ДОПЕГИТ

Active материал: Метилдопа
Когато ATH: C02AB01
CCF: Стимулант на централната алфа₂-adrenoreceptorov. Антихипертензивни препарати
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10
Когато CSF: 01.09.01.01
Производител: ЯЙЦЕ ФАРМАЦЕВТИКАЛС АД (Унгария)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета бяло или сиво-бяло, кръгъл, плосък, скосена, изглаждане на една страна, от друга страна – офорт “ДОПЕГИТ”, с малко или без мирис.

Помощни вещества: етил целулоза, магнезиев стеарат, царевично нишесте, стеаринова киселина, натриева карбоксиметил (Тип А), талк.

50 PC. – кафяви стъклени флакони (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антихипертензивни медикаменти централно действие. Той се метаболизира до образуване на алфа-metilnoradrenalina, който има хипотензивен ефект чрез няколко механизма:

- Намаление на симпатиков тонус чрез стимулиране на централната инхибиторен пресинаптична α₂-рецептори;

- Подмяна на ендогенен допамин в допаминергичните нервните окончания – като невярна невротрансмитер;

- Намаляване на плазмената ренинова активност и PR;

- Подтискане на ензима допа декарбоксилаза, което води до намаляване на синтезата на норадреналин, допамин, серотонин и норадреналин и адреналин в тъканите.

Метилдопа няма директен ефект върху сърдечната функция, Тя не намалява сърдечния дебит, Той не причинява рефлекторна тахикардия, и не намалява скоростта на гломерулна филтрация, бъбречния кръвоток, филтруваем фракция. В някои случаи, намален пулс. Той намалява кръвното налягане в легнало положение, и изправяне, само в редки случаи предизвиква ортостатична хипотония.

Максималната редукция на кръвното налягане настъпва в рамките на 4-6 часа след поглъщането и продължава 12-24 не. След многократно приложение максималният антихипертензивен ефект се развива в рамките на 2-3 дни. След прекратяване на кръвното налягане се връща до изходните в рамките 1-2 дни.

Фармакокинетика

Абсорбция

След поглъщане абсорбира около 50% алфа-метилдопа.

Разпределение

Незначително (по-малко 20%) свързан с плазмените протеини. Метилдопа преминава плацентарната бариера и се екскретира в кърмата.

Метаболизъм

Той се метаболизира в черния дроб на активния метаболит – алфа и други метаболити metilnoradrenalina.

Дедукция

Напиши предимно с урината. Около 70% от абсорбираното активно вещество се екскретира в урината като метилдопа и неговата sulfokonyugatov, останалата част се отделя в изпражненията под формата на метилдопа.

При нормална бъбречна функция T_1/2 е равна на 1.7 не. Активната съставка на лекарството се елиминира напълно от тялото в 36 не.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

В бъбречна недостатъчност екскрецията dopegyt забавя в зависимост от степента на бъбречното увреждане. В тежка бъбречна дисфункция (хемодиализа) т_1/2 метилдопа се увеличава 10 време.

Метилдопа се появи в хемодиализа. 6-часова хемодиализа може да се оттегли от циркулиращата кръв 60% смучат доза метилдопа, за перитонеална диализа 20-30 з води 22-39%.

Свидетелство

- Артериална хипертония.

Режим на дозиране

Таблетките се приемат през устата преди или след хранене. Режимът настройва индивидуално.

Възрастни назначени в първи 2 от деня, в 250 мг (1 раздел.) 2-3 пъти / ден, След това дневната доза постепенно се увеличава или намалява (всеки 2 от деня, в 250 мг) в зависимост от тежестта на намаляване BP. За да се намали тежестта на седация на първо увеличи дозата вечер. Поддържащата доза е 0.5-2 г / ден 2-4 допускане.

Максималната дневна доза е 2 ж. Ако приемате лекарството в доза 2 г / ден не са били намаляване ефективна кръвно налягане, Препоръчителна dopegit^® в комбинация с други антихипертензивни средства.

След 1-3 месеца на лечение може да се развие толерантност. Ефективен контрол на кръвното налягане може да се възстанови чрез добавяне на диуретик или увеличаване на дозата Dopegita^®.

За пациенти Пенсионери Началната доза трябва да бъде толкова ниска, колкото е възможно, няма повече 250 мг 2 пъти / ден, т.. те често възниква седация. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава на всеки 2 ден до максимална дневна доза 2 ж, който не може да бъде превишавана.

Пациенти с нарушена бъбречна функция Адаптиране на дозата. При бъбречна недостатъчност лека (скорост на гломерулна филтрация (SKF) > 50 мл / мин) трябва да издържат на интервала между дозите 8 не, при бъбречна недостатъчност умерена (SKF = 10-50 мл / мин) интервала трябва да бъде 8-12 не, и когато тежка бъбречна недостатъчност (SKF < 10 мл / мин) – 12-24 не.

Тъй като метилдопа отстранява чрез хемодиализа, След тази процедура, пациентът трябва да приема допълнителна доза 250 мг, за да избегне повишаване на кръвното налягане.

