрин, независимо от хранене.

С цел предотвратяване на брадикардия, дозата трябва да се адаптира индивидуално и да се увеличи постепенно.

Когато хипертония Препоръчителната начална доза е 50 мг 1 време / ден. Ако недостатъчен терапевтичен ефект, дневната доза може да бъде увеличена до 100 mg или 200 мг, или да назначи допълнително други агенти. Максималната дневна доза е 200 мг.

Ангина Препоръчителната начална доза е 50 мг 1 време / ден. Ако недостатъчен терапевтичен ефект, дневната доза може да бъде увеличена до 100 mg или 200 мг, или да назначи допълнително други агенти.

За вторична профилактика на инфаркт на миокарда Обичайната поддържаща доза е 200 мг 1 време / ден.

При етап обезщетение сърдечна недостатъчност Препоръчваната начална доза – 25 мг 1 време / ден. През 2 седмици дневната доза може да бъде повишена 50 мг, след две седмици преди 100 мг, и накрая, по-късно 2 на седмицата – към 200 мг.

При нарушения на сърдечния ритъм назначат 50-200 мг 1 време / ден.

При хипертиреоидизъм Обичайната доза е 50-200 мг 1 време / ден.

При хиперкинетично сърдечна синдром лекарството се предписва в доза 50-200 мг 1 време / ден.

За предотвратяване на пристъпи на мигрена лекарството се предписва в доза 100-200 мг 1 време / ден.

Аз Н пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност, и у пациенти, хемодиализа, е необходима корекция на дозата.

При тежка чернодробна недостатъчност дозата трябва да се намали в съответствие с клиничното състояние на пациента.

Таблетките трябва да се приемат като цяло, без да се дъвчат, с малко течност. Таблетките могат да смаже полувреме.

Страничен ефект

Определяне на честотата на нежеланите лекарствени реакции: Често (>1/10); често (>1/100, <1/10); понякога (>1/1000, <1/100); рядко (>1/10 000, <1/1000); рядко (<1/10 000), включително отделни съобщения.

От централната и периферната нервна система: Често (особено в началото на лечението) – умора, слабост, световъртеж и главоболие; понякога – лоша концентрация, забавяне на умствените и моторните реакции, нарушения на съня, сънливост, безсъние, кошмари, депресия, треперене, гърчове, тревожност; рядко – възбудимост, аларма, парестезии в крайниците (при пациенти с интермитентно накуцване и синдром на Рейно); рядко – краткосрочна загуба на паметта, объркване и халюцинации, мускулна слабост, астения, миастения.

От сетивата: рядко – намалено зрение, намалена секреция на течност разкъсване, сухота и възпаление на очите, конюктивит, шум в ушите, загуба на слуха.

Сърдечно-съдова система: често – значителното понижаване на артериалното налягане, ортостатична хипотония (виене на свят, понякога загуба на съзнание), сърцебиене, синусова брадикардия; рядко – намаляване на свиването на миокарда, развитие (влошаване) Сърдечна Недостатъчност (подуване, подуване на стъпалата и / или дъното на заготовките, задух), нарушения на сърдечния ритъм, проява на вазоспазъм (увеличени периферни циркулаторни нарушения, студенина на долните крайници, Синдром на Рейно), проводни нарушения на миокарда, kardialgija; рядко – влошаване на вече съществуващи нарушения AV-проводни.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, болка в корема, сухота в устата, запек или диария; рядко – повишаване на чернодробните ензими, giperʙiliruʙinemija; в някои случаи – нарушена чернодробна функция (потъмняване на урината, пожълтяване на кожата или склерите, холестаза), промени във вкуса.

Дерматологични реакции: повишено изпотяване; рядко – кожен обрив (обостряне на псориазис), dermahemia, обрив, обратимая алопеция; рядко – фотодерматоз, псориатичен кожни реакции.

Алергични реакции: копривна треска, сърбеж, обрив.

Дихателната система: запушване на носа, бронхоспазъм, когато се прилага във високи дози (загуба на селективност и / или в предразположени пациенти), задух.

От хематопоетичната система: рядко – тромбоцитопения (необичайно кървене и кръвоизливи), агранулоцитоза, левкопения.

