DETROMB

Active материал: Клопидогрел
Когато ATH: B01AC04
CCF: Антиагрегант
МКБ-10 кодове (свидетелство): I20.0, I21, I63
Когато CSF: 01.12.11.06.01
Производител: Антивирусна NPO ZAO (Русия)

Дозирана форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, Филмирани розового цвета с коричневатым оттенком, кръгъл, лещовиден.

Помощни вещества: натриева карбоксиметил нишесте, колоиден силициев двуокис, Кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, макрогол 6000, манитол, микрокристална целулоза.

Съставът на покриващия филм: gipromelloza, железен оксид червена боя (E172), талк, Титанов диоксид (E171), вода (удаляется в процессе производства).

7 PC. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологично действие

Антиагрегант. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Той намалява агрегацията на тромбоцитите, предизвикана от други агонисти, им пречи да активиращ освободения АДФ. Той се свързва необратимо с тромбоцитните АДФ рецептори, които остават непроницаеми за ADP стимулиране на жизнения цикъл (около 7 дни).

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 дни. В което, среден, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 към 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дни след прекратяване на лечението.

Фармакокинетика

Резорбция и разпределение

Абсорбция – высокая; биодоступность – высокая; Плазмената концентрация е ниска и от 2 часа след прилагане не достига границата на измерване (0.025 мкг / л). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% съответно).

Метаболизъм

Той се метаболизира в черния дроб. Основной метаболит – неактивное производное карбоксиловой кислоты, ° С_макс которого после повторного перорального приема в дозе 75 мг постига чрез 1 и з е около 3 мг / л.

Клопидогрел е прекурсор на активното вещество. Неговия активен метаболит, тиолов дериват, образувана чрез окисление на клопидогрел в 2-оксо-клопидогрел и последваща хидролиза. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, и в меньшей степени – 1А1, 1A2 и 2S19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

Дедукция

Выводится с мочой – 50%, с изпражнения - 46% (по време на 120 часа след инжектиране). т_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 не.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 мл / мин) в сравнение с пациенти с умерено бъбречно заболяване (КК от 30 към 60 мл / мин) и здрави хора.

У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 мг за 10 ден е безопасно и с добра поносимост. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, отколкото в здрави индивиди. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

Свидетелство

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, инфаркт на миокарда, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Предотвращение атеротромботических событий (в комбинация с ацетилсалицилова киселина) у пациентов с острым коронарным синдромом:

— без подъема сегмента ST(нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включително пациенти, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

— c подъемом сегмента ST (остър миокарден инфаркт) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

Режим на дозиране

Наркотикът е предписано възрастен от 75 мг 1 време / ден, независимо от хранене. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после инфаркт на миокарда и в сроки от 7 дни преди 6 месяцев – после исхемичен инсулт.

При остър коронарен синдром без ST-елевация (нестабилна стенокардия, миокарден инфаркт без зъб Q) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать в дозе 75 мг 1 време / ден (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг / ден). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3 месяцу лечения. Курсът на лечение - до 1 година.

При остър коронарен синдром с ST елевация (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) подготовка предпише еднократна доза 75 мг 1 раз/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, поне, 4 седмици.

Аз Н възрастни пациенти 75 години лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.

Страничен ефект

От хематопоетичната система: иногда – лейкопения, снижение числа нейтрофилов и эозинофилия, снижение числа тромбоцитов; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 На 200 000 пациенти), тежка тромбоцитопения (число тромбоцитов ≤ 30 000/л), гранулоцитопения, агранулоцитоза, анемия и апластическая анемия, панцитопения.

От централната и периферната нервна система: иногда – головная боль, виене на свят, парестезии; редко – вертиго; очень редко – спутанность сознания, халюцинации.

От храносмилателната система: часто – диспепсия, диария, болка в корема; иногда – тошнота, гастрит, метеоризъм, запек, повръщане, стомашна язва и язва на дванадесетопръстника; очень редко – колит (вкл. улцерозен или лимфоцитен колит), панкреатит, промяна във вкуса, стоматит; хепатит, остра чернодробна недостатъчност, повишаване на чернодробните ензими.

От системата на кръвосъсирването: наиболее часто – кровотечения (в большинстве случаев – в течение первого месяца лечения). Известно несколько случаев с летальным исходом (внутричерепные, стомашно-чревни и retroperitoneale кървене); имеются сообщения о тяжелых случаях кожных кровоизлияний (пурпура), скелетно-мышечных кровотечений (gemartroz, хематом), глазных кровоизлияниях (конъюнктивальных, очен, ретината), кръвотечение от носа, хемоптиза, белодробни кръвоизливи, гематурии и кровотечениях из операционной раны; пациенти, приемате клопидогрел едновременно с Ацетилсалицилова киселина или с Ацетилсалицилова киселина и хепарин, также отмечались случаи тяжелых кровотечений.

Дерматологични реакции: часто – образование синяков; иногда – сыпь и зуд; очень редко – буллезная сыпь (еритема мултиформе, Синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза), еритематозен обрив, екзема, лихен планус.

Сърдечно-съдова система: очень редко – васкулит, хипотония.

Дихателната система: очень редко – бронхоспазм, интерстициален пневмонит.

От страна на опорно-двигателния апарат: очень редко – артралгия, артрит, миалгия.

От отделителната система: очень редко – гломерулонефрит, увеличаване на серумния креатинин.

Алергични реакции: много рядко - ангиоедем, копривна треска, анафилактични реакции, серумна болест.

Друг: очень редко – повышение температуры тела.

Противопоказания

- Тежко чернодробно увреждане;

- Тежко кървене, напр, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Деца на възраст до 18 години;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, наранявания, предоперационных состояниях.

Бременност и кърмене

Наркотикът е противопоказан по време на бременност и кърмене.

Внимание

При лечении Детромбом^®, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, вкл. скрытого. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить активированное частичное тромбопластиновое время, броя на тромбоцитите, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

Клопидогрел, также как и другие антитромбоцитарные препараты, следует применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, НСПВС, вкл. ингибиторы ЦОГ-2, гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить интенсивность кровотечений, така, за исключением особых редких клинических ситуаций (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, стентирование у пациентов с мерцательной аритмией) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (особено, желудочно-кишечных и внутриглазных).

Рядко, после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.

В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 дни (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Свръх доза

Симптоми: удлинение времени кровотечения и последующие осложнения в виде развития кровотечений.

Лечение: при возникновении кровотечения должна быть проведена соответствующая терапия. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Няма специфичен антидот.

Лекарствени взаимодействия

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, хепарин, антикоагуланти, нестероидни противовъзпалителни лекарства, увеличава риска от кървене от стомашно-чревния тракт. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (към 1 година).

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах или других патологических состояниях).

Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипин, fenoʙarʙitalom, циметидин, Естрогенът, digoksinom, теофилин, фенитоин, толбутамидом и антацидными средствами.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на сухо, защитени от светлина, недостъпни за деца при температура под 25 ° C. Срок на годност - 3 година.