DOBUTAMIN GEXAL

Active материал: ДОБУТАМИН
Когато ATH: C01CA07
CCF: Beta₁-adrenomimetik. Кардиотоник
МКБ-10 кодове (свидетелство): I50.0, I50.1
Когато CSF: 01.02.03.02
Производител: Hexal AG (Германия)

Дозирана форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Валиум за инфузионен разтвор в виде порошка от белого до слегка розового цвета.

Помощни вещества: манитол.

530 мг – стъклени бутилки с вместимост от 20 мл (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Кардиотонический препарат негликозидной природы, бета₁-adrenomimetik. Това е рацемат, синтетический симпатомиметический амин, родственный по структуре изопротеренолу и допамину. Оказывает положительное инотропное действие на миокард; умеренно увеличивает ЧСС, увеличивает ударный и минутный объемы сердца, снижает ОПСС и сосудистое сопротивление малого круга кровообращения. Системное давление при этом существенно не изменяется. Препарат вызывает уменьшение давления наполнения желудочков сердца. Увеличивает коронарный кровоток и способствует улучшению снабжения миокарда кислородом. Увеличение сердечного выброса может вызвать повышение перфузии почек и увеличение экскреции натрия и воды.

У детей увеличение ударного объема, которое наблюдается под влиянием добутамина, сопровождается менее выраженным снижением ОПСС и давления наполнения желудочков; при этом отмечается более выраженное увеличение ЧСС и повышение АД.

Эффект препарата развивается через 1-2 мин после начала инфузии.

Фармакокинетика

Разпределение

При непрерывной инфузий C_SS постигнати плазмени нива след 10-12 м. Стойността на C_SS в крови линейно увеличивается с увеличением скорости инфузии. V_д – около 0.2 л / кг.

Метаболизъм

Добутамин метаболизируется преимущественно в тканях и в печени. Метаболизм происходит преимущественно за счет конъюгации с глюкуронидами, а также до образования фармакологически неактивного 3-О-метил-добутамина.

Дедукция

т_1/2 е 2-3 м. Плазменный клиренс не зависит от минутного объема сердца и составляет 2.4 л/мин/м². Выводится преимущественно почками и с желчью. Още 2/3 от введенной дозы выводится почками в виде глюкуронидов и 3-О-метил-добутамина.

Свидетелство

- Остра сърдечна недостатъчност;

— острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности;

- Застойна сърдечна недостатъчност (при декомпенсации; как временное вспомогательное средство на фоне стандартной терапии);

— низкий минутный объем сердца (как побочная реакция при ИВЛ).

Режим на дозиране

Лекарството се инжектира в/в под формата на настойки. Из-за малого T_1/2 добутамина следует проводить непрерывные длительные инфузии.

Длительность в/в инфузии зависит от клинической эффективности. Во время введения Добутамина Гексал необходим постоянный мониторинг ЧСС, сердечного ритма, величины АД, количества выделенной мочи и скорости инфузий. Възможно, в ходе лечения следует также контролировать величины минутного объема сердца, центрального венозного давления и давления в легочных капиллярах.

Възрастни препарат рекомендуется вводить в дозах 2.5-10 мкг/кг массы тела/мин. В отдельных случаях доза составляет до 40 мкг / кг / мин.

Бебетата препарат рекомендуется вводить в дозах 1-15 мкг / кг / мин. При применении в дозах ≥ 7.5 мкг/кг/мин начинает проявляться большинство побочных явлений (особено тахикардия). Има доказателства, свидетелстващи, что минимально эффективная доза в детском возрасте выше, отколкото при възрастни. При этом максимальная переносимая доза в детском возрасте ниже, отколкото при възрастни. С осторожностью следует производить подбор необходимой дозы, т.. терапевтическая широта добутамина у детей, очевидно, более низкая.

Рекомендации для проведения инфузий Добутамина Гексал в различных начальных дозах представлены в таблице.

* при удвоенной концентрации, т.е. при 2 × 250 мг добутамина в 50 мл разтворител, необходимо рекомендуемые дозы уменьшить в 2 пъти.

Условия за получаване и приложение на разтвор за инфузия

Добутамин Гексал предназначен только для в/в инфузий после предварительного разведения. Скорость и продолжительность введения Добутамина Гексал устанавливают индивидуально с учетом реакции больного и динамики гемодинамических показателей.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий первоначально разводят в 10 мл стерилна вода за инжектиране, если препарат полностью не растворился, добавляют еще 10 мл.

При необходимости дальнейшего разведения концентрата добутамина следует использовать 5% гликоза, 0.9% натриев хлорид, раствор Рингера или раствор натрия-лактата.

Разведенный раствор можно хранить в течение 24 не, после этого раствор не подлежит применению

Solutions, содержащие добутамин для инфузий, могут давать розовую окраску, интенсивность которой со временем будет возрастать (вследствие его окисления), однако существенной потери активности и возрастания токсичности не происходит. Приготовленные растворы не предназначены для многократного отбора препарата.

