BISOGAMMA

Active материал: Bisoprolol
Когато ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-адреноблокер
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, i20
Когато CSF: 01.01.01.02
Производител: WÖRWAG PHARMA GmbH & Co. КГ (Германия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, Филмирани светложълто, кръгъл, изпъкнала от едната страна, с марката от другата страна, скосена повърхност на таблетката на риска.

Помощни вещества: krospovydon, прежелатинирано нишесте, микрокристална целулоза, колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат, макрогол 6000, Титанов диоксид (E171), талк, багрило желязо (III) оксид, жълт (E172), gipromelloza (НРМС).

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (5) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани от жълто до оранжево, кръгъл, изпъкнала от едната страна, с марката от другата страна, скосена повърхност на таблетката на риска.

Помощни вещества: krospovydon, прежелатинирано нишесте, микрокристална целулоза, колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат, макрогол 6000, полисорбат 20, Титанов диоксид (E171), калциев карбонат (Е170), талк, багрило желязо (III) оксид, жълт (E172), gipromelloza (НРМС 5), gipromelloza (НРМС 50).

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (5) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Selective бета₁-блокер без вътрешна симпатикомиметична активност, Той не трябва действието на мембрана стабилизиращи. Той намалява активността на плазмения ренин, намаляване кислородни нужди на миокарда, намаляване на сърдечната честота (в покой и по време на тренировка).

Той има хипотензивен, антиаритмични и Антиангинозният. Блокирането в ниски дози бета₁-адренергичните рецептори на сърцето, намалява образуването на катехоламини стимулирано сАМР от АТР, намалява вътреклетъчното калциев йонен ток, Това оказва негативно хроно, dromo-, ʙatmo- и инотропен ефект.

С увеличаване на дозите на по-горе терапевтични упражнява бета₂-блокер действие.

В началото на лекарството, първи 24 не, PR увеличава (в резултат на взаимно увеличение в активността на алфа-адреноцепторен стимулиране и отстраняване на β₂-adrenoreceptorov) и 1-3 г връща към оригинала, и хронично приложение намалява.

Хипотензивния ефект е свързан с намаляване на сърдечния дебит, симпатиковата стимулация на периферните съдове, намалена активност на системата ренин-ангиотензин- (Това е от голямо значение за пациенти с първоначална хиперсекреция на ренин), възстановяване на чувствителност в отговор на понижаване на кръвното налягане и влиянието на централната нервна система.

Когато хипертония сила след 2-5 дни, стабилна работа – през 1-2 на месец.

Антиангинозният ефект се дължи на спад в кислородни нужди на миокарда, в резултат на забавяне на сърдечната честота и намаляване на контрактилитета, удължаване на диастола, подобряване на миокардна перфузионна. За сметка на увеличаване на края на диастолното налягане в лявата камера и повишени мускулни влакна на опън камерни могат да увеличат търсенето кислород, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.

Антиаритмичните ефект се дължи на премахване на аритмогенни фактори (тахикардия, повишена активност на симпатиковата нервна система, повишен сАМР, хипертония), намаляване на честотата на спонтанните възбуждане на синус и ектопия на пейсмейкъри или забавяне на AV (главно в antegrade и, по-малко, в ретроградна посока през AV-възела) и за допълнителни маршрути.

Когато се използва във високи терапевтични дози, За разлика от неселективни бета-блокери, Bisogamma^® Тя е с по-слабо изразен ефект върху органите, содержащие б₂-adrenoreceptory (панкреас, скелетната мускулатура, гладкомускулни периферните артерии, бронхиална и матката) и въглехидратния метаболизъм, Това не води до забавяне на натриеви йони в тялото; в експресията атерогенна действие не се различава от пропранолол.

Фармакокинетика

Резорбция и разпределение

След абсорбция перорално приложение е 80- 90% бизопролол. Получаване едновременно с храна не повлиява абсорбцията.

° С_макс постигнати плазмени нива след 1-3 не. Свързването с плазмените протеини – около 30%.