Метаболизъм: намаляване на HDL холестерол и повишени нива на триглицеридите (заедно с нормални нива на общия холестерол), качване на тегло.

От страна на ендокринната система: giperglikemiâ (при пациенти с не-инсулин зависим захарен диабет), gipoglikemiâ (пациенти, получаване на инсулин), хипотиреоидно състояние.

Ефект върху плода: вътрематочно растеж, gipoglikemiâ, брадикардия.

Друг: болки в гърба или болки в ставите, намалено либидо и / или ефикасност, В драматичен лечение – синдром “анулира” (увеличаване на пристъпи на стенокардия, повишено кръвно налягане).

Противопоказания

-Кардиогенен шок;

- AV-блокада II и III степени;

- синоатриална блокада;

-SSSU;

- Декомпенсация Сърдечна недостатъчност;

- Ангиоспастична стенокардия (Ангина на Prinzmetal);

— изрази етиология (Сърдечен Ритъм<50 ф. / мин);

- Хипотония;

- На изразени нарушения на периферното кръвообращение;

- Кърмене;

- едновременно МАО-инхибитори;

- В същото време в / с въвеждането на верапамил;

- До 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

- Свръхчувствителност към метопролол и други съставки на лекарството.

Поради ограничените клинични данни, употребата на наркотика е противопоказан при остър инфаркт на миокарда, при следните условия: HR-малко 45 ф. / мин, PQ интервал надвишава 0.24 секунда, систолично кръвно налягане по-малко от 100 мм живачен стълб., тежка сърдечна недостатъчност и AV блок II или III степен.

ОТ предпазливост трябва да се предписва на пациенти с диабет, метаболитна ацидоза, астма, хронична обструктивна белодробна болест (емфизема, хроничен обструктивен бронхит), оклузивно заболяване на периферните съдове (интермитентно накуцване, Синдром на Рейно), хронична бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, миастения, феохромоцитом, AV-блокада I степен, тиреотоксикоза, депресия (вкл. история), psoriaze, бременност, пациенти в напреднала възраст, непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза, недостатъчност захарозо / изомалтазен.

Бременност и кърмене

Употреба на наркотици Egilok^® Кретен по време на бременност е възможно само при строги показания по делото, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода. Назначаването на лекарството по време на бременност трябва да се наблюдава внимателно, особено за плода, защото може да има брадикардия, хипотония, фетална хипогликемия. Лечението трябва да се прекъсне за 48-72 часа преди доставка. Където, когато е невъзможно, Ние трябва да гарантираме, мониториране на новороденото за 48-72 з следродилна.

Влияние на метопролол на новороденото чрез кърмене Не е известно, така че жените, получаване Egilok^® Забавям, трябва да спре кърменето.

Внимание

Контрол на пациенти, получаващи бета-блокери, Тя включва редовен мониторинг на сърдечната честота и кръвното налягане, глюкоза при пациенти с диабет. Тя трябва да научи методите на пациентите на изчисляването на пулса на пациента и инструктира относно необходимостта от медицинска помощ на сърдечната честота по-малко от 50 ф. / мин. Преди лекарството в доза 200 мг / ден намалява кардиоселективно метопролол.

Преди започване на лечението трябва да бъдат компенсирани хронична сърдечна недостатъчност, и състояние компенсация трябва да се поддържа през целия процес на лечение.

Може би увеличава тежестта на реакциите на свръхчувствителност (с утежнена алергична история) и не оказва влияние върху управлението на умерени дози адреналин (адреналин). Пациентите, приема на лекарството, анафилактичен шок може да се случи, особено твърд.

Лекарството може да подобри съществуващата брадикардия. Пациентите, получаващи бета- блокери, епинефрин (адреналин) Това може да повиши кръвното налягане и кауза (рефлекс) ʙradikardiju; Тази реакция е по-малко вероятно при селективни бета-блокери.

Лекарството може да изостри симптомите на периферни циркулаторни нарушения.

Назначаването на лекарството при пациенти с бронхиална астма може да изисква едновременното използване на бета₂-adrenostimulyatorov (променя дозата, използвана преди това бета₂-adrenostimulyatorov).

Назначаването на лекарството при пациенти феохромоцитом трябва да използва алфа-блокери.

