CHAMPIX

Active материал: Варениклин
Когато ATH: N07BA03
CCF: Лекарство за лечение на никотинова зависимост
МКБ-10 кодове (свидетелство): F17
Когато CSF: 02.17
Производител: PFIZER производство DEUTSCHLAND GmbH (Германия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, Филмирани Бял или почти бял, kapsulovidnye, лещовиден, Гравирани “Pfizer” от една страна и “CHX 0.5” – още.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, калциев хидрогенфосфат, Кроскармелоза натрий, колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат.

Съставът на покриващия филм: опадрай белый YS-1-18202-A (gipromelloza, Титанов диоксид, макрогол), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, триацетин).

Хапчета, Филмирани светло синьо, kapsulovidnye, лещовиден, Гравирани “Pfizer” от една страна и “CHX 1.0” – още.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, калциев хидрогенфосфат, Кроскармелоза натрий, колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат.

Съставът на покриващия филм: опадрай синий 03B90547 (gipromelloza, Титанов диоксид, макрогол, алюминиевый лак на основе индигокармина), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, триацетин).

Первичная упаковка.

11 PC. (етикет. 500 ж) – блистери.
11 PC. (етикет. 500 ж) и 14 PC. (етикет. 1 мг) – блистери.
14 PC. (етикет. 1 мг) – блистери.
28 PC. (етикет. 1 мг) – блистери.
56 PC. (етикет. 1 мг) – Кутии от полиетилен.

Вторичная упаковка.

Упаковка для титрования дозы.
11 PC. (етикет. 500 ж) аз н 1 блистере и 14 PC. (етикет. 1 мг) аз н 1 мехури – упаковки картонные комбинированные.

Упаковка для поддерживающей терапии.
11 PC. (етикет. 500 ж) и 14 PC. (етикет. 1 мг) аз н 1 мехури, и 28 PC. (етикет. 1 мг) аз н 1 мехури – упаковки картонные комбинированные.
14 PC. (етикет. 1 мг) – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. (етикет. 1 мг) – блистери (2) – опаковки картон.
14 PC. (етикет. 1 мг) – блистери (4) – опаковки картон.
14 PC. (етикет. 1 мг) – блистери (8) – опаковки картон.
14 PC. (етикет. 1 мг) – блистери (2) – упаковки картонные комбинированные.
28 PC. (етикет. 1 мг) – блистери (2) – упаковки картонные комбинированные.
56 PC. (етикет. 1 мг) – Кутии от полиетилен (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Лекарство за лечение на никотинова зависимост. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, т.е. одновременно проявляет агонистическую активность (но по-, едновременно проявява агонизъм) едновременно проявява агонизъм.

едновременно проявява агонизъм, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в много по-малка степен, едновременно проявява агонизъм. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. По този начин, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать а4р2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (Свързването на лекарството с тези рецептори може да намали желанието за пушене и симптомите на отнемане.) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

Фармакокинетика

Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 мг) и повторном (1-3 мг / ден) применении.

Абсорбция

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. ° С_макс в плазме обычно достигается в течение 3-4 не . Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. После многократного приема равновесное состояние у здоровых добровольцев достигается в течение 4 дни.

Разпределение

Варениклин распределяется в тканях, проникает через ГЭБ и проникает в головной мозг. Свързването с плазмените протеини е ниско (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.

Метаболизъм и екскреция

Варениклин подвергается минимальному метаболизму. Екскретира в урината 92% дозы в неизмененном виде, по-малко 10% – като метаболити. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) и като метаболити – N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.

т_1/2 е за 24 не. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пол, статуса курения или сопутствующей терапии.

Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 мл / мин). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤ 50 мл / мин) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (CC > 80 мл / мин). При пациенти с тежко увреждане на бъбречната функция (CC < 30 мл / мин) AUC варениклина увеличилась в 2.1 пъти. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.

Фармакокинетика варениклина у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (възраст 65-75 години) не са се променили.

Свидетелство

— никотиновая зависимость у взрослых.

Режим на дозиране

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Лекарството се приема през устата със или без храна. Таблетки следует проглатывать целиком и запивая водой.

Лечение Чампиксом^® следует начинать за 1 неделю до выбранной пациентом даты прекращения курения. Препоръчителната доза е 1 мг 2 раза/сут с титрованием дозы по схеме, приведенной в таблице.

При плохой переносимости побочных эффектов Чампикса^® дозу можно уменьшить временно или при дальнейшем приеме.

Курсът на лечение 12 седмици. Пациентите, которые успешно прекратили курение к концу 12 на седмицата, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 мг 2 пъти / ден за 12 седмици.

Пациентите, которым не удается прекратить курение в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, осигурен, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.

За пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 мл / мин) и средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) е необходима корекция на дозата.

За пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC < 30 мл / мин) рекомендуемая доза Чампикса^® е 1 мг 1 време / ден. Лечението започва с дози 500 ж 1 време / ден, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 време / ден.

Пациентам с нарушением функции печени не се налага корекция на дозата.

