BONVIVA

Active материал: ибандронова киселина
Когато ATH: M05BA06
CCF: Инхибитор на костната резорбция. Bisfosfonat
МКБ-10 кодове (свидетелство): M81.0, M81.1
Когато CSF: 16.04.04.01
Производител: Ф. Хофман-Ла Рош ЕООД. (Швейцария)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, покрит филм бял или почти бял, продълговат, от едната страна на гравиране “БНВА”, още – “150”.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, повидон (K25), микрокристална целулоза, krospovydon, стеаринова киселина, колоиден силициев двуокис (безводен).

Съставът на черупката: É 00A28646 (gipromelloza, Титанов диоксид (E171), талк), макрогол 6000.

1 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
3 PC. – блистери (1) – опаковки картон.

Решението за включване / в ясно, безцветен.

Помощни вещества: натриев хлорид, натриев ацетат трихидрат, Ледена оцетна киселина, вода г / и.

3 мл – ampin (1) комплект със стерилна игла – опаковки картон.

Фармакологично действие

Костната резорбция инхибитор и активността на остеокластите, силно azotsoderžaŝij bisfosfonat.

Ибандронова киселина ин виво предотвратява разрушаването на костите, причинени от блокадата на половите жлези, ретиноиди, тумори и туморни екстракти.

Не нарушават минерализацията на костите при назначаването на дози, повече от 5000 пъти по-висока от дозата за лечение на остеопороза.

Не влияе на процеса на попълване на басейна на остеокластите. Селективна ефект на ibandronova киселина върху костната тъкан поради своя висок афинитет към gidroksiapatitu, представляващи минерални матрица на костите.

Ибандронова киселина dozozawisimo потиска костната резорбция и няма пряко влияние върху образуването на костна тъкан. Жените в менопауза намалява засилена костна подновяване курс до нивото на репродуктивна възраст, Това води до обща прогресивно увеличение на костна маса, спад в разделяне на кост колаген (концентрации на deoksipiridinolina и кръст зашити с- и N-telopeptidov колаген тип I) отделителната и серум, честотата на фрактури и повишена костна минерална плътност (IGC).

Висока активност и терапевтичен диапазон осигурява гъвкавост и интермитентно дозиране режим дестинация с дълъг период без лечение при сравнително ниски дози.

Костна минерална плътност (IGC)

Получаване на лекарства Bonviva^® доза 150 мг 1 Веднъж месечно през годината увеличава средната IPC на лумбалните прешлени, бедрата, Хип и плюе на 4.9%, 3.1%, 2.2% и 4.6%. Независимо от дължината на менопаузата и степента на оригиналния загуба на костна маса, прилагане на Bonviva^® води до по-убедително състоятелен промяна IPC, от плацебо. Ефектът от лечение през годината, дефинира като увеличение на IPC, наблюдава в 83.9% пациенти.

В/във въвеждането на лекарството Bonviva^® 3 мг 1 веднъж на всеки 3 месец през годината увеличава средната IPC бедрата, бедрената кост врата, плюя на 2.4%, 2.3%, 3.8%, съответно. Независимо от дължината на менопаузата и костна загуба на маса от източник, прилагане на Bonviva^® води до по-убедително състоятелен промяна IPC, от плацебо. Ефектът от лечение през годината, дефинира като увеличение на IPC, наблюдава в 92.1% пациенти.

Биохимични маркери на костната резорбция

Намаляването на серумната концентрация на c терминал пептид на проколаген тип I (CTX) На 28% отбелязано вече в 24 часа след първия прием Bonvivy^® доза 150 мг, максималното намаление е 68% през 6 дни. След третата и четвърта доза Bonviva^® доза 150 mg максималното намаляване на серумните CTX на 74% наблюдавани чрез 6 д. През 28 дни след като се четвърта доза supression намалява костната резорбция биохимични маркери за 56%.