Лекарството може да маскира някои клинични признаци на хипертиреоидизъм (напр, taxikardiju). Внезапното преустановяване при пациенти с тиреотоксикоза е противопоказано, тъй като може да увеличи нейните симптоми.

Когато ангина избрана доза трябва да се осигури сърдечната честота в покой в ​​диапазона 55-60 ф. / мин, натоварване – няма повече 110 ф. / мин. Пушачите ефикасност може да бъде под.

При назначаването на лекарството при пациенти с диабет трябва да бъдат по-често, за да се контролира метаболизма на въглехидратите и, ако е необходимо, да коригира дозата на инсулин и перорални хипогликемични препарати. При диабет наркотици може да маскира тахикардия, индуцирана хипогликемия. В контраст, неселективни бета-блокери почти увеличаване инсулин индуцирана хипогликемия или забавяне възстановяване на концентрацията на кръвната захар до нормални нива.

Препарати, намаляване на складовите катехоламини (напр, резерпин), може да усили ефекта на наркотици Egilok кретен, така че пациентите, като тези комбинации от лекарства, трябва да бъде под постоянно наблюдение от лекар, за да видите какви прекомерно понижаване на кръвното налягане и брадикардия.

Пациенти с тежко бъбречно увреждане се препоръчва да се следи бъбречната функция (1 веднъж на всеки 4-5 месеца).

Бионаличността на метопролол може да се увеличи в чернодробна цироза.

Пациенти в старческа възраст се препоръчва да се наблюдава редовно функцията на черния дроб. Корекция на дозов режим се изисква само в случай на пациенти в старческа възраст увеличаване на брадикардия (по-малко 50 ф. / мин), значително намаляване на кръвното налягане (систолното BP-долу 100 мм живачен стълб.), НА – Блокада, бронхоспазъм, камерни аритмии, тежка чернодробна дисфункция, Понякога тя може да поиска прекратяване на лечението.

Не трябва да има специален мониторинг на пациенти с депресивни разстройства в историята. В случай на депресия Egilok^® Кретен трябва да бъдат премахнати.

Преди всяка операция анестезиолог трябва да бъдат предупреждавани, че пациентът е като Egilok^® Забавям. Премахване на лекарството трябва да се проведе не по-малко от 48 часа преди операцията, освен в специални случаи, напр, хипертиреоидизъм или феохромоцитом. В случаите, когато отстраняване на лекарството преди операцията е невъзможно, трябва да избере средствата за обща анестезия с минимални негативни инотропен ефект.

С едновременното използване на лекарството Egilok^® Кретен с клонидин в случай на отмяна egilok^® Кретен клонидин трябва да бъде издигнат в рамките на няколко дни, за да се избегне развитието на хипертонична криза.

В драматичен лечението може да бъде оттегляне (увеличаване на пристъпи на стенокардия, повишаване на кръвното налягане), Следователно премахването на лекарството е постепенно, намаляване на дозата в рамките на 10 дни. Особено внимание следва да се обърне внимание на премахването на лекарството при пациенти с ангина пекторис.

Пациентите, използвате контактни лещи, Ние трябва да се вземат под внимание, че лечението с бета-блокери, може да намали производството на сълзотворен течност.

Като се има предвид, която включва подготовка захароза, то не се препоръчва при пациенти с непоносимост към фруктоза, нарушена абсорбция на глюкоза / галактоза, както и липсата на захарозо / изомалтазен.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

По време на периода на лечение, трябва да бъдат внимателни при шофиране и професиите на други потенциално опасни дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Свръх доза

Симптоми: значително намаляване на кръвното налягане, изразена тежка синусова брадикардия, виене на свят, гадене, повръщане, цианоза, аритмия, камерна екстрасистолия бийтове, бронхоспазъм, припадък; в остро предозиране – кардиогенен шок, загуба на съзнание, кома, AV блокада (докато развитието на пълно напречно блокада и сърдечна недостатъчност), kardialgija.

Първите симптоми се появяват след свръхдоза 20 мин-2 часа след дозирането.

Посочените по-горе симптоми могат да се влошат по време на приема на алкохол, антихипертензивни лекарства, хинидина и барбитуратов.

