BIOL

Active материал: Bisoprolol
Когато ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-адреноблокер
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, i20
Когато CSF: 01.01.01.02
Производител: ЛЕК д.д. (Словения)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, Филмирани светложълто, кръгъл, лещовиден, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой “BIS 5” още; на изломе – бял.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, калциев хидрогенфосфат, царевично нишесте, Кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, Силициев диоксид, безводен.

Съставът на покриващия филм: лактоза монохидрат, gipromelloza, Титанов диоксид, макрогол-4000, багрило желязо (III) оксид, жълт.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (5) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани жълт цвят, кръгъл, лещовиден, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой “BIS 10” още; на изломе – бял.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, калциев хидрогенфосфат, царевично нишесте, Кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, Силициев диоксид, безводен.

Съставът на покриващия филм: лактоза монохидрат, gipromelloza, Титанов диоксид, макрогол-4000, багрило желязо (III) оксид, жълт, багрило желязо (III) Червен окис.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (5) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Selective бета₁-8. без собствена подтискащ дейност. Няма мембрана стабилизиращ ефект. Той намалява активността на плазмения ренин, намаляване кислородни нужди на миокарда, Той намалява сърдечната честота в покой и по време на тренировка. Той има хипотензивен, антиаритмични и Антиангинозният. Блокирането в ниски дози бета₁-адренергичните рецептори на сърцето, намалява образуването на катехоламини стимулирано сАМР от АТР, намалява вътреклетъчното калциев йонен ток, Това оказва негативно хроно, dromo-, ʙatmo- и инотропен ефект. Угнетает проводимость и возбудимость, забавя атриовентрикуларната проводимост. PR в първия 24 ч на увеличенията на наркотици (в резултат на взаимно увеличение в активността на α-адренергична стимулация и отстраняване на β₂-adrenoreceptorov), които чрез 1-3 г връща към оригинала, и продължителна назначаването на намалена.

Хипотензивния ефект е свързан с намаляване на сърдечния дебит, симпатиковата стимулация на периферните съдове, намалена активност на системата ренин-ангиотензин- (Тя е по-важно за пациенти с първоначална хиперсекреция на ренин), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС). Когато хипертония сила след 2-5 дни, стабильный гипотензивный эффект через 1-2 Месеци.

Антиангинозният ефект се дължи на спад в кислородни нужди на миокарда, в резултат на забавяне на сърдечната честота и намаляване на контрактилитета, удължаване на диастола, подобряване на миокардна перфузионна. За сметка на увеличаване на края на диастолното налягане в лявата камера и повишени мускулни влакна на опън камерни могат да увеличат търсенето кислород, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.

Антиаритмичните ефект се дължи на премахване на аритмогенни фактори (тахикардия, повишена активност на симпатиковата нервна система, повишен сАМР, хипертония), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (главно в antegrade и, по-малко, в ретроградна посока през AV-възела) и за допълнителни маршрути.

Когато се използва във високи терапевтични дози, За разлика от неселективни бета-блокери, Тя е с по-слабо изразен ефект върху органите, содержащие б₂-adrenoreceptory (панкреас, скелетната мускулатура, гладкомускулни периферните артерии, бронхиална и матката) и въглехидратния метаболизъм. Не вызывает задержки ионов натрия в организме. С увеличаване на дозите на по-горе терапевтични упражнява бета₂-блокер действие.

Фармакокинетика

Абсорбция

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ, грис няма ефект върху абсорбцията. Бионаличността – около 90%. T_макс плазма – 2-4 часа след поглъщането.

Распределение и распределение

Свързването с плазмените протеини – 26-33%. Той се метаболизира в черния дроб, метаболиты бисопролола не обладают фармакологической активностью. Пропускливостта на BBB и плацентарната бариера е ниско, в малки количества преминава в кърмата

Дедукция

т_1/2 е 9-12 не, что делает возможным применение препарата 1 време / ден. Съобщи за новините (50% в непроменена форма), по-малко 2% – през червата.

Свидетелство

- Артериална хипертония;

- CHD (профилактика на пристъпи на стенокардия).

Режим на дозиране

Таблетките трябва да се приемат сутрин, независимо от хранене, не разжевывать, запивать небольшим количеством жидкости

При хипертония и ангина во всех случаях режим дозирования врач устанавливает индивидуально, учитывая ЧСС и состояние пациента. Началната дневна доза е 5 мг (понякога 2.5 мг) 1 време / ден, ако е необходимо, да увеличи дозата до 10 мг 1 време / ден. Максималната дневна доза – 20 мг.