Препоръчителната начална доза Dopegita^® аз н деца е 10 мг / кг телесно тегло / ден 2-4 допускане. Ако е необходимо, дневната доза може да се увеличава постепенно (до максимум 65 мг / кг телесно тегло) на интервали, не по-малко от два дни.

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: в началото на лечението или след повишаване на дозата – преходна сънливост, главоболие и слабост; може би – парестезии, виене на свят, безпокойство, депресия, психоза (леки и преходни), кошмари, рядко – parkinsonizm, хореоатетоза, симптоми на мозъчно-съдова недостатъчност (може би, свързана с хипотония), периферна пареза на лицевия нерв.

Сърдечно-съдова система: увеличи ангина пекторис, влошаващи се симптоми на застойна сърдечна недостатъчност, синусова брадикардия, намаляване на чувствителността на каротидната синус, ортостатична хипотония, периферен оток, качване на тегло, рядко – miokardit, perikardit.

От храносмилателната система: панкреатит, колит, повръщане, диария, възпаление на слюнчените жлези, язва или потъмняване език, гадене, запек, метеоризъм, сухота в устата, жълтеница, хепатит, холестаза, повишаване на чернодробните ензими.

От страна на хематопоезата: потискане на костния мозък, левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, хемолитична анемия, положителен тест за антинуклеарни антитела, LE-клетки, ревматоиден фактор, Coombs тест положително; рядко – обратима левкопения и тромбоцитопения, хемолитична анемия.

Алергични реакции: васкулит, симптоми, наподобяващи SLE, треска, eozinofilija, токсична епидермална некролиза (Синдром на Lyell), обрив.

От страна на ендокринната система: хиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея.

От страна на репродуктивната система: аменорея, намалена потентност и / или на либидото.

От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия.

Дихателната система: запушване на носа.

Друг: увеличаване на остатъчния азот на кръв.

Противопоказания

- Остър хепатит, цироза на черния дроб;

- Анамнеза за чернодробно заболяване (като същевременно се метилдопа);

- съпътстващо лечение МАО-инхибитори;

- Депресия;

— хемолитична анемия;

- Остър миокарден инфаркт;

- Феохромоцитом;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост трябва да се предписва на пациенти с бъбречна недостатъчност (Адаптиране на дозата), диенцефални синдром, пациенти в напреднала възраст и деца.

Бременност и кърмене

Според резултатите от клинични проучвания след прилагане на метилдопа в II и III триместър на бременността не показва данни за увреждане на плода или новороденото. Както адекватни и добре контролирани проучвания при III триместър от бременността не са били извършени, се препоръчва да се използва лекарството само след внимателно сравнение на очакваната полза от лечението за майката и потенциалния риск за плода.

Едно проучване на деца, родени от майки, Приемани метилдопа след 26-та гестационна седмица, не показва нежелани ефекти на лекарството. Бременна, приема на лекарството в триместър III, плода е по-добре, отколкото при жените, не приемате лекарства.

Метилдопа се отделя в майчиното мляко, Ето защо е предписано лекарството по време на кърмене се препоръчва само след внимателно сравнение на очакваната полза за майката и потенциалния риск за бебето.

Внимание

Европейски и руски насоки за лечение на високо кръвно налягане, тъй като метилдопа наркотици считат за лечение от първа линия на хипертония при бременни жени, т.. тя се характеризира с най-добрата гаранция и не предизвиква нежелани реакции при майката и плода.

Extreme внимание се изисква при определяне Dopegita^® пациенти с чернодробна порфирия, или техни близки роднини.

По време на лечението изисква контрол на функцията на черния дроб и модел на периферна кръв.

Преди започване на лечението Dopegitom^® следва да проучи броя на кръвните клетки, и по време на първия 6-10 седмична терапия, изпълняват директен тест на Coombs, които след това трябва да се повтаря на всеки шест месеца или една година. Положителният тест на Coombs може да има 10-20% пациенти, получаване на лекарство, особено след получаване на 1 Г-н Dopegita^® дневно в продължение на шест месеца или една година. По-малко от 5% Тези пациенти могат да развият хемолитична анемия. В този случай, е необходимо незабавно да спрете приема Dopegita^®. След прекратяване хемолитична анемия спирки. Ако това не се случи, Това изисква използването на кортикостероиди или анализ на други възможни причини за хемолитична анемия. Ако хемолитична анемия се причинява от вземане Dopegita^®, Пациентът трябва да продължи да получава лекарството. Положителният тест на Coombs е негативна, след няколко седмици или месеци след спиране на лекарството.