Клинично значително намаляване в серумните CTX в сравнение с първоначалната стойност, получена чрез 3, 6 и 12 месечно лечение. След една година на лечение с Bonviva^® когато се прилага в доза от 150 намаляване на mg е 76%, / в инфузии в доза 3 мг – 58.6%. Спад в STH повече 50% в сравнение с първоначалната стойност се отбелязва от 83.5% пациенти, получаване на лекарства Bonviva^® доза 150 мг 1 веднъж на всеки 28 дни.

Клинично значително намаляване в серумните C-терминал пептид на проколаген тип I

Клинично значително намаляване в серумните c терминал пептид на проколаген тип I (CTX) получени чрез 3, 6 и 12 месечно лечение. След една година на лечение с Bonviva^® 3 mg в/в намаляването на STH е 58.6% в сравнение с първоначалната стойност.

Фармакокинетика

Не са идентифицирани пряка зависимост на ефективността на ibandronova киселина от концентрацията на веществото в кръвната плазма.

Концентрация в плазмата dozozawisimo се увеличава с повишаване на дозата на 500 микрограма до 6 мг.

Абсорбция

След прием на ибандронова киселина се абсорбира бързо от горния стомашно-чревни отдели. Концентрация в плазмата dozozawisimo се увеличава с повишаващи се дози до 50 mg и още много други – допълнителна доза. T_макс е 0.5-2 не (Медиана – 1 не) След като prandial, Абсолютната бионаличност 0.6%. Едновременното приемане на храна или напитка (Освен чиста вода) намалява бионаличността на ibandronova киселина 90%. При вземането на ibandronova киселина 60 минути преди ядене бионаличност значимо намаление, не е спазено. Храна или течност в по-малко от 60 минути след ibandronova киселина намалява неговата бионаличност и довело до увеличаване на IPC.

Разпределение

След падане в кръвта бързо ибандронова свързва в костите, или urinarily. 40-50% броят на наркотици, циркулират в кръвта тя прониква в костната тъкан и той се натрупва. Привидно последния V_д sostavlâet90 l. Свързването с плазмените протеини – 85-87%.

Метаболизъм

Информация за, ибандронова киселина, която не се метаболизира.

Ibandronate не ingibiruet ензимите 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 zitohroma r450.

Дедукция

40-50% vsosavšejsâ орална доза в кръвта се свързва в костите, и остатъкът се отделя в непроменена urinarily. Nevsosavšijsâ лекарство се екскретира непроменен в екскрементите.

След на / в 40-50% дозата е свързана в костите, Остатъкът се екскретира в непроменен urinarily.

Терминал Т_1/2 10-72 не. Концентрацията на лекарството в кръвта намалява най-бързо и е 10% максималната чрез 8 часа след орално приемане и чрез 3 ч, след като / об администрация.

Общото освобождаване на ibandronova киселина 84-160 мл / мин. Бъбречният клирънс (60 mL/min при здрави жени в менопауза) е 50-60% Общи просвет и зависи от QC. Разликата между общите и улавяне на земята вещество отразява бъбречна кост.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Фармакокинетиката на ibandronova киселина е не приближен на секс.

Не разкри клинично значимите раса разлика разпределение на ibandronova киселина от лица до южния европейски и азиатски раса. По отношение на негроиден раса данни са недостатъчни.

При пациенти с нарушена бъбречна бъбреците klirens ibandronova киселина е линейно зависими QC. В човека бъбреците леки или умерени (QC ≥ 30 mL/min) е необходима корекция на дозата. При пациенти с тежко увреждане на бъбречната функция (CC <30 мл / мин), получаване на наркотици вътре доза 10 мг за 21 ден, концентрацията на ibandronova киселина в кръвната плазма в 2-3 пъти по-висока, отколкото при пациенти с нормална бъбречна функция (Общият клирънс 129 мл / мин). При бедствено човека бъбреците общо оформяне на ibandronova киселина е сведена до 44 мл / мин. При пациенти с тежко увреждане на бъбречната функция (CC <30 мл / мин), получаване на наркотици в доза 0.5 mg в/в, общ, Бъбреците и nepočečnyj klirensy ibandronova киселина намалява 67%, 77% и 50%, съответно. Въпреки това системата не засяга толерантност на концентрацията на наркотици.