Аз Н пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC-малко от 20 мл / мин) или с выраженными нарушениями функции печени максималната дневна доза не трябва да превишава 10 мг.

Коррекции дозы для пациенти в напреднала възраст обикновено не се изисква, однако для некоторых пациентов может оказаться оптимальной доза 5 мг / ден.

Страничен ефект

Биол^® като цяло се понася добре. Побочные эффекты носят в основном временный характер, проявляются в слабой или умеренной степени и обычно не требуют преждевременного прекращения лечения.

CNS: умора, слабост, астения, виене на свят, главоболие, нарушения на съня, кошмари, психични разстройства (депресия), парестезии в крайниците (при пациенти с интермитентно накуцване и синдром на Рейно), нарушена концентрация, миастения, треперене.

От страна на органа на зрението: зрителни увреждания, намалена секреция на течност разкъсване (да се вземат предвид при носенето на контактни лещи), сухота и възпаление на очите, конюктивит.

Сърдечно-съдова система: ортостатична хипотония, болки в гърдите, синусова брадикардия, проводни нарушения на миокарда, AV блокада, оттегляне (увеличаване на пристъпи на стенокардия, повишено кръвно налягане), проява на вазоспазъм (усиление нарушений периферического кровообращения, студенина на долните крайници, Синдром на Рейно), развитие (влошаване) течения хронической сердечной недостаточности.

От храносмилателната система: сухота на лигавицата на устната кухина, гадене, повръщане, диспепсия, диария, промяна във вкуса, нарушена чернодробна функция (симптомы холестаза), хепатит, повишение на АЛАТ, Е, билирубин.

Дихателната система: запушване на носа, фарингит, ринит, синузит, кашлица, при предразположени пациенти – laringo- и бронхоспазъм.

За кожата: повишено изпотяване, dermahemia, обрив, псориатичен кожни реакции, обостряне на симптомите на псориазис, алопеция.

От хематопоетичната система: тромбоцитопения, агранулоцитоза, левкопения.

Алергични реакции: сърбеж, обрив, копривна треска.

Друг: повишено изпотяване, болки в кръста, артралгия, мускулни болки, сексуална дисфункция, dizurija, giperglikemiâ (при пациенти с не-инсулин зависим захарен диабет), gipoglikemiâ (пациенти, получаване на инсулин), хипотиреоидно състояние, повишени нива на триглицеридите.

Противопоказания

- Тежка хипотония (систолично кръвно налягане по-малко от 90 мм Hg. Чл., особено при инфаркт на миокарда);

- Остра сърдечна недостатъчност, хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация;

-Кардиогенен шок; колапс, белодробен оток;

- AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора);

- синоатриална блокада;

— синдром слабости синусового узла;

— выраженная синусовая брадикардия (HR-малко 50 ф. / мин);

— тяжелые стадии нарушения периферического кровообращения, Болест на Рейно;

- едновременно МАО-инхибитори (с изключение на Мао тип b);

- Метаболитна ацидоза;

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (история);

- До 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

ОТ предпазливост:

- Тежко чернодробно увреждане;

- Тежка бъбречна недостатъчност;

- Тиреотоксикоза;

- Псориазис;

— миастения;

— AV- блокада I степени;

- Ангина на Prinzmetal;

- Депресия (вкл. история);

- Феохромоцитом (обязательно одновременное использования альфа-адреноблокаторов);

- Диабет;

— общая анестезия/оперативное вмешательство;

— тяжелые аллергические реакции (история).

Бременност и кърмене

Применение Биола^® Бременността може само, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Лекарството се екскретира в майчиното мляко, поэтому при приеме препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внимание

Не следует резко прерывать лечение Биолом^® из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Премахването на постепенно, снижая дозу на 25% всеки 3-4 ден.

Контрол на пациенти, принимающими Биол^®, Тя трябва да включва измерване на кръвното налягане и сърдечната честота (в началото на лечението – ежедневно, тогава – 1 веднъж на всеки 3-4 Месеци), ЕКГ, определение уровня глюкозы у больных сахарным диабетом.

У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 веднъж на всеки 4-5 Месеци). Тя трябва да научи методите на пациентите на изчисляването на сърдечната честота и инструктира относно необходимостта от медицинска помощ на сърдечната честота по-малко от 50 ф. / мин.