Пациенти в старческа възраст не се налага корекция на дозата. Трябва да се вземе под внимание, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.

Чампикс^® не следует назначать деца и юноши до 18 години, поскольку сведений о безопасности препарата в этой возрастной группе недостаточно.

Страничен ефект

Реакция, свързани с отказване от тютюнопушене (свързани с отказване от тютюнопушене), на фоне или без терапии Чампиксом^®: свързани с отказване от тютюнопушене, безсъние, раздразнителност, свързани с отказване от тютюнопушене, аларма, нарушена концентрация, безпокойство, свързани с отказване от тютюнопушене, повишен апетит или наддаване на тегло, повишен апетит или наддаване на тегло.

Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса^®, не е направен опит за разграничаване на нежеланите събития по време на анализа на техните резултати., не е направен опит за разграничаване на нежеланите събития по време на анализа на техните резултати., не е направен опит за разграничаване на нежеланите събития по време на анализа на техните резултати., може би, свързани със самия синдром на отнемане на никотин.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, са били, обикновено, леки или умерени и честотата им не зависи от възрастта, леки или умерени и честотата им не зависи от възрастта. Пациентите, получавших Чампикс^® в препоръчваната доза 1 мг 2 леки или умерени и честотата им не зависи от възрастта, Гаденето е най-често съобщаваната нежелана реакция (28.6%). Гаденето е най-често съобщаваната нежелана реакция, Гаденето е най-често съобщаваната нежелана реакция, прекратяването на лекарството се налага рядко.

прекратяването на лекарството се налага рядко 11.4% в Група, прекратяването на лекарството се налага рядко 9.7% прекратяването на лекарството се налага рядко. Честота на прекъсване на терапията поради големи нежелани реакции в групата, Честота на прекъсване на терапията поради големи нежелани реакции в групата: Честота на прекъсване на терапията поради големи нежелани реакции в групата 2.7% и 0.6%; Честота на прекъсване на терапията поради големи нежелани реакции в групата 0.6% и 1.0%; Честота на прекъсване на терапията поради големи нежелани реакции в групата 1.3% и 1.2%; необичайни сънища - 0.2% и 0.2%.

Определяне на честотата на нежеланите лекарствени реакции: Често (≥ 1/10); често (≥ 1/100 но < 1/10); рядко (≥ 1/1000, но < 1/100).

Инфекция: рядко – бронхит, nazofaringit, синузит, гъбични инфекции, вирусни инфекции.

Метаболизъм: често – повишен апетит; рядко – анорексия, понижен апетит, полидипсия, качване на тегло, необичайни сънища -.

От централната и периферната нервна система: Често – необичайни сънища, безсъние, главоболие; често – сънливост, виене на свят, дисгевзия; рядко – необичайни сънища -, необичайни сънища -, aphronia, промени в настроението, треперене, некоординираност, дизартрия, безпокойство, disforija, гипестезия, апатия.

Сърдечно-съдова система: рядко – повишено кръвно налягане, необичайни сънища -, необичайни сънища -, повишаване на сърдечната честота, Предсърдното мъждене, сърдечен пулс.

От сетивата: рядко – скотомата, необичайни сънища -, болка в очната ябълка, мидриаза, фотофобия, късогледство, повишена сълзене, шум в ушите, намалено вкусово усещане.

Дихателната система: рядко – задух, кашлица, дрезгавост, болки в гърлото и ларинкса на, дразнене на фаринкса, намалено вкусово усещане, намалено вкусово усещане, намалено вкусово усещане, ринорея, хъркане.

От храносмилателната система: намалено вкусово усещане; често – повръщане, запек, диария, подуване на корема, Стомашен дискомфорт, диспепсия, метеоризъм, сухота в устата; рядко – повръщане на кръв, кръв в изпражненията, гастрит, гастроезофагеална рефлуксна болест, стомашни болки, намалено вкусово усещане, нарушение на стола, оригване, млечница, възпалените венци, обложен език, промени в чернодробните функционални тестове.

Дерматологични реакции: рядко – генерализиран обрив, еритема, сърбеж, акне, хиперхидроза, повишено изпотяване през нощта.

От страна на опорно-двигателния апарат: рядко – повишено изпотяване през нощта, мускулни спазми, повишено изпотяване през нощта, повишено изпотяване през нощта.

От отделителната система: рядко – глюкозурия, никтурия, полиурия.

Нарушения на възпроизводителната система: рядко – menorragija, вагинално течение, сексуална дисфункция, повишено либидо, намалено либидо, повишено изпотяване през нощта.

Друг: често – умора; рядко – дискомфорт в гърдите, болки в гърдите, треска, rhigosis, астения, нарушаване на циркадния ритъм на сън, физическо неразположение, киста, повишено изпотяване през нощта, повишено изпотяване през нощта.

Спирането на тютюнопушенето със или без терапия е придружено от развитие на синдром на отнемане на никотин и обостряне на съпътстващи психични разстройства.