Farmakokinetike ibandronova киселина при пациенти с нарушена чернодробна функция липсва. Черния дроб не играе значителна роля в клирънс ibandronova киселина, Това не се метаболизира, и съобщават новините и чрез улавяне в костите. Следователно при пациенти с нарушена чернодробна доза корекция не се изисква. Ненужно. в терапевтични концентрации ибандронова киселина умерено свързани с протеини, кръвна плазма (85%), вероятно, тази тежка чернодробна gipoproteinemia не доведе до клинично значими по-високи концентрации на безплатни неща в кръвта.

Фармакокинетичните показатели, изследвани не зависи от възрастта. Трябва да вземат предвид възможните намалена бъбречна функция при възрастни пациенти.

Свидетелство

е след менопауза остеопороза да предотвратяване на фрактури.

Режим на дозиране

Наркотикът е предписано вътре от 150 мг (1 раздел.) 1 Часовете / месец (за предпочитане на същия ден от всеки месец), за 60 минути преди първото хранене за деня, течности (с изключение на вода) или други лекарства и хранителни добавки. Таблетките трябва да се поглъщат цели, със стъкло (180-240 мл) чиста вода, седнало или изправено положение. Не трябва да попадат в 60 минути след прилагане. Таблетките не трябва да се дъвчат или разтварят поради възможни язва Горна гастроинтестинална дивизии. Не можете да използвате минерална вода с високо съдържание на калций.

Ако пропуснете планирани приемане трябва да приеме 1 етикет. лекарства Bonviva^®, Ако преди планираното допускане остава повече 7 дни, продължи да взема лекарства Bonviva^® 1 пъти/месеца в съответствие с установения график. Ако до следващото планирано допускане по-малко от 7 дни, Трябва да изчакате до следващата към план прием (BTP), и по-нататък приемане в съответствие с установения график. Не приемайте повече 1 етикет. лекарства Bonviva^® в Week.

Решението е предназначена само за I / въведение. Трябва да се избягва в / и налагането на разтвор на лекарството или тяхното падане в околните тъкани.

Лекарството трябва да въведете само специалист. Преди въвеждането на разтвора трябва да се провери за наличие на чужди тела или промяна на цвета.

Трябва да използвате игли със спринцовка-тръби. Spric-tubik е предназначена само за една инжекция.

Лекарството се инжектира в доза 3 mg/в bolusno (по време на 15-30 секунда) 1 веднъж на всеки 3 Месеци. Освен това вие трябва да препоръчат лекарства калций и витамин D.

Ако пропуснете планирани инжекция, инжектиране трябва да се провеждат незабавно, веднага след като възможността за. Освен това, въвеждането на лекарството продължи всеки 3 месеца след последното нагнетяване.

Не можете да присвоите наркотици по-често 1 пъти 3 на месец.

По време на лечението трябва да наблюдава функцията на бъбреците, съдържанието на серумен калций, фосфор и магнезий.

При нарушена чернодробна функция е необходима корекция на дозата.

При ниско и умерено изразени нарушения на бъбреците (CC >30 мл / мин) е необходима корекция на дозата. При CC < 30 мл / мин решението да назначи Bonvivy^® трябва да бъдат взети въз основа на индивидуална оценка на рисковете и ползите от терапия за отделния пациент.

Пациенти в старческа възраст е необходима корекция на дозата.

Страничен ефект

От храносмилателната система: диспепсия (гадене, повръщане, стомашни болки, дисфагия, метеоризъм), диария, запек, езофагит, язви или хранопровода стриктура, hastroэzofahealnыy рефлукс, гастрит, гастроентерит, дуоденит.

CNS: главоболие, виене на свят.

От страна на опорно-двигателния апарат: миалгия, артралгия, скованост на мускулите, мускулен спазъм, болка в крайниците, ostealgias, остеоартрит; рядко – остеонекроза на челюстта.

От отделителната система: в / във въведението – цистит, инфекция на пикочните пътища.

