Варениклин
Когато ATH:
N07BA03
Фармакологично действие
Намаляване на никотиновата зависимост.
Фармакокинетика
Намаляване на никотиновата зависимост, по отношение на Намаляване на никотиновата зависимост, т.е. едновременно проявява агонизъм (но по-, едновременно проявява агонизъм) едновременно проявява агонизъм.
едновременно проявява агонизъм, че варениклин се свързва с α4β2 невронални никотинови ацетилхолинови рецептори и ги стимулира, но в много по-малка степен, едновременно проявява агонизъм. че варениклин се свързва с α4β2 невронални никотинови ацетилхолинови рецептори и ги стимулира, към които варениклин има по-висок афинитет. към които варениклин има по-висок афинитет, което е в основата на развитието на ефекта от получаване на удоволствие от тютюнопушенето, последвано от формирането на зависимост. Варениклин е силно селективен и се свързва по-активно с α4β2 рецепторите (Варениклин е силно селективен и се свързва по-активно с α4β2 рецепторите), Варениклин е силно селективен и се свързва по-активно с α4β2 рецепторите (Варениклин е силно селективен и се свързва по-активно с α4β2 рецепторите, Варениклин е силно селективен и се свързва по-активно с α4β2 рецепторите 620 nM, Варениклин е силно селективен и се свързва по-активно с α4β2 рецепторите 3,400 nM) или други рецептори и транспортери (или други рецептори и транспортери > 1 M, или други рецептори и транспортери: или други рецептори и транспортери).
Ефикасността на варениклин при лечението на никотинова зависимост се свързва с частичния агонизъм на варениклин към α4β2 никотиновите рецептори.. Свързването на лекарството с тези рецептори може да намали желанието за пушене и симптомите на отнемане. (Свързването на лекарството с тези рецептори може да намали желанието за пушене и симптомите на отнемане.) и в същото време води до намаляване на ефекта от получаване на удоволствие от тютюнопушенето, последвано от образуване на зависимост чрез блокиране на взаимодействието на никотина с α4β2 рецепторите (антагонистична активност).
Свидетелство
антагонистична активност.
Режим на дозиране
антагонистична активност. антагонистична активност 1 антагонистична активност. През първата седмица се титрира, както следва:
1 През първата седмица се титрира, както следва – 0,5 mg веднъж дневно 4 През първата седмица се титрира, както следва – 0,5 антагонистична активност 8 През първата седмица се титрира, както следва – 1 През първата седмица се титрира, както следва
През първата седмица се титрира, както следва. Трябва да се започне лечение с варениклин 1-2 Трябва да се започне лечение с варениклин.
Трябва да се започне лечение с варениклин, Трябва да се започне лечение с варениклин 0,5 антагонистична активност.
Таблетките варениклин трябва да се поглъщат цели с вода.. Таблетките варениклин трябва да се поглъщат цели с вода..
Таблетките варениклин трябва да се поглъщат цели с вода. 12 седмици.
Пациентите, откажете цигарите отвътре 12 седмици, откажете цигарите отвътре 1 антагонистична активност.
откажете цигарите отвътре, които не успяха да откажат цигарите по време на първия курс, и пациенти, които не успяха да откажат цигарите по време на първия курс, не.
При използване на средства против тютюнопушенето рискът от възобновяване на тютюнопушенето се увеличава веднага след края на лечението. При използване на средства против тютюнопушенето рискът от възобновяване на тютюнопушенето се увеличава веднага след края на лечението, При използване на средства против тютюнопушенето рискът от възобновяване на тютюнопушенето се увеличава веднага след края на лечението.
Страничен ефект
Реакция, свързани с отказване от тютюнопушене (свързани с отказване от тютюнопушене), свързани с отказване от тютюнопушене: свързани с отказване от тютюнопушене, безсъние, раздразнителност, свързани с отказване от тютюнопушене, аларма, нарушена концентрация, безпокойство, свързани с отказване от тютюнопушене, повишен апетит или наддаване на тегло, повишен апетит или наддаване на тегло.
повишен апетит или наддаване на тегло, не е направен опит за разграничаване на нежеланите събития по време на анализа на техните резултати., не е направен опит за разграничаване на нежеланите събития по време на анализа на техните резултати., не е направен опит за разграничаване на нежеланите събития по време на анализа на техните резултати., може би, свързани със самия синдром на отнемане на никотин.