Страничен ефект

От хематопоетичната система: дисфункция на тромбоцитите. Торможение агрегации тромбоцитов носит преходящий характер и проявляется только при длительном применении (инфузия в течение нескольких дней) продукт. В некоторых случаях наблюдаются петехиальные кровотечения.

CNS: главоболие, раздразнителност, безпокойство.

Сърдечно-съдова система: при применении препарата в обычных терапевтических дозах в большинстве случаев – увеличение ЧСС на 5-15 ф. / мин; 7-10% – повышение систолического АД на 20-50 мм живачен стълб. (у пациентов с высоким АД можно ожидать значительного повышения АД); в някои случаи – внезапное и выраженное падение АД, которое возвращалось к первоначальной величине после снижения дозы или прекращения инфузии; возможно развитие желудочковых нарушений ритма или усиление уже имеющегося; 5% – дозозависимые желудочковые экстрасистолы; замедление AV-проводимости и повышение частоты сокращений желудочков сердца у пациентов с мерцанием предсердий (поэтому таким пациентам перед инфузией добутамина необходима дигитализация); 1-3% – ангина (особено при пациенти в напреднала възраст), сърдечен пулс, гадене; рядко – незначительная вазоконстрикция (прежде всего у пациентов, которые ранее получали бета-адреноблокаторы).

У детей наблюдается более выраженное по сравнению со взрослыми нарастание ЧСС и/или величины АД, а также более незначительное снижение величины давления в легочных капиллярах. Отмечено также повышение давления в легочных капиллярах, особенно у детей в возрасте до 1 година.

От отделителната система: при применении препарата в высоких дозах возможны частые позывы на мочеиспускание.

Метаболизъм: снижение уровня калия в сыворотке крови; рядко – kaliopenia.

Алергични реакции: рядко – кожен обрив, треска, eozinofilija.

Локални реакции: може би – флебит в местах инфузии; при возникновении случайных паравенозных инфильтратов возможно появление локального воспаления различной степени тяжести; в някои случаи – некроза на кожата.

Противопоказания

— существенно сниженное диастолическое расслабление желудочков при тампонаде сердца;

-аортна стеноза;

— идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

- Гиповолемия;

- едновременно МАО-инхибитори;

- Кърмене;

- Феохромоцитом;

— желудочковые аритмии, вкл. камерно мъждене;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

Добутамин не улучшает показатели гемодинамики, если имеются препятствия наполнению желудочков и/или оттоку крови из желудочков.

ОТ предпазливост следует применять препарат при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, хипоксия, taxiaritmii, мерцательной аритмии, инфаркт на миокарда (добутамин в высоких дозах может увеличивать ЧСС и сократимость миокарда и, повышая потребность миокарда в кислороде, усилить ишемию), при легочной гипертензии, оклузивни съдови заболявания (артериальной тромбоэмболии, атеросклероза, облитерирующем тромбангиите /болезни Бюргера/, холодовой травме /в т.ч. при отморожении/, диабетическом эндартериите, Болест на Рейно), глаукома със затворен ъгъл, Бременност, при деца и юноши на възраст под 18 години.

Бременност и кърмене

Применение добутамина при беременности возможно только в том случае, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить на время терапии.

Внимание

При проведении непрерывной инфузии продолжительностью 72 ч и более возможно развитие толерантности, поэтому могут понадобиться более высокие дозы для сохранения первоначального эффекта.

Разведенный в стерильной воде для инъекций лиофилизат добутамина перед дальнейшим разведением следует хранить при температуре от 2° до 8°С, максимально в течение 48 не, а при комнатной температуре – максимално 6 не.

Дальнейшее разведение следует производить непосредственно перед применением препарата. Приготвеният разтвор трябва да се използва в рамките на 24 не, после этого раствор не подлежит применению.

Обязателен постоянный контроль АД, давления наполнения желудочков, централното венозно налягане, налягане в белодробната артерия, Сърдечен Ритъм, ЕКГ, телесната температура и диуреза, концентрация на калий в кръвния серум.

При проведении лечения следует контролировать региональное увеличение или уменьшение коронарного кровотока (кровоток в венечных сосудах сердца), т.. при этом возможно изменение потребности миокарда в кислороде.

Скорость и продолжительность введения добутамина устанавливают в соответствии с реакцией пациента, которая определяется гемодинамическими параметрами (Сърдечен Ритъм, ритм сердца, ОТ) и при возможности определения – минутным объемом сердца, давлением желудочкового наполнения (центральное венозное, внутрикапиллярное давление в малом круге кровообращения и давление в левом предсердии), а также признаками изменения кровенаполнения в системе легочной артерии и органного кровотока (диурез, температура кожи и психическое состояние).