Дихателната система: в / във въведението – инфекция на горните дихателни пътища, бронхит.

Дерматологични реакции: обрив.

Алергични реакции: ангиоедем, копривна треска.

Друг: грипоподобни симптоми; в / във въведението – Реакции на мястото на инжектиране, флебит, tromboflebit, артериална хипертония, хиперхолестеролемия, увеит, склерит.

Bonviva^®, както и други бифосфонати, включване/във въведението може да доведе до краткосрочно намаляване на нивото на калция в кръвния серум.

Противопоказания

- Хипокалцемия;

-свръхчувствителност към ibandronova киселина или други компоненти на наркотици.

ОТ предпазливост лекарството трябва да се използва с тежки човешки бъбречна функция (серумен креатинин > 2.3 mg/dl или QC<30 мл / мин).

Бременност и кърмене

Категория C. Клиничен опит от прилагането на Bonviva^® Когато бременността е отсъствуващ.

неизвестен, дали ибандронова киселина се секретира в кърмата при хора.

АЗ Н експериментални изследвания устно представяне плъхове и krolikam киселина ibandronova без указание за директен embryotoxicity или тератогенност; дозата на лекарството, превишаващо доза за един човек, поне, аз н 35 време, не е намерен неблагоприятни ефекти върху поколението развитие при плъхове F1. Неблагоприятни ефекти на ibandronova киселина в проучвания за репродуктивна токсичност при плъхове са същите, като всички бифосфонати – намаляване на броя на ембрионите, нарушение на процеса на раждане, увеличаване на честотата на висцералната аномалии (синдром на стесняване на таза ureteric сегмент).

Екскретира в майчиното мляко при плъхове. През 24 з концентрация на ibandronova киселина в плазмата и мляко са едни и същи и отговарят на 5% от максималното.

Внимание

Остеопорозата може да се потвърди чрез идентифициране на ниско IPC (T индекс < -2.0 SD [Стандартно отклонение – стандартно отклонение]) и (вкл. история) или ниска костна минерална плътност (T индекс <-2.5 SD) при липсата на потвърдена фрактура.

Преди да нанесете продукта Bonviva^® трябва да skorrigirovat′ gipocalziemia и други нарушения на костния метаболизъм и електролитния баланс. Пациентите трябва да консумират адекватно количество калций и витамин D.

Ако пациентът получава недостатъчно хранителен прием на калций и витамин D, Освен това трябва да вземете ги под формата на хранителни добавки.

Странични ефекти на лекарството са обикновено слабо или умерено изразени. Преходни grippopodobnyy синдром отбелязва след първата доза и се разрешава без корекция терапия. Е налице увеличение в честотата на неблагоприятните ефекти от горния стомашно-чревни отдели при пациенти със стомашно-чревни заболявания (включително пептична язва без кръвоизлив и хоспитализация, диспепсия или gastroèzofageal′nuû reflûksnuû болест).

Използването на орални бифосфонати често е придружено от нарушение на поглъщане, езофагит и образуване на язва на хранопровода и стомаха, Следователно е необходимо да се обърне особено внимание на препоръките относно допускането на лекарството (седи или стои за 60 минути след прилагане).

Когато симптомите на възможните поражения на хранопровода (появата или засилване на нарушенията на преглъщане, болка при преглъщане, болки в гърдите, киселини в стомаха) пациентът трябва да спрете приема на Bonvivy^® и се консултира с лекар.

Преди всяка инжекция трябва да се определи съдържанието на серумен креатинин.

Трябва внимателно да следи за състоянието на пациенти със съпътстващи заболявания, където е възможно влошаване на бъбречната функция, и пациенти, получаване на лекарства с nefrotoksicski ефект.

Когато присвоявате други бифосфонати рядко празнува остеонекроза на челюстта. Повечето от случаите при пациенти с рак, регистрирани по време на стоматологични процедури, няколко случаи – при пациенти с postmenopauznym остеопороза или други условия. Рискови фактори за osteonekroza челюст включват установена диагнозата рак на, съпътстваща терапия (химиотерапия, лъчетерапия, GCS) и други нарушения (анемия, коагулопатия, инфекция, дъвка заболяване в историята). По-голямата част от случаите, отбелязани в включване/при назначаването на бифосфонати, но отделни случаи са наблюдавани при пациенти, лекувани с лекарства вътре.