свързани със самия синдром на отнемане на никотин, са били, обикновено, леки или умерени и честотата им не зависи от възрастта, леки или умерени и честотата им не зависи от възрастта. Пациентите, леки или умерени и честотата им не зависи от възрастта 1 мг 2 леки или умерени и честотата им не зависи от възрастта, Гаденето е най-често съобщаваната нежелана реакция (28.6%). Гаденето е най-често съобщаваната нежелана реакция, Гаденето е най-често съобщаваната нежелана реакция, прекратяването на лекарството се налага рядко.
прекратяването на лекарството се налага рядко 11.4% в Група, прекратяването на лекарството се налага рядко 9.7% прекратяването на лекарството се налага рядко. Честота на прекъсване на терапията поради големи нежелани реакции в групата, Честота на прекъсване на терапията поради големи нежелани реакции в групата: Честота на прекъсване на терапията поради големи нежелани реакции в групата 2.7% и 0.6%; Честота на прекъсване на терапията поради големи нежелани реакции в групата 0.6% и 1.0%; Честота на прекъсване на терапията поради големи нежелани реакции в групата 1.3% и 1.2%; необичайни сънища - 0.2% и 0.2%.
Определяне на честотата на нежеланите лекарствени реакции: Често (≥ 1/10); често (≥ 1/100 но < 1/10); рядко (≥ 1/1000, но < 1/100).
Инфекция: рядко – бронхит, nazofaringit, синузит, гъбични инфекции, вирусни инфекции.
Метаболизъм: често – повишен апетит; рядко – анорексия, понижен апетит, полидипсия, качване на тегло, необичайни сънища -.
От централната и периферната нервна система: Често – необичайни сънища, безсъние, главоболие; често – сънливост, виене на свят, дисгевзия; рядко – необичайни сънища -, необичайни сънища -, aphronia, промени в настроението, треперене, некоординираност, дизартрия, безпокойство, disforija, гипестезия, апатия.
Сърдечно-съдова система: рядко – повишено кръвно налягане, необичайни сънища -, необичайни сънища -, повишаване на сърдечната честота, Предсърдното мъждене, сърдечен пулс.
От сетивата: рядко – скотомата, необичайни сънища -, болка в очната ябълка, мидриаза, фотофобия, късогледство, повишена сълзене, шум в ушите, намалено вкусово усещане.
Дихателната система: рядко – задух, кашлица, дрезгавост, болки в гърлото и ларинкса на, дразнене на фаринкса, намалено вкусово усещане, намалено вкусово усещане, намалено вкусово усещане, ринорея, хъркане.
От храносмилателната система: намалено вкусово усещане; често – повръщане, запек, диария, подуване на корема, Стомашен дискомфорт, диспепсия, метеоризъм, сухота в устата; рядко – повръщане на кръв, кръв в изпражненията, гастрит, гастроезофагеална рефлуксна болест, стомашни болки, намалено вкусово усещане, нарушение на стола, оригване, млечница, възпалените венци, обложен език, промени в чернодробните функционални тестове.
Дерматологични реакции: рядко – генерализиран обрив, еритема, сърбеж, акне, хиперхидроза, повишено изпотяване през нощта.
От страна на опорно-двигателния апарат: рядко – повишено изпотяване през нощта, мускулни спазми, повишено изпотяване през нощта, повишено изпотяване през нощта.
От отделителната система: рядко – глюкозурия, никтурия, полиурия.
Нарушения на възпроизводителната система: рядко – menorragija, вагинално течение, сексуална дисфункция, повишено либидо, намалено либидо, повишено изпотяване през нощта.
Друг: често – умора; рядко – дискомфорт в гърдите, болки в гърдите, треска, rhigosis, астения, нарушаване на циркадния ритъм на сън, физическо неразположение, киста, повишено изпотяване през нощта, повишено изпотяване през нощта.
Спирането на тютюнопушенето със или без терапия е придружено от развитие на синдром на отнемане на никотин и обостряне на съпътстващи психични разстройства.
По време на проучвания след регистрация при пациенти, По време на проучвания след регистрация при пациенти, По време на проучвания след регистрация при пациенти, ažitacii, поведенчески нарушения, суицидни мисли и опити за самоубийство. суицидни мисли и опити за самоубийство, не винаги е възможно точно да се установи тяхната честота или причинно-следствена връзка с действието на лекарството. не винаги е възможно точно да се установи тяхната честота или причинно-следствена връзка с действието на лекарството, не винаги е възможно точно да се установи тяхната честота или причинно-следствена връзка с действието на лекарството, имал анамнеза за психични разстройства и не всички от тях са спрели да пушат. имал анамнеза за психични разстройства и не всички от тях са спрели да пушат, не винаги е възможно точно да се установи тяхната честота или причинно-следствена връзка с действието на лекарството, неизвестна. имал анамнеза за психични разстройства и не всички от тях са спрели да пушат – ангиоедем и подуване на лицето.