В случая на пациенти в напреднала възраст увеличаване брадикардия (HR-малко 50 ф. / мин.), значително намаляване на кръвното налягане (систолично кръвно налягане по-малко от 100 мм живачен стълб.), AV-блокада, необходимо да се намали дозата или да спре лечението. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

У больных с феохромоцитомой возможен риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (ако не са предварително постигнато ефективно алфа adrenoblockade).

Бисопролол может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (напр, taxikardiju).

При диабет Бизопролол може да маскира тахикардия, индуцирана хипогликемия. Обратно, неселективни бета-блокери, на практика няма увеличение инсулин индуцирана хипогликемия или забавяне възстановяване на концентрацията на глюкоза в кръвта до нормални нива.

Болен, използвате контактни лещи, Ние трябва да се вземат под внимание, че на фона на лечение може да намали производството на сълзотворен течност.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Биола^®.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения хирургического вмешательства отмену препарата проводят за 48 ч преди обща анестезия. Если больной принял Биол^® преди операцията, препарат для общей анестезии следует подбирать с минимально отрицательным инотропным действием.

Взаимен активиране на вагус може да елиминира I / атропин (1-2 мг).

Больным с бронхоспастическими заболеваниями кардиоселективные адреноблокаторы можно назначать в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств; передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Лекарства, намаляване на складовите катехоламини (вкл. резерпин), може да подобри действието на бета-блокери, така че пациентите, предприемането на такива лекарствени комбинации, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Препоръчително е да се прекъсне лечението в развитието на депресия.

При пушене пациенти ефективността на бета-блокери нисш.

Биол^® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanephrine и vanilinmindalnoy киселина; антинуклеарни антитела.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

По време на периода на лечение, трябва да бъдат внимателни при шофиране и професиите на други потенциално опасни дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Свръх доза

Симптоми: аритмия, камерна екстрасистолия бийтове, тежка брадикардия, AV блокада, значително намаляване на кръвното налягане, остра сърдечна недостатъчност, gipoglikemiâ, акроцианоза, затруднено дишане, бронхоспазъм, виене на свят, припадък, гърчове.

Лечение: стомашна промивка и назначаване на адсорбиращи наркотици. Симптоматична терапия: Когато Разширено AV-блокада – в/в введение атропина (1-2 мг), адреналин, или постановка временен пейсмейкър; когато камерна аритмия – Лидокаин (препараты I A класса не применяются); с намаляването на рекламата – пациентът трябва да бъде в състояние на Trendelenburg; ако няма признаци на белодробен оток – I / O решения plazmozameschayuschie, неефективността – приложение на епинефрин, допамин, doʙutamina (для поддержания хронотропного и инотропного действия); Сърдечна недостатъчност – сърдечни гликозиди, диуретик, глюкагон; с крампи – в / диазепам; с бронхоспазъм – бета₂-adrenomimetiki при вдишване.

Лекарствени взаимодействия

Алергените, използвани за имунотерапия (или экстракты аллергенов для кожных проб) повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций и анафилаксии у больных, получаване на бизопролол.

Сърдечни гликозиди, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокери бавните калциеви канали (верапамил, дилтиазем), амиодарон и други антиаритмични лекарства повишават риска от развитие или влошаване на брадикардия, AV-блокада, сърдечна недостатъчност и застойна сърдечна недостатъчност.

Диуретик, klonidin, simpatolitiki, gidralazin, нифедипин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин в в / във въведението, лекарства за инхалиране обща анестезия (въглеводородни деривати) кардиодепресивен увеличи тежестта на действието и на вероятността от намаляване на BP.

Бисопролол маскирует адренергические симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии (напр, taxikardiju).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (освен difillina) и повышает их концентрацию в плазме крови, особено при пациенти с първоначално увеличаване на клирънс на теофилин под влиянието на тютюнопушенето.

Гипотензивный эффект бисопролола ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), SCS и естрогени (забавяне на натриеви йони).

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклични антидепресанти, антипсихотици (невролептици), етанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не се препоръчва едновременно прилагане с инхибитори на МАО поради значително увеличение на хипотензивното действие, прекъсване на лечението между получаването на МАО-инхибитори и бизопролол не трябва да е по-малко от 14 дни.

Нехидрогенирани алкалоиди на моравото рогче увеличават риска от периферни циркулаторни нарушения.

Сулфасалазин повишава концентрацията на бизопролол в кръвната плазма.

Рифампицин съкращава T_1/2 бизопролол.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Препарат следует хранить недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок на годност – 4 година. Не използвайте след срока на годност, на опаковката.