Метаболизъм и екскреция

Към 10% доза претърпява ефект “първо преминаване”. Съобщи за новините: 50% – активни метаболити, 50% – в непроменена форма. т_1/2 е 10-12 не.

Свидетелство

- Артериална хипертония;

- Профилактика на пристъпи на стенокардия.

Режим на дозиране

Лекарството се прилага орално в доза 5 мг 1 време / ден, сутрин, постене. Ако е необходимо, да увеличи дозата до 10 мг 1 време / ден. Максималната доза – 20 мг / ден.

За пациенти в напреднала възраст дозата е необходимо коригиране.

Аз Н пациенти с нарушена бъбречна функция в QA < 20 мл / мин или тежко чернодробно увреждане максималната дневна доза – 10 мг.

Таблетките не са течни.

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: умора, слабост, виене на свят, главоболие, нарушения на съня, депресия, тревожност, объркване или краткосрочна загуба на паметта, халюцинации, астения, миастения, парестезии в крайниците (при пациенти с интермитентно накуцване и синдром на Рейно), треперене, гърчове.

От сетивата: замъглено зрение, намалена секреция на течност разкъсване, сухота и възпаление на очите, конюктивит.

Сърдечно-съдова система: синусова брадикардия, сърдечен пулс, проводни нарушения на миокарда, AV блокада (докато развитието на пълно напречно блокада и сърдечна недостатъчност), отслабване на миокардния контрактилитет, развитие (влошаване) хронична сърдечна недостатъчност (подуване на глезените, спирам; задух), понижаване на кръвното налягане, ортостатична хипотония, проява на вазоспазъм (увеличени периферни циркулаторни нарушения, студенина на долните крайници, Синдром на Рейно), болки в гърдите.

От храносмилателната система: сухота на лигавицата на устната кухина, гадене, повръщане, болка в корема, запек или диария, нарушена чернодробна функция (потъмняване на урината, пожълтяване на кожата или склерите, холестаза), промени в чернодробните ензими (Увеличение ALT, ДЕЙСТВАЙ) и билирубин, промени във вкуса.

Дихателната система: запушване на носа, затруднено дишане, когато се прилага във високи дози (загуба на селективност) и / или при предразположени пациенти – laringo- и бронхоспазъм.

От страна на ендокринната система: giperglikemiâ (при пациенти с не-инсулин зависим захарен диабет), gipoglikemiâ (пациенти, получаване на инсулин), хипотиреоидно състояние.

От хематопоетичната система: тромбоцитопения (необичайно кървене и кръвоизливи), агранулоцитоза, левкопения.

От страна на опорно-двигателния апарат: болки в кръста, артралгия, крампи в прасците.

От страна на репродуктивната система: отслабването на либидото, намалена потентност.

Алергични реакции : сърбеж, обрив, копривна треска.

Дерматологични реакции: повишено изпотяване, dermahemia, обрив, псориатичен кожни реакции, обостряне на симптомите на псориазис, алопеция.

Ефект върху плода: вътрематочно растеж, gipoglikemiâ, брадикардия.

Друг: оттегляне (увеличаване на пристъпи на стенокардия, повишено кръвно налягане), повишени нива на триглицериди.

Противопоказания

- Shock (вкл. кардиогенен);

- Collapse;

- Белодробен оток;

- Остра сърдечна недостатъчност;

- Хронична сърдечна декомпенсация недостатъчност;

- AV-блокада II и III степени;

-SSSU;

- синоатриална блокада;

— изрази етиология;

- Ангина на Prinzmetal;

- Kardiomegalija (без признаци на сърдечна недостатъчност);

- Хипотония (систолично кръвно налягане <100 мм живачен стълб., особено при инфаркт на миокарда);

- Тежка бронхиална астма и други заболявания на дихателните пътища обструктивна;

- Късните стадии на периферни циркулаторни нарушения, Болест на Рейно;

- Феохромоцитом (без едновременното използване на алфа-блокери);

- Метаболитна ацидоза;

- Депресия;

- Едновременното приложение на МАО-инхибитори (с изключение на МАО-В инхибитор);

- Детството и юношеството до 18 години;

- Свръхчувствителност към лекарственото;

- Свръхчувствителност към други бета-блокери.