Хирургична дентална намеса на bisfosfonatami терапия може да засили проявите на osteonekroza челюст. неизвестен, намалява риска от osteonekroza отменяне на бифосфонати. Решението за лечение трябва да се вземат за всеки пациент индивидуално след оценка на съотношението риск/полза.

Когато като бифосфонати, вкл. and Bonvivy^®, Може да почувствате силна болка: болки в ставите, на костите и мускулите. Болката се очертава като следващия ден, и няколко месеца от началото на прием на лекарството, Повечето пациенти са решени след спиране на лечението, някои от тези симптоми са подновени след преназначаване на една и съща или различни наркотици.

Постмаркетинговите Опитът от прилагането на Bonvivy^® ограничен.

Използвайте по педиатрия

Безопасността и ефикасността трябва деца и юноши до 18 години не е зададено.

Свръх доза

Симптоми: възможно поглъщане – диспепсия, киселини в стомаха, езофагит, гастрит, язва, хипокалцемия; в / във въведението – хипокалцемия, гипофосфатемия, gipomagnemiâ.

Лечение: конкретна информация липсва. Да се сдружават ibandronova киселина се използва мляко или антиациди. Поради риск от дразнене на хранопровода не трябва да предизвиква повръщане, Вие трябва да остане изправен, когато стоят.

Клинично значително намаляване на калций, фосфати и магнезий в серума може да се регулира с въвеждането на Калциев глюконат, калиев или натриев фосфат и магнезий сулфат, съответно.

Диализата nyeeffyektivyen, Ако по-късно 2 часа след инжектиране.

Лекарствени взаимодействия

Продукти, калций-съдържащи и други поливалентни катиони (напр, алуминий, магнезий, желязо), вкл. мляко и твърди храни, може да попречи на усвояването на лекарството, те трябва да се яде не по-рано от 60 минути след като Bonvivy^® вътре.

Хранителни добавки с калций, Антиациди и лекарства, съдържащи polivalentne катиони (напр, алуминий, магнезий, желязо) може да попречи на усвояването на ibandronova киселина, Следователно, те трябва да бъдат взети не по-рано от 60 минути след като Bonvivy^®.

Бифосфонатите и НСПВС може да предизвика дразнене на лигавицата синдром. Вие трябва да упражняват изключително внимание при прилагането на НСПВС едновременно лекарства Bonviva^®. Когато Ацетилсалицилова киселина или нестероидни противовъзпалителни средства и лекарства Bonviva^® по време на 1 година честотата на странични ефекти от горния стомашно-чревни отдели е същото.

Ранитидин в включване/във въведението увеличава бионаличността на ibandronova киселина 20%. Корекция дози ibandronova киселина и blokatorami gistaminovykh n₂-рецептори или други наркотици, увеличаване на рН в стомаха, не е задължително.

Ибандронова киселина няма никакъв ефект върху дейността на големите цитохром P450 система Isoenzymes. В терапевтични концентрации ибандронова киселина е слабо свързан с протеини, кръвна плазма, така че е малко вероятно, че това ще измести други Протеинно свързване сайтове лекарства. Ибандронова киселина само се появява бъбреците и не претърпяват никакви биотрансформация. Очевидно, начин на deducing ibandronova киселина не включва никакви транспортни системи, участва в отделянето на други наркотици.

Bonviva^® разтвор за включване/във въведението не е съвместим с kal′cijsoderžaŝimi решения и други решения за включване/във въведението.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Таблетките трябва да се съхраняват на място, недостъпно за деца, безопасно сухо място при температура не по-висока от 30° c. Срок на годност – 3 година.

Разтвор за включване/във въведението трябва да се съхранява на недостъпни за деца при температура не по-висока от 30 ° c. Срок на годност – 2 година.