В случаите, когда среднее АД составляет менее 70 мм живачен стълб., а конечно-диастолическое давление левого желудочка не повышено, может присутствовать гиповолемия, которая должна быть скорректирована до введения добутамина. Если АД остается низким или продолжает снижаться во время введения препарата, несмотря на адекватную величину конечно-диастолического давления и минутного объема крови, необходимо рассмотреть возможность применения допамина или норэпинефрина.

Добутамин не рекомендуется в качестве вспомогательного средства при гиповолемическом шоке.

В некоторых случаях при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации наряду с добутамином показано назначение периферических вазодилататоров (вкл. натрия нитропруссида, нитроглицерин).

Свръх доза

Симптоми: гадене, повръщане, загуба на апетит, треперене, безпокойство, cardiopalmus, тахикардия, integuments, трептенето вентрикули, прекомерно АД, миокардна исхемия, kardialgija, главоболие, задух, ангинозная или неспецифическая боль в груди.

Лечение: прекратяване на приложението на лекарството, интубация трахеи для обеспечения вентиляции легких и оксигенации крови. При чрезмерном повышении АД – в/във въвеждането на алфа-adrenoblokatorov краткотрайно действие, при желудочковой тахиаритмии – пропранолол или лидокаин. При случайном приеме внутрь – Активен въглен (эффективнее промывания желудка и индукции рвоты). Гемо- E pyeritonyealinyi диализа, diurez, гемосорбция с использованием активированного угля неэффективны.

Лекарствени взаимодействия

При одновременном приеме бета-адреноблокаторов благодаря конкурентному торможению рецепторов катехоламинергические эффекты добутамина могут быть ослаблены. Преобладающие при этом альфа-адренергические эффекты способствуют периферической вазоконстрикции с последующим повышением АД.

При одновременной блокаде α-адренорецепторов преобладающие в этом случае бета-адреностимулирующие эффекты могут вызвать тахикардию и периферическую вазодилатацию.

Одновременное применение нитроглицерина или нитропруссида натрия, особенно при ИБС, способствует увеличению минутного объема сердца и снижению системного сосудистого сопротивления и давления наполнения желудочков. ЧСС и АД при этом незначительно увеличиваются или не изменяются.

Применение добутамина у больных сахарным диабетом может вызвать более высокую потребность в инсулине. Поэтому больным сахарным диабетом следует контролировать уровень глюкозы.

Одновременный прием ингибиторов АПФ и добутамина в высоких дозах может привести к увеличению минутного объема сердца, вызванного повышением потребности миокарда в кислороде. Это может привести к появлению болей в сердце и аритмии.

В комбинации с допамином обычно не отмечается дополнительного прироста минутного объема сердца, что возможно при применении одного добутамина. Однако подобное сочетание повышает системное АД, увеличивает почечный кровоток, выведение натрия и диурез, а также предотвращает повышение давление наполнения желудочков.

Противопоказан одновременный прием ингибиторов МАО, т.. в этом случае возможно развитие угрожающих для жизни побочных явлений (хипертонична криза, колапс, нарушение сердечного ритма и внутричерепные кровотечения).

Трициклични антидепресанти, maprotiline, кокаин, доксапрам, гуанадрел, гванетидин, усиливают прессорный эффект и риск развития кардиотоксических побочных эффектов.

Ергометрин, ergotamin, metilargometrin, окситоцин повишава vazokonstriktornyj ефект и риска от исхемия и гангрена, както извор както тежка хипертония, до вътречерепен кръвоизлив.

Леводопа увеличивает риск возникновения аритмий (требует снижения дозы симпатомиметика).

Увеличаване на Tireoidnye хормони (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особено в koronarnom говеда).

Не имеется четких указаний о взаимодействии добутамина с препаратами наперстянки, furosemidom, спиронолактон, lidokainom, изосорбида динитратом, морфин, atropynom, geparinom, протамина сульфатом, хлоридом калия, фолиевой кислотой и парацетамолом.

Pharmaceutical несъвместимост

Ингаляционные анестетики производные углеводородов (вкл. хлороформ, enfluran, халотан, izofluran, metoksifluran) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных или желудочковых аритмий (повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам).

Нельзя смешивать раствор добутамина с щелочными растворами (напр, 5% раствор натрия гидрокарбоната), решения, содержащими как натрия бисульфат, так и этанол, с ацикловир, aminofillinom, бретилием, кальция хлоридом, кальция глюконатом, формиатом цефамандола, натриевой солью цефалотина, натриевой солью цефазолина, diazepamom, digoksinom, етакринова киселина (натрий), furosemidom, гепарином натрия, гидрокортизоном натрия сукцинатом, insulinom, хлоридом калия, сульфатом магния, пеницилин, фенитоин, стрептокиназа, верапамил.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност – 3 година.

После растворения препарат можно хранить в течение 24 ч при температуре от 2° до 8°C или в течение 6 ч при температуре не выше 25°C.