Лечение: интензивно лечение и внимателно наблюдение на пациента (кръвоносната и дихателната параметри, бъбречна функция, кръвната захар, серумните електролити). Ако лекарството наскоро е приела, абсорбцията му може да бъде допълнително намалена чрез стомашна промивка, стимулиране на повръщане и прилагане на активен въглен.

В отчетено понижение на кръвното налягане: пациентът трябва да е в положение Тренделенбург; в случай на прекомерно намаляване на кръвното налягане, брадикардия, сърдечна недостатъчност и заплахата да бъде в / влиза бета adrenostimulyatory на интервали 2-5 м, да се постигне желания ефект и / или въведете 0.5-2 атропин сулфат мг.

При липса на достатъчна сила да се прилага допамин, добутамин или норепинефрин (норадреналин).

Като назначаване проследяване може глюкагон доза 1-10 мг глюкагона, стадиране пейсмейкър.

Бронхоспазъм е възможно да се спре на / в стимуланти бета₂-adrenoreceptorov (напр, тербуталин).

Metoprolol зле показва чрез хемодиализа

Лекарствени взаимодействия

В egilok заявление^® Забавят с МАО-инхибитори може да бъде значително увеличение на хипотензивното действие. Интервалът между приложение на МАО-инхибитори и egilok^® Кретен трябва да бъде най-малко 14 дни.

Едновременно / при въвеждането на верапамил може да предизвика сърдечен арест, Едновременното приложение на нифедипин води до значително понижаване на кръвното налягане.

Когато се комбинира с антихипертензивни средства, Диуретиците, нитроглицерин или блокери на калциевите канали могат да се развиват бавно рязък спад на кръвното налягане (Специално внимание е необходимо, когато се комбинира с празозин); с верапамилом, diltiazemom, антиаритмични (амиодарон), резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, средства за обща анестезия и сърдечни гликозиди – увеличаване на тежестта на депресия и сърдечната честота забавяне AV-проводимост.

Средства за инхалационна анестезия (въглеводородни деривати) увеличи риска от депресия на миокардна функция и развитието на артериална хипотензия.

Beta adrenostimulyatorov, теофилин, кокаин, Естрогените (задръжка на натрий), индометацин и други НСПВС (предизвика задръжка на натрий и пречене на синтеза на простагландини от бъбреците) отслаби хипотензивен ефект на лекарството.

Докато използването на лекарството Egilok^® Кретен три- и тетрациклични антидепресанти, антипсихотици (невролептици), успокоителни и опиати сдържащ ефект върху централната нервна система.

В съвместно рецепция с хипогликемични средства за орално приложение могат да намалят ефекта на; инсулин – повишаване на риска от хипогликемия, усилване на неговата тежест и продължителност, маскиране на някои от симптомите на хипогликемия (тахикардия, Изпотяване, повишено кръвно налягане).

Индуктори на микрозомални чернодробни ензими (рифампицин, барбитурати) ускоряване на метаболизма на метопролол, че намалява концентрацията на метопролол в кръвната плазма и egilok ефект на намаляване^® Забавям.

Инхибитори на микрозомален чернодробните ензими (cimetidine, орални контрацептиви, фенотиазин) увеличи концентрацията на метопролол в кръвната плазма.

Алергените, използват за имунотерапия, или алергени екстракти за кожни тестове, когато се комбинира с метопролол, увеличи риска от системни алергични реакции или анафилаксия; йодни контрастни вещества за I / O администрация увеличава риска от анафилактични реакции.

Metoprolol намалява клирънса на ксантинови производни, особено с първоначално увеличава клирънса на теофилина под влиянието на тютюнопушенето.

Metoprolol намалява клирънса на лидокаин, повишава концентрацията на лидокаин в плазмата.

Увеличава и удължава ефекта на мускулни релаксанти antidepolyarizuyuschih; Разширяване на антикоагулантния ефект на кумарин.

Когато се комбинира с етанол, увеличава риска от значително намаляване на кръвното налягане и е налице нарастващо инхибиращо действие върху централната нервна система.

В съвместно заявление с алкалоиди на моравото рогче е повишен риск от периферни циркулаторни нарушения.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 30 °. Срок на годност – 3 година.