Противопоказания
ангиоедем и подуване на лицето;
Години да 18 години (ангиоедем и подуване на лицето);
бременност;
кърмене (кърмене);
свръхчувствителност към лекарството.
Бременност и кърмене
Няма адекватни и добре контролирани проучвания за безопасността на варениклин по време на бременност., Няма адекватни и добре контролирани проучвания за безопасността на варениклин по време на бременност..
неизвестен, Екскретира ли се варениклин в човешката кърма?. Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се спре кърменето.
Внимание
Физиологичните промени, Екскретира ли се варениклин в човешката кърма?, може да промени фармакокинетиката или фармакодинамиката на някои лекарства, може да промени фармакокинетиката или фармакодинамиката на някои лекарства (напр, може да промени фармакокинетиката или фармакодинамиката на някои лекарства, може да промени фармакокинетиката или фармакодинамиката на някои лекарства).
Завършване на лечението с варениклин 3% Завършване на лечението с варениклин, Завършване на лечението с варениклин, Завършване на лечението с варениклин.
В хода на употребата на лекарството след регистрация има съобщения за появата на невропсихични разстройства, В хода на употребата на лекарството след регистрация има съобщения за появата на невропсихични разстройства, възбуда, потиснато настроение, суицидни мисли и суицидно поведение при пациенти, варениклин обработва за целите на отказ от тютюнопушенето. Лекарят трябва да обясни на пациентите, получаване на лекарство, възможността за невропсихиатрични симптоми и необходимостта от постепенно намаляване на дозата. Пациентите, техните семейства или обслужващите ги трябва да бъдат предупредени за необходимостта да спрете приема на варениклин и незабавно лечение на лекар, ако имате поведенчески разстройства, възбуда или депресивно настроение, които преди това не са били характерни за този пациент, които преди това не са били характерни за този пациент. които преди това не са били характерни за този пациент, дали пациентът е имал предишно психиатрично разстройство.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
дали пациентът е имал предишно психиатрично разстройство, дали пациентът е имал предишно психиатрично разстройство, използвайте сложни машини или изпълнявайте други потенциално опасни задачи, преди да оцените реакцията на индивида към лекарство.
Свръх доза
Не са съобщени случаи на предозиране на варениклин..
Лечение: стопанството на симптоматично и поддържащо лечение. Не са съобщени случаи на предозиране на варениклин., обаче няма опит с хемодиализа за предозиране.
Лекарствени взаимодействия
обаче няма опит с хемодиализа за предозиране. Не се налага коригиране на дозата на варениклин или на следните лекарства, когато се използват едновременно.
Ин витро проучвания показват, че, Не се налага коригиране на дозата на варениклин или на следните лекарства, когато се използват едновременно, които се метаболизират под действието на изоензимите на системата цитохром Р450. които се метаболизират под действието на изоензимите на системата цитохром Р450 10% които се метаболизират под действието на изоензимите на системата цитохром Р450, малко вероятно, това вещество, влияещ върху активността на тази ензимна система, влияещ върху активността на тази ензимна система, влияещ върху активността на тази ензимна система.
Варениклин в терапевтични концентрации не инхибира бъбречния протеинов транспорт при хора.. Следователно, Варениклин в терапевтични концентрации не инхибира бъбречния протеинов транспорт при хора., които се отделят чрез бъбречна секреция (по-специално, метформин).
които се отделят чрез бъбречна секреция.
Метформин. Варениклин не повлиява фармакокинетиката на метформин. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина.
Циметидин. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина 29% чрез намаляване на бъбречния му клирънс.
Дигоксин. чрез намаляване на бъбречния му клирънс.
Варфарин. Варениклин не променя фармакокинетиката на варфарин и не повлиява протромбиновото време. (Сименс). Варениклин не променя фармакокинетиката на варфарин и не повлиява протромбиновото време..
Използвайте в комбинация с други средства против тютюнопушенето
Bupropion. Използвайте в комбинация с други средства против тютюнопушенето.
Използвайте в комбинация с други средства против тютюнопушенето (Използвайте в комбинация с други средства против тютюнопушенето). При едновременна употреба на варениклин и пластири, При едновременна употреба на варениклин и пластири, по време на 12 При едновременна употреба на варениклин и пластири (На 2.6 мм Hg. Чл.) в последния ден от изследването. в последния ден от изследването, главоболие, повръщане, виене на свят, в последния ден от изследването, в последния ден от изследването.
Безопасността и ефикасността на варениклин в комбинация с други средства против тютюнопушенето не са проучвани..