Предпазни мерки трябва да се предписва на пациенти с чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, миастения, тиреотоксикоза, диабет, AV-блокадой I степени, psoriaze; При задаване на анамнеза за депресия, алергични реакции; пациенти в напреднала възраст.

Бременност и кърмене

Назначаването на лекарството по време на бременност и може само lakattsii, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода или кърмачето.

Внимание

Мониторинг на пациенти, приема на лекарството Bisogamma^®, Той включва измерване на сърдечната честота и кръвното налягане (в началото на лечението – ежедневно, тогава 1 веднъж на всеки 3-4 на месец), провеждане на електрокардиограма, определяне на нивата на кръвната захар със съпътстваща захарен диабет (1 веднъж на всеки 4-5 Месеци). Пациенти в старческа възраст се препоръчва да се следи бъбречната функция (1 веднъж на всеки 4-5 Месеци). Тя трябва да научи методите на пациентите на изчисляването на сърдечната честота и инструктира относно необходимостта от медицинска помощ на сърдечната честота по-малко от 50 ф. / мин. Преди се препоръчва лечение изследване на дихателната функция при пациенти с анамнеза за бронхопулмонална история.

Приблизително 20% пациенти със стенокардия бета-блокерите са неефективни. Основните причини – тежка коронарна атеросклероза с нисък праг на исхемия (HR-малко 100 бие / мин.) и повишен краен обем диастоличното на лявата камера, което нарушава субендокардиален кръвоток.

В случая на пациенти в напреднала възраст увеличаване брадикардия (по-малко 50 ф. / мин.), изразено намаление на кръвното налягане (систолното BP-долу 100 мм живачен стълб.), AV-блокада е необходимо да се намали дозата или да спре лечението.

Не внезапно прекрати лечението, поради риск от тежки аритмии и миокарден инфаркт. Премахването на постепенно, намаляване на дозата за 2 седмици или по- (намаляване на дозата с 25% аз н 3-4 ден).

При прилагане на лекарството при пациенти с феохромоцитом има парадоксален риска от хипертония (ако не са предварително постигната ефективна блокада на алфа-адренергичните рецептори).

Когато тиреотоксикоза бизопролол може да маскира някои клинични признаци на хипертиреоидизъм (напр, taxikardiju). Внезапното спиране на лекарството Bisogamma^® противопоказан при пациенти с тиреотоксикоза, както в състояние да изостри симптомите.

При диабет Bisogamma^® може да маскира тахикардия, индуцирана хипогликемия. В контраст, неселективни бета-блокери почти увеличаване инсулин индуцирана хипогликемия или забавяне възстановяване на концентрацията на кръвната захар до нормални нива.

Може би увеличава тежестта на реакциите на свръхчувствителност и липсата на ефект на конвенционални дози от епинефрин с влошава алергичен история.

Ако е необходимо, избираем хирургично лечение на наркотици Bisogamma^® трябва да бъдат премахнати, за 48 ч преди обща анестезия. Ако пациентът е взел лекарството преди операцията, той трябва да избере лекарство за обща анестезия с минимални негативни инотропен ефект.

Взаимен активиране на вагус може да елиминира I / атропин (1-2 мг).

Лекарства, намаляване на складовите катехоламини (вкл. резерпин), може да подобри действието на бета-блокери, така че пациентите, предприемането на такива лекарствени комбинации, Ние трябва да сме под постоянно лекарско наблюдение за навременен контрол изразено намаление на кръвното налягане или брадикардия.

Пациенти със заболявания bronhospasticheskimi да присвоите кардиоселективно блокер в случай на непоносимост и / или неефективност на други антихипертензивни лекарства. Предозиране опасност от развитие на бронхоспазъм.

Когато се използва в комбинация с клонидин неговото приемане може да бъде прекратен само след няколко дни след спиране на бизопролол.

Препоръчително е да се прекъсне лечението в развитието на депресия.

При пушене пациенти ефективността на бета-блокери нисш.

Пациентите, използвате контактни лещи, Ние трябва да се вземат под внимание, че по време на лечението Bisogamma^® може да намали производството на сълзотворен течност.