Наличието на положителен тест на Coombs или появата на пациента не е противопоказание за лечение Dopegitom^®. Ако Coombs тест става положително по време на лечението Dopegitom^®, Трябва да се установи наличието на хемолитична анемия и степента на клиничната значимост на положителен тест на Coombs. Например, В допълнение към положителен директен тест на Coombs рядко се наблюдава положителен непряк тест на Coombs, които могат да повлияят на кръвната кръстосано сравняване. Ако е необходимо, кръвопреливане на пациент, получаване dopegit^®, трябва да се направи пряка и непряка тест на Coombs. При липса на хемолитична анемия обикновено е само положителен директен тест на Coombs. Сама по себе си, за директен тест на Coombs не влияе на писане или кръстосано сравняване кръвта. Ако непряко теста на Coombs също е положителна, трябва да се консултирате със специалист хематолог или трансфузиология.

По време на първата 6-12 седмици от лечението, както и в случай на повишена температура с неизвестна етиология, следва да извършва мониторинг на чернодробната функция. Ако промените на активността на чернодробните трансаминази или жълтеница трябва да поеме появата на реакции на свръхчувствителност, в която холестаза, увреждане на чернодробните клетки или хепатит. В много редки случаи, може да е летална чернодробна некроза. Поради това промяна в чернодробните ензими или симптоми на чернодробна недостатъчност настъпва лечение Dopegitom^® трябва да се прекрати незабавно. Такива пациенти не трябва да се предписват в бъдещата dopegit^®.

Пациенти с заболяване или разстройство на черния дроб в историята на лекарството трябва да се използват с повишено внимание.

По време на лечението възможности са много редки случаи на агранулоцитоза и тромбоцитопения. Те обикновено изчезват след прекратяване Dopegita^®.

При някои пациенти, докато получават Dopegita^® може да се развие оток или наддаване на тегло; в тези условия следва да назначи диуретици. Лечение Dopegitom^® няма да може да продължи с увеличение на развитието на симптоми недостатъчност оток или сърдечни.

Метилдопа се появява в диализата. Ето защо, след тази процедура може да повиши кръвното налягане.

Тъй като метилдопа има флуоресценция в една и съща вълна, като катехоламини, в урината може да се открие високи концентрации на катехоламини, което затруднява диагнозата на феохромоцитом. Въпреки това, метилдопа не влияе на резултатите от измерванията на WFC (ванилилбадемова киселина).

Пациентите, получаване dopegit^®, трябва да се намали дозата на лекарствата за обща анестезия. Ако по време настъпва обща анестезия хипотония, за неговото отстраняване може да се прилага за отпушване на носа. Адренергични рецептори запазват чувствителност метилдопа третиране.

При пациенти с тежки двустранни лезии на мозъчните съдове рядко могат да се появят неволеви движения horeoatetoznye.

По време на прием Dopegita^® Избягвайте да пиете алкохол.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

В началните, индивидуално определен период на прилагане Dopegita^® Не е позволено да се управлява превозно средство и участие в други потенциално рискови дейности, изискваща бързина на психомоторните реакции. По време на по-нататъшното лечение на степента на ограничение се определя в зависимост от индивидуалния отговор на пациента към лекарството.

Свръх доза

Симптоми: тежка хипотония, тежка брадикардия, слабост, сънливост, летаргия, треперене, виене на свят, запек, метеоризъм, диария, гадене, повръщане, червата атония.

Лечение: стомашна промивка, стимулиране на повръщането, взето скоро след приема на лекарството, може да намали количеството на лекарството е нараснал дълбоко. Необходимо да се контролира сърдечната честота, BCC, електролитния баланс, чревния и бъбречна функция, и мозъка. Ако е необходимо, можете да въведете симпатомиметично (напр, епинефрин).

Лекарствени взаимодействия

Допегит^® не трябва да се използва в комбинация с инхибитори на МАО поради повишени странични ефекти.

Комбинираното използване на Dopegita^® със симпатикомиметици, трициклични антидепресанти, фенотиазини, железни препарати за орално приложение, НСПВС, естроген изисква повишено внимание, тъй като е налице намаляване на антихипертензивния Dopegita действие^®.

В Dopegita заявление^® с други антихипертензивни средства, бета-блокери, Общи анестетици, анксиолитици (транквиланти) Тя се засилва хипотоничен ефект Dopegita^®.

Ако едновременната употреба на леводопа Dopegitom^® може да намали protivoparkinsonicheskogo действие на леводопа и укрепване на нежелани ефекти върху централната нервна система, и съвместното прилагане Dopegita^® комбиниран с леводопа и карбидопа може да се развие ортостатична хипотония. В този случай, след като лекарствата за пациентите трябва 1-2 з в хоризонтално положение.

В Dopegita заявление^® с литий може да повиши токсичността на литий.

В Dopegita заявление^® с антикоагуланти се засили своите действия, и съществува риск от кървене.

В Dopegita заявление^® с бромокриптин възможно неблагоприятно въздействие върху пролактина.

В Dopegita заявление^® халоперидол може да увреди познавателните функции – дезориентиран и объркан състояние на ума.

В Dopegita заявление^® етанол и други лекарства, Депресанти на ЦНС, е налице засилване на депресия.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 15 ° до 25 ° C. Срок на годност – 5 години.