В ходе пострегистрационных исследований пациенти, пробующих отказаться от курения с помощью Чампикса^®, По време на проучвания след регистрация при пациенти, ažitacii, поведенчески нарушения, суицидни мисли и опити за самоубийство. суицидни мисли и опити за самоубийство, не винаги е възможно точно да се установи тяхната честота или причинно-следствена връзка с действието на лекарството. не винаги е възможно точно да се установи тяхната честота или причинно-следствена връзка с действието на лекарството, не винаги е възможно точно да се установи тяхната честота или причинно-следствена връзка с действието на лекарството, имал анамнеза за психични разстройства и не всички от тях са спрели да пушат. Роль Чампикса^® в развитии реакций, не винаги е възможно точно да се установи тяхната честота или причинно-следствена връзка с действието на лекарството, неизвестна. имал анамнеза за психични разстройства и не всички от тях са спрели да пушат – ангиоедем и подуване на лицето.

Противопоказания

- End стадий на бъбречно заболяване;

- До 18 години (ангиоедем и подуване на лицето);

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

Бременност и кърмене

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса^® по време на бременност е проведено, Няма адекватни и добре контролирани проучвания за безопасността на варениклин по време на бременност..

неизвестен, Екскретира ли се варениклин в човешката кърма?. Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се спре кърменето.

Внимание

Физиологичните промени, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс^®, може да промени фармакокинетиката или фармакодинамиката на някои лекарства, може да промени фармакокинетиката или фармакодинамиката на някои лекарства (напр, може да промени фармакокинетиката или фармакодинамиката на някои лекарства, може да промени фармакокинетиката или фармакодинамиката на някои лекарства).

Завършване на лечението с варениклин 3% Завършване на лечението с варениклин, Завършване на лечението с варениклин, Завършване на лечението с варениклин.

В хода на употребата на лекарството след регистрация има съобщения за появата на невропсихични разстройства, В хода на употребата на лекарството след регистрация има съобщения за появата на невропсихични разстройства, възбуда, потиснато настроение, суицидни мисли и суицидно поведение при пациенти, получавших Чампикс^® с целью отказа от курения. Лекарят трябва да обясни на пациентите, получаване на лекарство, възможността за невропсихиатрични симптоми и необходимостта от постепенно намаляване на дозата. Пациентите, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема Чампикса^® и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, възбуда или депресивно настроение, които преди това не са били характерни за този пациент, които преди това не са били характерни за този пациент. които преди това не са били характерни за този пациент, дали пациентът е имал предишно психиатрично разстройство.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Чампикс^® может вызвать головокружение и сонливость, дали пациентът е имал предишно психиатрично разстройство, използвайте сложни машини или изпълнявайте други потенциално опасни задачи, преди да оцените реакцията на индивида към лекарство.

Свръх доза

Не са съобщени случаи на предозиране на варениклин..

Лечение: стопанството на симптоматично и поддържащо лечение. Не са съобщени случаи на предозиране на варениклин., обаче няма опит с хемодиализа за предозиране.

Лекарствени взаимодействия

обаче няма опит с хемодиализа за предозиране. Не се налага коригиране на дозата на варениклин или на следните лекарства, когато се използват едновременно.

Ин витро проучвания показват, че, Не се налага коригиране на дозата на варениклин или на следните лекарства, когато се използват едновременно, които се метаболизират под действието на изоензимите на системата цитохром Р450. които се метаболизират под действието на изоензимите на системата цитохром Р450 10% които се метаболизират под действието на изоензимите на системата цитохром Р450, малко вероятно, това вещество, влияещ върху активността на тази ензимна система, влияещ върху активността на тази ензимна система, в связи с чем коррекция дозы Чампикса^® не е задължително.

Варениклин в терапевтични концентрации не инхибира бъбречния протеинов транспорт при хора.. Следователно, Варениклин в терапевтични концентрации не инхибира бъбречния протеинов транспорт при хора., които се отделят чрез бъбречна секреция (по-специално, метформин).

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампикс^® и перечисленных ниже лекарственных средств.

Метформин. Варениклин не повлиява фармакокинетиката на метформин. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина.

Циметидин. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина 29% чрез намаляване на бъбречния му клирънс.

Дигоксин. чрез намаляване на бъбречния му клирънс.

Варфарин. Варениклин не променя фармакокинетиката на варфарин и не повлиява протромбиновото време. (Сименс). Варениклин не променя фармакокинетиката на варфарин и не повлиява протромбиновото време..

Използвайте в комбинация с други средства против тютюнопушенето

Bupropion. Използвайте в комбинация с други средства против тютюнопушенето.

Използвайте в комбинация с други средства против тютюнопушенето (Използвайте в комбинация с други средства против тютюнопушенето). При едновременна употреба на варениклин и пластири, При едновременна употреба на варениклин и пластири, по време на 12 При едновременна употреба на варениклин и пластири (На 2.6 мм Hg. Чл.) в последния ден от изследването. в последния ден от изследването, главоболие, повръщане, виене на свят, в последния ден от изследването, в последния ден от изследването.

Безопасность и эффективность Чампикса^® в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 15 ° до 30 ° С. Срок на годност – 2 година.