Лекарството трябва да се прекрати преди учебното съдържание в кръвта и урината kateholamiiov, normetanephrine и vanilinmindalnoy киселина, антинуклеарни антитела.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

По време на лечението, пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране и професиите на други потенциално опасни дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Свръх доза

Симптоми: камерна екстрасистолия бийтове, тежка брадикардия, AV блокада, значително намаляване на кръвното налягане, застойна сърдечна недостатъчност, цианоза на ноктите на пръстите или ръцете, затруднено дишане, бронхоспазъм, виене на свят, припадък, гърчове.

Лечение: стомашна промивка и назначаване на адсорбиращи наркотици. Симптоматична терапия: която се е развила в AV-блокадата - в / във 1-2 мг атропин, адреналин, или постановка временен пейсмейкър; когато камерна аритмия – Лидокаин (наркотици IA клас не се прилага). Чрез намаляване на кръвното налягане на пациента трябва да бъде в положение Тренделенбург; ако няма признаци на белодробен оток – I / O решения plazmozameschayuschie, неефективността – приложение на епинефрин, допамин, doʙutamina (да се поддържа хронотропния и инотропен ефект и премахване на значително намаляване на кръвното налягане); Сърдечна недостатъчност – сърдечни гликозиди, диуретик, глюкагон; с крампи – в / диазепам; с бронхоспазъм – бета₂-вдишване adrenostimulyatorov.

Лекарствени взаимодействия

Алергените, използвани за имунотерапия, или алергенни екстракти за кожни тестове увеличават риска от тежки системни алергични реакции или анафилаксия при пациенти, получаване на бизопролол.

Йод ренгеноконтрастни лекарства за аз / об администрация увеличават риска от анафилактични реакции при пациенти,, получаване на бизопролол.

Фенитоин в в / във въведението, лекарства за инхалиране обща анестезия (въглеводородни деривати) кардиодепресивен увеличи тежестта на действието, както и вероятността от понижаване на кръвното налягане при пациенти, получаване на бизопролол.

Bisoprolol променя ефективността на инсулина и перорални хипогликемични лекарства, маскиране на симптомите на развитието на хипогликемия (taxikardiju, повишено кръвно налягане).

Bisoprolol намалява клирънса на лидокаин и ксантин (освен difillina) и увеличава тяхната концентрация в плазмата, особено при пациенти с първоначално повишен клирънс на теофилин под влиянието на пушенето.

The хипотензивния ефект на бизопролол намали НСПВС (забавяне на натриеви йони и блокадата на синтеза на простагландин от бъбреците), SCS и естрогени (забавяне на натриеви йони).

Сърдечни гликозиди, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокери бавните калциеви канали (верапамил, дилтиазем), амиодарон и други антиаритмични докато използването на бизопролол увеличи риска от развитие или влошаване на брадикардия, AV-блокада, сърдечна недостатъчност и застойна сърдечна недостатъчност.

Когато се прилага едновременно с нифедипин може да бъде значително намаляване на кръвното налягане.

В заявление с бизопролол диуретици, klonidin, simpatolitiki, хидралазин, и други антихипертензивни лекарства могат да причинят прекомерно понижаване на кръвното налягане.

Бизопролол се разпростира действието на недеполяризиращите мускулни релаксанти и антикоагулантен ефект на кумарин.

Три- и тетрациклични антидепресанти, антипсихотични лекарства (невролептици), етанол, седативни хипнотици и лекарства повишават ефекта на бизопролол депресант на централната нервна система.

Не се препоръчва едновременно прилагане с инхибитори на МАО поради значително увеличение на хипотензивното действие, прекъсване на лечението между получаването на МАО-инхибитори и бизопролол не трябва да е по-малко от 14 дни.

Нехидрогенирани мораво рогче алкалоиди (вкл. ergotamin) докато използването на бизопролол увеличи риска от периферни циркулаторни нарушения.

Сулфасалазин повишава концентрацията на бизопролол в кръвната плазма.

Рифампицин намалява T_1/2 бизопролол.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °. Срок на годност - 3 година.